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Nonalcoholic fatty liver disease:A comprehensive review of a growing epidemic 被引量:38
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作者 Kareem Hassan Varun Bhalla +1 位作者 Mohammed Ezz El Regal H Hesham A-Kader 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2014年第34期12082-12101,共20页
Nonalcoholic fatty liver disease(NAFLD)is quickly becoming one of the most prominent causes of liver disease worldwide.The increasing incidence of NAFLD is tied to the obesity epidemic and the subsequent metabolic der... Nonalcoholic fatty liver disease(NAFLD)is quickly becoming one of the most prominent causes of liver disease worldwide.The increasing incidence of NAFLD is tied to the obesity epidemic and the subsequent metabolic derangements brought along with it.Current efforts to elucidate the mechanism and causes of the disease have answered some questions,but much remains unknown about NAFLD.The aim of this article is to discuss the current knowledge regarding the pathogenesis of the disease,as well as the current and future diagnostic,preventative,and therapeutic options available to clinicians for the management of NAFLD. 展开更多
关键词 Nonalcoholic fatty liver disease STEATOHEPATITIS Nonalcoholic steatohepatitis PATHOGENESIS TREATMENTS Diagnosis Management METFORMIN Vitamin E thiazolidinedione Imaging Prevalence
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二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病患者联合应用沙格列汀或吡格列酮疗效观察 被引量:17
2
作者 高雅 潘天荣 《安徽医学》 2017年第9期1133-1135,共3页
目的探讨二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病患者联合沙格列汀或吡格列酮的疗效。方法选择2015年1月至2016年1月安徽医科大第二附属医院内分泌门诊符合入选条件的2型糖尿病患者70例,随机被分为两组,观察组35例采用沙格列汀+二甲双胍治疗,... 目的探讨二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病患者联合沙格列汀或吡格列酮的疗效。方法选择2015年1月至2016年1月安徽医科大第二附属医院内分泌门诊符合入选条件的2型糖尿病患者70例,随机被分为两组,观察组35例采用沙格列汀+二甲双胍治疗,对照组35例患者采用吡格列酮+二甲双胍治疗,观察两组治疗前后的空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(Hb A1c)、空腹血清胰岛素水平、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、体质指数(BMI)等。结果与治疗前比较,治疗16周后观察组、对照组患者的FPG、餐后2 h PG与Hb A1c明显降低,HOMA-IR改善,差异有统计学意义(P<0.05);但两组间差异无统计学意义(P>0.05)。与治疗前比较,治疗16周后观察组BMI无明显变化,差异无统计学意义(P>0.05),对照组患者BMI明显上升,差异有统计学意义(P<0.05),两组间差异有统计学意义(P<0.05)。结论沙格列汀或吡格列酮联合二甲双胍可有效控制2型糖尿病患者血糖、改善胰岛素敏感性,沙格列汀不增加体质量且不良反应小,联合二甲双胍治疗是一种安全可靠的治疗方法。 展开更多
关键词 2型糖尿病 二肽基肽酶-4抑制剂 噻唑烷二酮 二甲双胍
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糖尿病药物治疗新进展——来自2005年欧洲糖尿病年会的最新信息 被引量:9
3
作者 王祥香 孙子林 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期105-110,共6页
