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治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂罗替戈汀的制剂研究进展 被引量：16
1
作者 王爱萍 刘万卉 +1 位作者 孙考祥 李又欣 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第16期1881-1884,1896,共5页
罗替戈汀为非麦角类选择性多巴胺受体激动剂,通过激动D3/D2/D1而产生抗帕金森作用,药理研究表明罗替戈汀表现出明显的抗帕金森作用和神经保护作用。文中主要阐述了可实现持续多巴胺能刺激治疗帕金森病的罗替戈汀制剂的进展情况,其中罗... 罗替戈汀为非麦角类选择性多巴胺受体激动剂,通过激动D3/D2/D1而产生抗帕金森作用,药理研究表明罗替戈汀表现出明显的抗帕金森作用和神经保护作用。文中主要阐述了可实现持续多巴胺能刺激治疗帕金森病的罗替戈汀制剂的进展情况,其中罗替戈汀贴片可24 h持续释放药物,可显著改善帕金森病患者的症状和体征;罗替戈汀微球注射给药后药物在动物体内持续缓慢释放达2周,可实现持续多巴胺能刺激治疗帕金森病。 展开更多
关键词 罗替戈汀 多巴胺受体激动剂 帕金森病 贴片 缓释微球
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复乳法及其改良法制备的干扰素PLGA微球载药释药特性的对比 被引量：12
2
作者 罗宇燕 麦海燕 +3 位作者 黎呐 金启星 黄小舟 张永明 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期110-114,共5页
改良法在复乳法基础上结合了海藻酸钠与Ca2+螯合形成缓释凝胶的原理。分别用上述两法制备蛋白药物干扰素α-1b的聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球,以包封率、载药量等为指标,评价其理化性质;扫描电镜观察微球内外形态,软件计算其结构参数;用表... 改良法在复乳法基础上结合了海藻酸钠与Ca2+螯合形成缓释凝胶的原理。分别用上述两法制备蛋白药物干扰素α-1b的聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球,以包封率、载药量等为指标,评价其理化性质;扫描电镜观察微球内外形态,软件计算其结构参数;用表面蛋白染色、激光共聚焦显微镜观察蛋白在微球表面及骨架内的分布情况;考察微球体外释药行为。与复乳法相比,改良法所得微球有较高的包封率和载药量(61.85%,0.724 3%),表面孔洞少、孔隙率低;内部孔洞大而少,孔隙率无显著差异;蛋白更多地分布在微球内部孔洞壁上而非表面;突释显著降低,缓释时间延长至20 d以上,30 d累积释药约70%。表明改良法所得微球载药释药性能较好,释药符合缓释制剂标准。 展开更多
关键词 缓释微球 聚乳酸聚乙醇酸 干扰素 改良复乳法 激光共聚焦
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聚α-氨基酸黄体酮微球的制备及释药研究 被引量：7
3
作者 冯敏 潘仕荣 吴伟荣 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期253-256,共4页
目的　对黄体酮微球的制备和体外释药进行研究。方法　阴离子聚合法合成聚谷氨酸苄酯 -谷氨酸甲酯共聚物 (PBMG) ,溶剂挥发法制备 PBMG为载体的微球并考察了黄体酮微球的释药特性。结果　油水相之比 ,乳化速度和乳化时间是影响粒径大小... 目的　对黄体酮微球的制备和体外释药进行研究。方法　阴离子聚合法合成聚谷氨酸苄酯 -谷氨酸甲酯共聚物 (PBMG) ,溶剂挥发法制备 PBMG为载体的微球并考察了黄体酮微球的释药特性。结果　油水相之比 ,乳化速度和乳化时间是影响粒径大小的主要因素。聚合物组成和释药介质均影响药物微球的释药速率。结论　 展开更多
关键词 谷氨酸苄酯-谷氨酸甲酯共聚物 黄体酮 缓释微球 制备 释药速率
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尼群地平缓释微球的制备及其体内外相关性的研究 被引量：9
4
作者 杨明世 崔福德 +3 位作者 王亮 游本刚 高鹏 范玉玲 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2003年第2期79-83,共5页
