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血小板源性生长因子及其受体与胃癌的靶向治疗 被引量:2
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作者 李涛(综述) 李莎(审校) 《实用肿瘤学杂志》 CAS 2013年第5期476-480,共5页
血小板源性生长因子(Platelet—derivedgrowthfactor,PDGF)及其受体与肿瘤的发生、新生血管的生成、控制肿瘤组织间隙压以及细胞调亡机制等密切相关,.新近研究发现,通过靶向抑制PDGF及其受体能够有效治疗胃癌,可用于抑制胃癌新... 血小板源性生长因子(Platelet—derivedgrowthfactor,PDGF)及其受体与肿瘤的发生、新生血管的生成、控制肿瘤组织间隙压以及细胞调亡机制等密切相关,.新近研究发现,通过靶向抑制PDGF及其受体能够有效治疗胃癌,可用于抑制胃癌新血管生成、增强细胞毒性化疗药物的疗效以及靶向干预治疗淋巴结转移的胃癌。现对PDGF在胃癌分子靶向治疗方面的研究进展做一综述。 展开更多
关键词 血小板源性生长因子 血小板源性生长因子受体 胃癌 分子靶向治疗药物
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晚期肝细胞癌系统治疗进展 被引量:6
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作者 陈对对 叶子 +1 位作者 杨强 沈世强 《医学综述》 2019年第24期4882-4886,4891,共6页
肝细胞癌(HCC)是我国常见恶性肿瘤之一,其恶性程度高,浸润性强,预后差。而大部分HCC在诊断之初即为晚期,许多患者无法接受根治性手术,且微波消融、射频消融、肝动脉血管栓塞术等治疗方法效果欠佳。虽然临床上HCC的治疗方法多样,但对于晚... 肝细胞癌(HCC)是我国常见恶性肿瘤之一,其恶性程度高,浸润性强,预后差。而大部分HCC在诊断之初即为晚期,许多患者无法接受根治性手术,且微波消融、射频消融、肝动脉血管栓塞术等治疗方法效果欠佳。虽然临床上HCC的治疗方法多样,但对于晚期HCC缺乏统一、有效的治疗措施,多采用全身系统性治疗,主要包括分子靶向药物治疗、免疫治疗、化学药物治疗、中药治疗等。未来应进一步研究HCC的发病机制,以指导其个性化、多学科综合治疗。 展开更多
关键词 肝细胞 分子靶向药物 免疫治疗 肿瘤干细胞
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体外“鸡尾酒法”研究靶向小分子抗肿瘤化合物对人肝微粒体CYP450酶主要亚型的抑制作用 被引量:2
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作者 张乐多 向志雄 +1 位作者 万惠新 夏广新 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第13期1523-1530,共8页
目的:评价靶向小分子抗肿瘤化合物SPH0396在体外对人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型的直接抑制作用和时间依赖性抑制作用,从而为预测其体内抑制情况和临床药物-药物相互作用提供依据。方法:采用人肝微粒体外"鸡尾酒法"的孵育体系,选... 目的:评价靶向小分子抗肿瘤化合物SPH0396在体外对人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型的直接抑制作用和时间依赖性抑制作用,从而为预测其体内抑制情况和临床药物-药物相互作用提供依据。方法:采用人肝微粒体外"鸡尾酒法"的孵育体系,选取人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型的混合探针底物,以液质联用(LC/MS/MS)法同时测定各探针底物相应代谢产物的生成量,并求算SPH0396对7种主要亚型直接抑制的半数抑制浓度(IC50)值和时间依赖性抑制的IC50偏移值,进而评价SPH0396对7种主要亚型的抑制作用。结果:SPH0396对CYP1A2的IC50〉100μmol·L-1,没有直接抑制;对CYP3A4/5,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19的IC50在10~17.6μmol·L-1之间,为较弱的直接抑制作用;对CYP2B6和CYP2C8的IC50值均为2.2μmol·L-1,为中等强度直接抑制作用;对CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19,CYP1A2,CYP2B6和CYP2C8的IC50没有偏移,但是对CYP3A4/5的IC50偏移分别为2.6(咪达唑仑)和4.2(睾酮),因此对CYP3A4/5存在时间依赖性抑制作用。结论:SPH0396对主要的CYP450酶亚型存在直接抑制和机制性抑制作用,如果SPH0396被开发为临床药物,必须密切关注其与上述酶底物之间发生药物相互作用而导致合用药物药动学改变的可能,避免临床药效无法发挥,甚至不良反应的加剧。 展开更多
关键词 靶向小分子药物 CYP450 直接抑制 时间依赖性抑制
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