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硫氧还蛋白的研究 被引量：18
1
作者 刘雷 尹钧 《东北农业大学学报》 CAS CSCD 2003年第2期219-225,共7页
硫氧还蛋白 (thioredoxin,Trx)广泛地存在于生物界中 ,是一种低分子量 (12 KD)、有还原双硫键活力的蛋白质。越来越多的研究表明 ,它是重要的酶活力调节蛋白 ,参与许多重要的生命活动。文章主要以植物硫氧还蛋白为对象 ,对前人在硫氧还... 硫氧还蛋白 (thioredoxin,Trx)广泛地存在于生物界中 ,是一种低分子量 (12 KD)、有还原双硫键活力的蛋白质。越来越多的研究表明 ,它是重要的酶活力调节蛋白 ,参与许多重要的生命活动。文章主要以植物硫氧还蛋白为对象 ,对前人在硫氧还蛋白的分类、理化特点、生物功能等方面已取得的研究成果作一回顾。 展开更多
关键词 硫氧还蛋白 低分子量 酶活力 植物 理化特点 生物功能
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金荞麦中优效组分的网络药理学研究 被引量：17
2
作者 颜学玲 时政 张云 《中国药房》 CAS 北大核心 2020年第5期558-563,共6页
目的:研究金荞麦中优效组分的药理作用及可能的分子机制。方法:基于网络药理学,以类药性(DL)>0.18和生物利用度(OB)>30%为标准,借助中药整合药理学计算平台(TCMSP)筛选金荞麦中的优效组分;利用药效基团匹配与潜在识别靶标数据库(P... 目的:研究金荞麦中优效组分的药理作用及可能的分子机制。方法:基于网络药理学,以类药性(DL)>0.18和生物利用度(OB)>30%为标准,借助中药整合药理学计算平台(TCMSP)筛选金荞麦中的优效组分;利用药效基团匹配与潜在识别靶标数据库(PharmMapper)获取金荞麦优效组分的潜在作用靶点;利用生物学信息注释数据库(DAVID)对获得的靶点蛋白进行京都基因与基因组数据库(KEGG)信号通路分析和基因本体(GO)生物过程(包括生物过程、分子功能及细胞组分)富集分析(均以P<0.05为标准)。结果:从金荞麦中共筛选出15种优效组分[如槲皮素、木犀草素、原矢车菊素B1、(+)儿茶素、β-谷甾醇等]和114个潜在作用靶蛋白[如雌二醇17-β-脱氢酶1、环腺苷酸(cAMP)特异性3,5-环磷酸二酯酶4D、维生素D3受体、尿苷胞苷激酶2、HRAS基因编码的三磷酸尿苷酶等];涉及34条重要通路,如丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路、血管内皮生长因子(VEGF)信号通路、趋化因子信号通路和胰岛素信号通路,其中与癌症相关的通路11条,与代谢相关的通路7条,与内分泌系统相关的通路4条;涉及的分子功能有类固醇激素受体活性、配体依赖的核受体活性、蛋白激酶活性等,细胞组分有细胞液、细胞碎片、可溶性部分等,生物过程有细胞凋亡的调节、有机物反应的过程、内源性刺激反应的过程等。结论:金荞麦可能通过MAPK信号通路、VEGF信号通路、趋化因子通路、胰岛素信号通路等发挥抗肿瘤、抗炎及调节糖脂代谢的作用。 展开更多
关键词 金荞麦 优效组分 网络药理学 靶点蛋白 信号通路 分子机制
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基于网络药理学的川芎作用机制研究 被引量：13
3
作者 邱建利 张慧娟 +3 位作者 赵倩义 孙晓旭 袁业红 郑海涛 《医药论坛杂志》 2021年第7期1-6,11,共7页
