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表面氨基游离的白藜芦醇壳聚糖纳米粒制备方法研究 被引量:11
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作者 姚倩 侯世祥 +4 位作者 何伟玲 冯骥良 王新春 费洪新 陈正华 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期205-208,共4页
目的:探索表面氨基游离的白藜芦醇壳聚糖纳米粒制备方法,以便连接配体实现主动靶向。方法:采用氯化钠沉淀法制备表面氨基游离的壳聚糖纳米粒;比较不同固化程度纳米溶液的浊度、体外释放、包封率、载药量和粒径等性质。结果:固化程度不... 目的:探索表面氨基游离的白藜芦醇壳聚糖纳米粒制备方法,以便连接配体实现主动靶向。方法:采用氯化钠沉淀法制备表面氨基游离的壳聚糖纳米粒;比较不同固化程度纳米溶液的浊度、体外释放、包封率、载药量和粒径等性质。结果:固化程度不同的纳米溶液经超声或水浴加热处理后,浊度降低值不同;含不同固化剂的纳米溶液均有明显缓释效果,随固化剂加入量增加,释放速度减慢;固化程度对包封率和载药量无明显影响。加固化剂200μL的壳聚糖纳米粒粒径为487 nm,多分散指数为0.144。结论:制备的白藜芦醇壳聚糖纳米粒粒径相对较小,表面氨基游离,可用于主动靶向给药系统的设计。 展开更多
关键词 白藜芦醇 壳聚糖 纳米粒 固化
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白藜芦醇壳聚糖纳米粒的制备及理化性质 被引量:8
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作者 姚倩 侯世祥 +3 位作者 卢懿 郭晓强 陈正华 苟小军 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期444-447,共4页
目的建立白藜芦醇壳聚糖纳米粒的制备方法。方法以三聚磷酸钠作为离子聚合剂,在弱酸性条件下制备白藜芦醇壳聚糖纳米粒;考察pH值、壳聚糖与离子聚合剂浓度、白藜芦醇加入顺序、搅拌时间及探头超声等因素对纳米粒性质的影响,确定最佳制... 目的建立白藜芦醇壳聚糖纳米粒的制备方法。方法以三聚磷酸钠作为离子聚合剂,在弱酸性条件下制备白藜芦醇壳聚糖纳米粒;考察pH值、壳聚糖与离子聚合剂浓度、白藜芦醇加入顺序、搅拌时间及探头超声等因素对纳米粒性质的影响,确定最佳制备工艺。结果在透射电子显微镜下,制备的白藜芦醇壳聚糖纳米粒呈球形;平均粒径为38nm,多分散指数为0.13;包封率与载药量分别为(61.6±2.3)%和(13.1±1.1)%;与白藜芦醇壳聚糖溶液相比,白藜芦醇壳聚糖纳米粒显示了明显的缓释效应。结论离子聚合法可用于小粒径壳聚糖纳米粒的制备。 展开更多
关键词 白藜芦醇 壳聚糖 纳米粒 制备
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高分子材料在《药剂学》实验改革中的应用——以PLGA为例
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作者 孙琳 《广东化工》 CAS 2024年第13期145-147,161,共4页
本文探讨了将聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)引入药剂学实验课程的教学改革。PLGA具有良好的生物相容性和可降解性,广泛应用于药物递送系统。本研究以白藜芦醇为模型药物,通过反溶剂沉淀法制备了白藜芦醇PLGA纳米粒(Res-PLGA-NPs),并对其... 本文探讨了将聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)引入药剂学实验课程的教学改革。PLGA具有良好的生物相容性和可降解性,广泛应用于药物递送系统。本研究以白藜芦醇为模型药物,通过反溶剂沉淀法制备了白藜芦醇PLGA纳米粒(Res-PLGA-NPs),并对其粒径、Zeta电位、包封率和载药量等进行了表征。实验结果表明,Res-PLGA-NPs具有粒径小、分布均匀、稳定性良好的特点,有效提高了白藜芦醇的水溶性和稳定性。通过此实验,学生能够深入理解高分子材料在药剂学领域的应用,提升实践技能和创新能力。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA) 药剂学 实验教学 白藜芦醇 纳米粒
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白藜芦醇纳米粒对原发性免疫性血小板减少性紫癜大鼠Treg/Th17免疫平衡的改善作用及其机制 被引量:5
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作者 金娜 王晟 +2 位作者 吕世琴 袁钊 郭宁红 《免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期990-998,共9页
