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3个小分子拮抗剂与C-X-C型趋化因子受体4的构效关系 被引量：1
1
作者 王坤 何璐 +4 位作者 廖欣宇 王旭 施政良 杨光 李彦林 《医药导报》 CAS 北大核心 2022年第9期1270-1276,共7页
目的探讨3个小分子拮抗剂(TN14003、T140、AMD3100)与C-X-C型趋化因子受体4(CXCR4)的构效关系,阐明它们的作用机制,为研发高效的抗骨关节炎药物奠定基础。方法首先采用分子对接技术研究3个小分子拮抗剂与CXCR4的相互作用模式,然后通过... 目的探讨3个小分子拮抗剂(TN14003、T140、AMD3100)与C-X-C型趋化因子受体4(CXCR4)的构效关系,阐明它们的作用机制,为研发高效的抗骨关节炎药物奠定基础。方法首先采用分子对接技术研究3个小分子拮抗剂与CXCR4的相互作用模式,然后通过细胞实验验证它们的拮抗效率。包括:①在蛋白质结构数据库(PDB)检索CXCR4晶体结构;②用ChemDraw15.0版软件构建3个小分子拮抗剂结构;③用GOLD5.2.2版软件对它们的作用模式进行分析并预估拮抗效率;④将第1代人骨关节炎软骨细胞随机分为A组、B组、C组、D组,其中A组、B组、C组分别加入TN14003、T140和AMD3100,D组作为对照组。加药干预第2,4天时,用酶联免疫吸附测定(ELISA)检测4组培养基中基质金属蛋白酶13(MMP-13)含量,以验证它们的拮抗效率。结果成功得出3个小分子拮抗剂的核心基团,预测它们的拮抗效率为:TN14003>T140>AMD3100。细胞实验提示,A组、B组、C组、D组培养基中MMP-13含量依次递增(P<0.01),趋势与计算机预测结果一致。结论分子对接技术可预测3个小分子拮抗剂的药效基团及作用机制;TN14003能更好地抑制骨关节炎软骨细胞分泌MMP-13,有望成为1个高效的抗骨关节炎药物。 展开更多
关键词 小分子拮抗剂 骨关节炎 趋化因子受体 分子对接
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Survivin小分子抑制剂:肿瘤治疗和化学预防的新策略 被引量：1
2
作者 赵灿培 张磊 +1 位作者 张倩 姚其正 《药学进展》 CAS 2013年第3期112-119,共8页
Survivin是凋亡抑制蛋白家族成员之一,在肿瘤组织中有特异性分布与表达,且与肿瘤的发生发展和预后以及血管生成密切相关,故其靶向抗肿瘤疗法,尤其是其小分子抑制剂作为肿瘤治疗和化学预防的新策略,已成为药学研究领域的热点。概述survi... Survivin是凋亡抑制蛋白家族成员之一,在肿瘤组织中有特异性分布与表达,且与肿瘤的发生发展和预后以及血管生成密切相关,故其靶向抗肿瘤疗法,尤其是其小分子抑制剂作为肿瘤治疗和化学预防的新策略,已成为药学研究领域的热点。概述survivin的结构与活性、功能以及在肿瘤组织中的特异性分布与表达,并按作用机制的不同,分类介绍具代表性的各种survivin小分子抑制剂的研究进展。 展开更多
关键词 SURVIVIN 小分子抑制剂 作用机制 抗肿瘤活性
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以趋化因子受体为靶点的抗哮喘小分子药物研究进展 被引量：4
3
作者 吉海杰 胡金凤 陈乃宏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1286-1290,共5页
哮喘是一种以气道炎症、气道高反应性及气道重塑为特征并伴随支气管炎性细胞浸润的慢性呼吸道疾病。趋化因子通过与趋化因子受体结合介导炎性细胞向支气管迁移,在哮喘发病中起着重要的作用。以趋化因子及其受体为靶点是目前抗炎、抗哮... 哮喘是一种以气道炎症、气道高反应性及气道重塑为特征并伴随支气管炎性细胞浸润的慢性呼吸道疾病。趋化因子通过与趋化因子受体结合介导炎性细胞向支气管迁移,在哮喘发病中起着重要的作用。以趋化因子及其受体为靶点是目前抗炎、抗哮喘药物研究的热点。本文主要针对近年来趋化因子受体的小分子拮抗剂在抗哮喘方面的研究成果予以综述,将有助于抗哮喘药物设计,为进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 趋化因子受体 小分子拮抗剂 抗哮喘作用
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基于药效团模型的新结构CCR2小分子拮抗剂的设计和合成
4
作者 秦立怀 李晓光 +4 位作者 王志龙 姚文博 王慧 谢欣 龙亚秋 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第7期679-684,共6页
趋化因子受体CCR2已被证实可作为许多重要疾病的药物设计靶标,如关节炎、多发性硬化症、动脉粥样硬化、糖尿病和肿瘤等.我们运用基于药效团模型的优势碎片重组策略,设计合成了11个新结构化合物.分子水平的CCR2受体拮抗活性测试显示,具... 趋化因子受体CCR2已被证实可作为许多重要疾病的药物设计靶标,如关节炎、多发性硬化症、动脉粥样硬化、糖尿病和肿瘤等.我们运用基于药效团模型的优势碎片重组策略,设计合成了11个新结构化合物.分子水平的CCR2受体拮抗活性测试显示,具有3-氨基环戊烷甲酰氨甲基酰胺骨架的化合物具有很好的抑制活性(1a,IC50=25 nmol/L).进一步的构效关系研究表明,左侧3-氨基上的取代基以脂肪环和小体积的芳香环为优选.发现了有进一步优化价值的CCR2抑制剂新骨架,初步构效关系研究也为进一步结构优化提供了有益的结构信息. 展开更多
关键词 趋化因子受体CCR2 小分子拮抗剂 药效团 3-氨基环戊烷甲酰氨甲基酰胺
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以CCR5为靶点的小分子抗艾滋病药物的研究与开发 被引量：1
5
作者 甘海峰 查晓明 吉民 《药学进展》 CAS 2005年第4期151-155,共5页
综述趋化因子受体5 (CCR5 )拮抗剂的作用机制,介绍若干具代表性的小分子CCR5拮抗剂,并探讨其构效关系。CCR5属于G蛋白偶联受体超家族,是HIV- 1入侵机体细胞的主要辅助受体之一。以CCR5为为靶点的小分子抗艾滋病药物的研究与开发备受关注。
关键词 趋化因子受体5 小分子CCR5拮抗剂 作用机制 构效关系
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