目的探讨中药川芎的可能药理作用机制,为进一步开发作用靶点明确的药物提供依据。方法利用中药系统药理学分析平台、Cytoscape 3.5.1软件、STRING数据库以及DAVID生物信息学资源数据库分别对川芎的有效化学成分以及靶标蛋白进行分析,并... 目的探讨中药川芎的可能药理作用机制,为进一步开发作用靶点明确的药物提供依据。方法利用中药系统药理学分析平台、Cytoscape 3.5.1软件、STRING数据库以及DAVID生物信息学资源数据库分别对川芎的有效化学成分以及靶标蛋白进行分析,并通过化合物及其靶标蛋白的关系构建可视化的网络进行拓扑学分析,进一步分析蛋白质与蛋白质之间相互关系网络,最后将编码重要靶标蛋白的基因进行KEGG生物信息学富集分析。结果本研究共筛选到7个有效化合物,49个主要靶标蛋白以及20条KEGG信号富集通络。亚麻油酸乙酯、杨梅酮、川芎哚等是主要化合物;PTGS1、PTGS2、凝血酶、RXRA、是主要靶标蛋白;PTGS1、NCOA2、PTGS2、F2在网络中发挥了关键作用;主要化合物靶标蛋白的主要编码基因主要集中在TNF-α、HIF-1等信号通路。结论中药川芎中亚麻油酸乙酯、杨梅酮、川芎哚等可能通过TNF-α、HIF-1等信号通路作用于PTGS1、PTGS2、凝血酶、RXRA等起到活血化瘀、抗炎、抗菌的作用。 展开更多
关键词 川芎 网络药理学 有效化合物 靶标蛋白 信号通路
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光亲和标记技术在药物发现中的应用 被引量：7
4
作者 仇文卫 李静雅 +1 位作者 李佳 南发俊 《生命科学》 CSCD 2005年第4期296-303,共8页
功能蛋白质组学的研究在药物发现中扮演着重要的角色,而光亲和标记技术是研究功能蛋白质组学的主要策略之一,它主要有两个方面的应用:靶标蛋白的确定和活性小分子配体与靶标蛋白作用模式的揭示,这些信息为药物的发现提供了强有力的支持。
关键词 功能蛋白质组学 光亲和标记技术 靶标蛋白 药物发现
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柴胡皂苷及其代谢产物潜在靶点蛋白预测和部分验证 被引量：5
5
作者 钟倩雯 朱安 王旗 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期105-111,共7页
目的以柴胡的主要药效/毒性成分柴胡皂苷(SS)及代谢产物(共30种化合物)为研究对象,预测并验证部分靶点蛋白。方法 (1)通过Pharm Mapper反向分子对接法和Sybyl X正向分子对接预测SS及其代谢产物的潜在靶点蛋白,并预测了柴胡皂苷a(SSa)与... 目的以柴胡的主要药效/毒性成分柴胡皂苷(SS)及代谢产物(共30种化合物)为研究对象,预测并验证部分靶点蛋白。方法 (1)通过Pharm Mapper反向分子对接法和Sybyl X正向分子对接预测SS及其代谢产物的潜在靶点蛋白,并预测了柴胡皂苷a(SSa)与潜在靶点蛋白谷胱甘肽S转移酶A2(GST A2)间的结合模式。(2)体外实验:用SSa 0,0.03,0.06,0.13,0.25和0.50 mmol·L^(-1)处理Hepa RG细胞24 h,采用CCK-8法检测细胞存活率;Hepa RG细胞用SSa 0,0.03,0.13和0.50 mmol·L^(-1)处理24 h,GST活性检测试剂盒检测细胞GST酶活性。结果 (1)Pharm Mapper和Sybyl X预测SS及代谢产物的潜在靶点蛋白包括:GST A2、磷脂酰胆碱转移蛋白、腺苷激酶、胸苷酸合成酶、雌激素受体、雌二醇17-β-脱氢酶1、原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Pim1、胆汁酸受体和维A酸结合蛋白2。预测结果显示,SSa与GST A2之间对接得分最高,二者匹配良好,很可能存在相互作用。(2)体外实验:SSa能抑制Hepa RG细胞存活,呈一定的量效关系(R2=0.8848,P<0.05);随着SSa浓度升高,细胞内GST活性升高(P<0.01)。结论 SS及其代谢产物的潜在靶点蛋白为GST和磷脂酰胆碱转移蛋白等,GST可能是SSa的靶点蛋白之一。 展开更多
