拉莫三嗪单药治疗老年癫痫患者有效性及耐受性的Meta分析 被引量：14

1

作者 吴蕾 胡世莲 +5 位作者 陈尹 徐婷娟 徐维平 任明山 李淮玉 沈干 《中国临床保健杂志》 CAS 2010年第1期27-29,共3页

目的系统评价60岁及其以上人群应用拉莫三嗪（LTG）单药治疗癫痫的控制率及耐受性。方法参照Cochrane癫痫组制定的检索策略，计算机全面检索Cochrane癫痫组登记的随机对照试验库（CCTR），pubmed，中国生物医学数据库和中国循证医学中心... 目的系统评价60岁及其以上人群应用拉莫三嗪（LTG）单药治疗癫痫的控制率及耐受性。方法参照Cochrane癫痫组制定的检索策略，计算机全面检索Cochrane癫痫组登记的随机对照试验库（CCTR），pubmed，中国生物医学数据库和中国循证医学中心RCT／CCT数据库等资料库并追踪检索相关的综述、论文的参考文献。采用退出治疗率、癫痫缓解率、副作用发生情况作为观察指标。结果共检索到7个符合纳入标准的临床试验，4个涉及到英国、法国、克罗地亚、芬兰、挪威等至少49个中心的包括797例患者随机对照试验纳入本次分析，所有治疗时间均超过3个月。Meta分析结果显示：（1）拉莫三嗪与卡马西平均能较好控制老年人群的癫痫发作，两组在控制率方面差异无统计学意义（P=0．53，OR值为1．29，95％CI0．59～2．81）；（2）两组患者均出现较多的不适主诉，拉莫三嗪组和卡马西平完成治疗的人数有显著性差异（P=0．003，OR：2．37，95％CI1．34—4．19），拉莫三嗪组患者因副作用退出率较卡马西平组明显减少（OR：0．33，95％CI0．23～0．49，P〈0．01）；（3）拉莫三嗪组镇静作用较卡马西平组显著减轻（OR：0．66，95％CI0．47—0．93，P=0．02）。所有试验没有针对不同发作类型亚组老年人群的研究资料。结论老年癫痫患者单药应用拉莫三嗪在控制发作方面与常规一线用药卡马西平没有差异，但较卡马西平组显示出较好的耐受性。两种药物均显示出较高比例的神经系统及全身不适的事件发生率。 展开更多

关键词 癫痫 钠通道阻滞剂 药物毒性 药物耐受性 META分析 老年人

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SCN8A基因突变致早发性婴儿发育性癫痫性脑病合并多发骨折2例及遗传学特征分析

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作者 任蓉 史亚辉 +2 位作者 张雷红 侯梅 苑爱云 《中国优生与遗传杂志》 2024年第10期2137-2142,共6页

目的探讨2例SCN8A基因突变致早发性婴儿发育性癫痫性脑病(EIDEEs)并多发骨折的患儿的临床及遗传学特点。方法回顾性分析2例SCN8A基因杂合突变致EIDEEs合并多发骨折患儿的临床资料,并进行长达5年余随访。应用全外显子组测序分析患儿的致... 目的探讨2例SCN8A基因突变致早发性婴儿发育性癫痫性脑病(EIDEEs)并多发骨折的患儿的临床及遗传学特点。方法回顾性分析2例SCN8A基因杂合突变致EIDEEs合并多发骨折患儿的临床资料,并进行长达5年余随访。应用全外显子组测序分析患儿的致病基因,再用Sanger测序进行家系验证,复习相关文献,总结其临床特点、诊治经验及遗传学特征。结果病例1,女,生后1个月出现抽搐发作,11个月后发育落后,肌张力低,股骨发育异常,4岁后出现反复骨折、进行性小脑萎缩,检测提示SCN8A基因错义突变c.3967G>T(p.Ala1323Ser)。病例2,女,生后5小时出现抽搐发作,随年龄增长发现发育落后,肌张力障碍,2岁后出现反复骨折、进行性脑萎缩,检测提示为SCN8A基因错义突变c.1079T>C(p.Phe360Ser),此变异尚未见文献报道。2例患儿经Sanger测序家系验证均为新生突变。结论本研究在国内首次进行SCN8A基因突变导致EIDEEs和多发骨折的报道,发现新发错义突变位点1个,扩大了致病基因SCN8A的临床表型谱及变异谱。 展开更多

