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聚乳酸靶向抗肿瘤药物的合成
被引量：
3
1
作者
苏建杰
尹思琳
+3 位作者
王东雪
陈瑞明
常军
叶芳
《广州化工》
CAS
2019年第15期40-41,共2页
以4-二甲胺基吡啶(DMAP)为催化剂,二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂,将一端含有磺胺嘧啶(SF)基团的聚乳酸(PLA)另一端接载抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)基团,得到可生物降解磺胺嘧啶-聚乳酸-5-氟尿嘧啶抗肿瘤前药,采用红外,核磁,紫外等手段...
以4-二甲胺基吡啶(DMAP)为催化剂,二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂,将一端含有磺胺嘧啶(SF)基团的聚乳酸(PLA)另一端接载抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)基团,得到可生物降解磺胺嘧啶-聚乳酸-5-氟尿嘧啶抗肿瘤前药,采用红外,核磁,紫外等手段对聚合物进行了表征,结果表明,产物具有预期的结构,体外释药性能表明,产物在p H=7. 2缓冲液中7天的释药率达到61. 2%。
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关键词
磺胺嘧啶
5-氟尿嘧啶
靶向基团
聚合物前药
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职称材料
一种基于硫胺素二硫化物传递系统的5-Fu脑靶向前药的合成
被引量：
1
2
作者
陈瑶瑶
樊维
+1 位作者
余永国
吴勇
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第2期123-125,共3页
目的合成一种基于硫胺素二硫化物传递系统的5-氟尿嘧啶(5-Fu)脑靶向前药。方法5-Fu在六甲基二硅胺和三甲基氯硅烷的作用下生成中间体Ⅱ,Ⅱ与5-苄氧羰基戊酰氯经选择性酰化形成中间体Ⅲ,Ⅲ再脱苄,得到中间体Ⅳ,将按文献制得的中间体Ⅴ与...
目的合成一种基于硫胺素二硫化物传递系统的5-氟尿嘧啶(5-Fu)脑靶向前药。方法5-Fu在六甲基二硅胺和三甲基氯硅烷的作用下生成中间体Ⅱ,Ⅱ与5-苄氧羰基戊酰氯经选择性酰化形成中间体Ⅲ,Ⅲ再脱苄,得到中间体Ⅳ,将按文献制得的中间体Ⅴ与中间体Ⅳ偶合得到目标化合物。结果和结论目标化合物及重要中间体均经IR、1HNMR、MS等确证。
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关键词
脑靶向
前药
硫胺素二硫化物
5-氟尿嘧啶
合成
原文传递
双苯甲酰沙丁胺醇的合成
3
作者
申萍
张志荣
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
2001年第2期116-117,共2页
目的 :合成肺靶向前体药物双苯甲酰沙丁胺醇酯。方法 :以氮 苄基保护胺基酮为原料 ,经氢化 ,苯甲酰化 ,还原三步合成双苯甲酰沙丁胺醇酯。结果 :所合成的化合物为浅黄色固体 ,经质谱、核磁、红外光谱等初步鉴定为双苯甲酰沙丁胺醇酯。结论
关键词
靶向前体药物
双苯甲酰沙丁胺醇
合成
制备
下载PDF
职称材料
抗肿瘤前药在肿瘤靶向治疗中的新进展
被引量：
3
4
作者
朱莉
王驰
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第17期1345-1349,共5页
化疗是临床上治疗肿瘤的主要途径之一,但化疗药物在肿瘤部位的低浓度及系统毒性仍是其临床应用受限的首要问题。前体药物通过对原药的化学结构或药物剂型给予一定修饰,大大克服了化疗药物的缺点,开辟了一条靶向治疗肿瘤的新途径。目前,...
化疗是临床上治疗肿瘤的主要途径之一,但化疗药物在肿瘤部位的低浓度及系统毒性仍是其临床应用受限的首要问题。前体药物通过对原药的化学结构或药物剂型给予一定修饰,大大克服了化疗药物的缺点,开辟了一条靶向治疗肿瘤的新途径。目前,新发展的抗肿瘤前药有导向酶活化前药、载体前药、脂质前药等,现对其研究进展和应用做一综述。
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关键词
抗肿瘤药物
肿瘤靶向治疗
前体药物
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职称材料
细胞色素P450 1A1和1B1靶向抗肿瘤前药研究进展
被引量：
1
5
作者
段诗悦
周文
李绍顺
《现代生物医学进展》
CAS
2009年第4期775-778,共4页
细胞色素P450(CYP)能催化各种内源性及外源性化合物的代谢,与多种肿瘤发生有关。其中CYP1A1参与多种前致癌物和致突变物的代谢活化,CYP1B1被认为在许多人癌细胞中特异性表达,参与药物的氧化代谢和前药的活化。CYP1A1和1B1已成为靶向抗...