关键词 柴胡皂苷 靶点蛋白 谷胱甘肽S转移酶
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钒化合物的靶点蛋白及其生物效应
6
作者 杨雪 张铄 +3 位作者 黄东娜 赵琳 王婉盈 王宇传 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期12-22,共11页
作为一种生物相关的金属元素,基于钒的金属化合物在糖尿病、癌症、阿尔茨海默症、神经炎症等疾病的治疗方面表现出独特的潜在应用价值。现阶段研究表明,钒发挥其生物活性主要源于钒酸根作为磷酸根类似物对细胞内磷酸转移反应的影响,及... 作为一种生物相关的金属元素,基于钒的金属化合物在糖尿病、癌症、阿尔茨海默症、神经炎症等疾病的治疗方面表现出独特的潜在应用价值。现阶段研究表明,钒发挥其生物活性主要源于钒酸根作为磷酸根类似物对细胞内磷酸转移反应的影响,及钒在细胞内经氧化还原转化产生的活性氧物质对相关信号通路的调节;而钒化合物与细胞内靶点蛋白的相互作用亦被认为是发挥其治疗作用的关键因素。本文就钒的化学性质、钒化合物与血清蛋白的结合、钒化合物对细胞内效应靶点蛋白及其作用通路的调控、细胞内金属药物靶点蛋白分析鉴定等几方面,对近年来取得的相关研究的进展进行综述,以系统性阐释钒化合物用于疾病治疗的生物活性机制,并对进一步揭示钒化合物作用机理的探索方向及其药用前景进行展望。 展开更多
关键词 钒化合物 靶点蛋白 抗糖尿病效应 神经保护机制 金属蛋白质组学
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分子对接技术在天然产物小分子与靶标蛋白相互作用中的研究进展 被引量：3
7
作者 曹茂启 王珏 +1 位作者 罗骏 刘德见 《广东化工》 CAS 2019年第19期109-109,130,共2页
天然产物小分子配体与靶标蛋白的相互作用是很多生物学过程的核心,精确预测其相互作用的模式在现代药物设计中具有重要的基础意义。本文系统的介绍了分子对接技术在天然产物小分子与靶标蛋白相互作用中的研究进展。
关键词 天然产物小分子 靶标蛋白 分子对接
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计算机辅助策略研究阿育魏实有效成分与诱导癌细胞凋亡机制的关系 被引量：2
8
作者 罗丽 梁旭 +5 位作者 张珂 王航宇 李国玉 吴霁蓂 黄健 王金辉 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2018年第5期595-602,共8页
目的本研究的目的是通过计算机辅助的方法研究阿育魏实(Trachyspermum ammi (L.) Sprague)有效成分诱导癌细胞凋亡的机制。方法通过文献挖掘的方法确定阿育魏实候选小分子化合物,综合靶点预测、分子对接、网络药理学和分子动力学(MD)模... 目的本研究的目的是通过计算机辅助的方法研究阿育魏实(Trachyspermum ammi (L.) Sprague)有效成分诱导癌细胞凋亡的机制。方法通过文献挖掘的方法确定阿育魏实候选小分子化合物,综合靶点预测、分子对接、网络药理学和分子动力学(MD)模拟等方法筛选阿育魏实化学成分中诱导癌细胞凋亡的活性成分并对其作用机制进行探讨。结果数据挖掘搜集到42个候选有效成分,随后运用靶点预测方法获得这些化合物的作用靶点,构建关键蛋白质的蛋白质-蛋白质相互作用网络(PPI)和mi RNA-m RNA作用网络。然后,通过分子对接和分子动力学模拟进行验证,最终筛选出化合物1、10、11、12和ERBB2, IGF1R, ESR1, NQO1, MMP9之间能较好的相互作用。结论计算机辅助筛选分析表明,阿育魏实中化合物1,10,11,12可以靶向癌细胞中的蛋白ERBB2,IGF1R,ESR1,NQO1,MMP9,其可能揭示和探索阿育魏实用于治疗癌症复杂的分子机制。 展开更多