目的制备具有固体分散体结构的尼群地平缓释微球 ,并筛选具有良好体内外相关性的释放介质。方法采用球晶造粒法制备尼群地平缓释微球 ,考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为 ,并根据 6只试验犬体内药物动力学试验结果 ,将不同时间... 目的制备具有固体分散体结构的尼群地平缓释微球 ,并筛选具有良好体内外相关性的释放介质。方法采用球晶造粒法制备尼群地平缓释微球 ,考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为 ,并根据 6只试验犬体内药物动力学试验结果 ,将不同时间的吸收分数与不同释放介质的相应时间点的体外累积释放百分数作线性回归 ,筛选具有良好体内外相关性的释放介质。结果制备的微球的粒径随搅拌速度的增加而减少 ,包封率均在 96 80 %以上 ,药物从微球中的释放速度随处方中固体分散体载体量的增加而增加 ,随阻滞剂量的增加而减小。以 1 7 4mmol L十二烷基硫酸钠为释放介质时 ,体外累积释放百分数与体内吸收分数相关系数较好 (r =0 985 1 ) ,方程为Fa =1 64 5 8ft-2 7 64 2。结论该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。以 1 7 4mmol 展开更多
关键词 尼群地平 缓释微球 球晶造粒技术 体内外相关性 固体分散体
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去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球的制备及其体外释放性评价 被引量：9
5
作者 周欣颖 王浩 +3 位作者 贝永燕 许静玉 王文娟 张学农 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2011年第13期1185-1189,共5页
目的:制备去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球(NCTD-MS),并考察其体外释放特性。方法:以NCTD为主药,海藻酸钠ALG)/壳聚糖(CS)为复合载体,采用内部凝胶化法制备NCTD-MS;选取ALG浓度、凝胶化反应剂冰醋酸的用量、药物-载体重量比(简称药载比)... 目的:制备去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球(NCTD-MS),并考察其体外释放特性。方法:以NCTD为主药,海藻酸钠ALG)/壳聚糖(CS)为复合载体,采用内部凝胶化法制备NCTD-MS;选取ALG浓度、凝胶化反应剂冰醋酸的用量、药物-载体重量比(简称药载比)为因素,以粒径偏差、载药量及包封率为指标进行正交设计优化最佳处方并进行验证;动态透析法考察微球在不同介质(磷酸盐缓冲液和生理盐水)中的体外释放特性,并与NCTD原料药的释放性进行比较。结果:最佳处方为ALG浓度2.0%、冰醋酸1.0mL、药-载重量比0.8∶1,以该处方制备的微球平均粒径为(309.75±2.19)μm、载药量为(12.65±0.87)%、包封率为(68.66±0.38)%;NCTD-MS在2种介质中24h释放可达80%,释放行为均遵循Weibull方程,而NCTD原料药在3h内即释放完毕。结论:NCTD-MS制备工艺简单,缓释效果明显。 展开更多
关键词 去甲斑蝥素 壳聚糖 海藻酸钠 缓释微球 制备 释放性
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雷帕霉素-壳聚糖-海藻酸钙缓释微球抑制青光眼滤过术区瘢痕增殖的实验研究 被引量：8
6
作者 魏红领 刘韶瑞 陆宁 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2016年第2期110-115,共6页
目的研究雷帕霉素(rapamycin,RAPA)-壳聚糖(chitosan,CS)-海藻酸钙(calcium alginate,CA)缓释微球对兔眼青光眼滤过术区瘢痕增殖的疗效。方法 80只新西兰大白兔随机分为4组,通过双眼行巩膜咬切术建立青光眼滤过术模型,其中40只兔的右眼... 目的研究雷帕霉素(rapamycin,RAPA)-壳聚糖(chitosan,CS)-海藻酸钙(calcium alginate,CA)缓释微球对兔眼青光眼滤过术区瘢痕增殖的疗效。方法 80只新西兰大白兔随机分为4组,通过双眼行巩膜咬切术建立青光眼滤过术模型,其中40只兔的右眼术中植入RAPA-CS-CA缓释微球(A组),左眼术中植入CS空白缓释微球(B组);另40只兔右眼术中应用含0.2g·L-1RAPA棉片(C组),左眼行单纯巩膜咬切术(D组)。术后观察各组眼压、滤过泡、前房炎症反应、并发症、角膜内皮细胞密度等情况;术后7 d、14 d、21 d分别处死各组兔并行病理学检查。结果 RAPA-CS-CA缓释微球的载药率为(34.58±1.47)%,包封率为(56.23±1.55)%。