结合2005年欧洲糖尿病年会的最新信息,对近年来已上市和正在试验及研发阶段的新型降糖药物,如非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂、肠促胰岛素、DPP-Ⅳ抑制剂、新型胰岛素类似物等进行综述。
关键词 噻唑烷二酮 肠促胰岛素 DPIP-Ⅳ抑制剂 胰岛素类似物 吸入胰岛素 口服胰岛素
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吡格列酮对伴糖耐量减低的代谢综合征患者血管内皮细胞功能的影响 被引量:8
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作者 金菊英 余叶蓉 +1 位作者 喻红玲 张祥讯 《中国糖尿病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期531-533,共3页
目的研究吡格列酮(PIO)对伴糖耐量减低(IGT)的代谢综合征(MS)患者血管内皮细胞功能的影响。方法对22例伴IGT的MS患者用PIO30mg/d治疗4个月。治疗前后测定外周组织葡萄糖摄取率(GDR)、胰岛素敏感指数(ISI)、内皮依赖性血管舒张功能(EDVD)... 目的研究吡格列酮(PIO)对伴糖耐量减低(IGT)的代谢综合征(MS)患者血管内皮细胞功能的影响。方法对22例伴IGT的MS患者用PIO30mg/d治疗4个月。治疗前后测定外周组织葡萄糖摄取率(GDR)、胰岛素敏感指数(ISI)、内皮依赖性血管舒张功能(EDVD),并监测血丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)、高敏C反应蛋白(hsC-RP)、血糖、Ins、HbA1c和FFA水平的改变。结果治疗后EDVD明显改善、GDR增加(P均<0.01),ISI升高(P均<0.05)。血糖、Ins、HbA1c、FFA、MDA及hsC-RP水平降低(P均<0.01),GSH水平升高(P>0.05)。结论短期PIO治疗能使伴IGT的MS患者的内皮细胞功能明显改善,其机制可能与缓解内皮细胞胰岛素抵抗以及氧化应激和慢性炎症状态有关。 展开更多
关键词 噻唑烷二酮 糖耐量减低 代谢综合征 内皮细胞功能
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芳香醛与噻唑酮衍生物的固相缩合反应 被引量:7
5
作者 李贵深 王春 +4 位作者 李敬慈 周雅璇 赵花荣 李平 耿会角 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1069-1071,共3页
Arylidene thiazolineone derivatives are synthesized by solid state condensation of aromatic aldehydes with 2,4 thiazolidinedione or N phenylrhodanine in the presence of NaAc at 120~140 ℃ for 10 min with yields of 55... Arylidene thiazolineone derivatives are synthesized by solid state condensation of aromatic aldehydes with 2,4 thiazolidinedione or N phenylrhodanine in the presence of NaAc at 120~140 ℃ for 10 min with yields of 55%~81 2%. The effect of reaction conditions are discussed. This is a simple, time saving and environmental friendly method for the preparation of 5 arylidene thiazolineone derivatives. 展开更多
关键词 噻唑二酮 N-苯基绕丹宁 芳香醛 固相缩合
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罗格列酮的合成 被引量:9
6
作者 雷琴 广兵 +2 位作者 王良兵 卫永祉 张国林 《四川大学学报(工程科学版)》 EI CAS CSCD 2003年第3期107-109,共3页
以2-氯吡啶和2-甲氨基乙醇为原料,经过威廉森成醚反应、缩合反应、催化氢化反应合成得到了噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂罗格列酮。在此过程中改进了合成中间体4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯甲醛的威廉森成醚反应条件;简化了中间体的纯... 以2-氯吡啶和2-甲氨基乙醇为原料,经过威廉森成醚反应、缩合反应、催化氢化反应合成得到了噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂罗格列酮。在此过程中改进了合成中间体4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯甲醛的威廉森成醚反应条件;简化了中间体的纯化方法;优化了5-{4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)-乙氧基]-亚苄基}-噻唑烷-2,4-二酮的催化氢化反应条件。实验结果表明,该合成路线具有反应条件温和、收率高且操作简便。 展开更多
关键词 罗格列酮 糖尿病 胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮
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5-苯亚甲基-2,4-噻唑二酮的催化合成和紫外光谱的取代基效应 被引量:8