关键词 阿育魏实 化学成分 靶蛋白 癌细胞 凋亡
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PADs介导的瓜氨酸化与肿瘤关系的研究进展 被引量：1
9
作者 郭连英 娜日格乐 +4 位作者 关兴芳 王雪 李传刚 舒晓宏 李墨林 《现代生物医学进展》 CAS 2015年第30期5977-5981,共5页
瓜氨酸化（citrullination）是指在蛋白质精氨酸脱亚胺酶（peptidylarginine deiminases,PADs）作用下蛋白质肽链中的精氨酸残基转化为瓜氨酸残基的过程,是一种重要的蛋白质翻译后修饰的过程。目前,已有5种PAD酶在人体组织中被发现,分别... 瓜氨酸化（citrullination）是指在蛋白质精氨酸脱亚胺酶（peptidylarginine deiminases,PADs）作用下蛋白质肽链中的精氨酸残基转化为瓜氨酸残基的过程,是一种重要的蛋白质翻译后修饰的过程。目前,已有5种PAD酶在人体组织中被发现,分别为PAD1-4和PAD6,PAD2和PAD4在许多恶性肿瘤组织中呈高表达。研究发现组蛋白、细胞角蛋白、纤维粘连蛋白、白介素8等蛋白质均可被瓜氨酸化,并与肿瘤细胞的增殖、分化、凋亡、迁移等密切相关。本文从表观遗传学观点出发就PADs介导的蛋白质瓜氨酸化与肿瘤关系的研究进展进行综述,为深入探讨肿瘤的发生发展机制及其治疗提供新的研究思路。 展开更多
关键词 蛋白质精氨酸脱亚胺酶 瓜氨酸化 靶蛋白 肿瘤
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靶向药物靶点蛋白在三阴性乳腺癌中的表达及临床意义 被引量：1
10
作者 朱丽 陈萍 +3 位作者 刘定义 陈济 青晓艳 曾晓梅 《中国肿瘤临床与康复》 2017年第7期789-792,共4页
目的探讨靶向药物靶向蛋白在三阴性乳腺癌组织中的表达及临床意义。方法选取2011年1月至2015年12月间成都市第七人民医院收集的72例三阴性乳腺癌术后组织标本(三阴性组)和90例非三阴性乳腺癌组织标本(非三阴性组),采用免疫组化染色检测... 目的探讨靶向药物靶向蛋白在三阴性乳腺癌组织中的表达及临床意义。方法选取2011年1月至2015年12月间成都市第七人民医院收集的72例三阴性乳腺癌术后组织标本(三阴性组)和90例非三阴性乳腺癌组织标本(非三阴性组),采用免疫组化染色检测两组标本中靶向蛋白血管内皮生长因子(VEGF)、p53和基质金属蛋白酶9(MMP-9)的表达情况,并分析三阴性乳腺癌组织中三种蛋白的表达及其临床意义。结果三阴性组患者组织标本中p53、VEGF和MMP-9的阳性表达率均显著的高于非三阴性组患者,差异有统计学意义(P<0.05)。三阴性乳腺癌患者组织标本中p53和MMP-9阳性表达与患者的组织学分级和淋巴结转移具有显著的相关性,差异有统计学意义(P<0.05)。VEGF阳性表达与三阴性乳腺癌患者临床病理特征的关系不明显,差异无统计学意义(P>0.05)。结论靶向蛋白在三阴性乳腺癌组织中表达较高,p53和MMP-9的表达与患者的临床病理特征有关。 展开更多
关键词 靶向蛋白 三阴性乳腺肿瘤 血管内皮生长因子 P53 基质金属蛋白酶9
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蛋白酶体激活因子REGγ的肿瘤相关靶蛋白研究进展 被引量：1
11
作者 陈少军 李晓涛 郑军华 《华东师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期125-130,159,共7页