关键词 SCN8A 早发性婴儿发育性癫痫性脑病 骨折 钠离子通道阻滞剂 全外显子组测序

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电压门控性钠通道亚型和神经病理性疼痛 被引量：3

3

作者 吴宝红 王永安 郑建全 《国际药学研究杂志》 CAS 2009年第3期189-193,共5页

神经病理性疼痛是神经系统损伤引起的一种慢性疼痛。感觉神经元上的电压门控性钠通道在多种由外周神经损伤引起的神经病理性疼痛中具有重要的作用。近年来,随着对钠通道亚型在神经病理性疼痛发病机制中作用的阐明,发展特异性的钠通道亚... 神经病理性疼痛是神经系统损伤引起的一种慢性疼痛。感觉神经元上的电压门控性钠通道在多种由外周神经损伤引起的神经病理性疼痛中具有重要的作用。近年来,随着对钠通道亚型在神经病理性疼痛发病机制中作用的阐明,发展特异性的钠通道亚型阻断药物将成为治疗神经病理性疼痛的重要研究方向。 展开更多

关键词 电压门控钠通道亚型 神经病理性疼痛 钠通道阻断剂

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尼氟灭酸对大鼠心室肌细胞钠通道及动作电位的影响 被引量：3

4

作者 杨俊 陈艳明 +2 位作者 王跃民 赖小刚 周士胜 《心脏杂志》 CAS 2005年第3期201-203,206,共4页

目的:观察尼氟灭酸(niflumicacid,NFA)对大鼠心室肌细胞钠电流及动作电位的影响。方法:分别用全细胞膜片钳及电流钳技术记录单个心室肌细胞电压门控钠电流(INa)和动作电位(AP)。结果:尼氟灭酸(100μmol/L)能可逆性地抑制INa和AP,与对照... 目的:观察尼氟灭酸(niflumicacid,NFA)对大鼠心室肌细胞钠电流及动作电位的影响。方法:分别用全细胞膜片钳及电流钳技术记录单个心室肌细胞电压门控钠电流(INa)和动作电位(AP)。结果:尼氟灭酸(100μmol/L)能可逆性地抑制INa和AP,与对照组比较,抑制的程度分别为:60.1%±12.1%(-30mV,n=6,P<0.01)及78.2%±10.3%(n=5,P<0.01)。天冬氨酸根离子(Asp-)替代细胞外液的氯离子可引起类似尼氟灭酸的作用。结论:尼氟灭酸对钠通道有抑制作用并影响动作电位。 展开更多

关键词 阴离子通道 动作电位 钠电流 心脏 阴离子通道阻断剂

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电压门控性钾离子通道相关儿童遗传性癫痫的临床特征与药物疗效评价 被引量：2

5

作者 李若茗 张捷 +4 位作者 陈超阳 魏然 周颖 崔一民 吴晔 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1067-1073,共7页

目的分析电压门控性钾离子通道(voltage-gated potassium channels,Kv)基因变异相关遗传性癫痫的基因型—表型特点,评价不同抗癫痫发作药物(anti-seizure medications,ASMs)的疗效。方法检索PubMed数据库,纳入符合纳排标准的患儿进行分... 目的分析电压门控性钾离子通道(voltage-gated potassium channels,Kv)基因变异相关遗传性癫痫的基因型—表型特点,评价不同抗癫痫发作药物(anti-seizure medications,ASMs)的疗效。方法检索PubMed数据库,纳入符合纳排标准的患儿进行分析,并根据临床表现将患儿分为“良性”、“脑病”和其他表型3类。对患儿的变异基因、临床表现、药物疗效等进行描述性统计分析,采用Logistic回归探究治疗效果的影响因素。结果纳入474例患儿的数据进行分析。不同表型间变异基因、变异来源等方面有差异。临床特征方面,不同表型间的患儿在发病年龄、合并发育迟缓等方面也有显著差异。单药治疗方面,“良性”表型的患儿最常见的治疗选择是苯巴比妥,“脑病”表型的患儿最常见的治疗选择是钠通道阻滞剂(sodium channel blockers,SCBs)类药物,SCBs单药治疗的疗效均优于其他ASMs。对接受单药治疗的患儿进行多元Logistic分析,结果显示,患儿是否合并发育迟缓及是否应用SCBs是药物治疗疗效的显著影响因素。结论“良性”表型和“脑病”表型的Kv基因变异相关癫痫患儿在基因变异、临床表型和药物选择的多个方面存在差异。SCBs可能是单药治疗此类癫痫的推荐选择。 展开更多

