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5-吡啶基-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑的合成及生物活性 被引量:13
1
作者 宋新建 谭小红 汪焱钢 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2005年第3期340-342,共3页
利用2-氨基-5-吡啶基-1,3,4-噻二唑和取代苯甲酰氯的酰化反应,合成了10个5-吡啶基-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑类化合物,其结构经1H NM R、IR和元素分析方法证实.初步的生物活性测定试验表明:部分化合物具有良好的植物生长调节活性.
关键词 芳酰氨基 噻二唑 合成 植物生长调节活性
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高血糖致胎鼠神经管畸形的发生机理及牛磺酸拮抗作用的研究 被引量:12
2
作者 毛东伟 赵一平 +2 位作者 李守柔 车建华 谭文华 《中华妇产科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期169-172,共4页
目的 探讨高血糖、农药敌枯双的胎鼠致畸机理及牛磺酸的拮抗作用。方法 采用皮下注射高渗葡萄糖的方法致孕鼠高血糖 (高血糖组 )、给孕鼠饮用敌枯双 (敌枯双组 )、给孕鼠饮用牛磺酸 (牛磺酸拮抗组 )及其各自对照组 ,RT PCR及免疫组化... 目的 探讨高血糖、农药敌枯双的胎鼠致畸机理及牛磺酸的拮抗作用。方法 采用皮下注射高渗葡萄糖的方法致孕鼠高血糖 (高血糖组 )、给孕鼠饮用敌枯双 (敌枯双组 )、给孕鼠饮用牛磺酸 (牛磺酸拮抗组 )及其各自对照组 ,RT PCR及免疫组化方法检测各组胚胎组织中Pax3及Cx43基因的mRNA及其蛋白的表达。结果 高血糖组孕鼠血糖为 (13 4± 0 8)mmol/L ,吸收胎发生率为9 6%、死胎发生率为 4 3 %及神经管缺陷畸形发生率为 8 6% ,Pax3mRNA表达降低 (0 97± 0 2 0 ) ,Pax3蛋白也降低 (0 11± 0 0 2 ) ,Cx43mRNA过度表达 (7 0 5± 1 63 ) ,Cx43蛋白表达升高 (0 94±0 0 5) ;敌枯双组孕鼠Pax3mRNA的表达与高血糖组比较 ,无明显改变。但Cx43有过度表达 (Cx43mRNA 6 96± 0 73 ,Cx43蛋白 0 92± 0 12 ) ,与高血糖组比较 ,差异有极显著性 (P <0 0 1) ;牛磺酸组孕鼠的死胎、神经管缺陷畸形发生率均为 0 % ,吸收胎发生率为 2 8% ,Pax3及Cx43mRNA和蛋白均无过度表达现象。结论  (1)高血糖可能是糖尿病致畸的主要原因 ,其致畸机理可能是诱发Pax3基因突变 ,继而使Cx43基因过度表达 ;(2 )敌枯双的致畸作用可能是通过诱导Cx43基因过度表达而造成的 ;(3 ) 展开更多
关键词 高血糖 胎鼠神经管畸形 发生机理 牛磺酸 拮抗作用 高血糖症
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Sustainable and practical semi-heterogeneous photosynthesis of 5-amino-1,2,4-thiadiazoles over WS_(2)/TEMPO
3
作者 Jia-Cheng Hou Hong-Tao Ji +4 位作者 Yu-Han Lu Jia-Sheng Wang Yao-Dan Xu Yan-Yan Zeng Wei-Min He 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2024年第8期250-253,共4页
An eco-friendly and practical method for the clean preparation of 5-amino-1,2,4-thiadiazoles was devel-oped.With WS_(2)as the semiconductor photocatalyst,both TEMPO and O_(2)(in air)as the redox catalysts,a variety of... An eco-friendly and practical method for the clean preparation of 5-amino-1,2,4-thiadiazoles was devel-oped.With WS_(2)as the semiconductor photocatalyst,both TEMPO and O_(2)(in air)as the redox catalysts,a variety of thiadiazoles were semi-heterogeneously formed in high to quantitative yields and could be easily collected by CPME extraction and rinsing.Furthermore,the catalytic system can be reusable for at least 5 reaction runs. 展开更多
关键词 Green chemistry thiadiazoles Heterogeneous catalyst Redox catalyst Extraction