7
作者 孙晶 金鑫 颜朝国 《化学研究》 CAS 2001年第1期23-25,共3页
在KF -Al2 O3 负载型固体碱催化下 ,2 ,4-噻唑二酮 1和芳香醛 2a~ 2f发生缩合反应 ,高产率地合成了 5-苯亚甲基 2 ,4-噻唑二酮 3a~ 3f,测定了产物 3a~ 3f在 16种溶剂中的紫外光谱 。
关键词 固相催化剂 缩合反应 催化合成 紫外光谱 取代基效应 5-苯亚甲基-2 4-噻唑二酮 氧化铝负载氟化钾催化剂
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非酒精性脂肪性肝病发病机制及治疗进展 被引量:8
8
作者 武绍梅 马岚青 《医学综述》 2014年第24期4455-4458,共4页
非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是代谢综合征在肝脏的组成部分,是全球范围内广泛流行的慢性肝病。胰岛素抵抗(IR)可引起肝脏糖脂代谢紊乱,导致脂肪变。脂肪因子和炎性因子相互作用可导致IR,引起脂肪肝炎性改变,使NAFLD患者进展为非酒精性脂... 非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是代谢综合征在肝脏的组成部分,是全球范围内广泛流行的慢性肝病。胰岛素抵抗(IR)可引起肝脏糖脂代谢紊乱,导致脂肪变。脂肪因子和炎性因子相互作用可导致IR,引起脂肪肝炎性改变,使NAFLD患者进展为非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、肝纤维化甚至肝细胞癌。鉴于此,胰岛素增敏剂二甲双胍及噻唑烷二酮类药物能有效地治疗NAFLD。该文就NAFLD的发病机制与胰岛素增敏剂抗病机制及疗效予以综述。 展开更多
关键词 胰岛素抵抗 非酒精性脂肪性肝炎 二甲双胍 噻唑烷二酮
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吡格列酮对HepG2细胞增殖和凋亡的影响及机制研究 被引量:7
9
作者 伍仕敏 艾洪武 +6 位作者 熊焰 韩晓群 周虹 章敏 杨华芬 殷继东 刘永学 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期975-981,共7页
目的观察吡格列酮对体外培养的HepG2细胞增殖和凋亡的影响,并探讨其是否通过PPARγ依赖途径发挥上述药理作用。方法将不同浓度的吡格列酮作用于体外培养HepG2细胞,以MTT比色法检测HepG2细胞增殖情况,以3H-TdR参入实验检测细胞DNA合成速... 目的观察吡格列酮对体外培养的HepG2细胞增殖和凋亡的影响,并探讨其是否通过PPARγ依赖途径发挥上述药理作用。方法将不同浓度的吡格列酮作用于体外培养HepG2细胞,以MTT比色法检测HepG2细胞增殖情况,以3H-TdR参入实验检测细胞DNA合成速率,采用RT-PCR和Western blot检测PPARγmRNA和蛋白的表达,以流式细胞术检测细胞凋亡和细胞周期;同时观察PPARγ特异性拮抗剂GW9662和(或)瞬时转染pSG5-PPARγ真核表达质粒对吡格列酮细胞增殖作用的影响;并将PPARγ小干扰RNA(pGCsi-PPARγ)表达质粒稳定转染HepG2细胞,观察PPARγ沉默后吡格列酮对HepG2细胞增殖作用的影响。结果吡格列酮作用于HepG2细胞后,导致HepG2细胞的增殖受到抑制、DNA合成速率减慢,并诱导细胞凋亡,呈一定的剂量依赖关系;在此过程中,G0/G1期细胞比例明显增加,S期细胞比例明显减少,但PPARγmRNA和蛋白的表达没有变化;GW9662部分拮抗吡格列酮的增殖抑制作用,但转染pSG5-PPARγ真核表达质粒可以逆转GW9662的作用;吡格列酮在高浓度(20μmol.L-1)时对pGCsi-PPARγ表达质粒稳定转染的HepG2细胞仍表现出增殖抑制作用。结论吡格列酮能够抑制HepG2细胞的增殖并诱导凋亡,具有潜在的抗瘤作用,这种作用与其诱导细胞G0/G1期的停滞有关,PPARγ依赖和非依赖途径参与上述过程。 展开更多
关键词 吡格列酮 噻唑烷二酮 过氧化物酶体增殖物激活受体Γ 细胞增殖 凋亡 PPARγ依赖途径 PPARγ非依赖途径
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糖尿病与骨质疏松症 被引量:7
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作者 孟迅吾 詹志伟 朱燕 《中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志》 2009年第4期217-224,共8页
糖尿病和骨质疏松症都是常见病,尤其在老年人2型糖尿病伴发骨质疏松十分常见。本文重点介绍糖代谢异常时矿盐、骨代谢和骨密度的影响以及骨折的发生情况。糖尿病治疗药物罗格列酮与骨量丢失也做了简介。
关键词 糖尿病 骨质疏松 骨密度 骨折 噻唑烷二酮
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Challenges in drug discovery for thiazolidinedione substitute 被引量:6
11
作者 Jian-ping Ye 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CAS 2011年第3期137-142,共6页