关键词 癫痫 儿童癫痫 遗传性癫痫 钾离子通道 抗癫痫治疗 钠通道阻滞剂

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钠通道阻滞剂治疗6月龄以内婴儿局灶性癫痫的效果及其影响因素分析 被引量：1

6

作者 马玉平 邓劼 +5 位作者 傅征然 陈春红 王晓慧 王旭 翁景文 沈艳华 《中华儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期983-988,共6页

目的总结钠通道阻滞剂(SCB)类抗癫痫发作药物治疗6月龄以内婴儿尤其新生儿局灶性癫痫的效果和安全性。方法病例系列研究,选择2016年6月至2022年4月就诊于北京儿童医院神经内科的6月龄以内发病并使用SCB治疗的118例局灶性癫痫患儿作为研... 目的总结钠通道阻滞剂(SCB)类抗癫痫发作药物治疗6月龄以内婴儿尤其新生儿局灶性癫痫的效果和安全性。方法病例系列研究,选择2016年6月至2022年4月就诊于北京儿童医院神经内科的6月龄以内发病并使用SCB治疗的118例局灶性癫痫患儿作为研究对象,收集并分析其临床资料、辅助检查、SCB应用情况、疗效、不良反应及预后等资料。根据癫痫发作类型及综合征、起病年龄、病因进行分组,采用χ^(2)检验或Fisher确切概率法进行组间比较。结果118例患儿中男65例、女53例,起病年龄为56(4,114)日龄。60例发育性癫痫性脑病,39例自限性新生儿和(或)婴儿癫痫,19例非综合征性局灶性癫痫。106例患儿使用奥卡西平,2例使用拉考沙胺,9例由奥卡西平转换为拉考沙胺或二者联用,1例使用奥卡西平、拉考沙胺及拉莫三嗪;46例以奥卡西平作为首选。应用SCB的年龄为103(53,144)日龄。随访6个月至6年,89例(75.4%)患儿SCB治疗有效,其中70例(59.3%)达到无发作。单纯局灶性发作组无发作率高于局灶合并其他发作类型组[64.4%(65/101)比4/17,χ^(2)=9.99,P<0.05];>3~6月龄起病组有效率及无发作率均高于>1~3月龄起病组[84.4%(38/45)比62.5%(20/32),73.3%(33/45)比46.9%(15/32),χ^(2)=4.85、5.58,均P<0.05];除外PRRT2基因变异组,钠或钾通道基因变异组的有效率和无发作率均高于其他基因变异组[86.2%(25/29)比45.5%(10/22),62.1%(18/29)比22.7%(5/22),χ^(2)=9.65、7.82,均P<0.05]。最常见的不良事件是一过性低钠血症66例(55.9%);有9例出现皮疹,6例停用奥卡西平改为拉考沙胺后皮疹消退;7例出现心电图异常,1例停用奥卡西平改为拉考沙胺后好转。结论SCB治疗6月龄以内婴儿的局灶性癫痫有效并且可耐受,对于钠或钾通道基因变异、仅局灶性发作及>3~6月龄起病的患儿疗效更好。 展开更多

关键词 婴儿 钠通道阻滞剂 有效性 局灶性癫痫 抗发作药物

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拉考沙胺在低龄婴儿钠离子通道相关癫痫中的应用 被引量：1

7

作者 廖红梅 康庆云 +4 位作者 吴丽文 方红军 江志 旷小军 邱梅娟 《中华神经科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期826-833,共8页