蛋白酶体激活因子REGγ属于蛋白酶体激活因子REG(又名11 S)家族的成员之一,主要是通过激活20 S蛋白酶体以非泛素化和非ATP依赖的方式降解蛋白质.近年来,越来越多的研究表明,REGγ在多种肿瘤中出现了异常表达并与肿瘤的发生发展密切相关.... 蛋白酶体激活因子REGγ属于蛋白酶体激活因子REG(又名11 S)家族的成员之一,主要是通过激活20 S蛋白酶体以非泛素化和非ATP依赖的方式降解蛋白质.近年来,越来越多的研究表明,REGγ在多种肿瘤中出现了异常表达并与肿瘤的发生发展密切相关.REGγ主要是通过降解多种靶蛋白并调控相关的信号通路参与肿瘤的发生发展.本文综述了REGγ在肿瘤中发挥作用的靶蛋白,旨在进一步了解REGγ参与肿瘤发生发展的机制并揭示其作为人类多种肿瘤的诊断标志物和治疗靶点的潜在可能性. 展开更多
关键词 REGγ 肿瘤 靶蛋白
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RabGTPase激活蛋白结构与功能
12
作者 刘凌云 艾鹏慧 付佳苗 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期147-152,共6页
Rab GTPase激活蛋白(Rab GAPs)是一类含有TBC(Tre2/Bub2/Cdc16)结构域的蛋白家族,在Rab活性调节中起着失活Rab的作用。近年的研究表明,Rab GAPs蛋白通过与特定Rab相互作用参与细胞内膜泡运输的调节。人类Rab GAPs突变涉及细胞的极性运... Rab GTPase激活蛋白(Rab GAPs)是一类含有TBC(Tre2/Bub2/Cdc16)结构域的蛋白家族,在Rab活性调节中起着失活Rab的作用。近年的研究表明,Rab GAPs蛋白通过与特定Rab相互作用参与细胞内膜泡运输的调节。人类Rab GAPs突变涉及细胞的极性运输、糖尿病和肿瘤发生等过程,植物Rab GAPs蛋白介导病毒的细胞内迁移及气孔免疫等行为。重要的是,Rab GAPs作为一个关键的调节节点,整合Rab与其他小G蛋白之间的信号进而确保囊泡正确的分选、运输及锚定到不同的胞内膜泡系统。本文综述了Rab GAPs蛋白的结构特征、生理功能、底物识别及作用机制,并对Rab GAPs蛋白未来的研究方向进行了展望。 展开更多
关键词 RabGTPase激活蛋白(RabGAPs) 结构特征 生理功能 靶蛋白 作用机制
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miR-126调控前列腺癌机制研究
13
作者 李尧 徐丹枫 +4 位作者 崔心刚 刘玉杉 任吉忠 姚亚成 高轶 《现代生物医学进展》 CAS 2011年第17期3393-3396,共4页
miR-126通过靶向作用于表皮生长因子域7(EGFL7)、同源框A9(HOXA9)、胰岛素受体底物-1(IlLS-1)、p85-B基因等,在转录后水平调控靶基因表达,在肿瘤形成中起重要作用。前列腺癌细胞中高表达miR-126,能明显下调VEGF-A、EGLF7、HOXA9、VCAM-... miR-126通过靶向作用于表皮生长因子域7(EGFL7)、同源框A9(HOXA9)、胰岛素受体底物-1(IlLS-1)、p85-B基因等,在转录后水平调控靶基因表达,在肿瘤形成中起重要作用。前列腺癌细胞中高表达miR-126,能明显下调VEGF-A、EGLF7、HOXA9、VCAM-l等与肿瘤生长、转移密切相关的蛋白分子。miR-126作为抑癌因子,在多种肿瘤中均下调。其抑癌作用及机制在肺癌、白血病、乳腺癌、宫颈癌等中均已得到证实。本课题拟对miR-126调控前列腺癌机制做一综述。 展开更多
关键词 MIR-126 前列腺癌 靶蛋白
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筛选和鉴定抗卵巢癌活性六肽的靶点蛋白
14
作者 李小勤 唐宜桂 +2 位作者 刘琛 雷婷 秦宜德 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2014年第7期879-882,共4页
