帕拉米韦三水合物氯化钠在健康人体的药代动力学 被引量：12

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作者 赵侠 路敏 +5 位作者 张芸辉 王莉莉 李松 张慧琳 顾景凯 崔一民 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期751-754,共4页

目的研究帕拉米韦三水合物氯化钠注射液在中国健康人体的药代动力学。方法 30名健康志愿者分为150,300,600 mg 3个剂量组,单次或多次静脉滴注帕拉米韦三水合物氯化钠注射液后,用HPLC-MS/MS法测定血浆和尿液中帕拉米韦的浓度,用WinNonLin... 目的研究帕拉米韦三水合物氯化钠注射液在中国健康人体的药代动力学。方法 30名健康志愿者分为150,300,600 mg 3个剂量组,单次或多次静脉滴注帕拉米韦三水合物氯化钠注射液后,用HPLC-MS/MS法测定血浆和尿液中帕拉米韦的浓度,用WinNonLin 5.0计算主要药代动力学参数。结果健康受试者单次静脉滴注试验药物150,300和600 mg后,帕拉米韦的主要药代动力学参数:c max分别为(10.95±1.98),(20.50±2.08),(44.22±7.00)μg·mL-1;V分别为(30.54±7.24),(36.36±5.40),(36.45±14.29)L;CL分别为(7.58±1.30),(7.02±0.94),(6.29±0.75)L·h-1;AUC0-t分别为(20.28±3.72),(43.54±7.79),(96.47±11.42)μg·mL-1·h。24 h尿液中帕拉米韦的累积排泄百分率(Ae)分别为(72.20±22.10)%,(82.25±11.61)%,(82.00±8.46)%。健康受试者多次静脉滴注试验药物150和300 mg后,帕拉米韦的主要药代动力学参数:cmax,ss分别为(10.48±1.28),(20.19±2.73)μg·mL-1;CL ss分别为(7.92±1.04),(6.88±0.94)L·h-1;AUC0-t分别为(19.25±2.94),(44.40±6.41)μg·mL-1·h。蓄积率分别为(1.03±0.03)%,(1.03±0.02)%;Ae分别为(70.98±15.91)%,(73.39±10.94)%。结论静脉滴注帕拉米韦三水合物氯化钠注射液150～600 mg,在中国健康志愿者的体内过程未明显偏离线性药代动力学特征,每天1次连续给药在体内无蓄积,试验药物主要以原型从尿中排出。 展开更多

关键词 帕拉米韦三水合物氯化钠注射液 药代动力学 单次给药 多次给药

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顿服米非司酮联合米索前列醇在引产中的应用效果观察 被引量：7

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作者 陆少丽 杨臻 《广西医学》 CAS 2016年第11期1505-1506,1510,共3页

目的观察米非司酮联合米索前列醇在中孕引产中的应用效果。方法需要终止妊娠的120例孕中期孕妇分为观察组和对照组各60例,两组患者均采用米非司酮联合米索前列醇进行引产,对照组分次服用米非司酮150 mg,观察组一次性服用米非司酮150 mg... 目的观察米非司酮联合米索前列醇在中孕引产中的应用效果。方法需要终止妊娠的120例孕中期孕妇分为观察组和对照组各60例,两组患者均采用米非司酮联合米索前列醇进行引产,对照组分次服用米非司酮150 mg,观察组一次性服用米非司酮150 mg。比较两组患者的引产效果、胚囊排出所需时间、阴道出血持续时间、出血量大于月经量的人数、月经复潮时间及不良反应情况。结果观察组引产有效率为96.67%,高于对照组的80.00%,出血量大于月经量的患者比例低于对照组(P<0.05),而胚囊排出时间、阴道出血时间以及月经复潮时间短于对照组(P<0.05)。观察组不良反应总发生率为5.00%,低于对照组的18.33%(P<0.05)。结论一次性服用米非司酮能够更好地发挥药效,可缩短引产时间、提高引产成功率,并简化了服药程序。 展开更多