目的对SCN2A基因突变钠离子通道相关癫痫低龄患儿的临床资料进行报道,结合文献复习对该疾病的临床特点及应用拉考沙胺的疗效和安全性进行探讨。方法收集2例于2021年7、10月在湖南省儿童医院神经内科就诊的癫痫患儿,总结其症状体征和血... 目的对SCN2A基因突变钠离子通道相关癫痫低龄患儿的临床资料进行报道,结合文献复习对该疾病的临床特点及应用拉考沙胺的疗效和安全性进行探讨。方法收集2例于2021年7、10月在湖南省儿童医院神经内科就诊的癫痫患儿,总结其症状体征和血液、脑脊液、影像学、电生理检查结果及其诊疗过程等临床资料及患儿的全外显子组测序结果,分析应用拉考沙胺治疗低龄婴儿SCN2A基因突变钠离子通道疾病的疗效及安全性,同时检索美国国立医学图书馆生物医学文献数据库、万方数据知识服务平台和中国知网等数据库中的相关文献进行复习。结果2例患儿均为女性,均于出生后3个月内起病,因频繁抽搐并发育落后入院。血液生化及脑脊液检查、血尿代谢筛查无异常,头颅影像学检查无结构异常。病例1基因检测结果显示SCN2A基因(chr2:166152333-166246334)杂合缺失,SCN1A基因(chr2:166847754-16693013)杂合缺失,缺失大小约为5.72 Mb。4 h动态脑电图检测到局灶性电/临床发作35次(持续状态?),予咪达唑仑及左乙拉西坦治疗后,发作不能控制,加用拉考沙胺后发作完全控制。例2基因检测结果提示SCN2A基因存在新发错义突变(c.1285G>A,p.Glu429Lys),患儿每日发作数十次,脑电图监测到3次左侧颞区起源局灶性发作,先后予苯巴比妥、丙戊酸、奥卡西平、左乙拉西坦治疗,发作不能控制,加用拉考沙胺后第3天起未再发作。2例患儿门诊随诊半年余无发作,无明显药物不良反应。结论钠离子通道相关癫痫脑病发病年龄早,发作频繁,可同时伴有精神运动发育落后。慢钠通道阻断剂拉考沙胺对SCN2A基因突变或同时合并SCN1A基因突变的钠离子通道相关癫痫有较好的疗效及安全性。 展开更多

关键词 婴儿 癫痫 钠通道 钠通道阻滞剂 拉考沙胺

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治疗局灶性癫痫发作新药:cenobamate 被引量：1

8

作者 刘丽艳 李春杏 +1 位作者 李可 刘桦 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期186-189,共4页

癫痫是神经系统常见疾病,症状易反复发作,给社会、家庭及个人生活均带来沉重负担。2019年11月美国食品和药物管理局批准钠通道阻滞剂cenobamate上市,用于治疗成人局灶性癫痫发作。临床研究显示,cenobamate能显著降低局灶性癫痫发作的频... 癫痫是神经系统常见疾病,症状易反复发作,给社会、家庭及个人生活均带来沉重负担。2019年11月美国食品和药物管理局批准钠通道阻滞剂cenobamate上市,用于治疗成人局灶性癫痫发作。临床研究显示,cenobamate能显著降低局灶性癫痫发作的频率,且耐受性和安全性较好,常见不良反应为眩晕、嗜睡、疲劳、头痛等。 展开更多

关键词 cenobamate 癫痫 部分性 钠通道阻滞剂 安全

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Na^(+)通道阻滞剂治疗SCN2A基因变异所致早发型癫痫性脑病并文献复习

9

作者 罗序峰 廖建湘 +4 位作者 罗智强 段婧 李永利 徐建芳 陈黎 《中华妇幼临床医学杂志（电子版）》 CAS 2022年第5期585-590,共6页

目的探讨Na^(+)通道阻滞剂治疗SCN2A基因变异所致早发型癫痫性脑病(EOEE)的临床特点及预后。方法选择2015年11月24日,在深圳市儿童医院确诊为EOEE的1例男性患儿为研究对象,确诊时月龄为4个月。采用回顾性分析方法,对其临床特点、基因检... 目的探讨Na^(+)通道阻滞剂治疗SCN2A基因变异所致早发型癫痫性脑病(EOEE)的临床特点及预后。方法选择2015年11月24日,在深圳市儿童医院确诊为EOEE的1例男性患儿为研究对象,确诊时月龄为4个月。采用回顾性分析方法,对其临床特点、基因检测结果、治疗方案及随访结果进行分析。对中国知网数据库、万方数据知识服务平台及PubMed数据库中,对SCN2A基因变异致EOEE患儿相关研究文献进行检索,总结SCN2A基因变异致EOEE患儿的临床及遗传学特点。本研究遵循的程序符合2013年新修订的《世界医学协会赫尔辛基宣言》要求,并与本例患儿监护人签署临床研究知情同意书。结果①病史采集:本例患儿生后第3天开始出现反复惊厥发作,表现为强直阵挛发作,局灶性阵挛发作及痉挛发作,癫痫持续状态,并伴发育落后。采取多种抗癫痫药物对其治疗后,疗效不佳。②辅助检查结果:本例患儿脑电图检查结果呈缺氧性癫痫性脑病的爆发抑制状况;基因检测结果为SCN2A基因错义突变NM_001040143:c4886G>A(pArg1629His),患儿父亲及母亲该位点均未见异常;头部MRI结果提示右侧脉络膜裂囊肿。③治疗及转归:对本例患儿加用奥卡西平治疗后,无惊厥发作,脑电图复查结果提示仍有少量癫痫样放电,智力发育迟缓状况逐步好转。④根据本研究设定的文献检索策略,共检索到关于该病患儿研究相关的中、英文文献分别为4、7篇,涉及44例发生SCN2A基因变异所致EOEE患儿。结论对于EOEE患儿应及时完善基因检测。明确EOEE致病基因后,对患儿及时采用针对致病基因的精准治疗方案可控制惊厥发作,降低患儿脑损害,改善患儿预后。 展开更多