微球的体外释药较平稳,突释期内微球释放度仅为16.54%,49 d后体外累积释放度达到94.07%,在45 d内微球体外缓释作用明显。微球表面形态变化观察结果显示,微球降解前为球形,绝大多数微球表面较光滑,无明显孔洞;降解2周后,微球表面凹凸不平并开始出现穿孔;降解4周后,微球各部分逐渐溶蚀,微球中心明显空心化,球形较差,明显变扁;降解达6周后,微球形基本消失,微球残部出现粘连。A组能维持较长时间的低水平眼压,C组次之,B组与D组维持时间最短,组间差异有显著统计学意义(P<0.01)。A组滤过泡存活时间较其他各组长,差异有显著统计学意义(P<0.01)。各组中均未出现术后并发症。各组术前角膜内皮细胞密度与术后差异均无统计学意义(均为P>0.05)。A组结膜上皮完整性较好,结膜下成纤维细胞较其他各组少,滤过口周围区无明显炎症浸润,新生胶原纤维也较少。结论 RAPA-CS-CA缓释微球能安全有效地抑制兔青光眼滤过术区的成纤维细胞及新生胶原纤维的增殖,显著提高青光眼滤过手术的成功率。 展开更多
关键词 雷帕霉素 壳聚糖 缓释微球 青光眼滤过术 抗瘢痕增殖
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一种聚乳酸聚乙醇酸缓释微球的制备工艺 被引量：8
7
作者 罗宇燕 张永明 吴传斌 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期875-878,共4页
目的:研究一种制备聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球的新工艺,即将海藻酸钠与钙离子螯合形成缓释凝胶的原理与复乳法制备微球的工艺相结合。方法:以牛血清白蛋白(BSA)为模型药,以包封率、载药量、产率作为评价指标,研究PLGA黏度、海藻酸钠浓度... 目的:研究一种制备聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球的新工艺,即将海藻酸钠与钙离子螯合形成缓释凝胶的原理与复乳法制备微球的工艺相结合。方法:以牛血清白蛋白(BSA)为模型药,以包封率、载药量、产率作为评价指标,研究PLGA黏度、海藻酸钠浓度及外水相1中氯化钙浓度对微球性质的影响,并通过L9(34)正交试验设计优选微球制备的工艺条件。结果:优选的制备工艺重现性好,微球形态圆整,结构致密,平均粒径为67.5μm,载药量、包封率和产率分别为0.669%、53.38%和80.08%。结论:本研究获得了较为满意的制备PLGA微球的新工艺,微球的理化性质良好。 展开更多
关键词 缓释微球 复乳法 海藻酸钠 聚乳酸聚乙醇酸微球
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丹皮酚缓释微球的制备及体内外相关性研究 被引量：7
8
作者 赵红 魏巍 +1 位作者 张茂润 胡容峰 《安徽理工大学学报（自然科学版）》 CAS 2010年第2期42-46,共5页
制备具有固体分散结构的丹皮酚缓释微球,并考察其体内外相关性。采用乳化溶剂扩散法制备丹皮酚缓释微球,考察微球的外观、载药量、包封率及体外释放行为。并以丹皮酚原料药为对照,根据大鼠的体内药物动力学试验结果,考察自制微球的体内... 制备具有固体分散结构的丹皮酚缓释微球,并考察其体内外相关性。采用乳化溶剂扩散法制备丹皮酚缓释微球,考察微球的外观、载药量、包封率及体外释放行为。并以丹皮酚原料药为对照,根据大鼠的体内药物动力学试验结果,考察自制微球的体内外相关性。药物在37℃蒸馏水中12 h释放达到85%以上,大鼠体内的药动学实验表明,制得的丹皮酚缓释微球的体外释放累积百分数与体内吸收分数相关系数较好(r=0.977 5),生物利用度是丹皮酚原料药的136.81%。该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。 展开更多
关键词 丹皮酚 缓释微球 释放 体内外相关性 生物利用度
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球晶技术固体自微乳法制备水飞蓟宾缓释微丸 被引量：7
9
作者 梅康康 胡容峰 +1 位作者 罗志红 张福熙 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第21期1826-1831,共6页