Thiazolidinedione(TZD)is a powerful insulin sensitizer in the treatment of type 2 diabetes.It acts as a ligand to the nuclear receptor PPARγ(peroxisome proliferator-activated receptor-gamma)and induces transcription ... Thiazolidinedione(TZD)is a powerful insulin sensitizer in the treatment of type 2 diabetes.It acts as a ligand to the nuclear receptor PPARγ(peroxisome proliferator-activated receptor-gamma)and induces transcription of PPARγ-responsive genes.TZD controls lipid synthesis and storage in adipose tissue,liver and many other tissues through PPARg.Derivatives of TZD,such as rosiglitazone(Avandia)and pioglitazone(Actos),are more powerful than metformin or berberine in insulin sensitization.Although they have common side effects such as weight gain and edema,these did not influence their clinical application in general.However,recent findings of risk for congestive heart failure and bladder cancer have significantly impaired their future in many countries.European countries have prohibited those drugs,and US will terminate application of rosiglitazone in clinics and hospitals.The multiple country actions may mark the end of TZD era.As a result,there is a strong demand for identification of TZD substitute in the treatment of type 2 diabetes.In this regard,literature about PPARγ ligands and potential TZD substitute are reviewed in this article.Histone deacetylase(HDAC)inhibitor is emphasized as a new class of insulin sensitizer here.Regulators of SIRT1,CREB,NO,p38,ERK and Cdk5 are discussed in the activation of PPARγ. 展开更多
关键词 PPARγligands thiazolidinedione Type 2 diabetes Insulin sensitizer Side effect Histone deacetylase inhibitor
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HPLC法同时测定保健食品中9种降糖药物的含量 被引量:2
12
作者 于文萃 《安徽医专学报》 2023年第3期85-87,共3页
目的:建立同时测定保健食品中磺酰脲类、非磺酰脲类、噻唑脘二酮类等9种降糖药物含量的高效液相色谱方法。方法:迪马Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为0.1%冰醋酸-0.01mol/L乙酸铵水溶液-乙腈(53:47),柱温为35℃,... 目的:建立同时测定保健食品中磺酰脲类、非磺酰脲类、噻唑脘二酮类等9种降糖药物含量的高效液相色谱方法。方法:迪马Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为0.1%冰醋酸-0.01mol/L乙酸铵水溶液-乙腈(53:47),柱温为35℃,进样量为10μL,流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长为210 nm。结果:9种化学降糖药完全分离,检出限为0.03~0.4μg·mL-1;9种药物具有宽的线性范围和良好的线性关系(r≥0.9998);在辅助降糖类保健食品中的加样回收率大于95%,RSD为0.77%~2.03%。结论:该方法准确、简便、可操作性强,适用于筛查降糖类保健食品中磺酰脲类、非磺酰脲类、噻唑脘二酮类等9种降糖药物的非法添加。 展开更多
关键词 磺酰脲 噻唑脘二酮 高效液相色谱 保健食品 含量测定
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吡格列酮对早期糖尿病肾病大鼠血清一氧化氮和一氧化氮合酶的影响 被引量:5
13
作者 杨前勇 聂忠 宋宁燕 《医学研究生学报》 CAS 2011年第9期904-907,共4页