关键词 癫痫 痉挛 婴儿 运动发育迟缓 SCN2A基因突变 癫痫性脑病 早发型 钠离子通道阻滞剂 预后 婴儿

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钠离子通道阻滞剂对背根神经节交感芽生的抑制作用

10

作者 唐锡萍 谢益宽 井艳玲 《中华生物医学工程杂志》 CAS 2007年第6期357-359,共3页

目的研究神经损伤即刻给予钠离子通道阻滞剂布比卡因对交感芽生症状产生的抑制作用。方法将慢性压迫性损伤（CCI）模型大鼠随机分为对照组和实验组。实验组在坐骨神经轻度结扎后即刻于神经损伤区周围包埋布比卡因粉剂或胶溶剂，而对照... 目的研究神经损伤即刻给予钠离子通道阻滞剂布比卡因对交感芽生症状产生的抑制作用。方法将慢性压迫性损伤（CCI）模型大鼠随机分为对照组和实验组。实验组在坐骨神经轻度结扎后即刻于神经损伤区周围包埋布比卡因粉剂或胶溶剂，而对照组不给药。观察实验组大鼠背根神经节（DRG）内交感芽生的改变，并观察两组大鼠在行为学上的差异。结果实验组大鼠DRG内交感芽生明显减少，热痛过敏症状被抑制。结论神经损伤后即刻在损伤区给予布比卡因可有效预防交感芽生的产生。 展开更多

关键词 交感神经纤维 节后 钠通道阻滞剂 芽生 慢性痛 痛过敏

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误诊为心理疾病的发作性运动诱发性运动障碍临床特点及基因突变分析

11

作者 赵荣江 牛雅娟 《临床精神医学杂志》 2021年第1期71-73,共3页

发作性运动诱发性运动障碍(paroxysmal kinesigenic dyskinesia,PKD)表现为不自主运动的突然发作,常有一定诱因,多于儿童期至青少年起病,常被误诊为心理疾病,低剂量抗癫痫药物如奥卡西平、卡马西平效果显著,病因诊断极为重要。本研究纳... 发作性运动诱发性运动障碍(paroxysmal kinesigenic dyskinesia,PKD)表现为不自主运动的突然发作,常有一定诱因,多于儿童期至青少年起病,常被误诊为心理疾病,低剂量抗癫痫药物如奥卡西平、卡马西平效果显著,病因诊断极为重要。本研究纳入2010年1月至2018年12月误诊为癔病,经基因检测确诊为PRRT2基因突变所致PKD的患者5例,分析其临床表现、实验室检查、治疗及PKD相关基因突变特点,并进行相关文献复习。 展开更多

关键词 发作性运动诱发性运动障碍 富脯氨酸跨膜蛋白2 钠离子通道阻滞剂 心理疾病

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吡西卡尼在心房颤动复律治疗中的应用

12

作者 黄震华 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期625-628,共4页

吡西卡尼是一个新型有效的使心房颤动复律的Ic类抗心律失常药物,具有延长心房有效不应期、减慢心房内传导速度以及隔离肺静脉等重要作用。联合应用吡西卡尼和射频消融肺静脉隔离可提高心房颤动病人复律的成功率。

关键词 抗心律失常药 钠通道阻滞药 吡西卡尼 心房颤动 肺静脉

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钠离子通道疾病及其抑制剂生物学功能研究进展 被引量：8

13

作者 王红艳 勾萌 +1 位作者 肖蓉 李庆伟 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期875-890,共16页