关键词 引产 中孕 米非司酮 顿服 米索前列醇

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金匮肾气丸临床前安全性评价研究 被引量：3

3

作者 左泽平 田颖颖 +7 位作者 徐意 姜克武 杨硕 杨海润 张志聪 曹欣垚 吴笑如 王志斌 《中国药物警戒》 2023年第7期775-782,共8页

目的研究经典名方金匮肾气丸单次给药毒性和26周重复给药毒性反应,为其临床安全应用提供参考。方法以最高配制浓度和最大可给药剂量灌胃ICR小鼠(11.2 g·kg^(-1)BW,相当于临床人用剂量的102倍),观察给药后14 d动物毒性反应;SD大鼠... 目的研究经典名方金匮肾气丸单次给药毒性和26周重复给药毒性反应,为其临床安全应用提供参考。方法以最高配制浓度和最大可给药剂量灌胃ICR小鼠(11.2 g·kg^(-1)BW,相当于临床人用剂量的102倍),观察给药后14 d动物毒性反应;SD大鼠随机分为平行对照组和金匮肾气丸高、中、低剂量组(5.6、2.8、1.4 g·kg^(-1)BW,分别相当于临床人用剂量51、25.5、12.75倍),连续灌胃26周,检测给药13周、26周,以及在4周恢复期动物体重和摄食量的变化,采用血液分析仪检测血液学和凝血指标等变化,采用全自动生化分析仪检测相关生化指标的变化,并通过组织病理学检查,来评价药物的潜在毒性反应、毒性的可逆性,以及可能的继发和/或延迟效应。结果金匮肾气丸单次给药毒性试验给药后和14 d观察期小鼠未出现动物死亡和异常症状,最大给药量(MFD)为11.2 g·kg^(-1)BW(相当于临床人用剂量的102倍);金匮肾气丸大鼠连续灌胃26周,SD大鼠一般状态、血常规及血生化未出现与药物相关的严重不良反应,病理检查未见与药物毒性相关的主要脏器组织形态学改变,停药后未见药物延迟性毒性反应,无不良反应剂量(NOAEL)为5.6 g·kg^(-1)BW·d-1(为临床人用剂量的51倍)。结论金匮肾气丸最大给药量未见急性毒性反应,长期给药未出现潜在/继发/延迟性毒性反应,在治疗剂量范围内安全性高。 展开更多

关键词 金匮肾气丸 小鼠 大鼠 毒性 单次给药 重复给药 安全性

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单双次气管内滴注博来霉素诱导肺纤维化大鼠模型的比较

4

作者 唐会猛 宋庆华 +4 位作者 谢云云 孙鑫 杨帆 杨曙光 田燕歌 《中国实验动物学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期1139-1148,共10页

目的采用单次及两次气管内滴注博来霉素(bleomycin,BLM)构建肺纤维化大鼠模型,比较2种造模方式的成模率及稳定性。方法150只SPF级SD大鼠随机分成空白对照组(Control组)、单次气管内滴注博来霉素组(BLM-S组)、两次气管内滴注博来霉素组(B... 目的采用单次及两次气管内滴注博来霉素(bleomycin,BLM)构建肺纤维化大鼠模型,比较2种造模方式的成模率及稳定性。方法150只SPF级SD大鼠随机分成空白对照组(Control组)、单次气管内滴注博来霉素组(BLM-S组)、两次气管内滴注博来霉素组(BLM-M组)。BLM-S组第1天采用无创气管内滴注BLM(3 mg/kg,单次)诱导;BLM-M组第1、14天分别气管内滴注BLM(3、2 mg/kg)诱导,Control组采用无创气管内滴注0.9%氯化钠注射液(1 mL/kg);于造模后第28、42、56、84天分批取材。检测大鼠深吸气量(inspiratory capacity,IC)、肺活量(vital capacity,VC)、静态肺顺应性(static compliance of lung,Cchord)及动态肺顺应性(dynamic lung complication,Cdyn);观察大鼠肺组织病理变化,并对肺泡炎及纤维化程度进行评分;采用免疫组化检测大鼠肺组织Ⅲ型胶原蛋白(collagen-Ⅲ,COL-Ⅲ)表达。结果(1)一般状态及生存情况:Control组、BLM-S组和BLM-M组生存率分别为:100%、80%、66%。第14~42天,BLM-S组与BLM-M组大鼠体重显著低于Control组(P<0.05,P<0.01)。第28~42天,BLM-M组体重显著低于Control组、BLM-S组(P<0.05,P<0.01)。(2)肺功能:与Control组比较,第28天BLM-S组肺功能IC、VC、Cchord、Cdyn均显著下降(P<0.05,P<0.01),BLM-M组IC、VC、Cchord显著下降(P<0.05,P<0.01);第42天BLM-S组大鼠IC、VC、Cchord显著下降(P<0.05,P<0.01);第42~84天BLM-M组大鼠IC、VC、Cchord明显下降(P<0.05,P<0.01)。(3)肺病理:第28~84天,BLM-S组大鼠出现炎性浸润及纤维条索后逐渐减少(P<0.05,P<0.01);BLM-M组大鼠出现纤维化及肺泡炎后较为稳定(P<0.05,P<0.01)。(4)胶原沉积:各时间点BLM-S组、BLM-M组大鼠肺组织内COL-Ⅲ表达显著高于Control组(P<0.05,P<0.01);第42~84天BLM-S组COL-Ⅲ含量显著低于28 d(P<0.05)。结论2种造模方式均可成功建立肺纤维化模型,其中单次法操作简便,大鼠死亡率更低,28 d时纤维化程度明显,但在42 d之后会逐渐恢复;两次法造模成功率更高,模� 展开更多

关键词 肺纤维化 动物模型 博来霉素 单次及两次给药

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连翘苷对奈玛特韦在大鼠体内药动学的影响

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作者 肖鸿丹 杨乐婷 +2 位作者 邓海雁 蒋学华 王凌 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期403-406,共4页