目的糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)是糖尿病的慢性并发症和主要死因,其发病机制复杂,缺乏明确有效治疗措施。文中探讨血清一氧化氮(nitric oxide,NO)、一氮化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)与DN的关系及吡格列酮(P ioglitazo... 目的糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)是糖尿病的慢性并发症和主要死因,其发病机制复杂,缺乏明确有效治疗措施。文中探讨血清一氧化氮(nitric oxide,NO)、一氮化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)与DN的关系及吡格列酮(P ioglitazone)对其影响。方法采用链脲佐菌素诱导糖尿病模型,随机分为正常对照组、正常对照治疗组、糖尿病组、糖尿病治疗组,2治疗组给予吡格列酮10mg/(kg.d)灌胃,每组10只。第10周末测定血糖、肾重/体重、24 h尿蛋白定量;检测各组血清NO含量及总一氧化氮合酶(total nitric oxide synthases,T-NOS)、诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthases,iNOS)和结构型一氧化氮合酶(constructure nitric oxide synthases,cNOS)活性。结果糖尿病治疗组与糖尿病组比较,血糖无显著差异(P>0.05),但肾重/体重和24 h尿蛋白定量明显降低(P<0.01)。糖尿病组NO水平和T-NOS、iNOS活性较正常对照组明显增加(P<0.05或0.01),糖尿病治疗组NO水平和T-NOS、iNOS活性较糖尿病组明显下降(P<0.05或0.01)。cNOS活性各组间比较无显著差异(P>0.05)。结论早期DN大鼠血清NO含量和iNOS活性明显升高。吡格列酮非降糖的肾保护作用可能与其抑制iNOS活性和减少NO生成有关。 展开更多
关键词 噻唑烷二酮 吡格列酮 糖尿病肾病 一氧化氮 一氧化氮合酶
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高效液相色谱法测定蜂胶中双胍类与噻唑烷二酮类合成降糖药物 被引量:5
14
作者 滕军 况磊 《中国卫生检验杂志》 CAS 2015年第10期1522-1524,共3页
目的建立快速分离蜂胶组分,高效液相色谱法测定蜂胶中非法添加的二甲双胍、苯乙双胍、盐酸吡格列酮和盐酸罗格列酮等4种化学合成降糖药物的方法。方法采用薄层色谱系统对蜂胶进行双向展开、分离、显色及刮板,提取后用高效液相色谱法进... 目的建立快速分离蜂胶组分,高效液相色谱法测定蜂胶中非法添加的二甲双胍、苯乙双胍、盐酸吡格列酮和盐酸罗格列酮等4种化学合成降糖药物的方法。方法采用薄层色谱系统对蜂胶进行双向展开、分离、显色及刮板,提取后用高效液相色谱法进行检测。结果蜂胶组分能被有效分离,4种化学合成降糖药物均被检出;薄层色谱法将蜂胶中的组分分离后,用高效液相色谱法检测各组分的检出限:二甲双胍、苯乙双胍和盐酸罗格列酮的检出限均为0.1μg/mg,盐酸吡格列酮的检出限为0.2μg/mg;薄层色谱法中4种降糖药的检出限均为2μg/mg;回收率为65.0%~101.2%,相对标准偏差为2.2%~18.0%。结论本方法操作简单,方便快捷,准确性好,可用于检测蜂胶中非法添加的双胍类和噻唑烷二酮类合成降糖药物。 展开更多
关键词 薄层色谱法 高效液相色谱法 蜂胶 双胍 噻唑烷二酮
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Indirect comparison of efficacy and safety of chiglitazar and thiazolidinedione in patients with type 2 diabetes:A meta-analysis 被引量:1
15
作者 Chu Lin Zong-Lin Li +4 位作者 Xiao-Ling Cai Sui-Yuan Hu Fang Lv Wen-Jia Yang Li-Nong Ji 《World Journal of Diabetes》 SCIE 2023年第10期1573-1584,共12页
BACKGROUND Chiglitazar is an emerging pan-agonist of all peroxisome proliferator activated receptors(PPAR)-α,δandγ,and has therapeutic potential for type 2 diabetes(T2D).However,to date,no clinical studies or meta-... BACKGROUND Chiglitazar is an emerging pan-agonist of all peroxisome proliferator activated receptors(PPAR)-α,δandγ,and has therapeutic potential for type 2 diabetes(T2D).However,to date,no clinical studies or meta-analyses have compared the efficacy and safety of chiglitazar and traditional PPAR-γagonist thiazolidinediones(TZDs).A meta-analysis concerning this topic is therefore required.AIM To compare the efficacy and safety of chiglitazar and TZD in patients with T2D.METHODS PubMed,Medline,Embase,the Cochrane Central Register of Controlled Trials,Reference Citation Analysis and Clinicaltrial.gov websites were searched from August 1994 to March 