目的：制备水飞蓟宾缓释微丸并考察其制备影响因素。方法：采用球晶技术固体自微乳法制备水飞蓟宾缓释微丸;通过考察微丸的粉体学性质、体外释药特性;以载药量、包封率、收率等为指标,通过单因素试验考察了处方因素和工艺因素对微丸质... 目的：制备水飞蓟宾缓释微丸并考察其制备影响因素。方法：采用球晶技术固体自微乳法制备水飞蓟宾缓释微丸;通过考察微丸的粉体学性质、体外释药特性;以载药量、包封率、收率等为指标,通过单因素试验考察了处方因素和工艺因素对微丸质量的影响,并初步确定了各因素的取值范围。结果：水飞蓟宾（0.5 g）、HP-55（1.5 g）、Eudragit RS PO（0.5 g）、微粉硅胶（1.0g）、丙酮（20 ml）、二氯甲烷（20 ml）、0.008%SDS溶液（300 ml）为较优处方;搅拌速度（650 r·min^-1）、温度（25℃）、选择20～60目的微丸为较优工艺。结论：球晶技术适用于水飞蓟宾自微乳的固化,可以得到具有固体分散体结构的缓释微丸。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 固体自微乳 缓释微丸
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口服用硝苯地平缓释微球的研究 被引量：7
10
作者 傅崇东 蒋雪涛 +1 位作者 胡晋红 吴伟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第9期706-711,共6页
用丙酮／液状石蜡乳剂一溶剂挥发法制备硝苯地平一ＥｕｄｒａｇｉｔＲＬ缓释微球。微球中药物以非晶态分散于ＥｕｄｒａｇｉｔＲＬ载体中。微球体外释药过程符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。在不同条件下存贮６个月内微球的药物含量、药物分散... 用丙酮／液状石蜡乳剂一溶剂挥发法制备硝苯地平一ＥｕｄｒａｇｉｔＲＬ缓释微球。微球中药物以非晶态分散于ＥｕｄｒａｇｉｔＲＬ载体中。微球体外释药过程符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。在不同条件下存贮６个月内微球的药物含量、药物分散状态和释药速率均无明显变化。经８名健康志愿者单剂量口服实验，缓释微球相对于进口缓释片的生物利用度为１０２．５％，两者具有生物等价性。缓释微球的体内外相关性显著（ｐ＜０．０１）。 展开更多
关键词 硝苯地平 缓释微球 稳定性 药代动力学
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口服胰岛素缓释微球的制备 被引量：4
11
作者 王正梅 李新松 哈涌泉 《东南大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第3期371-373,共3页
用液中干燥法制备胰岛素的丙烯酸树脂缓释微球 .利用扫描电镜和紫外光谱考察了内相聚合物浓度和搅拌速度对微球粒径和药物包封率的影响 .结果表明 ,随着搅拌速度的增加和内相聚合物浓度的减小 ,微球粒径减小 ,药物包封率有所增加 .此外 ... 用液中干燥法制备胰岛素的丙烯酸树脂缓释微球 .利用扫描电镜和紫外光谱考察了内相聚合物浓度和搅拌速度对微球粒径和药物包封率的影响 .结果表明 ,随着搅拌速度的增加和内相聚合物浓度的减小 ,微球粒径减小 ,药物包封率有所增加 .此外 ,温度、投药量、分散剂对成球有一定的影响 .最后 。 展开更多
关键词 口服 制备 胰岛素 缓释微球 糖尿病 液中干燥法
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烯丙孕素缓释微球的制备及特性研究
12
作者 陈沃俊 张志远 +10 位作者 邓翔云 张妙齐 曾蔼宁 冼伟杭 陈胜锋 陈志胜 计慧琴 刘璨颖 张晖 白银山 王丙云 《动物医学进展》 北大核心 2024年第5期68-74,共7页
为提高烯丙孕素的生物利用度,减少给药次数,降低猪场的养殖成本,旨在制备一种具有缓释长效性能的烯丙孕素缓释微球。以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物(mPEG-PLA)为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备烯丙孕素缓释微球,在模拟胃肠道环境... 为提高烯丙孕素的生物利用度,减少给药次数,降低猪场的养殖成本,旨在制备一种具有缓释长效性能的烯丙孕素缓释微球。以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物(mPEG-PLA)为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备烯丙孕素缓释微球,在模拟胃肠道环境的溶出介质中测定烯丙孕素缓释微球的体外释放情况,并对烯丙孕素缓释微球的药物稳定性进行考察。结果显示,烯丙孕素缓释微球的最佳制备条件为搅拌速度1000 r/min,水相中吐温-80含量0.2%,mPEG-PLA质量浓度0.07 g/mL,油水体积比0.6,水相中明胶含量1.0%;以最佳制备条件制得的烯丙孕素缓释微球平均包封率为(95.64±0.23)%,平均载药量为(9.83±0.61)%,mPEG-PLA对烯丙孕素的包埋效果最佳。烯丙孕素缓释微球呈球形或近球形,外观圆整,平均粒径为82.3μm。烯丙孕素缓释微球能在分别含1%吐温-80,pH 1.2、pH 4.1以及pH 6.8这3种不同溶出介质中持续释放4 h以上,且释放机理符合一级动力学方程。烯丙孕素缓释微球在高湿环境中的稳定性良好,但在高温和强光照射的条件下储存10 d时,烯丙孕素的含量分别下降3.00%和11.92%。烯丙孕素缓释微球具有缓释的性能,且制备方法简单,包封率高,载药量好,易于产业化生产,可进一步推动烯丙孕素在养猪业的开发利用。 展开更多