目的探讨白藜芦醇纳米粒(resveratrol nanosuspensions,Res-NPs)对原发性免疫性血小板减少性紫癜(primary immune thrombocytopenia,ITP)大鼠调节性T细胞(regulatory T,Treg)/Th17免疫平衡的改善作用以及其对Notch1信号的调节作用。方... 目的探讨白藜芦醇纳米粒(resveratrol nanosuspensions,Res-NPs)对原发性免疫性血小板减少性紫癜(primary immune thrombocytopenia,ITP)大鼠调节性T细胞(regulatory T,Treg)/Th17免疫平衡的改善作用以及其对Notch1信号的调节作用。方法提取芯片数据集GSE46922和GSE23754,分析Notch1在ITP的表达。采用腹腔注射含整合素的牛血清白蛋白溶液构建ITP模型。实验大鼠随机分为正常组(Normal)、模型组(ITP)、ITP+Notch1过表达组(ITP+pc)、ITP+Res-NPs组(ITP+Res-NPs)以及ITP+Res-NPs+Notch1过表达组(ITP+Res-NPs+pc)。然后用Western blot检测脾组织中Notch1和Notch配体(Jagged1)的表达,HE染色检测病理变化,细胞计数检测各组大鼠外周血中的血小板的数目,ELISA检测血清中TNF-α、IL-6、IL-17A、TGF-β1的含量,流式细胞术检测脾单细胞悬液中Treg和Th17的百分比。结果数据集统计分析结果显示Notch1在ITP中的表达升高,Western blot结果显示Notch1过表达质粒能有效上调Notch1的表达、并能调节Jagged1的表达。白藜芦醇纳米粒能显著改善ITP模型大鼠的血小板数目,抑制血清中TNF-α、IL-6、IL-17A的释放,改善脾组织中Treg和Th17细胞的平衡,降低脾组织中Notch1和Jagged1的表达。上调Notch1则加重ITP模型鼠的上述指标恶化,联合处理组则显示上调Notch1可以部分阻断白藜芦醇纳米粒对ITP大鼠的改善效应。结论白藜芦醇纳米粒能明显升高ITP大鼠血清中血小板计数,缓解动物脾和脊髓的组织病理损伤,改善其Treg/Th17免疫平衡,这与调控Notch1信号有关。 展开更多
关键词 白藜芦醇纳米粒 原发性免疫性血小板减少性紫癜 果蝇双翅边缘缺刻同源基因1 调节性T细胞 Th17细胞
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广叶绣球菌多糖-白藜芦醇纳米粒子的制备、表征及其体外抑制α-葡萄糖苷酶活性
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作者 毕书瑜 崔芳铭 +6 位作者 侯江燕 董鹏飞 曹谨玲 程艳芬 程菲儿 云少君 冯翠萍 《菌物学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期90-100,共11页
本研究采用反溶剂沉淀法制备广叶绣球菌多糖(Sparassis latifolia polysaccharides,SLPs)-白藜芦醇(resveratrol,Res)纳米粒子(SLPs-Res NPs),对其表征后分析其体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。试验采用水提醇沉法提取SLPs并经HZ830大孔树... 本研究采用反溶剂沉淀法制备广叶绣球菌多糖(Sparassis latifolia polysaccharides,SLPs)-白藜芦醇(resveratrol,Res)纳米粒子(SLPs-Res NPs),对其表征后分析其体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。试验采用水提醇沉法提取SLPs并经HZ830大孔树脂脱色除杂后,以包封率、载药量为指标优化纳米粒子制备工艺,对其表征后分析其缓释特性及对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果表明,当Res与SLPs的质量比为1:32时,SLPs-Res NPs的包封率最高,为(53.73±0.76)%,载药量为(1.68±0.01)%。扫描电镜显示SLPs-Res NPs表面较为粗糙。SLPs-Res NPs平均粒径为(223.51±3.02)nm,PDI值为0.51±0.04,Zeta电位为(–21.6±1.1)mV,紫外/可见及红外光谱显示SLPs与Res发生了相互作用。SLPs-Res NPs的光热稳定性均强于游离白藜芦醇,其在模拟胃液中消化2 h后Res释放率为(9.13±0.54)%,继续在模拟肠液中消化3 h后Res释放率为(31.71±0.05)%,显著低于游离Res(P<0.05)。SLPs-Res NPs对α-葡萄糖苷酶的抑制活性显著高于Res和SLPs(P<0.05)。本研究制备得到SLPs-Res NPs,其具有较好的光热稳定性、缓释特性及抑制α-葡萄糖苷酶作用,可为SLPs和Res的进一步开发利用提供一定的理论依据。 展开更多