目的考察连翘苷单次或多次给药对奈玛特韦在大鼠体内药动学特征的影响,为临床联合用药提供参考。方法采用LC-MS/MS法检测大鼠血浆中奈玛特韦的浓度,并验证方法学。将24只SD大鼠随机均分为4组,单次或连续21d经尾静脉注射2mg·kg^(-1... 目的考察连翘苷单次或多次给药对奈玛特韦在大鼠体内药动学特征的影响,为临床联合用药提供参考。方法采用LC-MS/MS法检测大鼠血浆中奈玛特韦的浓度,并验证方法学。将24只SD大鼠随机均分为4组,单次或连续21d经尾静脉注射2mg·kg^(-1)连翘苷,灌胃30mg·kg^(-1)奈玛特韦,考察其药动学特征。采用WinNonlin8.1软件拟合药动学参数。结果单次给药连翘苷后,大鼠体内奈玛特韦的药动学过程无显著变化;连续给药21d连翘苷后,对照组和连翘苷组中奈玛特韦的清除率分别为10.33±1.67、14.77±1.98mL·h^(-1)·g^(-1),AUC_(0-t)分别为2.98±0.56、2.10±0.25h·μg·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为2.99±0.55、2.11±0.25h·μg·mL^(-1);与对照组比较,连翘苷组中奈玛特韦的清除率增加了43.0%,而AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)分别降低了42.4%、41.7%。结论长期给予连翘苷会加快奈玛特韦的体内清除,降低生物利用度,提示连翘苷与奈玛特韦联用后可能降低后者的治疗效果,需要谨慎联用。 展开更多

关键词 连翘苷 奈玛特韦 药动学 单次给药 多次给药 药物相互作用 生物利用度 体内

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重组水蛭素肠溶胶囊单次和多次给药在Beagle犬体内的药动学研究 被引量：3

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作者 杨辉 周远大 +1 位作者 何海霞 范开 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第7期916-918,共3页

目的:研究重组水蛭素肠溶胶囊单次和多次给药在Beagle犬体内的药动学特征。方法:取12只Beagle犬按随机对照法分为单次ig组和单次iv组,每组6只,按0.2 mg/kg ig或iv重组水蛭素,收集血样;清洗2周后12只犬按0.2 mg/kg ig重组水蛭素,连续给药... 目的:研究重组水蛭素肠溶胶囊单次和多次给药在Beagle犬体内的药动学特征。方法:取12只Beagle犬按随机对照法分为单次ig组和单次iv组,每组6只,按0.2 mg/kg ig或iv重组水蛭素,收集血样;清洗2周后12只犬按0.2 mg/kg ig重组水蛭素,连续给药7 d,收集血样,作为多次ig组。采用酶联免疫吸附法测定血浆中重组水蛭素浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:单次ig和单次iv重组水蛭素在Beagle犬体内药动学特征均符合二室模型,ig重组水蛭素肠溶胶囊的绝对生物利用度为(14.908±1.868)%;单次ig组和多次ig组犬体内重组水蛭素的t_(peak)分别为(2.105±0.243)、(3.000±0.000)h,t_(1/2β)分别为(8.660±2.965)、(14.870±2.710)h,c_(max)分别为(10.700±0.872)、(12.05±1.587)ng/m L,AUC_(0-1 440 min)分别为(55.250±4.386)、(58.978±6.002)ng·h/m L,两组间差异无统计学意义(P>0.05)。结论:ig重组水蛭素肠溶胶囊可一定程度被吸收入血;连续多天ig重组水蛭素肠溶胶囊在犬体内不产生蓄积,不改变其药动学特征。 展开更多

关键词 重组水蛭素 肠溶胶囊 注射液 单次给药 多次给药 药动学 Beagle犬

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米非司酮单次和多次给药在Beagle犬体内的药代动力学研究 被引量：3

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作者 郭永 许保海 +1 位作者 涂鹏程 裴开颜 《生殖医学杂志》 CAS 2019年第7期812-816,共5页

目的研究米非司酮单次和多次给药在Beagle(比格)犬体内的药动学特征。方法选用雌性8~12kg大小比格犬,根据给药次数分为单次给药组和多次给药组,单次给药采用静脉和灌胃两种方式给药,单次灌胃给药又分为低、中、高3个剂量组,分别是1、3、... 目的研究米非司酮单次和多次给药在Beagle(比格)犬体内的药动学特征。方法选用雌性8~12kg大小比格犬,根据给药次数分为单次给药组和多次给药组,单次给药采用静脉和灌胃两种方式给药,单次灌胃给药又分为低、中、高3个剂量组,分别是1、3、10mg/kg米非司酮,多次给药采用口服灌胃法给药。每组各3只比格犬。单次给药组:给药前和给药后15、30min,1、2、4、8、12、24、48、72、96h采集血浆样本。多次给药组:分别于第1、3、5、7、9、11、13、15天灌胃10mg/kg米非司酮,给药前、后2h取血,第15天给药前及给药后15、30min,1、2、4、8、12、24、48、72、96h取血。用LC-MS/MS法检测各组血浆中米非司酮的浓度,并采用PhoenixWinNonlin软件处理各组血药浓度测定数据,采用非房室模型估算药代动力学参数,绘制药-时曲线,计算主要药代动力学参数。结果单次灌胃给药1mg/kg组的t1/2值和MRT与3mg/kg组和10mg/kg组相比较,差异具有统计学意义(P<0.05),3mg/kg组和10mg/kg之间差异无统计学意义(P>0.05);AUClast、AUCInf值的增长比值与给药剂量不成比例,呈现非线性药代动力学特征;单次灌胃给药3个剂量组的tmax值相比,差异无统计学意义(P>0.05)。10mg/kg组生物利用度为52.6%。单次灌胃10mg给药组和多次给药组的tmax、Cmax、AUClast、AUCInf、MRT等主要药动学参数相比较,差异无统计学意义(P>0.05);多次灌胃给米非司酮10mg/kg后,比格犬体内的血药浓度保持稳定。结论米非司酮单次与多次给药后的主要药动学参数差异不显著,呈现非线性药代动力学特征,药物在体内有蓄积。 展开更多