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Rhodium-Catalyzed Transannulation of 1,2,3-Thiazoles with Alkynes for the Direct Synthesis of Thiochromenones 被引量:1
4
作者 Jun Pan Ziyao Zhang +1 位作者 Lili Chen Ning Jiao 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2023年第5期509-513,共5页
A rhodium-catalyzed denitrogenative carbonylation of 1,2,3-thiadiazole with alkynes to construct(benzo)thiochromenones is developed.Both terminal and internal alkynes were compatible in this[3+2+1]cycloaddition,afford... A rhodium-catalyzed denitrogenative carbonylation of 1,2,3-thiadiazole with alkynes to construct(benzo)thiochromenones is developed.Both terminal and internal alkynes were compatible in this[3+2+1]cycloaddition,affording a broad range of poly-substituted thiochromenones.Unsymmetrical alkyne substrates exhibited good regioselectivity. 展开更多
关键词 Rh-catalysis Transannulation thiadiazoles ALKYNES Thiochromenones
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含噻二唑杂环的1,8-萘酰亚胺衍生物的合成与表征 被引量:2
5
作者 张业 覃雯 刘贤贤 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期211-212,226,共3页
以4-溴-1,8-萘酐为起始原料,通过硝化、亲电取代、氢化还原、关环和亚酰化反应,合成了目标产物3,4-[1,2,3]-噻二唑-N-丙基-1,8-萘酰亚胺和3,4-[1,2,3]-噻二唑-N-丁基-1,8-萘酰亚胺。
关键词 萘酰亚胺 噻二唑 杂环 合成 表征
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新型含噻二唑环的二茂铁衍生物的合成 被引量:2
6
作者 冯志君 吴德林 商永嘉 《合成化学》 CAS CSCD 2007年第2期154-159,共6页
以二茂铁、对氨基苯甲酸和氨基硫脲为原料,合成了8个新型的2-(4-二茂铁基-苯甲酰胺基)-5-(对烷氧苯基)-1,3,4-噻二唑,其结构经1HNMR,IR和MS表征。
关键词 二茂铁 噻二唑 合成
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Novel Analogues of a-Terthienyl, Thienyl 1, 3, 4-Thia(oxa)diazoles as Potential Photoactivated Insecticides: Synthesis and Bioactivity 被引量:1
7
作者 LiGangLIU YuFangXU +1 位作者 XuHongQIAN QingChunHUANG 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2004年第1期7-10,共4页
Novel 1, 3, 4-thia(oxa)diazoles containing thienyl groups were synthesized. Analogous to the naturally-occurring compound, a-terthienyl, they can be photosensitized by ultraviolet light and showed phototoxicities agai... Novel 1, 3, 4-thia(oxa)diazoles containing thienyl groups were synthesized. Analogous to the naturally-occurring compound, a-terthienyl, they can be photosensitized by ultraviolet light and showed phototoxicities against the 2nd instar larvae of southern armyworm (Pseudaletia separata Walker), they also showed photocleavage action to pBR322 DNA. 展开更多
关键词 thiadiazoles OXADIAZOLES a-terthienyl phototoxic.