电压门控型钠离子通道(Voltage-gated sodium channel,VGSC)广泛分布于兴奋性细胞,是电信号扩大和传导的主要介质,在神经细胞以及心肌细胞兴奋传导等方面发挥重要作用。钠离子通道结构和功能的异常会改变细胞的兴奋性,从而导致多种疾病... 电压门控型钠离子通道(Voltage-gated sodium channel,VGSC)广泛分布于兴奋性细胞,是电信号扩大和传导的主要介质,在神经细胞以及心肌细胞兴奋传导等方面发挥重要作用。钠离子通道结构和功能的异常会改变细胞的兴奋性,从而导致多种疾病的发生,如神经性疼痛、癫痫,以及心律失常等。目前临床上多采用钠离子通道抑制剂治疗上述疾病。近些年,研究人员陆续从动物的毒液中分离纯化出具有调控钠离子通道功能的神经毒素。这些神经毒素多为化合物或小分子多肽。现已有医药研发公司将这些天然的神经毒素进行定向设计改造成钠离子通道靶向药物用于临床疾病的治疗。此外,来源于七鳃鳗Lampetra japonica口腔腺的富含半胱氨酸分泌蛋白(Cysteine-rich buccal gland protein,CRBGP)也首次被证明能够抑制海马神经元和背根神经元的钠离子电流。以下针对钠离子通道疾病及其抑制剂生物学功能的最新研究进展进行分析归纳。 展开更多

关键词 电压门控型钠离子通道 钠离子通道疾病 钠离子通道抑制剂 神经毒素 富含半胱氨酸分泌蛋白质 七鳃鳗

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卡格列净与阿米洛利或苯扎米尔联用对肾病综合征大鼠骨代谢的影响 被引量：2

14

作者 环薇 李潇 +4 位作者 洪文娟 罗晓菲 王学芳 李倩 成家茂 《实用临床医药杂志》 CAS 2024年第2期78-83,87,共7页

目的探讨钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)卡格列净和上皮钠通道阻滞剂阿米洛利或苯扎米尔联用对阿霉素诱导的肾病综合征(NS)模型大鼠骨代谢的影响。方法取49只雄性SD大鼠,随机抽取7只为对照组(NG组)。其余42只通过尾静脉注射阿霉... 目的探讨钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)卡格列净和上皮钠通道阻滞剂阿米洛利或苯扎米尔联用对阿霉素诱导的肾病综合征(NS)模型大鼠骨代谢的影响。方法取49只雄性SD大鼠,随机抽取7只为对照组(NG组)。其余42只通过尾静脉注射阿霉素造模并随机分为模型组(MG组)、卡格列净组(KG组)、苯扎米尔组(BH组)、阿米洛利组(AL组)、卡格列净+苯扎米尔组(KB组)、卡格列净+阿米洛利组(KA组),每组7只。各用药组每日定时按大鼠体质量予以灌胃,NG组和MG组给予等量生理盐水,疗程6周。治疗前1 d检测各组大鼠的24 h尿蛋白(24 h-UTP),验证模型制备成功。治疗后第6周,分别检测各组大鼠的24 h-UTP、尿钠(UNa)、尿钾(UK)以及血清白蛋白(ALB)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)、血钙(SCa)、血钠(SNa)、血钾(SK)、25-羟维生素D(25-OH-D)、碱性磷酸酶(ALP)、甲状旁腺素(PTH)、Ⅰ型前胶原氨基端原肽(PINP)和Ⅰ型胶原羧基端肽β特殊序列(β-CTX)水平。结果造模成功后,MG组的24 h-UTP、TG、TC、LDL、SCa水平均升高,ALB、25-OH-D、ALP、PINP、PTH水平均降低,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。药物干预6周后,KG组大鼠体质量下降,差异有统计学意义(P<0.05)。与MG组比较,各药物组的24 h-UTP、TC、TG、LDL、SCa水平降低,ALB水平升高,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。与MG组比较,KA组的25-OH-D、ALP、PINP、β-CTX水平升高,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。造模及药物治疗对UNa、UK、SK、SNa水平无影响(P>0.05)。结论单用卡格列净、苯扎米尔组、阿米洛利以及卡格列净分别联合苯扎米尔、阿米洛利用药均可改善阿霉素诱导的NS模型大鼠的大量蛋白尿、低蛋白血症和高脂血症。联用卡格列净和阿米洛利具有显著的促成骨作用或促破骨作用,其可能通过形成新的成骨/破骨平衡,进而发挥降低NS大鼠骨折风险的作用。 展开更多

关键词 肾病综合征 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂 上皮钠通道阻滞剂 卡格列净 阿米洛利 苯扎米尔 骨代谢

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电压门控钠通道在慢性疼痛药物发现中的研究进展 被引量：1

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作者 羊健 杨清云 +2 位作者 孙水根 冯怡 张继全 《安徽医药》 CAS 2023年第1期5-9,共5页