关键词 米非司酮 药代动力学 单次给药 多次给药 液相色谱-质谱联用

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青黛单次给药胃肠毒性研究 被引量：2

8

作者 石娅萍 蒋淼 闵志强 《中药与临床》 2015年第4期12-13,42,共3页

目的:考察青黛是否具有胃肠毒性。方法:观察单次给予青黛对正常小鼠肠推进,胃排空及排便的影响。结果:1g.kg-1青黛(相当于临床剂量20倍),可促进正常小鼠的肠推进及排便(P<0.05,P<0.01),对小鼠胃排空有促进趋势,但无统计学意义(p&g... 目的:考察青黛是否具有胃肠毒性。方法:观察单次给予青黛对正常小鼠肠推进,胃排空及排便的影响。结果:1g.kg-1青黛(相当于临床剂量20倍),可促进正常小鼠的肠推进及排便(P<0.05,P<0.01),对小鼠胃排空有促进趋势,但无统计学意义(p>0.05)。结论:青黛可能存在一定的胃肠毒性,但具体机理未知,还需进一步试验验证。 展开更多

关键词 青黛 胃肠毒性 单次给药

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罗浮山百草油大鼠雾化吸入毒性研究 被引量：2

9

作者 黄炜忠 毛鑫 +2 位作者 黄木兰 刘波 马仁强 《今日药学》 CAS 2022年第4期264-267,共4页

目的观察罗浮山百草油(LHO)单次雾化吸入可能引起的毒性反应。方法选用SD大鼠,通过压缩空气雾化器将LHO雾化后吸入给药,溶媒对照组雾化给予茶油;单次给药后观察动物体质量和摄食量,并进行大体解剖观察。结果LHO高剂量可致动物出现竖毛... 目的观察罗浮山百草油(LHO)单次雾化吸入可能引起的毒性反应。方法选用SD大鼠,通过压缩空气雾化器将LHO雾化后吸入给药,溶媒对照组雾化给予茶油;单次给药后观察动物体质量和摄食量,并进行大体解剖观察。结果LHO高剂量可致动物出现竖毛或打喷嚏或自主活动减少或间歇性颤抖或闭眼等现象,个别动物出现精神萎靡,呼吸减慢/困难、加深等症状,但症状在停药后可恢复;动物体质量、摄食、大体解剖观察和组织病理学检查未见明显异常。结论LHO对大鼠雾化吸入单次给药的最大耐受量(M TD)>1280 mg·kg^(-1)(以水杨酸甲酯计),相当于临床人拟用剂量(0.5 mL)的108.8倍。 展开更多

关键词 罗浮山百草油 毒性 雾化吸入 单次给药

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含对乙酰氨基酚的感冒药及柴芩清宁胶囊单次给药对小鼠肝毒性“量-时-毒”关系研究 被引量：2

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作者 高静飞 安祥 +7 位作者 孙洁雨 伍筱玫 费祥 王紫怡 张书印 叶文娟 刘漫漫 丁选胜 《药物评价研究》 CAS 2017年第4期479-486,共8页

