期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到5篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
TYK2抑制剂BMS986202的合成工艺
1
作者 张倩倩 李铭东 +4 位作者 党诗涵 李春 李庶心 胡文祥 闵清 《合成化学》 CAS 2024年第4期332-338,共7页
BMS986202是一种有效的,具有选择性的口服活性TYK2抑制剂,对包括JAK家族在内的激酶具有高度选择性,可用于IL-23驱动的棘皮症、抗CD40诱导的结肠炎和自发性狼疮的治疗,具有良好的开发和应用前景。以1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯为起始原料,经... BMS986202是一种有效的,具有选择性的口服活性TYK2抑制剂,对包括JAK家族在内的激酶具有高度选择性,可用于IL-23驱动的棘皮症、抗CD40诱导的结肠炎和自发性狼疮的治疗,具有良好的开发和应用前景。以1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯为起始原料,经还原、偶联、芳基化和酰胺化4步反应得到BMS986202,并对BMS986202的合成路线进行优化,总收率为85%,其结构经^(1)H NMR和MS(ESI)表征。结果表明:该方法步骤简单,反应条件温和,操作方便,具有较好的工业化前景。 展开更多
关键词 BMS986202 氘可来昔替尼 合成 tyk2抑制剂 JAK抑制剂 工艺改进 SUZUKI偶联反应
下载PDF
Deucravacitinib治疗中重度斑块型银屑病有效性和安全性的Meta分析
2
作者 叶汉林 唐镜 +2 位作者 毕丹 文均 李晓璇 《今日药学》 CAS 2024年第2期127-132,共6页
目的系统评价Deucravacitinib治疗中重度斑块型银屑病的有效性和安全性。方法计算机检索PubMed、Embase、Cochrane图书馆、ClinicalTrials.gov、中国生物医学文献数据库、维普网和万方数据库等,检索时限均为建库起至2022年10月,收集Deuc... 目的系统评价Deucravacitinib治疗中重度斑块型银屑病的有效性和安全性。方法计算机检索PubMed、Embase、Cochrane图书馆、ClinicalTrials.gov、中国生物医学文献数据库、维普网和万方数据库等,检索时限均为建库起至2022年10月,收集Deucravacitinib与安慰剂比较的随机对照试验。筛选符合纳入标准的研究后,采用Cochrane系统评价员手册5.1.0提供的偏倚风险评估工具评价纳入研究的质量,并以改良的Jadad量表对文献质量进行评分,使用RevMan 5.4软件进行Meta分析。结果共纳入3篇研究,共计1953例患者。Meta分析结果显示,试验组的银屑病面积和严重程度指数评分较基线降低75%的患者比例(PASI 75)[RR=5.36,95%CI(4.07,7.06),P<0.00001]、静态医师全面评估指标为0或1的患者比例(sPGA 0/1)[RR=6.52,95%CI(4.75,8.95),P<0.00001]、皮肤病生活质量指数为0或1的患者比例(DLQI 0/1)[RR=4.10,95%CI(3.04,5.52),P<0.00001]、PASI 90[RR=9.20,95%CI(5.53,15.32),P<0.00001]和PASI 100[RR=12.06,95%CI(4.73,30.72),P<0.00001]均显著高于对照组;试验组总不良反应发生率略高于对照组[RR=1.15,95%CI(1.03,1.27),P=0.01],严重不良反应和常见不良反应发生率与对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论Deucravacitinib治疗中重度斑块型银屑病有效,不良反应多为轻中度,且患者表现出较好的依从性和耐受性,有望成为临床治疗中重度斑块型银屑病的新方法。 展开更多
关键词 Deucravacitinib tyk2抑制剂 斑块型银屑病 META分析
原文传递
用于治疗银屑病的新型选择性TYK2抑制剂氘可来昔替尼(deucravacitinib)
3
作者 余艳平 陈程 +2 位作者 范昭泽 苏立林 黄璐 《中国皮肤性病学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期585-590,共6页
