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肝靶向氟尿嘧啶类脂纳米粒的研究 被引量：40
1
作者 于波涛 张志荣 曾仁杰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第9期700-705,共6页
目的　为了提高氟尿嘧啶 (5 Fu)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备具肝靶向的 5 Fu类脂纳米粒。方法　利用氟尿嘧啶与硬脂酰氯进行反应 ,制备了 5 Fu前体药物N1 硬脂酰 5 Fu ,通过红外光谱及核磁共振谱对合成的目标化合物进行结构确认... 目的　为了提高氟尿嘧啶 (5 Fu)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备具肝靶向的 5 Fu类脂纳米粒。方法　利用氟尿嘧啶与硬脂酰氯进行反应 ,制备了 5 Fu前体药物N1 硬脂酰 5 Fu ,通过红外光谱及核磁共振谱对合成的目标化合物进行结构确认。同时研究了前体药物的性质及稳定性。采用物理凝聚法制备类脂纳米粒 ,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量、体外释药特征、动物体内分布与药代动力学参数等。结果　平均粒径dav=2 40 19nm ,载药量为 2 0 5 3 %。体外释药速率符合一级动力学模型。与 5 Fu水针剂比较 ,类脂纳米粒组在肝脏中药物含量平均增加了一倍以上。家兔体内主要药动学参数为 :Vc=0 0 4336L·kg-1,T1/ 2 β =1 2 834h ,CL =0 16 32L·h-1。结论　利用前体药物可提高药物的脂溶性 ,首次以物理凝聚法制备类脂纳米粒 ,小鼠体内分布研究表明类脂纳米粒有明显的肝靶向 。 展开更多
关键词 类脂纳米粒 氟尿嘧啶 靶向给药系统
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壳聚糖微/纳米粒在定向给药系统中的应用研究 被引量：30
2
作者 周闻舞 顾海铮 《药物评价研究》 CAS 2010年第4期290-295,共6页
目的:介绍壳聚糖微/纳米粒在新型定向给药系统中的应用,为发展安全高效的壳聚糖微/纳米粒定向给药系统提供参考。方法:综合近年来出版的有关文献,对壳聚糖基本性质,定位给药于各组织部位进行了探讨。结果:壳聚糖微/纳米粒可应用于脑、... 目的:介绍壳聚糖微/纳米粒在新型定向给药系统中的应用,为发展安全高效的壳聚糖微/纳米粒定向给药系统提供参考。方法:综合近年来出版的有关文献,对壳聚糖基本性质,定位给药于各组织部位进行了探讨。结果:壳聚糖微/纳米粒可应用于脑、眼、鼻、口、肺、胃、小肠、结肠等器官靶向给药。结论:壳聚糖微/纳米粒作为一种新型药用辅料,在定位给药系统中已经得到了开发和应用。 展开更多
关键词 壳聚糖 微/纳米粒 定位给药系统
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结肠癌靶向治疗的研究进展 被引量：24
3
作者 杜飞 董亚萍 朴成钢 《生命的化学》 CAS CSCD 2018年第2期259-266,共8页
结肠癌目前被认为是世界第三大癌症,其临床表现隐匿,诊断发现时已大多出现肝脏转移,故化疗被视为最重要的传统治疗方法。然而,化疗的局限性不容忽视,如选择性低、肿瘤组织浓度不足、耐药性以及全身毒性等。因此,只有研制出能够特异性阻... 结肠癌目前被认为是世界第三大癌症,其临床表现隐匿,诊断发现时已大多出现肝脏转移,故化疗被视为最重要的传统治疗方法。然而,化疗的局限性不容忽视,如选择性低、肿瘤组织浓度不足、耐药性以及全身毒性等。因此,只有研制出能够特异性阻止结肠癌细胞增殖并不损伤正常细胞的靶向药物,才能从根本上控制肿瘤细胞的转移。目前,结肠癌靶向治疗从分子水平逐步走向靶向性更强的基因治疗,并意识到基因治疗在实际应用过程中最大的障碍是缺乏高效、导向的载体系统。文章就近年来结肠癌分子靶向药物及基因治疗运载系统的研究进行综述。 展开更多
关键词 分子靶向药物 基因运载系统 结肠癌
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我国药剂学基础研究的热点领域和基本思路简析 被引量：14
4
作者 吴镭 张强 杨晓春 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期98-103,共6页