由于发病率高、药物效果有限或治疗药物受限等原因,慢性疼痛的治疗一直是世界范围内研究人员关注的难题。电压门控钠通道(VGSCs)阻滞剂有较为显著的镇痛作用,目前已知与慢性疼痛相关的钠通道亚型主要有Nav1.3、Nav1.7、Nav1.8、Nav1.9。... 由于发病率高、药物效果有限或治疗药物受限等原因,慢性疼痛的治疗一直是世界范围内研究人员关注的难题。电压门控钠通道(VGSCs)阻滞剂有较为显著的镇痛作用,目前已知与慢性疼痛相关的钠通道亚型主要有Nav1.3、Nav1.7、Nav1.8、Nav1.9。2021年8—9月进行了该研究,全面概括了上述钠通道亚型与慢性疼痛的关系,归纳出潜在候选药物临床前研究方法,以及已被证实安全有效的选择性钠通道阻滞剂品种,为选择性钠通道阻滞剂的开发提供参考。 展开更多

关键词 慢性疼痛 镇痛药 电压门控钠通道阻滞剂 NAV1.1电压门控钠通道 NAV1.3电压门控钠通道 NAV1.7电压门控钠通道 NAV1.8电压门控钠通道 NAV1.9电压门控钠通道 综述

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东亚钳蝎蝎毒二级提取物XIII－2的钠通道阻滞作用 被引量：4

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作者 杨世杰 张文杰 +2 位作者 江岩 魏俊杰 张红军 《白求恩医科大学学报》 CSCD 1994年第3期237-239,共3页

培养小鼠心肌细胞。用微电极胞内引导快反应心肌细胞动作电位。东亚钳蝎蝎毒二级提取物ＸＩＩＩ－２３μＧ·Ｍｌ－１使心肌细胞动作电位的除极有关参数全部减小，对动作电位时程与发放频率无影响。此效应于洗脱后立即消失。实验性... 培养小鼠心肌细胞。用微电极胞内引导快反应心肌细胞动作电位。东亚钳蝎蝎毒二级提取物ＸＩＩＩ－２３μＧ·Ｍｌ－１使心肌细胞动作电位的除极有关参数全部减小，对动作电位时程与发放频率无影响。此效应于洗脱后立即消失。实验性钠通道失活同样使除极有关参数减小。应用钙通道阻滞剂后除极有关参数无改变。结果表明：ＸＩＩＩ－２有单纯钠通道阻滞作用。 展开更多

关键词 心肌 细胞学 蝎毒 钠通道阻滞剂

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离子通道阻断剂对家兔左心室流出道的电生理效应

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作者 张晓云 赵兰平 +4 位作者 焦宏 马建伟 张三明 王雪芳 陈彦静 《陕西医学杂志》 CAS 北大核心 2005年第8期925-928,共4页

目的:研究左心室流出道自律性及其电生理特性。方法:本实验利用常规的玻璃微电极细胞内记录技术,观察了常规离子通道阻断剂对离体家兔左心室流出道慢反应自律细胞的电生理特性的影响,重点探讨了该部位自律细胞的0期、4期去极离子流。结... 目的:研究左心室流出道自律性及其电生理特性。方法:本实验利用常规的玻璃微电极细胞内记录技术,观察了常规离子通道阻断剂对离体家兔左心室流出道慢反应自律细胞的电生理特性的影响,重点探讨了该部位自律细胞的0期、4期去极离子流。结果:1用1.2mmol/L河豚毒(TTX)使动作电位幅值(APA)、0期最大除极速率(Vmax)与给药前相比明显减小(P<0.05),舒张期除极速率(VDD)和自发放电频率(RPF)均明显减慢(P<0.01);2用0.5μmol/L维拉帕米(VER)灌流后APA、Vmax、最大舒张电位(MDP)绝对值、VDD、RPF均明显下降,复极90%时间(APD90)延长(P<0.05);3用120μmol/L氯化镍(NiCl2)灌流,VDD明显下降,APA、Vmax、RPF也显著降低;4给予2mmol/L4-氨基吡啶(4-AP)后VDD明显增快,MDP绝对值、APA、Vmax显著下降,APD90明显延长(P<0.05);5给予1.5mmol/L氯化铯(CsCl)后VDD及RPF均明显变慢(P<0.05)。结论:1Ca2+流为兔左心室流出道自律细胞0期去极主要离子流,并有少量Na+内流参与;24期自动除极以K+外流衰减为主,另外,ICa-T、ICa-L及If在起搏电流中也起一定作用。 展开更多