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5-(3-吡啶基)-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑的合成及生物活性 被引量:1
8
作者 谭小红 《湖北民族学院学报(自然科学版)》 CAS 2006年第3期268-270,共3页
利用2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑和取代苯甲酰氯的酰化反应,合成了5个5-(3-吡啶基)-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑类化合物Ⅲa^e,其结构经1H NMR、IR和元素分析方法证实.初步的生物活性测定试验表明,II-Ic具有优良的生长素活性,在10mg.... 利用2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑和取代苯甲酰氯的酰化反应,合成了5个5-(3-吡啶基)-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑类化合物Ⅲa^e,其结构经1H NMR、IR和元素分析方法证实.初步的生物活性测定试验表明,II-Ic具有优良的生长素活性,在10mg.L-1浓度下其促进率达到40%以上. 展开更多
关键词 芳酰氨基 噻二唑 合成 生长素 细胞分裂素
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Titrimetric and Spectrophotometric Determination of Some Thiadiazole Derivatives by Using Amplification Reactions
9
作者 Mahmood M. Barbooti Ridha I. Al-Bayati Asra A. Hussain 《American Journal of Analytical Chemistry》 2021年第2期46-58,共13页
The principle of using amplification reactions of iodine was employed in this paper to estimate the thiadiazole derivatives on basis of their reactions with iodine I chloroform, removal of the excess iodine and determ... The principle of using amplification reactions of iodine was employed in this paper to estimate the thiadiazole derivatives on basis of their reactions with iodine I chloroform, removal of the excess iodine and determination of the resulting iodide, after oxidation to iodate. The overall reaction gave an amplification of the iodide that is (12) times larger for the compounds: 2-amino-5-mercapto-1,3,4-thiadiazole (I);2,5-dimercapto-1,3,4-thiadiaole (II) and 2,5-diamino-1,3,4-thiadiazole (III) and (36) times for 2,5-dihydrazino-1,3,4-thiadiazole (IV) and (6) times for 5-mercapto-2[(3[5’-nitro-2-’furyl]·methylene)amino]-1,3,4-thiadiazole (V) and 5-mercapto-2[(3[5’-nitro-2-’furyl]-prop-2-enylidene)amino]-1,3,4-thiadiazole (VI). By titration, 1-mL of standard thiosulfate solution was found equivalent to 0.108 mg of (I);0.126 mg of (II), 0.16 mg of (III), 0.041 mg of (IV), 0.40 mg of (V) and 0.435 mg of (VI). Using the spectrophotometric detection for the amplification reaction gave high absorbance values at 605 nm for the blue starch-iodine complex. Beer’s law was obeyed up to 4.0 ppm for compounds (I and II);6.0 ppm for compounds (III, IV and VI) and 5.0 ppm for compound (V). The mechanism of the reactions was proposed and the analytical parameters were evaluated for both methods. The method was applied for synthetic samples of industrial importance. The recovery was comparable while the sensitivity and detection limits were better for the spectrophotometric detection. 展开更多
关键词 thiadiazoles TITRIMETRY Amplification Reaction Spectrophotometric Determination
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吡唑和1,3,4-噻二唑及硫醚(砜)抗烟草花叶病毒剂的研究进展 被引量:1