通过对国家自然科学基金委员会近 10余年来在药剂学基础研究方面的资助项目的总结 ,分析和探讨了我国药剂学基础研究中的热点领域和基本思路 ,并进行回顾和反思。
关键词 药剂学 基础研究 热点领域 基本思路 靶向制剂 控释制剂 透皮给药系统 药物稳定性
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微透析技术在中药成分体内分析研究中的应用 被引量：16
5
作者 董冉冉 王萌 +1 位作者 刘志东 朱彦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第20期3117-3124,共8页
中药及其制剂成分复杂,经过吸收分布后机体内成分的量较低,由于传统的生物样品取样方法存在多种不足,影响中药成分体内过程研究,从而对中药药效物质基础研究造成影响。微透析技术作为一种简便、灵敏的取样技术,在线结合高效液相色谱、... 中药及其制剂成分复杂,经过吸收分布后机体内成分的量较低,由于传统的生物样品取样方法存在多种不足,影响中药成分体内过程研究,从而对中药药效物质基础研究造成影响。微透析技术作为一种简便、灵敏的取样技术,在线结合高效液相色谱、质谱等分析技术,可动态揭示中药成分及其代谢产物在机体内的分布变化规律,极大程度提高了中药活性成分体内分析精度,降低实验动物损伤。主要介绍微透析技术的原理、系统组成、特点,重点介绍了其在中药成分体内分析研究中的应用。微透析技术的应用有利于阐明中药药效物质基础及其体内过程,有利于中药靶向给药传递系统的开发,在中药现代化研究中具有广泛的应用前景。 展开更多
关键词 微透析技术 中药 体内分析 药效物质基础 靶向给药传递系统
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葫芦素BE聚乳酸纳米微粒对口腔癌颈淋巴结转移灶的靶向性评价 被引量：11
6
作者 杨凯 温玉明 +1 位作者 王昌美 郑刚 《华西口腔医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期477-480,共4页
目的　探讨平均粒径为 85nm的葫芦素BE聚乳酸纳米微粒 (CuBE_PLA_NP)对口腔癌颈淋巴结转移灶的靶向性及靶向程度。方法　用高颈淋巴结转移癌株U1 4建立昆明小鼠颊癌颈淋巴结转移模型 ,用CuBE_PLA_NP和葫芦素BE(CuBE)分别行癌周黏膜下注... 目的　探讨平均粒径为 85nm的葫芦素BE聚乳酸纳米微粒 (CuBE_PLA_NP)对口腔癌颈淋巴结转移灶的靶向性及靶向程度。方法　用高颈淋巴结转移癌株U1 4建立昆明小鼠颊癌颈淋巴结转移模型 ,用CuBE_PLA_NP和葫芦素BE(CuBE)分别行癌周黏膜下注射 ,注射后在 15个不同时间点处死动物 ,用高效液相色谱仪检测血、心、肝、脾、肺、肾和颈淋巴结在不同时间点的药物浓度 ,用靶向指数、选择性指数、靶向效率、相对靶向效率和药物峰浓度比来全面评价CuBE_PLA_NP的颈淋巴结靶向性。结果　①CuBE_PLA_NP组各时间点颈淋巴结内药物浓度远高于CuBE组 ,且药物持续作用时间明显长于CuBE组 ;②CuBE_PLA_NP组药物对颈淋巴结转移灶的 5个靶向指标值均显著高于CuBE组 ;③CuBE_PLA_NP组各时间点血、心、肝、脾、肺、肾中药物浓度显著低于CuBE组。结论　平均粒径为 85nm的CuBE_PLA_NP对口腔癌颈淋巴结转移灶具有良好的靶向性 ,既提高颈淋巴结转移灶内药物浓度和延长药物持续作用时间 ,同时也降低了血、心、肝、脾、肺、肾中药物浓度。 展开更多
关键词 葫芦素BE聚乳酸纳米微粒 口腔癌 颈淋巴结 转移灶 靶向性 评价 靶向治疗
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十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒的制备 被引量：10
7
作者 薛克昌 顾宜 +2 位作者 张三奇 蒋永培 吴道澄 《第四军医大学学报》 北大核心 2003年第10期890-892,共3页