关键词 广叶绣球菌多糖 白藜芦醇 纳米粒子 表征 Α-葡萄糖苷酶
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白藜芦醇纳米粒的制备及其对阿尔茨海默模型大鼠认知功能影响的初步考察 被引量:5
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作者 王敏 林茂 +3 位作者 高仕琴 王春梅 张媛 周珊珊 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期412-418,423,共8页
目的制备白藜芦醇纳米粒并考察其对阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)模型大鼠认知功能的影响。方法采用界面聚合法制备白藜芦醇纳米粒(resveratrol nanoparticles,Res-NPs)。以搅拌时间、氰基丙烯酸正丁酯用量、投药量为考察因素,以... 目的制备白藜芦醇纳米粒并考察其对阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)模型大鼠认知功能的影响。方法采用界面聚合法制备白藜芦醇纳米粒(resveratrol nanoparticles,Res-NPs)。以搅拌时间、氰基丙烯酸正丁酯用量、投药量为考察因素,以粒径、多分散性指数(polydispersity index,PDI)、包封率、载药量为指标,采用CRITIC法计算权重系数,结合星点设计-效应面法优化其处方和工艺。以pH=7.4的磷酸缓冲液为释放介质考察其体外释放性能。给予大鼠腹腔注射D-半乳糖(150 mg·kg-1·d-1)联合灌胃AlCl3(10 mg·kg-1·d-1)建立AD模型,并将40只SD大鼠随机分为正常组、模型组、白藜芦醇溶液(resveratrol solution,Res-sol)组(30 mg·kg-1·d-1)和Res-NPs组(30 mg·kg-1·d-1)。给药结束后,Morris水迷宫试验检测认知功能,ELSA检测大鼠海马中特征性病理β淀粉样蛋白1-42(beta amyloid protein 1-42,Aβ1-42)的表达。结果优选的搅拌时间为3.94 h,氰基丙烯酸正丁酯用量为42μL,投药量为44 mg。其粒径、PDI、包封率和载药量分别为(203.5±1.674) nm、0.064±0.002、(83.79±0.301)%和(14.19±0.117)%。72 h内白藜芦醇的累积释放量为80.24%。与模型组比较,白藜芦醇各组AD大鼠认知功能均提高(P<0.05),Aβ1-42表达量减少(P<0.05),且Res-NPs组较Res-sol组大鼠认知功能提高(P<0.05),Aβ1-42表达量减少(P<0.05)。结论由星点设计-效应面法得到的处方工艺可行,制得的Res-NPs质量可靠,具有较好的缓释作用,可减少AD大鼠海马Aβ1-42表达,改善认知功能。 展开更多
关键词 星点设计-效应面法 白藜芦醇 CRITIC法 纳米粒 权重系数 体外释放 阿尔茨海默病
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白藜芦醇纳米粒联合丝素凝胶治疗银屑病的实验研究 被引量:4
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作者 毛艳菲 周岳娟 徐静红 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第12期1590-1596,共7页
目的探讨白藜芦醇(RSV)纳米粒联合丝素凝胶对银屑病的疗效及其机制。方法以自主合成的新材料维生素E琥珀酸酯-接枝-(ε-多聚赖氨酸)聚合物(VES-g-PLL)为膜材制备新型包载白藜芦醇的载药纳米粒(RVS-NPs),进行质量考察后与丝素蛋白溶液混... 目的探讨白藜芦醇(RSV)纳米粒联合丝素凝胶对银屑病的疗效及其机制。方法以自主合成的新材料维生素E琥珀酸酯-接枝-(ε-多聚赖氨酸)聚合物(VES-g-PLL)为膜材制备新型包载白藜芦醇的载药纳米粒(RVS-NPs),进行质量考察后与丝素蛋白溶液混合制备载药纳米粒-丝素凝胶(RVS-NPs-gel)。BALB/c小鼠60只,随机选择15只作为正常对照组,其余小鼠局部皮肤涂抹咪喹莫特乳膏连续8 d建立小鼠银屑病皮肤模型,模型建立成功后将银屑病小鼠随机分为银屑病对照组、白藜芦醇溶液凝胶(RVS-gel)组及RVS-NPs-gel组,分别给予空白丝素凝胶溶液、RVS-gel及RVS-NPs-gel包含白藜芦醇20 mg,隔天1次,总共5次。应用银屑病面积和严重程度指数(PASI)评分、HE染色及酶联免疫吸附(ELISA)法研究载药纳米粒结合丝素凝胶对于银屑病的治疗效果及其机制。