目的采用pull-down技术筛选乳源抗癌六肽(PGPIPN)在人卵巢癌细胞株(SKOV3)上的靶点蛋白(受体)并进行鉴定。方法以PGPIPN的序列为参照,设计出PGPIPN基因,以BamHⅠ/XhoⅠ为酶切位点,将PGPIPN基因构建到表达质粒载体pGEX-4T-1中,转化到E.co... 目的采用pull-down技术筛选乳源抗癌六肽(PGPIPN)在人卵巢癌细胞株(SKOV3)上的靶点蛋白(受体)并进行鉴定。方法以PGPIPN的序列为参照,设计出PGPIPN基因,以BamHⅠ/XhoⅠ为酶切位点,将PGPIPN基因构建到表达质粒载体pGEX-4T-1中,转化到E.coli BL21中,用诱导剂异丙基-β-D-硫代吡喃半乳糖苷(IPTG)低温诱导表达的谷胱甘肽S转移酶(GST)标签融合蛋白作为诱饵蛋白;从SKOV3中提取的总蛋白作为捕获蛋白,运用GST pulldown技术,筛选出靶点蛋白质,运用SDS-PAGE电泳进行初步鉴定,并用异硫氰酸荧光素(FITC)标记的PGPIPN孵育鉴定。结果 SDS-PAGE电泳中有两条条带,一条为诱饵蛋白,一条为目的条带,在免疫荧光显微镜下观察到荧光PGPIPN结合到该条带上。结论筛选和鉴定了PGPIPN作用于卵巢癌细胞上的靶蛋白,为研究其抗癌的作用机制及其信号转导通路奠定了基础。 展开更多
关键词 乳源抗癌六肽 GST pull-down 诱饵蛋白 捕获蛋白 靶点蛋白
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骨碎补治疗骨质疏松的网络药理学研究 被引量：16
15
作者 韩晓英 齐一璕 +1 位作者 齐万里 王旭 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1352-1356,共5页
目的应用网络药理学方法研究骨碎补治疗骨质疏松的可能机制。方法收集和筛选骨质疏松相关靶蛋白、骨碎补有效活性成分及其对应靶蛋白,利用分子对接验证结合活性,构建并分析骨碎补-活性成分-靶蛋白网络、骨碎补活性成分-靶蛋白-信号通路... 目的应用网络药理学方法研究骨碎补治疗骨质疏松的可能机制。方法收集和筛选骨质疏松相关靶蛋白、骨碎补有效活性成分及其对应靶蛋白,利用分子对接验证结合活性,构建并分析骨碎补-活性成分-靶蛋白网络、骨碎补活性成分-靶蛋白-信号通路网络及信号通路中靶蛋白交互网络。结果筛选得到7个活性成分及39个核心靶蛋白,其中5个活性成分与30个靶蛋白之间有较好的结合活性。富集分析该30个靶蛋白分别得到17条与成骨功能相关的信号通路、5条与破骨功能相关的信号通路。信号通路靶蛋白交互分析中靶蛋白丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、丝裂原活化蛋白激酶3(MAPK3)、丝裂原活化蛋白激酶14(MAPK14)和糖原合成激酶3β(GSK3β)表现出较高的频率及节点度。结论骨碎补可能通过调节骨代谢平衡中成骨和破骨过程相关信号通路治疗骨质疏松,其中成骨相关信号通路和靶蛋白MAPK1、MAPK3、MAPK14、GSK3β起到主要作用。 展开更多
关键词 骨碎补 骨质疏松 网络药理学 分子对接 信号通路 MAPK类靶蛋白
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真武汤治疗慢性心力衰竭的网络药理学机制研究 被引量：15
16
作者 伍燕宏 郑景辉 +1 位作者 朱梓铭 罗蔚 《广州中医药大学学报》 CAS 2019年第10期1617-1623,共7页