氘可来昔替尼(deucravacitinib)是一种新型选择性酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂,已于2022年9月9日经美国FDA批准上市,用于治疗适合全身治疗或光疗的中度至重度斑块型银屑病的成人患者。临床实验表明,氘可来昔替尼具有良好疗效,且安全性较高,... 氘可来昔替尼(deucravacitinib)是一种新型选择性酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂,已于2022年9月9日经美国FDA批准上市,用于治疗适合全身治疗或光疗的中度至重度斑块型银屑病的成人患者。临床实验表明,氘可来昔替尼具有良好疗效,且安全性较高,患者可耐受。本文对氘可来昔替尼的作用机制、药动学、药效学及最新临床研究进展和不良反应进行综述。 展开更多
关键词 银屑病 斑块型银屑病 酪氨酸激酶2抑制剂 氘可来昔替尼
下载PDF
三氧化二砷联合5-杂氮-2′-脱氧胞苷对U937细胞SHP-1、JAK3、TYK2基因表达的影响 被引量：2
4
作者 张小坤 罗建民 孙杰 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期728-733,共6页
目的探讨甲基化抑制剂5-杂氮-2′-脱氧胞苷(5-Aza-2′-deoxycytidine,5-aza-CdR)联合三氧化二砷(As2O3)对白血病细胞株U937中JAK3、TYK2和造血细胞磷酸酶SHP-1表达水平的影响,并探讨它们在白血病发病中的作用。方法 5-aza-CdR、As2O3单... 目的探讨甲基化抑制剂5-杂氮-2′-脱氧胞苷(5-Aza-2′-deoxycytidine,5-aza-CdR)联合三氧化二砷(As2O3)对白血病细胞株U937中JAK3、TYK2和造血细胞磷酸酶SHP-1表达水平的影响,并探讨它们在白血病发病中的作用。方法 5-aza-CdR、As2O3单用及联合处理U937细胞,5-aza-CdR浓度为0.5、1、2μmol/L,As2O3的浓度为1、2.5、5μmol/L,As2O3 1μmol/L+5-aza-CdR 0.5μmol/L、As2O32.5μmol/L+5-azaCdR 1μmol/L、As2O3 35μmol/L+5-aza-CdR 2μmol/L及不加药物组,分别处理24、48、72 h后提取细胞总RNA,荧光实时定量PCR(Real-time Quantitative Polymerase Chain Reaction,RQ-PCR)检测JAK3、TYK2及SHP-1的表达。结果 As2O3和5-aza-CdR单独作用及两药合用时,SHP-1 mRNA在U937细胞中的表达呈剂量及时间依赖性,其表达逐渐升高;JAK3 mRNA的表达呈剂量及时间依赖性,其表达逐渐降低;TYK2mRNA的表达呈剂量及时间依赖性,其表达逐渐降低;SHP-1与JAK3、TYK2负相关,JAK3所受影响较TYK2更为显著。结论 (1)甲基化抑制剂5-aza-CdR和As2O3可使SHP-1表达升高,JAK3、TYK2表达降低,与浓度及作用时间有关。(2)SHP-1基因的重新表达与其发生去甲基化有关,对JAK/STAT通路有负调控作用。 展开更多
关键词 甲基化抑制剂 5-杂氮-2′-脱氧胞苷 SHP-1 JAK3 tyk2
下载PDF
2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺的合成工艺研究
5
作者 陈梦雅 吴诗 《湖北科技学院学报（医学版）》 2020年第4期293-295,301,共4页
目的研究2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺的合成工艺。方法以2-羟基-3-硝基苯甲酸甲酯为原料经两步取代得到2-甲氧基-3-硝基苯甲酰胺(3),3与劳森试剂反应制得2-甲氧基-3-硝基苯并硫代酰胺(7),7与碘甲烷反应制得2-甲氧基-3-... 目的研究2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺的合成工艺。方法以2-羟基-3-硝基苯甲酸甲酯为原料经两步取代得到2-甲氧基-3-硝基苯甲酰胺(3),3与劳森试剂反应制得2-甲氧基-3-硝基苯并硫代酰胺(7),7与碘甲烷反应制得2-甲氧基-3-硝基苯并亚氨基硫代甲酸甲酯(8),8与1-甲基肼甲酸叔丁酯反应制得2-(亚氨基(2-甲氧基-3-硝基苯基)甲基)-1-甲基肼甲酸叔丁酯(9),9经取代,还原得到目标化合物2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺。结果目标化合物总收率为45.8%,结构经1H NMR和MS表征确证。结论本合成工艺各步反应条件温和易操作,后处理简单,降低了原料成本,增加了反应稳定性,可为工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1 2 4-三唑-3-基)苯胺 tyk2变构抑制剂 合成工艺
下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部