10
作者 邝继清 吴世喜 +3 位作者 张滕滕 张东阳 叶意强 吴志兵 《精细化工中间体》 CAS 2014年第2期8-14,共7页
烟草是全球最重要的经济作物之一,而我国的烟草种植面积居世界之首。当前烟草病毒病,尤其是由烟草花叶病毒引起的病害,是影响烟草正常生长的主要因素之一。综述了国内外近年来有关吡唑、1,3,4-噻二唑和硫醚(砜)类化合物在抗烟草花叶病... 烟草是全球最重要的经济作物之一,而我国的烟草种植面积居世界之首。当前烟草病毒病,尤其是由烟草花叶病毒引起的病害,是影响烟草正常生长的主要因素之一。综述了国内外近年来有关吡唑、1,3,4-噻二唑和硫醚(砜)类化合物在抗烟草花叶病毒活性方面的研究工作,并对其发展趋势作了展望,期望对新型高效、低毒的抗病毒剂的创制工作提供理论基础。 展开更多
关键词 吡唑类 噻二唑类 硫醚(砜)类 烟草花叶病毒活性
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SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY OF 3,6-DISUBSTITUTED S-TRIAZOLO[3,4-b]-1,3,4-THIADIAZOLES 被引量:1
11
作者 Zi Yi ZHANG Xin CHEN Department of Chemistry,Lanzhou University,Lanzhou 730000 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1991年第4期277-278,共2页
A series of 3,6-disubstituted s-triazolo[3,4-b]-1,3,4-thiadiazoles have been synthesized,whose structures were determined by elemental and spectral analyses;all the new compounds showed significant antibacterial activ... A series of 3,6-disubstituted s-triazolo[3,4-b]-1,3,4-thiadiazoles have been synthesized,whose structures were determined by elemental and spectral analyses;all the new compounds showed significant antibacterial activity. 展开更多
关键词 DMF 甲酰胺 SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY OF 3 6-DISUBSTITUTED S-TRIAZOLO[3 4-b thiadiazoles
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过氧化物酶体增殖物激活受体γ配体噻唑烷二酮类在脑缺血中的神经保护作用 被引量:1
12
作者 刘瑞光 毕桂南 《国际脑血管病杂志》 北大核心 2012年第5期372-377,共6页
噻唑烷二酮类物质为过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator—activated receptor-γ,PPARγ/)的合成配体。PPARγ,/对多种类型组织均有一定的保护作用,研究涉及的领域包括糖及脂类代谢、癌症、动脉粥样硬化等。... 噻唑烷二酮类物质为过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator—activated receptor-γ,PPARγ/)的合成配体。PPARγ,/对多种类型组织均有一定的保护作用,研究涉及的领域包括糖及脂类代谢、癌症、动脉粥样硬化等。目前,噻唑烷二酮类物质在中枢神经系统疾病中的作用备受关注,如脑梗死、多发性硬化、阿尔茨海默病等。文章综述了脑缺血后PPARγ配体噻唑烷二酮类对抑制神经胶质细胞增殖、促进血管生成以及对抗神经元凋亡的作用。 展开更多
关键词 过氧化物酶体增生物激活受体-Γ 噻唑烷二酮类 噻二唑类 脑缺血 神经保护药
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2,5-二取代-1,3,4-噻二唑的合成及其生物活性研究(英文) 被引量:1
13
作者 魏太保 李满林 +3 位作者 刘洪 杨莉梓 徐维霞 张有明 《合成化学》 CAS CSCD 2005年第3期219-222,272,i001,共6页
报道了一种合成2, 5 -二取代1, 3, 4 -噻二唑的有效方法。目标化合物经1HNMR, IR和元素分析表征。生物活性试验表明某些化合物对小麦的生长具有促进作用。
关键词 噻二唑 生物活性 合成 冰醋酸
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不同剂量的敌枯双对妊娠大白鼠骨髓细胞染色体的畸变作用
14
作者 胡秀珍 王福元 +3 位作者 徐植钧 李安明 殷勇 阎俊 《湖北医学院学报》 1989年第1期43-45,共3页
将实验孕鼠随机分为5组,供实验的4个组于第7~18d 分别每天口服1.00、0.10、0.05及0.01mg/kg 敌枯双;对照组口服0.5%羧甲基纤维素钠。于孕20d 处死,取骨髓按常规细胞培养、镜检,发现各实验组的细胞畸变率均比对照组高,有高度显著性或显... 将实验孕鼠随机分为5组,供实验的4个组于第7~18d 分别每天口服1.00、0.10、0.05及0.01mg/kg 敌枯双;对照组口服0.5%羧甲基纤维素钠。于孕20d 处死,取骨髓按常规细胞培养、镜检,发现各实验组的细胞畸变率均比对照组高,有高度显著性或显著性。说明其阈剂量在0.01mg/kg 以下,为一强的诱变剂。畸变的类型主要有断片、断裂、微粒、粉碎及多倍体等。 展开更多
关键词 骨髓 染色体 畸变 噻二唑 大鼠
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2-取代杂环化合物的合成
15
作者 张成仁 巨修练 《合成化学》 CAS CSCD 2008年第1期56-59,63,共5页