目的 :为了提高拉米夫定 (lamivudine ,LA)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP SLN) .方法 :在二环己基碳二亚胺和 4 二甲氨基吡啶存在时 ,LA与十六酸反应 ,制备十六酸拉米夫定酯 (lamivudylpalmitate,LA... 目的 :为了提高拉米夫定 (lamivudine ,LA)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP SLN) .方法 :在二环己基碳二亚胺和 4 二甲氨基吡啶存在时 ,LA与十六酸反应 ,制备十六酸拉米夫定酯 (lamivudylpalmitate,LAP) ,并测定其核磁共振氢谱 .RP HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同 pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性 .采用薄膜分散法制备LAP SLN ;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布 ;RP HPLC测定载药量、包封率 .结果 :LAP在弱酸性溶液中较稳定 ,在弱碱性溶液中水解较快 ;在血清和组织匀浆中易水解 ,在肝匀浆中水解最快 ;LAP分配系数为 5 2 .2 .LAP SLN粒径为 (2 81± 98)nm ,载药量为 9.6 % ,包封率为 97.7% .结论 :LA转化成LAP后亲脂性增加 ;LAP SLN包封率较高 。 展开更多
关键词 拉米夫定 固体脂质纳米粒 靶向给药系统
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壳聚糖在靶向制剂中的应用进展 被引量：8
8
作者 张庆云 张利平 +1 位作者 胡迎庆 郭洪声 《天津药学》 2004年第2期56-58,共3页
壳聚糖是一种天然高分子化合物 ,壳聚糖及其衍生物具有优良的生物相容性和生物可降解性 ,在制药业有广阔的应用前景。
关键词 壳聚糖 靶向制剂
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靶向给药系统的研究进展 被引量：9
9
作者 柯学 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期9-15,共7页
靶向给药系统一直是药剂学研究的热点,但人体内非常复杂的环境明显影响了靶向治疗的效果。为应对体内复杂环境,近年来科学家们在设计靶向给药系统时采取了多种措施,其中包括智能型给药系统和自适应性给药系统。通过对给药系统进行多重... 靶向给药系统一直是药剂学研究的热点,但人体内非常复杂的环境明显影响了靶向治疗的效果。为应对体内复杂环境,近年来科学家们在设计靶向给药系统时采取了多种措施,其中包括智能型给药系统和自适应性给药系统。通过对给药系统进行多重复合设计,可以使给药载体顺利通过血液屏障,靶向到特定细胞,进而深入靶向到细胞器,更好地发挥药物的疗效。本文介绍了这方面的研究进展。 展开更多
关键词 靶向给药系统 自适应性给药系统 智能型给药系统 研究进展
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纳米靶向给药系统载体材料的研究进展 被引量：11
10
作者 赵晶晶 沈灵佳 +1 位作者 周建平 吕慧侠 《药学进展》 CAS 2015年第3期161-169,共9页
纳米靶向给药系统可以增强药物在病变部位的浓度和疗效,同时也可以最大限度地降低药物的毒副作用,因此已成为现代药剂学研究的重要内容,其中对纳米载体材料的研究也越来越多。对2013年度国内学者在纳米靶向给药制剂中载体材料的研究与... 纳米靶向给药系统可以增强药物在病变部位的浓度和疗效,同时也可以最大限度地降低药物的毒副作用,因此已成为现代药剂学研究的重要内容,其中对纳米载体材料的研究也越来越多。对2013年度国内学者在纳米靶向给药制剂中载体材料的研究与开发进展进行综述。 展开更多
关键词 靶向给药系统 纳米载体 可生物降解材料 不可生物降解材料
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脑靶向纳米给药系统研究进展 被引量：9
11
作者 张哲明 陈丽青 +3 位作者 辛欣 金明姬 高钟镐 黄伟 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期887-892,共6页