目的研究对乙酰氨基酚片、复方氨酚烷胺片、美扑伪麻片及柴芩清宁胶囊单次给药致小鼠肝毒性的"时-毒""量-毒"关系。方法在肝毒性"时-毒"关系研究中,昆明种小鼠随机分为对照组、对乙酰氨基酚片组、复方氨... 目的研究对乙酰氨基酚片、复方氨酚烷胺片、美扑伪麻片及柴芩清宁胶囊单次给药致小鼠肝毒性的"时-毒""量-毒"关系。方法在肝毒性"时-毒"关系研究中,昆明种小鼠随机分为对照组、对乙酰氨基酚片组、复方氨酚烷胺片组、美扑伪麻片组、柴芩清宁胶囊组,各给药组根据给药后取血时间随机分为给药后1、2、4、8、12、24、48、72、96 h 9个亚组,3种西药给药剂量均为425.98 mg/kg(以对乙酰氨基酚水平换算),柴芩清宁胶囊给药剂量为3 680.50 mg/kg;在肝毒性"量-毒"关系研究中,昆明种小鼠随机分为对照组,对乙酰氨基酚片、复方氨酚烷胺片、美扑伪麻片、柴芩清宁胶囊高,中,低剂量组,3种西药高、中、低剂量分别为266.24、425.98、681.57 mg/kg,柴芩清宁胶囊高、中、低剂量分别为1 437.70、2 300.31、3 680.50 mg/kg,每组10只,雌雄各半,于给药后12 h取血。给药后观察动物一般状况;在相应时间点取血及脏器,检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和碱性磷酸酶(ALP)水平,计算肝脏、脾脏和胸腺脏器系数。结果与对照组比较,单次ig柴芩清宁胶囊1 437.70~3 680.50 mg/kg后,小鼠一般状况、血清ALT、AST、ALP水平和脏器系数均无明显变化。与对照组比较,单次ig对乙酰氨基酚片、复方氨酚烷胺片、美扑伪麻片425.98 mg/kg后,随给药后时间延长,小鼠出现怠动、毛色不华等毒性症状,12 h最为明显,24~72 h消失;血清ALT、AST和ALP水平不同程度增加,均在给药后12 h达到高峰,毒性持续时间分别约达72、24和24 h;肝脏、脾脏、胸腺脏器系数均无明显变化。与对照组比较,单次ig 3种西药266.24 mg/kg后,小鼠一般状况、血清ALT、AST、ALP和脏器系数均无明显变化;3种西药425.98和681.57mg/kg剂量组血清ALT、AST和ALP水平显著升高,且呈剂量相关性;681.57 mg/kg剂量可导致肝脏脏器系数明显升高,脾脏、胸腺脏器系数无明显变化� 展开更多

关键词 对乙酰氨基酚片/复方氨酚烷胺片/美扑伪麻片/柴芩清宁胶囊 单次给药 肝毒性 “量-时-毒”关系

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异补骨脂素在大鼠体内药代动力学的性别差异研究 被引量：2

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作者 霍香香 门伟婕 +2 位作者 杨莉 张玥 周昆 《天津中医药大学学报》 CAS 2021年第4期503-507,共5页

[目的]比较异补骨脂素单次灌胃给药后,在雌性和雄性大鼠体内的药代动力学差异。[方法]测定雌、雄大鼠单次灌胃给予56、28、14和7 mg/kg异补骨脂素后不同时间点的大鼠血浆药物浓度,计算相应的药代动力学参数。[结果]4个不同剂量的异补骨... [目的]比较异补骨脂素单次灌胃给药后,在雌性和雄性大鼠体内的药代动力学差异。[方法]测定雌、雄大鼠单次灌胃给予56、28、14和7 mg/kg异补骨脂素后不同时间点的大鼠血浆药物浓度,计算相应的药代动力学参数。[结果]4个不同剂量的异补骨脂素单次灌胃给药后,药物在不同性别大鼠血浆中Tmax,Cmax,AUC等参数存在差异。[结论]灌胃给予不同浓度异补骨脂素后,其大鼠体内的药代动力学特征存在性别差异。 展开更多

关键词 异补骨脂素 药代动力学 单次给药 性别差异

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罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学 被引量：1

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作者 刘胜利 黄晓晖 高署 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2017年第9期1022-1028,共7页

目的:评价罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学特征。方法:12名健康志愿者随机分为10、20、40 mg 3个给药序列交叉给药,单次或多次静脉滴注罗西维林注射液后,用LC-MS/MS法测定血浆和尿液中罗西维林的浓度,用DAS软件计算主... 目的:评价罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学特征。方法:12名健康志愿者随机分为10、20、40 mg 3个给药序列交叉给药,单次或多次静脉滴注罗西维林注射液后,用LC-MS/MS法测定血浆和尿液中罗西维林的浓度,用DAS软件计算主要药代动力学参数。结果:健康受试者单次静脉滴注试验药物10,20和40 mg后,罗西维林的主要药代动力学参数:Cmax分别为(309.83±138.81)、(701.42±226.91)和(978.73±108.53)ng/m L;V分别为(276.50±128.52)、(274.88±114.71)、(384.13±149.85)L;CL分别为(20.23±10.73)、(18.68±4.20)和(20.13±5.73)L/h;AUC0-t分别为(578.17±280.59)、(1 082.70±245.93)和(2 058.48±628.33)ng·m L-1·h。48 h尿液中罗西维林的累积排泄百分率(Ae)分别为(0.83±1.35)%、(0.48±0.28)%和(0.39±0.37)%。健康受试者多次静脉滴注试验药物20 mg后,罗西维林的主要药代动力学参数:Cmax,ss为(79.85±9.09)ng/m L;CLss为(7.97±2.55)L/h;AUCss为(1 188.38±201.79)ng·m L-1·h。蓄积因子R为(4.18±1.43)%。结论:静脉滴注罗西维林注射液10~40 mg,在中国健康志愿者的体内过程未明显偏离线性药代动力学特征,每天2次连续给药在体内有轻度蓄积,试验药物原型从尿中排泄率不足1%。 展开更多

关键词 罗西维林注射液 药代动力学 单次给药 多次给药

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盐酸小檗碱对大鼠体内他克莫司药动学的影响 被引量：1

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作者 杨远霞 钟克波 +2 位作者 潘兴 赵宏寰 王黎青 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第5期596-601,共6页