关键词 烯丙孕素 缓释微球 mPEG-PLA 体外释放 药物稳定性
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β-磷酸三钙填充载药微球治疗兔感染性骨缺损 被引量：6
13
作者 乔永杰 张吕丹 +7 位作者 李旭升 张浩强 甄平 许瑞岭 叶铄 周胜虎 李鹏 曹国定 《中国矫形外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第11期1013-1018,共6页
[目的]探讨β-磷酸三钙填充载药微球对兔感染性骨缺损的治疗作用。[方法]采用复乳化溶剂挥发法制备缓释微球,3D打印制备多孔β-TCP支架,采用离心震荡法制备复合支架。取75只新西兰兔,随机分为5组,每组15只。其中15只设为正常对照组,其余... [目的]探讨β-磷酸三钙填充载药微球对兔感染性骨缺损的治疗作用。[方法]采用复乳化溶剂挥发法制备缓释微球,3D打印制备多孔β-TCP支架,采用离心震荡法制备复合支架。取75只新西兰兔,随机分为5组,每组15只。其中15只设为正常对照组,其余4组制备股骨下段慢性骨髓炎模型,造模成功后,15只给予单纯清创(清创组);15只给予清创后,骨缺损处植入利福平/异烟肼/PLGA缓释微球(药物组);15只给予清创后,骨缺损处置入多孔β-TCP支架(支架组);15只给予清创后,骨缺损处植入利福平/异烟肼/PLGA缓释微球/多孔β-TCP支架(复合组)。分别于术后4、8、12周取材进行观测。[结果]扫描电镜观察微球填充于复合支架之间的孔隙内,生物力学测量示复合支架符合松质骨压缩强度的要求。X线片和组织学检查显示,复合组能有效控制慢性骨髓炎,并且有较好成骨作用;Micro-CT检测表明,各时间点,BV、BVF、BS、Tb.Th和Tb.N由高至低均依次为:正常对照组>复合组>支架组>药物组>清创组,差异均有统计学意义(P<0.05)。细菌培养发现,术后4周,清创组实验动物耐甲氧西林金黄色葡萄球菌培养均阳性;药物组2只动物培养阳性;支架组动物全部培养阳性;复合组1只动物培养阳性。术后8周,清创组1只培养阳性;其余3组培养结果均阳性。[结论]β-磷酸三钙填充载药微球治疗兔慢性骨髓炎效果优良。 展开更多
关键词 骨组织工程 支架 缓释微球 慢性骨髓炎 兔
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醋酸亮丙瑞林缓释微球主要特性评价及临床应用研究进展 被引量：5
14
作者 孔思思 米秀芳 +1 位作者 舒琦 宋俞 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第15期1241-1246,共6页
醋酸亮丙瑞林是促黄体生成激素释放激素的高活性类似物,临床可用于治疗激素受体阳性乳腺癌等性激素依赖性疾病。醋酸亮丙瑞林口服不易吸收,且半衰期较短,目前多制备成缓释微球制剂以提高生物利用度并减少给药次数。但缓释微球需具备多... 醋酸亮丙瑞林是促黄体生成激素释放激素的高活性类似物,临床可用于治疗激素受体阳性乳腺癌等性激素依赖性疾病。醋酸亮丙瑞林口服不易吸收,且半衰期较短,目前多制备成缓释微球制剂以提高生物利用度并减少给药次数。但缓释微球需具备多项特性才适宜临床应用,包括适宜的微球粒径、高载药量、高包封率、低程度的初始突释效应以及长释药周期,这些特性间既需要兼顾,更需要均衡。笔者将结合国内已上市的醋酸亮丙瑞林缓释微球制剂,对其主要特性及临床应用研究进展进行评价和综述,以期为其进一步发展及合理应用提供参考。 展开更多
关键词 醋酸亮丙瑞林 缓释微球 特性 临床应用
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阿司匹林-壳聚糖缓释微球的制备和释药性能研究 被引量：5
15
作者 周莉 吴奕光 +3 位作者 罗仲宽 刘波 廖传东 张念 《广东化工》 CAS 2010年第2期197-199,共3页
