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苯丙烯酸类衍生物和类似物的合成及其抗炎和抗癌活性研究(英文) 被引量:12
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作者 张琳萍 计志忠 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第11期817-823,共7页
近年研究表明,炎症和癌症都与花生四烯酸的代谢产物环氧酶和5-脂氧酶密切相关。据此选择对环氧酶或5-脂氧酶具有抑制作用的苯丙烯酸类化合物作为抗炎、抗癌先导化合物,并对其酯类衍生物及其苯乙烯酮类类似物进行初步探讨。本文作者设计... 近年研究表明,炎症和癌症都与花生四烯酸的代谢产物环氧酶和5-脂氧酶密切相关。据此选择对环氧酶或5-脂氧酶具有抑制作用的苯丙烯酸类化合物作为抗炎、抗癌先导化合物,并对其酯类衍生物及其苯乙烯酮类类似物进行初步探讨。本文作者设计并合成上述类型化合物共十九个,其中十五个为未见文献报道的新化合物,并经红外光谱、~1H-核磁共振光谱及元素分析等证实其化学结构。对所合成的化合物进行了抗炎及抗癌药理活性初步筛选。体内抗炎实验表明,所合成的苯丙烯酸类化合物Ⅰ_A,Ⅰ_B,Ⅰ_C人及其酯类衍生物Ⅱ_(2A),Ⅱ_(2C),Ⅱ_(5C)和苯乙烯酮类似物Ⅲ_C对巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀均有不同程度和抑制作用。体外抗癌作用初步筛选结果表明,化合物Ⅰ_B,Ⅱ_(5A),Ⅱ_(5C),及Ⅲ_D对HL-60人癌细胞均有较好的抑制作用。值得注意的是,化合物Ⅰ_B和Ⅱ_(5C)不仅对体外HL-60人癌细胞具有明显的抑制作用,而且对巴豆油所致小鼠炎症亦有较强的活性。深入的药理实验还在进行中。 展开更多
关键词 苯丙烯酸 苯乙烯酮 化合物 合成
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A New Investigation of Mannich Reaction 被引量:1
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作者 Li Yuan MOU Zi Yun LIN +1 位作者 Li Ya ZHU Xiao Tian LIANG 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2001年第6期471-474,共4页
During the synthesis of the derivatives of styryl ketonic Mannich bases, a side -product IM,other than the normal Mannich base MA, is obtained. Mannich reaction is further studied and the formation mechanism of produc... During the synthesis of the derivatives of styryl ketonic Mannich bases, a side -product IM,other than the normal Mannich base MA, is obtained. Mannich reaction is further studied and the formation mechanism of product IM is postulated and discussed on the basis of deuterium labelling. 展开更多
关键词 Mannich reaction side-product styryl ketonic Mannich bases MECHANISM
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α-亚甲基-β-氨基酮类化合物的合成和光谱特征 被引量:3
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作者 牟丽媛 林紫云 +1 位作者 朱莉亚 梁晓天 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期274-282,共9页
以取代亚苄基丙酮、二级胺盐酸盐为底物,与多聚甲醛在无水乙醇中反应.除得到预期的Mannich碱产物外,还得到一个副产物,该副产物经IR,MS,1HNMR光谱及元素分析数据证明,为新一类结构的Mannich碱(IM).对影响Mannich反应的条件(如酸度、反... 以取代亚苄基丙酮、二级胺盐酸盐为底物,与多聚甲醛在无水乙醇中反应.除得到预期的Mannich碱产物外,还得到一个副产物,该副产物经IR,MS,1HNMR光谱及元素分析数据证明,为新一类结构的Mannich碱(IM).对影响Mannich反应的条件(如酸度、反应物的浓度、酮和胺盐的配比以及所用溶剂等方面)作了考察,并对该产物形成的机理作了探讨.还报道了14个α-亚甲基-β-氨基酮(IM)类化合物的质谱特征裂解方式及双键烯氢的δ值特征,并对其机理作了研究. 展开更多
关键词 α-亚甲基-β-氨基酮 取代亚苄基丙酮的Mannich碱 MANNICH反应 副产物 机理
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一种合成二茂铁基苯乙烯基酮的新方法
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作者 孙默然 吴春丽 杨华 《化工中间体》 2006年第7期29-31,共3页
本文报道了以苯乙炔和二茂铁甲醛为原料,在催化剂叔丁醇钾作用下,一步高产率地得到二茂铁基苯乙烯基酮,产物结构经1HNMR、13CNMR确证,并对其可能的反应机理进行了探讨。
关键词 二茂铁基苯乙烯基酮 查尔酮 苯乙炔 二茂铁甲醛 叔丁醇钾
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