目的:研究盐酸小檗碱单次、多次给药对大鼠体内他克莫司药动学的影响,为两者联合用药提供参考。方法:将30只大鼠随机分为5组,每组6只,第1组大鼠单次灌胃他克莫司;第2组大鼠每日灌胃他克莫司2次,连续给药1周;第3组大鼠先单次灌胃盐酸小檗... 目的:研究盐酸小檗碱单次、多次给药对大鼠体内他克莫司药动学的影响,为两者联合用药提供参考。方法:将30只大鼠随机分为5组,每组6只,第1组大鼠单次灌胃他克莫司;第2组大鼠每日灌胃他克莫司2次,连续给药1周;第3组大鼠先单次灌胃盐酸小檗碱,5 min后单次灌胃他克莫司;第4组大鼠先每日灌胃他克莫司2次,连续给药1周,第8天时先灌胃盐酸小檗碱5 min后再灌胃他克莫司1次;第5组大鼠每日灌胃盐酸小檗碱2次,每次间隔5 min后相应灌胃他克莫司1次,连续给药8 d。盐酸小檗碱给药剂量均为200 mg/kg,他克莫司给药剂量均为0.945 mg/kg。末次灌胃他克莫司后0、5、15、30 min和1、2、3、4、6、8、12 h,分别从各组大鼠的眼眶后静脉丛取血约0.3 m L,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠全血中他克莫司的浓度,应用DAS2.0软件进行药动学研究。结果:与第1组比较,第3组大鼠体内的他克莫司药动学参数AUC_(0-12) h、AUC0-∞和MRT0-12 h显著降低(P<0.05),第4组大鼠体内他克莫司所有药动学参数差异均无统计学意义(P>0.05);与第2组比较,第4组大鼠体内他克莫司药动学参数AUC_(0-12) h显著降低、CLz显著升高(P<0.05),第5组大鼠体内他克莫司所有药动学参数差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:单次、多次灌胃盐酸小檗碱均对大鼠体内他克莫司的药动学有影响,表现在血药浓度有下降的趋势,需谨慎联用。 展开更多

关键词 盐酸小檗碱 他克莫司 药动学 单次给药 多次给药 大鼠

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罗浮山百草油小鼠灌胃给药急性毒性研究 被引量：1

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作者 黄炜忠 毛鑫 +1 位作者 滕云霞 张曼娜 《今日药学》 CAS 2022年第3期211-214,共4页

目的 观察罗浮山百草油(LHO)单次灌胃给药可能引起的毒性反应。方法 选用KM小鼠,将LHO使用茶油稀释后(3.4~20.0 mL·kg^(-1))灌胃给药,溶媒对照组灌胃给予茶油;单次给药后观察动物临床症状,行为变化、死亡情况,并进行大体解剖观察... 目的 观察罗浮山百草油(LHO)单次灌胃给药可能引起的毒性反应。方法 选用KM小鼠,将LHO使用茶油稀释后(3.4~20.0 mL·kg^(-1))灌胃给药,溶媒对照组灌胃给予茶油;单次给药后观察动物临床症状,行为变化、死亡情况,并进行大体解剖观察。结果 LHO给药后出现不同程度的活动增加、步态不稳、呼吸困难、阵挛性抽搐等毒性症状。给药后24 h,高剂量组(4.8~20.0 mL·kg^(-1))小鼠出现死亡,各给药组存活小鼠毒性症状均消失;给药后14 d内,存活小鼠精神状态较好,外观未见异常表现,行为活动正常,9.8 mL·kg^(-1)及以上剂量小鼠体质量增长缓慢。死亡小鼠以及试验结束时仍存活的小鼠,大体解剖肉眼观察未见明显病变及异常。结论 LHO单次灌胃给药对小鼠的半数致死量LD_(50)=5.819 mL·kg^(-1),相当于人的LD_(50)为0.924 mL·kg^(-1)。 展开更多

关键词 罗浮山百草油 毒性 灌胃给药 单次给药

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反式和顺式二苯乙烯苷在大鼠体内的药代动力学比较研究

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作者 柴士伟 高建 +3 位作者 厍立鹤 于俏 庞旭 韩立峰 《天津中医药》 CAS 2023年第1期104-109,共6页

[目的]比较何首乌中反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷在大鼠体内的药代动力学差异。[方法]分别单次灌胃给药(60 mg/kg)反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷后,测定大鼠给药后不同时间点的血浆中药物浓度,通过计算药代动力学参数,比较两者的... [目的]比较何首乌中反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷在大鼠体内的药代动力学差异。[方法]分别单次灌胃给药(60 mg/kg)反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷后,测定大鼠给药后不同时间点的血浆中药物浓度,通过计算药代动力学参数,比较两者的体内药动学行为差异。[结果]单次给药反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷后,大鼠血浆中顺式二苯乙烯苷的半衰期(T1/2)显著高于反式二苯乙烯苷(P<0.05),而反式二苯乙烯苷在大鼠体内的达峰浓度(Cmax)和清除率(CLz/F)则显著高于顺式二苯乙烯苷(P<0.05)。[结论]单次给予相同浓度的反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷后,两者在大鼠体内的药代动力学行为存在明显差异。 展开更多