结果实验制备的RVS-NPs形态圆整,药物包封率高达(85.54±3.21)%,同时载药纳米粒以絮状物吸附于丝素凝胶的3D结构表面,体外药物释放度实验结果显示72 h后RVS-gel药物累计释放量为(46.0±4.1)%,而RVS-NPs-gel累计释放药物为(30.9±2.5)%,显著降低(P<0.05)。动物实验结果显示:咪喹莫特造模银屑病小鼠皮肤出现明显的角质化细胞增殖,皮肤PASI的各项评分包括红斑、鳞屑及厚度明显升高,肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)和白细胞介素-8(IL-8)含量显著升高(P<0.05),而RVS-NPs-gel组小鼠较银屑病对照组及RVS-gel组皮肤PASI评分下降,角质化程度减轻,TNF-α、IL-6和IL-8含量显著下降(P<0.05)。结论白藜芦醇纳米粒联合丝素凝胶能够通过抑制TNF-α、IL-6和IL-8等炎症因子的释放,从而有效治疗银屑病,有望成为临床银屑病治疗的新方法。 展开更多
关键词 白藜芦醇纳米粒 丝素凝胶 银屑病 炎症细胞因子
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负载白藜芦醇的玉米醇溶蛋白-果胶纳米粒抗氧化活性及其对急性炎症小鼠的抗炎作用 被引量:4
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作者 刘烨 彭雅琦 +2 位作者 邹艳 梁晓 胡坤 《现代食品科技》 EI CAS 北大核心 2020年第5期7-13,共7页
本文研究了负载白藜芦醇的玉米醇溶蛋白(zein)-果胶纳米颗粒(En-RES)对体外模拟消化后的抗氧化能力和LPS诱导小鼠的抗炎效果。采用反溶剂/静电沉积相结合的方法制备负载白藜芦醇的玉米醇溶蛋白(zein)/果胶核壳纳米粒。用模拟胃肠道消化... 本文研究了负载白藜芦醇的玉米醇溶蛋白(zein)-果胶纳米颗粒(En-RES)对体外模拟消化后的抗氧化能力和LPS诱导小鼠的抗炎效果。采用反溶剂/静电沉积相结合的方法制备负载白藜芦醇的玉米醇溶蛋白(zein)/果胶核壳纳米粒。用模拟胃肠道消化的En-RES消化液处理H2O2诱导的Hep G2细胞氧化应激模型,检测丙二醛(MDA)和抗氧化酶的含量。72只小鼠随机分成正常组、脂多糖(LPS)模型组、游离白藜芦醇低、中、高浓度组、En-RES低、中、高浓度组,分别干预后取血浆测定白细胞介素-1α(IL-1α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6 (IL-6)、白细胞介素-10 (IL-10)和一氧化氮(NO)水平。研究结果表明,与游离白藜芦醇(RES)消化液相比,En-RES消化液处理氧化应激的Hep G2细胞后,细胞内的MDA含量降低49.07%,超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(CAT)活性分别提高35.27%、67.22%和13.15%(p<0.05)。小鼠急性炎症实验中,与RES高浓度处理组相比,En-RES高浓度组中小鼠血浆IL-1α、IL-1β、IL-6和NO水平分别下降62.73%、44.91%、52.86%和55.47%,IL-10水平提高了66.49%(p<0.05)。负载白藜芦醇的zein-果胶纳米颗粒提高了白藜芦醇在体外的抗氧化能力和体内的抗炎能力。 展开更多
关键词 玉米醇溶蛋白 果胶 白藜芦醇 纳米颗粒 氧化应激 炎症反应
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负载白藜芦醇的大麦醇溶蛋白/海藻酸丙二醇酯复合纳米颗粒的制备及表征
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作者 赵天瑜 唐荣 +1 位作者 金雨楠 梅晓宏 《中国食品学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第9期89-98,共10页
以大麦醇溶蛋白(hordein)、海藻酸丙二醇酯(PGA)为原料,通过溶剂蒸发法制备大麦醇溶蛋白-海藻酸丙二醇酯复合纳米颗粒(Hordein/PGA),并对白藜芦醇进行包封。结果表明,随海藻酸丙二醇酯添加量的增加,Hordein/PGA的粒径由1654.9 nm逐渐下... 以大麦醇溶蛋白(hordein)、海藻酸丙二醇酯(PGA)为原料,通过溶剂蒸发法制备大麦醇溶蛋白-海藻酸丙二醇酯复合纳米颗粒(Hordein/PGA),并对白藜芦醇进行包封。结果表明,随海藻酸丙二醇酯添加量的增加,Hordein/PGA的粒径由1654.9 nm逐渐下降至475.9 nm。同时Hordein/PGA的电位均为负值,并随海藻酸丙二醇酯添加量的增大由-3.62 mV下降至-8.04 mV。红外光谱结果显示:大麦醇溶蛋白与海藻酸丙二醇酯主要通过氢键、静电吸引及疏水相互作用结合。以Hordein/PGA1∶1对白藜芦醇进行包封,构建三元复合纳米颗粒(Hordein/PGA/Res),白藜芦醇的包封率可达87%。红外光谱和X射线衍射分析表明白藜芦醇与大麦醇溶蛋白、海藻酸丙二醇酯有效结合。Hordein/PGA/Res经85℃处理30 min后白藜芦醇保留率为88%,显著高于游离白藜芦醇保留率(73%);经6 h紫外光辐射处理后白藜芦醇保留率可提高约16%。 展开更多