【目的】应用网络药理学探讨真武汤治疗慢性心力衰竭(CHF)的机制。【方法】对真武汤进行BATMAN-TCM(http://bionet. ncpsb.org/batman-tcm/)数据库搜索,获取其治疗CHF的相关靶向蛋白,应用Metascape对预测靶蛋白富集总分析、通过David 6.... 【目的】应用网络药理学探讨真武汤治疗慢性心力衰竭(CHF)的机制。【方法】对真武汤进行BATMAN-TCM(http://bionet. ncpsb.org/batman-tcm/)数据库搜索,获取其治疗CHF的相关靶向蛋白,应用Metascape对预测靶蛋白富集总分析、通过David 6.7在线基因本体论(GO)富集分析、京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路分析及药物-靶点分析。【结果】经查询,真武汤主要有11种预测靶蛋白。Metascape富集分析预测其靶蛋白主要有调节血压循环、环磷酸鸟苷酸(c GMP)-蛋白激酶G(PKG)信号通路、平滑肌收缩的作用。GO富集分析结果显示,共有28条富集于生物学过程、11条富集于细胞组分、11条富集于分子途径。KEGG通路分析结果显示,有12条信号转导通路与CHF有关。【结论】真武汤治疗CHF的作用机制主要与肾素-血管紧张素调节有关,且cGMP-PKG信号通路、钙信号通路、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,及血管紧张素转换酶(ACE)、血管紧张素II 1型受体(AGTR1)、α2B肾上腺素能受体(ADRA2B)、肿瘤坏死因子(TNF)靶点蛋白贯穿于疾病始终,并涉及蛋白结合、细胞膜及细胞器的转化代谢等功能。 展开更多
关键词 真武汤 慢性心力衰竭 网络药理学 靶点蛋白预测
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固定化药靶蛋白中药活性成分定向筛选研究进展
17
作者 寸思迪 张子龙 +5 位作者 王云杉 龙凯花 赵雪 王静 李倩 赵新锋 《西北大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期858-866,共9页
中药活性成分筛选及作用评价一直是破解药物发现周期长和成功率低等瓶颈问题的核心突破口和重要技术支撑。作者团队创新亲和色谱原理,将药靶蛋白定向固定于色谱担体表面,制备了系列高活性功能化色谱固定相,并提出了固定化药靶蛋白定向... 中药活性成分筛选及作用评价一直是破解药物发现周期长和成功率低等瓶颈问题的核心突破口和重要技术支撑。作者团队创新亲和色谱原理,将药靶蛋白定向固定于色谱担体表面,制备了系列高活性功能化色谱固定相,并提出了固定化药靶蛋白定向筛选中药功效成分的新观点。主要综述了作者团队近五年在固定化药靶蛋白色谱固定相制备技术、中药活性成分定向筛选技术以及活性成分早期成药性评价色谱技术等方面的工作,并对固定化药靶蛋白在中药活性成分定向筛选方面的研究进行了展望。 展开更多
关键词 药靶蛋白定向固定 中药活性成分 定向筛选 早期成药性评价
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UHPLC-LTQ-Orbitrap-MS分析人血白蛋白及人免疫球蛋白中非目标蛋白成分
18
作者 张姮婕 唐瑶 +6 位作者 王觉晓 蒋佳兴 龙丽娟 马晶 王叔桥 李炎 杨蕾 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2023年第19期2713-2720,共8页
目的采用超高效液相色谱-串联线性离子阱-轨道阱组合高分辨质谱技术对人血白蛋白及人免疫球蛋白中非目标蛋白成分进行定性分析。方法采用ACQUITY UPLC peptide BEH C_(18)(300Å,1.7μm,2.1 mm×100 mm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液... 目的采用超高效液相色谱-串联线性离子阱-轨道阱组合高分辨质谱技术对人血白蛋白及人免疫球蛋白中非目标蛋白成分进行定性分析。方法采用ACQUITY UPLC peptide BEH C_(18)(300Å,1.7μm,2.1 mm×100 mm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈为流动相进行梯度洗脱,质谱采用Full MS/dd-MS^(2)(TopN)扫描模式。