脑部疾病严重威胁人类健康。血脑屏障(BBB)在中枢神经系统(CNS)中发挥着重要保护作用,同时也阻碍了药物的脑部递送,影响CNS疾病的治疗。而脑靶向纳米给药系统为药物的脑靶向递送提供了可能。本文将从BBB的生理结构和功能展开,主要从脑... 脑部疾病严重威胁人类健康。血脑屏障(BBB)在中枢神经系统(CNS)中发挥着重要保护作用,同时也阻碍了药物的脑部递送,影响CNS疾病的治疗。而脑靶向纳米给药系统为药物的脑靶向递送提供了可能。本文将从BBB的生理结构和功能展开,主要从脑靶向纳米制剂的入脑机制及脑靶向纳米制剂的应用两方面进行简要介绍,概述脑靶向纳米给药系统的研究现状。 展开更多
关键词 纳米给药系统 脑靶向 靶向给药系统
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中药靶向制剂的研究进展 被引量：10
12
作者 蒋沅岐 董玉洁 +4 位作者 陈金鹏 刘毅 周福军 田成旺 陈常青 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期1156-1164,共9页
靶向制剂亦称靶向给药系统,将药物浓集于病变部位,并使药物保持一定浓度在靶部位滞留一定的时间,从而减少用药剂量,在一定程度上可减少药物不良反应的发生,提高药物的安全性和患者用药的顺应性,故靶向制剂在药剂学领域受到广泛的关注。... 靶向制剂亦称靶向给药系统,将药物浓集于病变部位,并使药物保持一定浓度在靶部位滞留一定的时间,从而减少用药剂量,在一定程度上可减少药物不良反应的发生,提高药物的安全性和患者用药的顺应性,故靶向制剂在药剂学领域受到广泛的关注。对近年来中药靶向制剂应用的相关研究进行综述,主要从中药被动靶向、主动靶向和物理化学靶向3个方面阐述中药靶向给药的研究进展,以期为靶向制剂技术在中药靶向制剂中的应用研究提供参考。 展开更多
关键词 中药 制剂 有效成分 靶向给药系统 靶向制剂 应用
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肿瘤干细胞靶向给药系统的研究进展 被引量：10
13
作者 乔明曦 张晓君 +3 位作者 巴爽 胡海洋 赵秀丽 陈大为 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期477-483,共7页
本文通过查阅国内外文献,对肿瘤干细胞的发现、分离鉴定方法与靶向肿瘤干细胞给药系统的研究进展进行了综述。研究认为,肿瘤干细胞是导致肿瘤化疗耐药和肿瘤治疗失败的主要原因,目前肿瘤干细胞靶向给药系统的研究已经取得了较大的进展... 本文通过查阅国内外文献,对肿瘤干细胞的发现、分离鉴定方法与靶向肿瘤干细胞给药系统的研究进展进行了综述。研究认为,肿瘤干细胞是导致肿瘤化疗耐药和肿瘤治疗失败的主要原因,目前肿瘤干细胞靶向给药系统的研究已经取得了较大的进展。肿瘤干细胞的研究及其靶向治疗将为肿瘤的临床治疗带来新希望。 展开更多
关键词 肿瘤干细胞 靶向给药系统 耐药 细胞凋亡 信号转导通路
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多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展 被引量：9
14
作者 吴学萍 王驰 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期681-685,共5页
目的介绍近年来多肽修饰脂质体靶向药物递送系统的研究进展。方法查阅和归纳总结近几年相关文献。结果阐述了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽、丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸(APRPG)多肽、细胞穿透肽(CPP)、血管活性肠肽(VIP)等... 目的介绍近年来多肽修饰脂质体靶向药物递送系统的研究进展。方法查阅和归纳总结近几年相关文献。结果阐述了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽、丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸(APRPG)多肽、细胞穿透肽(CPP)、血管活性肠肽(VIP)等修饰脂质体的研究进展。多肽修饰的包载药物的脂质体可以增加药物在体内的选择性,减少药物毒副作用,提高药物治疗指数。结论多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质,将其作为导向物以配体-受体特异性结合的方式应用于靶向药物递送系统,具有良好的研究价值和应用前景。 展开更多