细胞色素P450(CYP)能催化各种内源性及外源性化合物的代谢,与多种肿瘤发生有关。其中CYP1A1参与多种前致癌物和致突变物的代谢活化,CYP1B1被认为在许多人癌细胞中特异性表达,参与药物的氧化代谢和前药的活化。CYP1A1和1B1已成为靶向抗肿瘤前药研究的新靶点。相继有大量相关研究报道,本文就近年来文献报道的CYP 1A1和1B1靶向抗肿瘤前药研究进展。
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关键词
细胞色素P450
1A1和181
靶向前药
抗肿瘤药物
原文传递
题名
聚乳酸靶向抗肿瘤药物的合成
被引量：
3
1
作者
苏建杰
尹思琳
王东雪
陈瑞明
常军
叶芳
机构
沈阳理工大学材料科学与工程学院
沈阳市德润新材料有限公司
出处
《广州化工》
CAS
2019年第15期40-41,共2页
基金
沈阳理工大学创新创业计划(201710144040)
沈阳市科学计划项目(F15-112-9-00)
文摘
以4-二甲胺基吡啶(DMAP)为催化剂,二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂,将一端含有磺胺嘧啶(SF)基团的聚乳酸(PLA)另一端接载抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)基团,得到可生物降解磺胺嘧啶-聚乳酸-5-氟尿嘧啶抗肿瘤前药,采用红外,核磁,紫外等手段对聚合物进行了表征,结果表明,产物具有预期的结构,体外释药性能表明,产物在p H=7. 2缓冲液中7天的释药率达到61. 2%。
关键词
磺胺嘧啶
5-氟尿嘧啶
靶向基团
聚合物前药
Keywords
sulfadiazine
5-fluorouracil
target
group
polymeric
prodrug
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
一种基于硫胺素二硫化物传递系统的5-Fu脑靶向前药的合成
被引量：
1
2
作者
陈瑶瑶
樊维
余永国
吴勇
机构
四川大学华西药学院
出处
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第2期123-125,共3页
基金
国家自然科学基金资助项目(批准号:30672537)
文摘
目的合成一种基于硫胺素二硫化物传递系统的5-氟尿嘧啶(5-Fu)脑靶向前药。方法5-Fu在六甲基二硅胺和三甲基氯硅烷的作用下生成中间体Ⅱ,Ⅱ与5-苄氧羰基戊酰氯经选择性酰化形成中间体Ⅲ,Ⅲ再脱苄,得到中间体Ⅳ,将按文献制得的中间体Ⅴ与中间体Ⅳ偶合得到目标化合物。结果和结论目标化合物及重要中间体均经IR、1HNMR、MS等确证。
关键词
脑靶向
前药
硫胺素二硫化物
5-氟尿嘧啶
合成
Keywords
Brain
target
prodrug
Thiamine
disulfide
5-Fluorouracil
Synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
双苯甲酰沙丁胺醇的合成
3
作者
申萍
张志荣
机构
四川大学华西药学院
出处
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
2001年第2期116-117,共2页
文摘
目的 :合成肺靶向前体药物双苯甲酰沙丁胺醇酯。方法 :以氮 苄基保护胺基酮为原料 ,经氢化 ,苯甲酰化 ,还原三步合成双苯甲酰沙丁胺醇酯。结果 :所合成的化合物为浅黄色固体 ,经质谱、核磁、红外光谱等初步鉴定为双苯甲酰沙丁胺醇酯。结论
关键词
靶向前体药物
双苯甲酰沙丁胺醇
合成
制备
Keywords
target
prodrug
Dibenzoylsalbutamol
Salbutamol
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
抗肿瘤前药在肿瘤靶向治疗中的新进展
被引量：
3
4
作者
朱莉
王驰
机构
重庆医科大学药学院
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第17期1345-1349,共5页
文摘
化疗是临床上治疗肿瘤的主要途径之一,但化疗药物在肿瘤部位的低浓度及系统毒性仍是其临床应用受限的首要问题。前体药物通过对原药的化学结构或药物剂型给予一定修饰,大大克服了化疗药物的缺点,开辟了一条靶向治疗肿瘤的新途径。目前,新发展的抗肿瘤前药有导向酶活化前药、载体前药、脂质前药等,现对其研究进展和应用做一综述。
关键词
抗肿瘤药物
肿瘤靶向治疗
前体药物
Keywords
antitumor
drug
target
tumor
therapy
prodrug
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
下载PDF
职称材料
题名
细胞色素P450 1A1和1B1靶向抗肿瘤前药研究进展
被引量：
1
5
作者
段诗悦
周文
李绍顺
机构
上海交通大学药学院
出处
《现代生物医学进展》
CAS
2009年第4期775-778,共4页
基金
上海市基础研究重点项目(08JC1410800)
文摘
细胞色素P450(CYP)能催化各种内源性及外源性化合物的代谢,与多种肿瘤发生有关。其中CYP1A1参与多种前致癌物和致突变物的代谢活化,CYP1B1被认为在许多人癌细胞中特异性表达,参与药物的氧化代谢和前药的活化。CYP1A1和1B1已成为靶向抗肿瘤前药研究的新靶点。相继有大量相关研究报道,本文就近年来文献报道的CYP 1A1和1B1靶向抗肿瘤前药研究进展。
关键词
细胞色素P450
1A1和181
靶向前药
抗肿瘤药物
Keywords
Cytochrome
P450
1A1
and
1B1
target
-oriented
prodrug
Anticancer
drugs
分类号
R730.5 [医药卫生—肿瘤]
R914 [医药卫生—临床医学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
聚乳酸靶向抗肿瘤药物的合成
苏建杰
尹思琳
王东雪
陈瑞明
常军
叶芳
《广州化工》
CAS
2019
3
下载PDF
职称材料
2
一种基于硫胺素二硫化物传递系统的5-Fu脑靶向前药的合成
陈瑶瑶
樊维
余永国
吴勇
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010
1
原文传递
3
双苯甲酰沙丁胺醇的合成
申萍
张志荣
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
2001
0
下载PDF
职称材料
4
抗肿瘤前药在肿瘤靶向治疗中的新进展
朱莉
王驰
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007
3
下载PDF
职称材料
5
细胞色素P450 1A1和1B1靶向抗肿瘤前药研究进展
段诗悦
周文
李绍顺
《现代生物医学进展》
CAS
2009
1
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