关键词 大麦醇溶蛋白 海藻酸丙二醇酯 白藜芦醇 复合纳米颗粒
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白藜芦醇壳聚糖纳米粒体外释放行为研究 被引量:2
10
作者 姚倩 侯世祥 +3 位作者 何伟玲 冯骥良 劳凤学 陈正华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期442-445,共4页
目的研究白藜芦醇壳聚糖纳米粒的体外释放行为。方法以水为释放介质,采用HPLC测定壳聚糖纳米粒在不同时间点的累积释放分数;选用正交试验优化提取方法,提取释放达平衡的纳米粒中残留的白藜芦醇,考察未释出的药物是否存在于制剂中。结果... 目的研究白藜芦醇壳聚糖纳米粒的体外释放行为。方法以水为释放介质,采用HPLC测定壳聚糖纳米粒在不同时间点的累积释放分数;选用正交试验优化提取方法,提取释放达平衡的纳米粒中残留的白藜芦醇,考察未释出的药物是否存在于制剂中。结果壳聚糖纳米粒经12 h水浴振荡释放达平衡,累积释放分数为43%左右,此时残留在纳米粒中的白藜芦醇约为33%。结论制备的壳聚糖纳米粒不经酶的消化,在体外不能完全释出所载药物;所建立的从壳聚糖纳米粒中提取白藜芦醇的方法与国外报道的采用酶消解壳聚糖的方法相比,测定成本低,简便易行,具有实际应用价值。 展开更多
关键词 白藜芦醇 壳聚糖 纳米粒 释放
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载白藜芦醇PLGA纳米粒的制备及其体内外评价 被引量:3
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作者 沈俊楠 姚文栋 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期167-172,共6页
目的通过聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒的负载,改善白藜芦醇(resveratrol,RES)体内清除快、作用时间短的缺陷,延长RES镇痛作用时间。方法利用复乳溶剂蒸发法制备PLGA纳米粒,载药后离心法除去游离药... 目的通过聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒的负载,改善白藜芦醇(resveratrol,RES)体内清除快、作用时间短的缺陷,延长RES镇痛作用时间。方法利用复乳溶剂蒸发法制备PLGA纳米粒,载药后离心法除去游离药物;透射电镜考察其形态;激光粒度分析仪考察粒径、Zeta电位和稳定性;HPLC考察包封率和载药量;透析袋法考察其体外释药特性;热板法、醋酸扭体法及鼠尾测痛法考察其镇痛效果。结果制备的PLGA@RES分布均一,无团聚现象,粒径为(210.90±1.76)nm,多分散指数为0.22±0.02,Zeta电位为(–21.81±0.75)mV;包封率与载药量分别为(89.62±2.52)%与(9.15±0.73)%;PLGA@RES较RES体外突释降低,缓释特性明显;药效学试验结果表明PLGA@RES起效快的特性仍未改变,镇痛作用时间明显延长。结论 PLGA@RES解决了RES体内清除快、作用时间短的缺陷,经过缓释后的PLGA@RES可发挥持久的镇痛效果,是一种RES的潜在递药系统。 展开更多
关键词 白藜芦醇 PLGA纳米粒 缓释 镇痛 体内外评价
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反式白藜芦醇纳米粒的制备及其体外评价 被引量:2
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作者 吴思晓 周玥莹 +1 位作者 于慧敏 王立强 《华侨大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2019年第6期771-778,共8页
采用离子交联法制备反式白藜芦醇纳米粒(t-Res-NPs),通过Box-Behnken效应面法优化制备工艺.从包封率、粒径、Zeta电位、载药量、纳米粒形态、缓释作用、稳定性等方面对t-Res-NPs进行体外评价.结果表明:t-Res-NPs粒径为(85.38±1.69)... 采用离子交联法制备反式白藜芦醇纳米粒(t-Res-NPs),通过Box-Behnken效应面法优化制备工艺.从包封率、粒径、Zeta电位、载药量、纳米粒形态、缓释作用、稳定性等方面对t-Res-NPs进行体外评价.结果表明:t-Res-NPs粒径为(85.38±1.69) nm,Zeta电位为(19.93±3.25) mV,包封率为(88.31±0.59)%,载药量为(5.96±1.60)%;纳米粒形态呈圆形;t-Res-NPs具有良好的缓释作用,释放过程较为平稳,突释现象不明显;肠内菌对t-Res-NPs及反式白藜芦醇(t-Res)几乎无代谢作用,肝脏代谢酶对t-Res具有强烈的代谢作用,而t-Res-NPs可以有效地保护药物,减慢其代谢速率;t-Res-NPs可明显改善t-Res溶解度差、生物利用度低的缺点. 展开更多