关键词 多肽 脂质体 靶向药物递送系统 配体 受体
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阿霉素靶向制剂研究进展 被引量：8
15
作者 房琳 张平宇 +1 位作者 张晴 房丽娜 《中南药学》 CAS 2018年第9期1263-1267,共5页
阿霉素作为一种广谱抗肿瘤药物,目前临床上广泛用于多种恶性肿瘤的化疗,但因其系统毒性特别是心脏毒性较为严重而被限制使用。近年来阿霉素靶向给药系统的研究方兴未艾。靶向给药可以提高阿霉素在病灶部位的分布,降低外周药物浓度及毒... 阿霉素作为一种广谱抗肿瘤药物,目前临床上广泛用于多种恶性肿瘤的化疗,但因其系统毒性特别是心脏毒性较为严重而被限制使用。近年来阿霉素靶向给药系统的研究方兴未艾。靶向给药可以提高阿霉素在病灶部位的分布,降低外周药物浓度及毒副作用。本文就阿霉素靶向制剂的新进展进行综述。 展开更多
关键词 阿霉素 靶向制剂 主动靶向
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肝靶向阿克拉霉素A固体脂质纳米粒质量考察及体内分布研究 被引量：8
16
作者 何林 李素华 +2 位作者 吴正中 蒋学华 余继英 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期431-435,共5页
目的为促进固体脂质纳米粒(SLN)的发展,提高阿克拉霉素A(ACM-A)的疗效,制备具有肝靶向的阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)冻干针剂,并对其质量和体内组织分布进行研究。方法采用正交设计优化ACM-SLN及其冻干针剂的处方和制备工艺,并... 目的为促进固体脂质纳米粒(SLN)的发展,提高阿克拉霉素A(ACM-A)的疗效,制备具有肝靶向的阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)冻干针剂,并对其质量和体内组织分布进行研究。方法采用正交设计优化ACM-SLN及其冻干针剂的处方和制备工艺,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量,稳定性和动物体内分布。结果得到的ACM-SLN平均粒径为62 nm,平均载药量为4.41%,平均包封率为88.17%。体内分布研究结果表明,15,30和60 min时ACM-SLN冻干针剂在肝脏中的药物浓度分别为30.379,32.591和30.416 mg·L^-1而对应的ACM-A溶液剂的质量浓度分别为10.795,12.796和10.135 mg·L^-1结论得到的ACM-SLN冻干针剂基本稳定。与ACM-A溶液剂相比,ACM-SLN冻干针剂显著提高了ACM- A在靶器官肝脏中的药物水平。 展开更多
关键词 阿克拉霉素A 固体脂质纳米粒 靶向给药系统 质量研究 体内分布
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脂质体递药系统的靶向修饰 被引量：4
17
作者 杜桑 崔韶晖 +1 位作者 陈星妍 张树彪 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1272-1285,共14页
作为药物递送载体,脂质体(LPs)由于免疫原性低、稳定性好、毒性低和成本低而被认为是有前途的纳米药物递送系统。然而,LPs的靶向递送效果并不理想,往往会对正常的机体细胞造成伤害,因此,如何优化LPs药物,使其具有靶向性仍然是当前研究... 作为药物递送载体,脂质体(LPs)由于免疫原性低、稳定性好、毒性低和成本低而被认为是有前途的纳米药物递送系统。然而,LPs的靶向递送效果并不理想,往往会对正常的机体细胞造成伤害,因此,如何优化LPs药物,使其具有靶向性仍然是当前研究的重点。本文结合近年来国内外相关研究进展,重点介绍了多肽、抗体、糖类、配体,以及核酸适配体等靶向修饰物对LPs功能的影响,并归纳总结了各种靶向修饰目前存在的优势与挑战,以期对LPs给药系统的进一步研究提供科学参考及新药研发提供理论依据。 展开更多
关键词 脂质体 靶向修饰 递药系统 肿瘤 治疗
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基因壳聚糖纳米粒表面修饰和转染研究 被引量：3