通过3条路线合成得到8个新的2-取代嘧啶,2-噁唑,1,3,4-噁(噻)二唑杂环化合物,其结构经1H NMR,EI-MS和元素分析表征。
关键词 嘧啶 噁唑 噁二唑 噻二唑 合成
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分光光度法测定地面水中微量敌枯双的研究
16
作者 谭乃敦 《湖北医学院学报》 1989年第3期284-286,共3页
酸性条件下,TK5477经亚硝基化后,以萘乙二胺显色,用光度法测定含置。摩尔吸光系数(ε)为2.2×10~4、桑德尔灵敏度(S)是0.028μg/cm^2。吸光度为0.030时,检出浓度为0.5ppm,若低于此浓度时,用萃取光度法可提高灵敏度10倍。
关键词 分光光度法 敌枯双 毒性
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稠杂环化合物的研究(X)──3-芳基-6-苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及生物活性 被引量:24
17
作者 张自义 李明 +2 位作者 赵岚 李正名 廖仁安 《高等学校化学学报》 CSCD 北大核心 1994年第2期220-223,共4页
本文利用3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑和苯甲酰异硫氰酸酯在无水丙酮中反应,得到一系列3-芳基-6-苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑,用元素分析、IR、1HNMR和MS确定了其结构... 本文利用3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑和苯甲酰异硫氰酸酯在无水丙酮中反应,得到一系列3-芳基-6-苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑,用元素分析、IR、1HNMR和MS确定了其结构,提出了可能的反应机制。并对其代表产物2h进行了初步的抗菌和除草实验。 展开更多
关键词 均三唑 噻二唑 芳基 稠杂环化合物
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3-烷基/芳基-6-(3’-吡啶基)均三唑并[3,4,-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成 被引量:21
18
作者 张自义 李明 +2 位作者 赵岚 李正名 廖仁安 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1993年第4期397-402,共6页
前文指出,三唑并噻二唑类化合物之所以显示出广谱生物活性,无疑起因于其基本骨架。但核上取代基位置及结构的影响又是不可忽视的,深入研究很有必要。
关键词 均三唑 噻二唑 合成 生物活性
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新型3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性 被引量:21
19
作者 李英俊 刘丽军 +2 位作者 靳焜 孙淑琴 许永廷 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第16期1577-1584,共8页
以4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(6)和不同的芳香酸为原料,在三氯氧磷的作用下环化合成了17个新型3-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-6-芳基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物7.利用IR,1H... 以4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(6)和不同的芳香酸为原料,在三氯氧磷的作用下环化合成了17个新型3-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-6-芳基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物7.利用IR,1HNMR和元素分析对新化合物6和7的结构进行了表征.初步的生物活性实验结果表明,化合物7a和7b在20μg/mL时对大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶(EcMetAP1)具有较高的抑制活性,抑制率分别为87.26%和82.62%,化合物7f,7h和7l具有中等的抑制活性.化合物7a~7q在20μg/mL时对细胞分裂周期(cdc25B)磷酸酯酶均具有抑制活性,其中化合物7b,7g和7i在5μg/mL时仍具有很高的抑制活性,抑制率分别为98.76%,83.87%和90.57%.杀菌、杀虫、除草和植物生长调节活性筛选测定实验结果表明,所测试的目标化合物7d~7e,7h~7m和7o~7q均无活性. 展开更多
关键词 三唑并噻二唑 合成 表征 生物活性
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新型含酰胺键的噻二唑类液晶的合成 被引量:17
20
作者 李茂国 商永嘉 +1 位作者 陆婉芳 王彦广 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第4期576-580,共5页
合成了以酰胺键为中心桥键的1,3,4-噻二唑衍生物3个系列共16个新化合物.液晶性质测试表明,它们均为具有高相变温度和宽相变范围的稳定液晶化合物.说明极性的酰胺键有利于介晶性能.比较了端某碳原子数目的多寡对Sc相相变温... 合成了以酰胺键为中心桥键的1,3,4-噻二唑衍生物3个系列共16个新化合物.液晶性质测试表明,它们均为具有高相变温度和宽相变范围的稳定液晶化合物.说明极性的酰胺键有利于介晶性能.比较了端某碳原子数目的多寡对Sc相相变温度的影响. 展开更多
关键词 酰胺键 液晶 合成 衍生物 1 3 4-噻二唑
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