关键词 离子通道阻断剂 家兔 左心室流出道 电生理效应 氯化铯 河豚毒

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Gate-related receptor hypothesis for sodium-channel blocker antiarrhythmic agents

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作者 吴跃进 《Chinese Science Bulletin》 SCIE EI CAS 1995年第12期969-975,共7页

Sodium-channel blocker is an important class of drugs(Class Ⅰ) used in antiarrhythmictherapy. Its antiarrhythmic effects are mainly due to its capability of blocking cardiac sodiumchannels. Several hypotheses have be... Sodium-channel blocker is an important class of drugs(Class Ⅰ) used in antiarrhythmictherapy. Its antiarrhythmic effects are mainly due to its capability of blocking cardiac sodiumchannels. Several hypotheses have been offered to explain the mechanisms of action of so-dium-channel blocker, in which the modulated receptor hypothesis (MRH) and guarded re- 展开更多

关键词 sodium-channel blacker ANTIARRHYTHMIC agents RECEPTOR drug CALCIUM-channel Mocker gate-related RECEPTOR model.

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新芳基磺酰胺类化合物的合成、活性评价及安全性评估 被引量：1

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作者 赵汗青 胡世龙 +2 位作者 王燕芳 牟建芮 柯博文 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2022年第3期236-244,共9页

目的设计合成新的芳基磺酰胺类化合物,为开发治疗疼痛和瘙痒的药物提供先导化合物。方法以PF-05089771为先导化合物,对其两个侧链进行结构修饰,得到新化合物NA17-1~NA17-6。以吲哚美辛作为阳性对照药,通过完全弗氏佐剂(CFA)诱导的慢性... 目的设计合成新的芳基磺酰胺类化合物,为开发治疗疼痛和瘙痒的药物提供先导化合物。方法以PF-05089771为先导化合物,对其两个侧链进行结构修饰,得到新化合物NA17-1~NA17-6。以吲哚美辛作为阳性对照药,通过完全弗氏佐剂(CFA)诱导的慢性炎性疼痛实验筛选出最优化合物NA17-1,并针对不同剂量(25、45、100 mg·kg^(-1))的NA17-1进行急性炎性疼痛、扭体和瘙痒实验以评估其体内生物活性。进行长达7 d的毒性实验,通过血生化检测和组织病理学观察对NA17-1的安全性进行评估。用分子对接实验对NA17-1与靶点的作用模式进行研究。结果在慢性炎性痛实验中发现:与吲哚美辛组比较,NA17-1起效快,且其曲线下面积与吲哚美辛组比较无统计学差异。在急性炎性疼痛、扭体和瘙痒实验中,3种剂量的NA17-1均产生了良好的镇痛和止痒效果,与吲哚美辛组比较,其镇痛效果无统计学差异。血生化指标及组织病理学评估显示:NA17-1未出现不良结果。通过分子对接验证了NA17-1可很好地与靶点的选择性位点结合。结论通过对芳基磺酰胺的结构进行优化,得到了具有良好镇痛活性的新化合物NA17-1,可为相关研究提供参考。 展开更多

关键词 芳基磺酰胺 完全弗氏佐剂 吲哚美辛 钠离子通道阻滞剂 疼痛 瘙痒 构效关系 合成

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钠通道阻滞剂用于原发性三叉神经痛治疗的疗效观察 被引量：1

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作者 刘景岗 《临床合理用药杂志》 2016年第20期13-14,共2页

目的奥卡西平与卡马西平用于原发性三叉神经痛治疗的效果比较。方法选取原发性三叉神经痛患者213例,随机分为奥卡西平组107例和卡马西平组106例。奥卡西平组予奥卡西平治疗,卡马西平组予卡马西平治疗。观察比较2组临床治疗效果和不良反... 目的奥卡西平与卡马西平用于原发性三叉神经痛治疗的效果比较。方法选取原发性三叉神经痛患者213例,随机分为奥卡西平组107例和卡马西平组106例。奥卡西平组予奥卡西平治疗,卡马西平组予卡马西平治疗。观察比较2组临床治疗效果和不良反应发生情况。结果奥卡西平组总有效率为96.26%,高于卡马西平组的78.30%(P<0.05);奥卡西平组不良反应发生率为2.79%,低于卡马西平组的20.75%(P<0.05)。结论奥卡西平用于原发性三叉神经痛治疗,临床效果较卡马西平显著,且不良反应更小,值得临床推广应用。 展开更多

关键词 原发性三叉神经痛 钠通道阻滞剂 奥卡西平 卡马西平

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