关键词 白藜芦醇 纳米粒 BOX-BEHNKEN效应面法 工艺优化 体外评价
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基于PEG-PLGA和CMCS载体制备白藜芦醇纳米粒在结肠癌治疗中的应用 被引量:2
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作者 王耀文 张雪琼 +3 位作者 马静静 汤明秀 李佳明 邱彤 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2019年第9期1924-1931,共8页
目的为了提高白藜芦醇(Resveratrol,RES)的生物利用度,将其制备成纳米粒子,并研究其体外抗结肠癌的作用。方法分别以聚乙丙交酯聚乙二醇共聚物(PEG-PLGA)和羧甲基壳聚糖(Carboxymethyl chitosan,CMCS)作为药物载体,采用纳米沉淀法和乳... 目的为了提高白藜芦醇(Resveratrol,RES)的生物利用度,将其制备成纳米粒子,并研究其体外抗结肠癌的作用。方法分别以聚乙丙交酯聚乙二醇共聚物(PEG-PLGA)和羧甲基壳聚糖(Carboxymethyl chitosan,CMCS)作为药物载体,采用纳米沉淀法和乳化交联法分别制备了PEG-PLGA共载白藜芦醇纳米粒(RES-PEG-PLGA NPs)和CMCS共载白藜芦醇纳米粒(RES-CMCS NPs),利用紫外分光光度计、激光粒度分析仪和透射电子显微镜等仪器对纳米粒的理化性质进行表征;采用CCK-8检测法测定纳米粒对人结肠癌细胞(SW480)的抗增殖活性,并通过荧光显微镜考察了纳米粒在SW480细胞中的摄取。结果RES-PEGPLGA NPs粒径为78.67±1.0 nm,包封率为87%;RES-CMCS NPs粒径为231±1.6 nm,包封率为60%。结论两种纳米粒在模拟肿瘤微环境下均能实现白藜芦醇的缓释,都可以有效地被SW480细胞摄取,并且对SW480细胞表现出较高的抑制作用。 展开更多
关键词 羧甲基壳聚糖 聚乙丙交酯聚乙二醇共聚物 白藜芦醇 纳米粒 结肠癌
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白藜芦醇脂质纳米粒表征与评价 被引量:1
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作者 杜雨涵 何建丹 +1 位作者 赵海燕 王少兵 《湖北医药学院学报》 CAS 2021年第1期7-10,共4页
目的:对自制白藜芦醇固体脂质纳米粒(resveratrol solid lipid nanoparticles,Res-SLN)和纳米结构脂质载体(resveratrol nanostructured lipid carrier,Res-NLC)进行质量评价。方法:采用透射电镜(TEM)、差示扫描量热法(DSC)、X-ray衍射(... 目的:对自制白藜芦醇固体脂质纳米粒(resveratrol solid lipid nanoparticles,Res-SLN)和纳米结构脂质载体(resveratrol nanostructured lipid carrier,Res-NLC)进行质量评价。方法:采用透射电镜(TEM)、差示扫描量热法(DSC)、X-ray衍射(XRD)和红外光谱(FTIR)等方法表征纳米粒,并对其体外释药行为和稳定性进行初步考察。结果:自制纳米粒的粒径分布和外观形态均符合纳米粒子质量标准,药物Res以无定形态被SLN和NLC包载后稳定性提高,并在体外实现了良好的缓释效果,冻干粉样品在三个月内的稳定性良好。结论:通过对自制白藜芦醇脂质纳米粒的一系列性能评价,初步建立其质量评价体系,为今后开展体内外研究奠定基础。 展开更多
关键词 白藜芦醇 脂质纳米粒 质量评价 缓控释
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白藜芦醇纳米粒的制备与药理活性研究
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作者 都保泽 谭晓虹 《神经药理学报》 2020年第3期8-15,20,共9页
白藜芦醇具有多酚类结构,是植物体内抵抗霉菌感染产生的一种抗毒素,常见于中药材与食品中。相关研究发现其具还原性、减轻炎症作用、心血管保护作用及抑制癌细胞活性的作用,缺点为水溶性差、不稳定、生物利用度低,因此不可直接运用于临... 白藜芦醇具有多酚类结构,是植物体内抵抗霉菌感染产生的一种抗毒素,常见于中药材与食品中。相关研究发现其具还原性、减轻炎症作用、心血管保护作用及抑制癌细胞活性的作用,缺点为水溶性差、不稳定、生物利用度低,因此不可直接运用于临床。纳米粒是一种比较理想的制剂,若将白藜芦醇联合新技术-纳米微粒制成相应颗粒可提高其在水中的溶解度、稳定性及生物利用度,还可使之具有靶向性、缓控缓释效果,并且有抗氧化、抗肿瘤、抗炎症药理活性,从而提升白藜芦醇临床价值。该文对白藜芦醇纳米颗粒的制备方法和该颗粒的药理作用进行综述,为白藜芦醇的制剂研发及临床应用提供参考,为白藜芦醇的深入研究拓宽视野。 展开更多