结果从人血白蛋白及人免疫球蛋白中共鉴定出非目标蛋白52个,其中人血白蛋白样本中鉴定非目标蛋白25个,人免疫球蛋白样本中鉴定非目标蛋白27个。结论建立的定性方法可快速、准确、系统地识别出人血白蛋白及人免疫球蛋白中多种蛋白,为该类制剂质量控制及进一步的临床应用提供参考。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联线性离子阱-轨道阱组合高分辨质谱技术 血液制品 非目标蛋白 定性研究 人血白蛋白 人免疫球蛋白
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基于网络药理学探讨实脾饮治疗心力衰竭的作用机制 被引量：3
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作者 安宜沛 陈彦 +5 位作者 孙俊娜 王永霞 陈鹏 胡宇才 于瑞 张孟孟 《实用中医内科杂志》 2021年第10期24-27,126,I0019,I0020,F0003,共8页
目的应用网络药理学探讨中医经典利水方剂实脾饮在治疗心力衰竭(HF)中发挥的多组分、多靶点、多通路的作用机制。方法在BATMAN-TCM数据库中搜索实脾饮,获得其治疗HF的靶蛋白;通过STRING数据库进行蛋白质相互作用分析,应用Metascape对预... 目的应用网络药理学探讨中医经典利水方剂实脾饮在治疗心力衰竭(HF)中发挥的多组分、多靶点、多通路的作用机制。方法在BATMAN-TCM数据库中搜索实脾饮,获得其治疗HF的靶蛋白;通过STRING数据库进行蛋白质相互作用分析,应用Metascape对预测的靶蛋白进行富集总分析,通过David 6.8进行GO富集分析、KEGG通路分析及药物-靶点分析。结果经分析,实脾饮中与治疗HF相关预测靶标蛋白共16种。Metascape富集分析显示其靶蛋白主要有参与调节液循环、调节cGMP-PKG信号通路、调控血管收缩的作用。GO富集分析结果显示,实脾饮治疗心衰的可能作用机制中共有39条富集于生物学过程、10条富集于细胞组分、19条富集于分子途径。KEGG通路分析结果显示,实脾饮各组分所参与的信号转导通路中有21条与HF有关。结论实脾饮治疗HF的作用机制主要与其对肾素-血管紧张素、心肌收缩、及心肌细胞离子转运的调节有关,涉及cGMP-PKG信号通路、Ca^(2+)信号通路、cAMP信号通路,主要靶标蛋白为血管紧张素转换酶(ACE)、钠/钾离子转运ATP酶α1亚基(ATP1A1)、肾上腺素能受体(ADRA2A/ADRA2B)、肿瘤坏死因子(TNF)等。 展开更多
关键词 实脾饮 心力衰竭 网络药理学 靶标蛋白预测 信号通路
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超滤质谱法筛选与人血清白蛋白作用的大豆异黄酮粉中异黄酮成分 被引量：3
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作者 杨睿 喻花 王献 《绿色科技》 2012年第6期292-294,共3页
以异黄酮标准物质和人血清白蛋白为模型,采用超滤质谱法建立了一种从天然提取物中筛选鉴定活性物质的方法。利用此方法从大豆异黄酮粉提取物中筛选并鉴定了4种能与人血清白蛋白结合的异黄酮物质,验证了该方法的有效性,为筛选出与靶蛋白... 以异黄酮标准物质和人血清白蛋白为模型,采用超滤质谱法建立了一种从天然提取物中筛选鉴定活性物质的方法。利用此方法从大豆异黄酮粉提取物中筛选并鉴定了4种能与人血清白蛋白结合的异黄酮物质,验证了该方法的有效性,为筛选出与靶蛋白相互作用的具有生物活性的药物分子提供了新的实验途径。 展开更多
关键词 超滤质谱法 药物分子 靶蛋白 相互作用 大豆异黄酮 人血清白蛋白
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