采用乳化交联法制备阿司匹林-壳聚糖缓释凝胶微球,通过透析实验检测微球的体外释放特性。应用正交实验设计,考察了壳聚糖浓度,搅拌速度,阿司匹林/壳聚糖质量比,交联时间对微球制备的影响。体外释放实验表明,壳聚糖微球前5个小时的释放符... 采用乳化交联法制备阿司匹林-壳聚糖缓释凝胶微球,通过透析实验检测微球的体外释放特性。应用正交实验设计,考察了壳聚糖浓度,搅拌速度,阿司匹林/壳聚糖质量比,交联时间对微球制备的影响。体外释放实验表明,壳聚糖微球前5个小时的释放符合SRP的释药行为。以5个小时的体外释放总量为指标进行直观分析,交联时间对5小时的体外释放总量影响最大。 展开更多
关键词 阿司匹林 壳聚糖 缓释微球 乳化交联法
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河豚毒素缓释微球含量测定方法的建立
16
作者 王琦 卢光照 +3 位作者 李园 樊莉 张翮 鲁莹 《药学实践与服务》 CAS 2023年第3期182-186,共5页
目的建立测定河豚毒素(TTX)缓释微球中的含量检测方法。方法采用HPLC法,色谱柱为Agilent Zorbax SB C 18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为5%乙腈-95%8 mmol/L庚烷磺酸钠溶液(0.005%TFA,pH4.0);流速1.0 ml/min;紫外检测波长200 nm;... 目的建立测定河豚毒素(TTX)缓释微球中的含量检测方法。方法采用HPLC法,色谱柱为Agilent Zorbax SB C 18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为5%乙腈-95%8 mmol/L庚烷磺酸钠溶液(0.005%TFA,pH4.0);流速1.0 ml/min;紫外检测波长200 nm;柱温30℃。结果该方法专属性好,TTX在1~20μg/ml浓度范围内线性良好,该方法日内精密度、日间精密度、稳定性、重复性均符合要求,加样回收率范围为98.0%~102.0%。结论本研究建立了适用于缓释微球中河豚毒素含量测定的HPLC方法,该方法准确可靠,专属性强,可以实现定量检测。 展开更多
关键词 河豚毒素 高效液相色谱 缓释微球 庚烷磺酸钠
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载Apelin-13缓释微囊的新型生物支架促兔输卵管再通的初步研究
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作者 赵群 薛敏 +3 位作者 李俞延 郑义凡 徐哲伟 李志跃 《中南大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1304-1315,共12页
目的:输卵管炎性不孕症严重危害女性自然生育功能,临床迫切需求的真正意义上的输卵管再通包括病变输卵管解剖和功能的修复两方面,目前尚无有效的治疗方案。本研究旨在从这两方面探讨促进输卵管修复再通的方法。方法:制备Apelin-13缓释... 目的:输卵管炎性不孕症严重危害女性自然生育功能,临床迫切需求的真正意义上的输卵管再通包括病变输卵管解剖和功能的修复两方面,目前尚无有效的治疗方案。本研究旨在从这两方面探讨促进输卵管修复再通的方法。方法:制备Apelin-13缓释微囊和聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]三维生物支架,检测生物支架的基本特性及体内降解情况(质量损失率),微囊的体外释药(累积释药率)、体内释药(Apelin-13血药浓度)及体外降解(降解率)情况。将Apelin-13微囊(微囊组)/载Apelin-13缓释微囊的PLGA三维生物支架(支架微囊组)注入/置入慢性输卵管炎新西兰兔模型的输卵管,观察和比较对照组、模型组、微囊组和支架微囊组术后输卵管的通畅情况、镜下结构、雌激素受体和孕激素受体的阳性表达情况。结果:术后第4周时PLGA三维生物支架的质量损失率为98.66%,微囊的体外降解率为70.58%,Apelin-13缓释微囊30 d体外累计释药率达98.68%,Apelin-13血药浓度在5 d内达到峰值,并在25 d内保持稳定。与模型组和微囊组相比,支架微囊组术后输卵管管腔内炎症反应轻,输卵管通畅率高,雌激素受体和孕激素受体的表达水平高(均P<0.05),支架微囊组的各项指标接近对照组。结论:载Apelin-13缓释微囊的PLGA三维生物支架可全面修复输卵管的解剖结构和生理功能,有望真正有效实现炎性输卵管再通。 展开更多
关键词 输卵管再通 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 APELIN-13 三维生物支架 缓释微囊
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壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球的制备 被引量：4