关键词 白藜芦醇 纳米粒 制备方法 药理活性
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正交试验优选白藜芦醇纳米囊泡处方
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作者 华芳 王国平 施伶俐 《长江大学学报(自然科学版)》 CAS 2018年第16期5-8,共4页
目的:以合成的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)作为囊材,优选白藜芦醇纳米囊泡处方工艺。方法:采用薄膜分散水化超声法制备白藜芦醇纳米囊泡,以胆固醇用量、投药量、PEG-PHDCA用量为考察因素,以白藜芦醇载药量和包封率的... 目的:以合成的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)作为囊材,优选白藜芦醇纳米囊泡处方工艺。方法:采用薄膜分散水化超声法制备白藜芦醇纳米囊泡,以胆固醇用量、投药量、PEG-PHDCA用量为考察因素,以白藜芦醇载药量和包封率的综合评分为评价指标,采用正交试验优选白藜芦醇纳米囊泡处方。结果:白藜芦醇纳米囊泡的最优处方为白藜芦醇投药量为15mg,胆固醇用量为10mg,PEG-PHDCA用量为20mg。结论:以PEG-PHDCA作为囊材,制备的白藜芦醇纳米囊泡处方合理,有一定的研究价值。 展开更多
关键词 白藜芦醇 PEG-PHDCA 纳米囊泡
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白藜芦醇固体脂质纳米粒的制备表征与体外抗肿瘤作用研究 被引量:12
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作者 张强华 熊清平 +1 位作者 石莹莹 张丹雁 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1929-1932,共4页
目的:制备白藜芦醇固体脂质纳米粒(Res-SLN),研究其理化特性及体外抗肿瘤作用。方法:采用溶剂乳化挥发法制备Res-SLN,并用透射电镜观察纳米粒的形态;激光粒度分析仪检测粒径分布和Zeta电位;高效液相色谱法测定载药量、包封率及体外释药;... 目的:制备白藜芦醇固体脂质纳米粒(Res-SLN),研究其理化特性及体外抗肿瘤作用。方法:采用溶剂乳化挥发法制备Res-SLN,并用透射电镜观察纳米粒的形态;激光粒度分析仪检测粒径分布和Zeta电位;高效液相色谱法测定载药量、包封率及体外释药;MTT法评价体外抗肿瘤作用。结果:制备的Res-SLN为类球形,粒径分布均匀,平均粒径为96.7nm,zata电位为-16.3mv,载药量和包封率分别为(7.95±0.21)%和(91.34±0.18)%,体外释放缓慢,对HepG2细胞具有较强的抑制作用。结论:制备的Res-SLN包封率和载药量高,粒径均匀,体外释放具有缓释特点,体外抗肿瘤作用强。 展开更多
关键词 白藜芦醇 固体脂质纳米粒 制备工艺 理化特性 体外抗肿瘤作用
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白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究 被引量:7
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作者 杨娟 钟莹 +1 位作者 尚曙玉 贾安 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期841-846,共6页
目的制备白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外稳定性、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、... 目的制备白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外稳定性、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、固体脂质纳米粒0.5%CMC-Na混悬液(20 mg/kg),于0、2、4、8、12、24 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数。结果固体脂质纳米粒平均粒径为218.6 nm,Zeta电位为-15.6 mV,包封率为84.07%,载药量为2.62%,48 h内累积溶出度为76.18%,白藜芦醇含量在48 h内无明显变化。与原料药、磷脂复合物比较,固体脂质纳米粒t_(max)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~)_t、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),其相对生物利用度与原料药相比增加至3.00倍。结论固体脂质纳米粒可提高白藜芦醇磷脂复合物体外溶出度和稳定性,促进该成分体内吸收。 展开更多