2022.Randomized controlled trials(RCTs)of chiglitazar or TZD vs placebo in patients with T2D were included.Indirect comparisons and sensitivity analyses were implemented to evaluate multiple efficacy and safety endpoints of interest.RESULTS We included 93 RCTs that compared TZD with placebo and one that compared chiglitazar with placebo.For efficacy endpoints,the augmented dose of chiglitazar resulted in greater reductions in hemoglobin(Hb)A1c[weighted mean difference(WMD)=-0.15%,95%confidence interval(CI):-0.27 to-0.04%],triglycerides(WMD=-0.17 mmol/L,95%CI:-0.24 to-0.11 mmol/L)and alanine aminotransferase(WMD=-5.25 U/L,95%CI:-8.50 to-1.99 U/L),and a greater increase in homeostasis model assessment-β(HOMA-β)(WMD=17.75,95%CI:10.73-24.77)when compared with TZD treatment.For safety endpoints,the risks of hypoglycemia,edema,bone fractures,upper respiratory tract infection,urinary tract infection,and weight gain were all comparable between the augmented dose of chiglitazar and TZD.In patients with baseline HbA1c≥8.5%,body mass index≥30 kg/m^(2)or diabetes duration<10 years,the HbA1c reduction and HOMA-βincrease were more conspicuous for the augmented dose of chiglitazar compared with TZD.CONCLUSION Augmented dose of chiglitazar,a pan-activator of PPARs,may serve as an antidiabetic agent with preferable glycemic and lipid control,betterβ-cell function preserving ca 展开更多
关键词 Chiglitazar thiazolidinedione Glycemic control β-cell function Drug safety
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吡格列酮对二甲基肼诱导的大鼠畸变隐窝灶的抑制作用 被引量:3
16
作者 李军 吕愈敏 +1 位作者 董秀云 金珠 《北京大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期537-539,共3页
目的 :明确吡格列酮 (噻唑烷二酮类药物 ,外源性过氧化物酶体增生物激活受体γ配体 ,PPARγ)对二甲基肼 (DMH)诱导的大鼠畸变隐窝灶 (ACF)的影响 ,并与非甾体类抗炎药舒林酸进行比较。方法 :8周龄雌性SD大鼠 ,共 32只 ,随机分为 4组 ,每... 目的 :明确吡格列酮 (噻唑烷二酮类药物 ,外源性过氧化物酶体增生物激活受体γ配体 ,PPARγ)对二甲基肼 (DMH)诱导的大鼠畸变隐窝灶 (ACF)的影响 ,并与非甾体类抗炎药舒林酸进行比较。方法 :8周龄雌性SD大鼠 ,共 32只 ,随机分为 4组 ,每组 8只。第 1组为模型对照组 (DMH组 ) ,大鼠腹腔注射DMH(12 0mg·kg-1) ;第 2组为阴性对照组 ,大鼠腹腔注射生理盐水 (每只 1ml) ,两组均给予普通饲料喂养。第 3组为舒林酸组 ,用含有舒林酸 (32 0mg·kg-1)的饲料喂养 ,1周后腹腔注射DMH(12 0mg·kg-1)。第 4组为吡格列酮组 ,用含有吡格列酮 (10 0mg·kg-1)的饲料喂养 ,1周后腹腔注射DMH(12 0mg·kg-1)。含药饲料均喂养到实验结束。所有大鼠在注射DMH 5周后处死 ,计数每只大鼠大肠黏膜中ACF个数以及每个ACF中隐窝 (AC)个数。结果 :DMH组中 ,平均每只大鼠大肠中ACF为 (182± 93)个 ,AC为 (2 6 3± 198)个 ;生理盐水组中未见明显ACF ;舒林酸组ACF和AC分别为 (91± 4 9)个和 (14 0± 6 9)个 ,与DMH组相比 ,分别减少 5 0 .0 % (P <0 .0 1)和 4 6 .9% (P <0 .0 5 )。吡格列酮组ACF和AC分别为 (97± 2 3)个和 (14 8± 31)个 ,与DMH组相比 ,分别减少 4 7.0 % (P <0 .0 1)和 4 3.9% (P <0 .0 5 )。吡格列酮组与舒林酸组ACF及AC? 展开更多
关键词 吡格列酮 二甲基肼 诱导 大鼠 畸变隐窝灶 抑制作用 结直肠肿瘤
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高效液相色谱法快速测定胶囊壳中的4种合成降糖药 被引量:3