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作者 林欣雨 李瑶琦 +1 位作者 周瑾 罗超 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2560-2566,共7页
目的制备壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球。方法以壳聚糖为载体,通过SPG膜乳化技术制备缓释微球。以交联剂用量、混合搅拌时间、体系温度为影响因素,包封率为评价指标,星点设计-效应面法优化制备工艺。傅立叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(... 目的制备壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球。方法以壳聚糖为载体,通过SPG膜乳化技术制备缓释微球。以交联剂用量、混合搅拌时间、体系温度为影响因素,包封率为评价指标,星点设计-效应面法优化制备工艺。傅立叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)进行表征。膜透析法考察体外释药行为后,拟合动力学模型。结果最佳条件为交联剂用量8 mL,混合搅拌时间112 min,体系温度44℃,包封率80.6%,载药量13.89%。所得微球在2种pH值(1.2、7.4)下具有良好的缓释性能,释放均符合Peppas模型和non-Fickian扩散。结论该方法稳定可靠,可用于制备包封率高、缓释性能良好的壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球。 展开更多
关键词 壳聚糖 盐酸小檗碱 缓释微球 制备 SPG膜乳化技术
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醋酸戈舍瑞林缓释微球的制备及体外释药研究 被引量：3
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作者 崔升淼 《中南药学》 CAS 2009年第11期801-803,共3页
目的制备醋酸戈舍瑞林缓释微球,考察其一般性质和体外释药特性。方法采用复乳-液中干燥法制备醋酸戈舍瑞林微球,测定微球的外观形态、粒度分布和体外释药曲线。结果微球形态规则,粒径约为85.6μm,微球体外释药规律符合Higuchi方程:Q=16.... 目的制备醋酸戈舍瑞林缓释微球,考察其一般性质和体外释药特性。方法采用复乳-液中干燥法制备醋酸戈舍瑞林微球,测定微球的外观形态、粒度分布和体外释药曲线。结果微球形态规则,粒径约为85.6μm,微球体外释药规律符合Higuchi方程:Q=16.202t1/2+1.550 3,r=0.991 0。结论制备的醋酸戈舍瑞林微球具有长时间的缓释作用。 展开更多
关键词 醋酸戈舍瑞林 缓释微球 体外释药
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装载于PLGA中的5-氟尿嘧啶缓释微球的制备及其体外释放的研究 被引量：3
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作者 赵仲 孟乐乐 +5 位作者 陈霓祥 胡振华 陈思源 王薪懿 林清 苏靖 《现代生物医学进展》 CAS 2011年第24期4801-4803,共3页
目的:研究装载于不同分子量的PLGA中的5-氟尿嘧啶微球的制备方法及其在体外条件下的缓释行为。方法:以水包油包固复乳法将5-氟尿嘧啶包裹在高分子聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)中,形成缓释微球,考察其大小,外观,包封率等理化性质,以紫... 目的:研究装载于不同分子量的PLGA中的5-氟尿嘧啶微球的制备方法及其在体外条件下的缓释行为。方法:以水包油包固复乳法将5-氟尿嘧啶包裹在高分子聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)中,形成缓释微球,考察其大小,外观,包封率等理化性质,以紫外分光光度法为检测方法研究其体外释放行为。结果:经扫描电子显微镜观察,所制备的微球形态完整,大小较均匀。具有一定得包封率和载药量,体外释放研究表明其处方1和处方2的缓释时间为8天和23天。结论:以水包油包固复乳法制备的PLGA 5-氟尿嘧啶微球能够达到缓释的目的。 展开更多
关键词 PLGA 5-氟尿嘧啶 缓释微球 体外释放
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