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题名以降解产物的量表征西罗莫司口服溶液质量的探讨
被引量：1
- 1
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作者
赵敬丹
闻宏亮
秦峰
刘浩
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机构
上海市食品药品检验所
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出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2019年第1期106-110,共5页
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文摘
目的探讨对于以复合磷脂为载体且杂质谱复杂的口服溶液,以特定降解产物的量评价其质量的可行性。通过考察不同试验条件下西罗莫司口服溶液中辅料的色谱保留行为,建立西罗莫司口服溶液中开环降解产物—断雷帕霉素的HPLC分析方法。方法采用C18(4.6mm×250mm, 5μm)色谱柱,流动相为乙腈(含1%叔丁基甲醚)-20mmol/L甲酸铵缓冲溶液(用甲酸调节pH值至3.6),梯度洗脱,流速为1.5mL/min,检测波长为277nm。结果断雷帕霉素量的增加和西罗莫司含量的降低存在一定的相关性,复合磷脂等不干扰断雷帕霉素的测定;断雷帕霉素相对于西罗莫司的响应因子在0.9～1.1之间,可采用主成分自身对照法定量,西罗莫司的检测限约为2.3ng(相当于0.02%)。结论本方法重复性良好,操作简便、快速,辅料及其他杂质不干扰断雷帕霉素的测定。对于以复合磷脂为载体且杂质谱复杂的西罗莫司口服溶液,以主要降解产物断雷帕霉素的量为指针可以间接反映西罗莫司口服溶液的质量,该思路对其他复杂体系制剂质量的评价提供了思路。
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关键词
断雷帕霉素
口服溶液
降解杂质
西罗莫司
磷脂
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Keywords
seco-rapamycin
Oral solution
Degradation impurities
Sirolimus
Phospholipids
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分类号
R978.1
[医药卫生—药品]
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题名西罗莫司胶囊有关物质测定方法的改进
被引量：1
- 2
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作者
赵敬丹
秦峰
闻宏亮
缪天瑶
裘亚
张含智
刘浩
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机构
上海市食品药品检验所
复旦大学化学系
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出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2018年第3期354-359,共6页
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文摘
目的改进西罗莫司胶囊现行标准中有关物质的测定方法,为合理评价其质量提供依据。方法从西罗莫司的生物合成途径及分子结构等出发预测西罗莫司主要的工艺杂质及降解杂质,通过色谱条件的筛选和优化分别建立了可同时测定开环降解杂质和工艺杂质的有关物质1分析方法并新建了单独控制氧化降解杂质的分析方法。结果新建的方法可弥补现行标准不能有效控制制剂工艺及储藏过程中可能产生的开环降解杂质和氧化物杂质的缺陷,利于企业监测产品的质量,进而提高临床用药的安全性。结论新建的有关物质测定方法专属性、耐用性和重复性良好,可更加有效地评价产品的质量。
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关键词
西罗莫司胶囊
杂质谱
断雷帕霉素
氧化物杂质
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Keywords
Sirolimus capsules
Impurity profile
seco-rapamycin
Oxidation impurities
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分类号
R978.1
[医药卫生—药品]
R917
[医药卫生—药学]
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