17
作者 滕军 《中国卫生检验杂志》 CAS 2016年第8期1107-1108,1111,共3页
目的建立常温下快速溶解保健食品胶囊壳,高效液相色谱法测定其中非法添加的二甲双胍、苯乙双胍、吡格列酮和罗格列酮4种化学合成降糖药物的方法。方法在碱性条件下,胶囊壳在25℃~30℃下超声4 min^6 min,溶解后经过沉淀蛋白质,用高效液... 目的建立常温下快速溶解保健食品胶囊壳,高效液相色谱法测定其中非法添加的二甲双胍、苯乙双胍、吡格列酮和罗格列酮4种化学合成降糖药物的方法。方法在碱性条件下,胶囊壳在25℃~30℃下超声4 min^6 min,溶解后经过沉淀蛋白质,用高效液相色谱法进行检测。结果二甲双胍和苯乙双胍的检出限为0.1μg/ml,罗格列酮和吡格列酮的检出限为0.2μg/ml。二甲双胍、苯乙双胍、罗格列酮、吡格列酮4种降糖药的保留时间分别为4.907 min、6.519 min、13.512 min、14.965 min,回收率分别为62%~76%、98%~120%、58%~69%、30%~38%。样品的总分析时间不超过1 h。结论本方法快速准确,操作简单,可用于检测保健食品胶囊壳中上述合成降糖药物的测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 胶囊壳 双胍 噻唑烷二酮
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噻唑烷二酮和芳酮酸类PPARγ激动剂三维定量构效关系研究 被引量:3
18
作者 易翔 郭宗儒 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期262-268,共7页
目的 建立PPARγ激动剂 噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物的三维定量构效关系 ,为设计高活性PPARγ激动剂提供结构信息。方法与结果 用比较分子力场分析方法得到噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物CoMFA模型 ,其交叉验证相关系数R2 =0 6 5 6 ,... 目的 建立PPARγ激动剂 噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物的三维定量构效关系 ,为设计高活性PPARγ激动剂提供结构信息。方法与结果 用比较分子力场分析方法得到噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物CoMFA模型 ,其交叉验证相关系数R2 =0 6 5 6 ,非交叉验证相关系数R2 =0 982 ,F10 ,3 7=2 0 1 1,绝对误差SE =0 115。结论 从CoMFA系数等势图中揭示芳酮酸类化合物较噻唑烷二酮类化合物活性更高的原因 ,提示芳酮酸类化合物与PPARγ结合时形成了不同于BRL 展开更多
关键词 过氧化酶体增殖激活γ受体 PPARΓ PPARΓ激动剂 比较分子力场分析 噻唑烷二酮 芳酮酸
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噻唑烷二酮类药物的药理作用概况 被引量:3
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作者 付鹏 周宁 李文宏 《亚太传统医药》 2010年第7期176-178,共3页
2型糖尿病(NIDDM)是世界第3大疾病——糖尿病的最常见类型,其主要病因是胰岛素抵抗(IR),故不宜长期使用胰岛素治疗。噻唑烷二酮类(TZDs)是近几年推广的一类治疗2型糖尿病新药,被称为胰岛素增敏剂,主要有罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮、... 2型糖尿病(NIDDM)是世界第3大疾病——糖尿病的最常见类型,其主要病因是胰岛素抵抗(IR),故不宜长期使用胰岛素治疗。噻唑烷二酮类(TZDs)是近几年推广的一类治疗2型糖尿病新药,被称为胰岛素增敏剂,主要有罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮、环格列酮、恩格列酮等,可改善病人体内胰岛素抗性,纠正糖及脂质代谢紊乱,直接改善高糖毒性。但随着产品的上市与临床的大量应用,人们对该类药物的作用机制、人体的耐受能力和药物的副作用有了较为全面的认识,也使曲格列酮、恩格列酮受副作用问题的影响而退出市场,目前临床应用的主要有罗格列酮、吡格列酮两种产品。综述了噻唑烷二酮类药物的药理作用。 展开更多
关键词 噻唑烷二酮 胰岛素增敏剂 药理作用
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2008年第七届国际糖尿病联盟/西太平洋地区会议侧记 被引量:3
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作者 陈莉明 《国际内分泌代谢杂志》 2008年第4期283-285,共3页
2008年3月30日-4月3日在新西兰惠灵顿召开了第七届国际糖尿病联盟/西太平洋地区(IDF/WPR)学术会议。会议交流和探讨了糖尿病相关研究进展。本文介绍了2型糖尿病治疗相关的基础和临床研究,包括2型糖尿病的手术治疗、噻唑烷二酮类药... 2008年3月30日-4月3日在新西兰惠灵顿召开了第七届国际糖尿病联盟/西太平洋地区(IDF/WPR)学术会议。会议交流和探讨了糖尿病相关研究进展。本文介绍了2型糖尿病治疗相关的基础和临床研究,包括2型糖尿病的手术治疗、噻唑烷二酮类药物的再认识和肠促胰岛素治疗。 展开更多
关键词 2型糖尿病 手术治疗 噻唑烷二酮 肠促胰岛素
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