关键词 白藜芦醇 磷脂复合物 固体脂质纳米粒 制备 体内药动学 乳化超声-低温固化法 HPLC
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白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片的研制 被引量:7
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作者 吴先闯 郝海军 +3 位作者 宋晓勇 张永州 刘瑜新 张红芹 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1303-1308,共6页
目的制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片。通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、H... 目的制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片。通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、HPMC种类和HPMC K15用量对释药行为的影响,并采用正交试验得出最佳处方。采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片的药物释放进行拟合。结果白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为Mt/M∞=0.078 7 t+0.003 6(r=0.998 0)。释药机制为骨架溶蚀机制。结论白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。 展开更多
关键词 白藜芦醇 固体脂质纳米粒 凝胶骨架缓释片 释药模型 薄膜超声分散法 正交试验
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白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒的制备及其体内药动学、抗肿瘤活性研究 被引量:6
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作者 李伟宏 王风云 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期3409-3415,共7页
目的制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给... 目的制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予白藜芦醇及其mPEG-PLGA纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数。荷人卵巢癌细胞株HO-8910PM裸鼠随机分为空白组(生理盐水)、阳性组(2 mg/kg顺铂)、白藜芦醇组(40 mg/kg)及白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒低、高剂量组(30、40 mg/kg),测量瘤体积、瘤重,计算抑瘤率。结果mPEG-PLGA纳米粒包封率为84.42%,载药量为3.84%,粒径为143.72 nm,PDI为0.121,Zeta电位为-6.7 mV,36 h内累积释放度为74.12%。与原料药比较,mPEG-PLGA纳米粒t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至3.56倍。与空白组比较,白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒各剂量组瘤重降低(P<0.01),并且高剂量组瘤体积、瘤重小于白藜芦醇组(P<0.01),抑瘤率更高。结论mPEG-PLGA纳米粒可增加白藜芦醇口服生物利用度及体内抑瘤作用。 展开更多
关键词 白藜芦醇 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒 制备 体内药动学 抗肿瘤活性 乳化-溶剂挥发法 HPLC HO-8910PM
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