18
作者 周旭 全东琴 +2 位作者 崔光华 赵艳玲 肖小河 《华北国防医药》 2005年第1期3-5,共3页
目的:研究递送基因纳米粒表面修饰对体外基因转染的影响。方法:利用末端活化的聚乙二醇(PEG)制备PEG化基因壳聚糖 纳米粒;通过两端活化的PEG将糖蛋白配基连接到纳米粒表面,完成肝靶向纳米粒的制备;用透射电镜观察表面修饰对纳米粒粒径 ... 目的:研究递送基因纳米粒表面修饰对体外基因转染的影响。方法:利用末端活化的聚乙二醇(PEG)制备PEG化基因壳聚糖 纳米粒;通过两端活化的PEG将糖蛋白配基连接到纳米粒表面,完成肝靶向纳米粒的制备;用透射电镜观察表面修饰对纳米粒粒径 大小、粒子形态的影响;使用蛋白质测定试剂盒测算纳米粒表面蛋白连接量;利用体外转染实验考察表面修饰对纳米粒转染活性的 影响;用倒置荧光显微镜观察并用流式细胞仪测定转染结果。结果:纳米粒PEG化使转染效率大幅度升高,半乳糖基牛血清白蛋白 (Galn-BSA)使体系的转染效率比PEG化纳米粒略有下降,但比不经修饰的纳米粒转染活性高。壳聚糖纳米粒的表面PEG化能提 高纳米粒的体外稳定性,从而提高体外转染效率,并适合于进行冷冻干燥。结论:长循环壳聚糖基因递送纳米粒在基因治疗研究中 可能会发挥重要作用。 展开更多
关键词 基因 壳聚糖 纳米粒 聚乙二醇 靶向给药系统
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基于超声靶向微泡破坏技术的纳米给药系统的研究进展 被引量：7
19
作者 周厚妊 张月 +3 位作者 辛莹 李诗慧 刘小奇 刘治军 《临床超声医学杂志》 CSCD 2020年第3期208-211,共4页
纳米给药系统是治疗多种疾病,尤其是肿瘤的一种极具应用潜力的方法。然而,目前其药物输送效率仍难以满足靶向治疗的需要。超声靶向微泡破坏(UTMD)技术作为一种安全的物理靶向方法,可以增强组织渗透性和细胞膜通透性,进而提高纳米给药系... 纳米给药系统是治疗多种疾病,尤其是肿瘤的一种极具应用潜力的方法。然而,目前其药物输送效率仍难以满足靶向治疗的需要。超声靶向微泡破坏(UTMD)技术作为一种安全的物理靶向方法,可以增强组织渗透性和细胞膜通透性,进而提高纳米给药系统的药物递送效率。本文就UTMD介导的纳米给药系统的研究进行综述。 展开更多
关键词 超声靶向微泡破坏技术 靶向性 纳米给药系统 肿瘤
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氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒的制备 被引量：6
20
作者 连佳芳 张三奇 +2 位作者 顾宜 石小鹏 奚苗苗 《第四军医大学学报》 北大核心 2006年第3期205-208,共4页
目的为了提高氟尿苷(FUDR)的疗效,降低其毒副作用而制备氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN).方法在吡啶和4-二甲氨基吡啶存在时,FUDR与乙酸酐反应,制备氟尿苷二乙酸酯,并测定其核磁共振氢谱.RP-HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液... 目的为了提高氟尿苷(FUDR)的疗效,降低其毒副作用而制备氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN).方法在吡啶和4-二甲氨基吡啶存在时,FUDR与乙酸酐反应,制备氟尿苷二乙酸酯,并测定其核磁共振氢谱.RP-HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性.采用薄膜分散法制备FUDRA-SLN;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布;RP-HPLC测定载药量、包封率.结果制备成的FUDRA在弱酸性溶液中较稳定,在弱碱性溶液中水解较快;在血清和组织匀浆中易水解,在肝匀浆中水解最快;FUDRA分配系数为58.13.FUDRA-SLN粒径为(208±53)nm,载药量为7.63%,包封率为94.21%.结论FUDR转化成FUDRA后亲脂性大大增加;FUDRA-SLN包封率较高,粒径分布较均匀. 展开更多
关键词 氟尿苷 固体脂质纳米粒 靶向给药系统
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