关键词 何首乌 反式二苯乙烯苷 顺式二苯乙烯苷 药代动力学 单次给药

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透骨消痛胶囊单次与多次给药对大鼠体内药代动力学行为的影响 被引量：1

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作者 范哲贤 胡悦 +1 位作者 赖宏强 李孝栋 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第15期92-95,共4页

目的:开展透骨消痛胶囊单次和多次给药后大鼠体内药代动力学研究,探讨不同给药方式时血药浓度与药动学相关参数的关联性,为中药复方的临床合理用药提供参考。方法:将120只SD大鼠随机分为单次给药组和多次给药组,灌胃透骨消痛胶囊后,根... 目的:开展透骨消痛胶囊单次和多次给药后大鼠体内药代动力学研究,探讨不同给药方式时血药浓度与药动学相关参数的关联性,为中药复方的临床合理用药提供参考。方法:将120只SD大鼠随机分为单次给药组和多次给药组,灌胃透骨消痛胶囊后,根据吸光度与波长曲线下面积(吸波面积)和总固体整体成分的总浓度成正比的特点,采用吸波面积法测定该胶囊中整体药物成分的含量。血药浓度数据用DAS 2.0药动学软件处理,按房室模型拟合并求算单次给药组的药动学参数和多次给药组的稳态血药浓度。结果:透骨消痛胶囊单次给药后,药峰浓度(Cmax)(10.200±0.586)mg·L-1,达峰时间(tmax)(0.515±0.054)h,消除半衰期(t1/2)(1.318±0.049)h,药时曲线下面积(AUC0-24 h)(13.054±0.422)mg·h·L-1;多次给药6 d后血药浓度达稳态,稳态血药浓度(Cav),波动度(DF),稳态药-时曲线下面积(AUCss)分别为(4.073±0.282)mg·L-1,1.166±0.175,(48.878±1.931)mg·h·L-1。结论:透骨消痛胶囊多次给药后整体药物成分的血药浓度变化处于较好的稳态过程,与单次给药的体内行为较一致,说明该制剂临床剂量的确定较为合理。 展开更多

关键词 中药复方 透骨消痛胶囊 吸波面积法 药代动力学 整体药物 单次给药

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结肠镜检查前单次和分次服用复方匹可硫酸钠肠道清洁效果的临床观察

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作者 聂燕 杨志娟 +4 位作者 尚生鹏 张亚维 牛敏 席小娟 刘俊 《现代消化及介入诊疗》 2023年第11期1367-1371,共5页

目的探讨单次和分次服用复方匹可硫酸钠在结肠镜检查前患者肠道准备中的应用效果。方法纳入我院行无痛结肠镜检查的患者226例,采用随机数字表法分为单次服药组和分次服药组各113例。分次服药组:检查前一日20:00将复方匹可硫酸钠颗粒1袋... 目的探讨单次和分次服用复方匹可硫酸钠在结肠镜检查前患者肠道准备中的应用效果。方法纳入我院行无痛结肠镜检查的患者226例,采用随机数字表法分为单次服药组和分次服药组各113例。分次服药组:检查前一日20:00将复方匹可硫酸钠颗粒1袋溶于150 mL冷水服用,30 min后饮用1500~2000 mL澄清液体,2 h内饮完;检查当日4:30将第2袋溶于150 mL冷水服用,30 min后饮用750 mL的澄清液体,1 h内饮完。单次服药组:检查前4~6 h将复方匹可硫酸钠颗粒2袋溶于300 mL冷水服用,30 min后饮2500~3000 mL澄清液体,2 h内饮完。观察两组结肠镜检查患者肠道清洁度、息肉检出率、服用口味满意度、肠道准备体验感和不适症状。结果单次服药组患者肠道准备评分在左半结肠、横结肠、右半结肠及总评分均高于分次服药组,差异均有统计学意义(P<0.05);单次服药组肠道息肉检出率(32.7%)高于分次服药组(20.4%),差异有统计学意义(P<0.05);两组患者服用口味满意程度比较无显著性差异(P>0.05);分次服药组肠道准备体验评分高于单次服药组,差异有统计学意义(P<0.05);分次服药组患者肠道准备不适症状均轻于单次服药组(P<0.05)。结论虽然分次服药肠道准备体验较好,不适症状较轻,但患者对两种服药方法口味的满意度一致,且单次服用复方匹可硫酸钠肠道清洁度、息肉的检出率优于分次服用组,临床上应推荐单次服用方案。 展开更多

关键词 结肠镜 肠道准备 复方匹可硫酸钠 分次服用 单次服用

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右美托咪定给药方式对子宫肌瘤腹腔镜手术患者麻醉的影响

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作者 王燕 《实用妇科内分泌电子杂志》 2022年第15期66-68,共3页

目的探讨右美托咪定给药方式对子宫肌瘤腹腔镜手术患者麻醉的影响。方法选择120例子宫肌瘤行腹腔镜手术患者为研究对象,根据随机数字表法分为对照组与研究组,每组60例。研究组采用单次给药方式给予右美托咪定,对照组则持续静脉泵入右美... 目的探讨右美托咪定给药方式对子宫肌瘤腹腔镜手术患者麻醉的影响。方法选择120例子宫肌瘤行腹腔镜手术患者为研究对象,根据随机数字表法分为对照组与研究组,每组60例。研究组采用单次给药方式给予右美托咪定,对照组则持续静脉泵入右美托咪定。比较两组各时段应激状况,观察两组不良反应和术后苏醒时间。结果T_(0)时段,两组平均动脉压(MAP)、心率(HR)比较,差异无统计学意义(P>0.05);T_(1)、T_(2)、T_(3)、T_(4)、T_(5)时段,研究组MAP、HR均高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。研究组不良反应发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组术后苏醒时间短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论右美托咪定单次给药应用于子宫肌瘤腔镜手术患者中麻醉效果较好,患者应激反应较小,不良反应较少,患者苏醒时间较短,值得临床推广与应用。 展开更多

关键词 子宫肌瘤 腹腔镜手术 右美托咪定 单次给药 持续静脉泵入 应激反应 不良反应

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兰索拉唑单次给药后在健康人体内的药动学研究

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作者 仇宇 杨农 +3 位作者 罗晨辉 蒋云 林小平 李坤艳 《中国药房》 CAS CSCD 2013年第26期2433-2435,共3页

目的:了解兰索拉唑在健康人体内的药动学过程。方法:12名健康受试者被给予单次剂量的兰索拉唑(15、30、45mg),采用液-质联用(LC-MS/MS)法检测血浆中兰索拉唑的浓度。结果:11名受试者单次静脉滴注注射用兰索拉唑15、30、45mg后,兰索拉唑... 目的:了解兰索拉唑在健康人体内的药动学过程。方法:12名健康受试者被给予单次剂量的兰索拉唑(15、30、45mg),采用液-质联用(LC-MS/MS)法检测血浆中兰索拉唑的浓度。结果:11名受试者单次静脉滴注注射用兰索拉唑15、30、45mg后,兰索拉唑的药动参数t1/2分别为(1.44±0.19)、(1.56±0.31)、(1.64±0.34)h,cmax分别为(854.8±115)、(1562±276)、(2348±448)ng/ml,tmax分别为(0.56±0.15)、(0.52±0.050)、(0.56±0.084)h,AUC0-12h分别为(1465±438)、(2894±516)、(5208±1112)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(1502±434)、(2934±517)、(5264±1139)ng·h/ml,Vd分别为(21.80±4.64)、(23.30±4.02)、(20.64±3.67)L,CL分别为(10.74±2.99)、(10.55±2.06)、(9.02±2.49)L/h,MRT0-12h分别为(1.97±0.31)、(2.02±0.31)、(2.21±0.36)h,MRT0-∞分别为(2.17±0.31)、(2.16±0.34)、(2.32±0.40)h。观察到1名受试者体内有严重的兰索拉唑蓄积。结论:单次静脉滴注低、中、高剂量注射用兰索拉唑后,均具有线性药动学特征。低剂量条件下男、女受试者的兰索拉唑的t1/2存在显著性差异,其他主要药动学参数不存在性别差异。 展开更多

关键词 兰索拉唑 药动学 单次给药

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吡柔比星单次或分次给药对药代动力学和药物不良反应影响的研究 被引量：4

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作者 张晓静 张频 +6 位作者 徐兵河 董英 叶敏 朱珠 陈哲 王佳玉 宋岩 《癌症进展》 2008年第4期396-401,共6页

目的比较吡柔比星(THP)单次或分次给药对临床药代动力学参数和不良反应的影响,以及药代动力学和不良反应间的相关性。方法20例乳腺癌患者根据术后分期、年龄分为2组,分别接受THP60mg/m^2,d1或THP30 mg/m^2,d1、d2与环磷酰胺(CTX)联合的... 目的比较吡柔比星(THP)单次或分次给药对临床药代动力学参数和不良反应的影响,以及药代动力学和不良反应间的相关性。方法20例乳腺癌患者根据术后分期、年龄分为2组,分别接受THP60mg/m^2,d1或THP30 mg/m^2,d1、d2与环磷酰胺(CTX)联合的两药化疗。高效液相色谱法(HPLC)测定THP血药浓度;WinNonlin4.0程序进行药动学房室模型数据拟合和参数计算;按照CTCAE3.0标准评价近期常见不良反应。结果药代动力学结果显示两组均有8例药时曲线表现为典型的三室模型,2例符合二室模型。两次给药组的心脏不适症状和心电图异常的发生率均显著低于单次给药组。血液学不良反应明显,两组基本一致,食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道不良反应多为Ⅰ～Ⅱ度,两组间无明显差异。结论药代结果显示两组均以三室模型为主。两次给药组急性心脏不良反应明显较单次给药组降低,血液学不良反应、胃肠道不良反应两组相似。 展开更多

关键词 吡柔比星 单次给药 两次给药 药代动力学 不良反应

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