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新型含4-苯基-5-硫亚基-1,2,4-三唑曼尼希碱的喹唑啉酮类衍生物的设计合成及其生物活性研究 被引量:13
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作者 闫柏任 吕新阳 +1 位作者 杜欢 鲍小平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第1期207-212,共6页
以喹唑啉-4-酮为起始原料,经五步反应合成了9个新型的含4-苯基-5-硫亚基-1,2,4-三唑曼尼希碱的喹唑啉酮类衍生物6a^6i,通过1H NMR、13C NMR、IR和元素分析对它们的结构进行了表征,并用X射线单晶衍射法测定了3-[(1-吗啉甲基-4-苯基-5-硫... 以喹唑啉-4-酮为起始原料,经五步反应合成了9个新型的含4-苯基-5-硫亚基-1,2,4-三唑曼尼希碱的喹唑啉酮类衍生物6a^6i,通过1H NMR、13C NMR、IR和元素分析对它们的结构进行了表征,并用X射线单晶衍射法测定了3-[(1-吗啉甲基-4-苯基-5-硫亚基-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基]喹唑啉-4(3H)-酮(6e)的晶体结构.初步生物活性测试结果表明,绝大部分该类化合物在200μg/m L浓度下对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌都表现出了优良的抑制活性;在50μg/m L浓度下该类化合物对所测六种真菌都具有一定的抑制活性. 展开更多
关键词 喹唑啉酮 1 2 4-三唑 曼尼希碱 抗菌活性
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含1,2,4-三唑硫醚单元的新型喹唑啉酮类衍生物的合成及其抗菌活性 被引量:8
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作者 鲍小平 刘军虎 +2 位作者 张峰 邹林波 蹇军友 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期200-203,共4页
采用活性单元拼接法设计并合成了10个含1,2,4-三唑硫醚单元的新型喹唑啉酮类衍生物(1a~1j),其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的抗菌活性。其中1a对小麦赤霉菌的抑制率为40%;1j对半夏... 采用活性单元拼接法设计并合成了10个含1,2,4-三唑硫醚单元的新型喹唑啉酮类衍生物(1a~1j),其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的抗菌活性。其中1a对小麦赤霉菌的抑制率为40%;1j对半夏立枯菌的抑制率为34%;1e,1f和1h对水稻纹枯菌的抑制率分别为35%,34%和34%。 展开更多
关键词 1 2 4-三唑硫醚 喹唑啉酮 合成 抗菌活性
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Clean heterocyclic synthesis in water:I_2/KI catalyzed one-pot synthesis of quinazolin-4(3H)-ones 被引量:4
3
作者 Mehdi Bakavoli Ali Shiri +1 位作者 Zahra Ebrahimpour Mohammad Rahimizadeh 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2008年第12期1403-1406,共4页
Oxidative cyclocondensation of o-aminobenzamide with various aldehydes in water using I2/KI as catalyst and oxidizing agent is carded out giving the corresponding quinazolin-4(3H)-ones 3a-n in good to excellent yields.
关键词 IODINE QUINAZOLINONE CYCLOCONDENSATION
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光谱法研究一种喹唑啉酮衍生物与牛血清白蛋白的相互作用 被引量:5
4
作者 贾文志 孙绍发 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期4-8,14,共6页
应用荧光光谱及紫外可见光谱的方法研究了2-异丙氧基-3-苯基-3H-喹唑啉-4-酮(PHQ)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。实验结果表明,PHQ能强烈猝灭牛血清白蛋白的荧光强度,其荧光猝灭机理为动态猝灭。在此基础上计算了二者相互作用的结合... 应用荧光光谱及紫外可见光谱的方法研究了2-异丙氧基-3-苯基-3H-喹唑啉-4-酮(PHQ)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。实验结果表明,PHQ能强烈猝灭牛血清白蛋白的荧光强度,其荧光猝灭机理为动态猝灭。在此基础上计算了二者相互作用的结合常数、结合位点数及ΔHθ,ΔGθ,ΔSθ等热力学参数等。结果表明PHQ与BSA以1∶1结合,其反应主要是熵驱动的,相互作用力主要为疏水作用力。根据Frster无辐射能量转移理论计算了给体(BSA)与受体(PHQ)之间的结合距离。 展开更多
关键词 荧光猝灭 热力学参数 牛血清白蛋白 喹唑啉酮衍生物 非辐射能量转移
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新型2-芳氧基-3H-喹唑啉-4-酮的合成 被引量:4
5
作者 杨尚君 丁明武 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期132-133,136,共3页
利用膦亚氨试剂的氮杂Wittig反应在喹唑啉酮的 2位导入取代基 ,制得了 9个 2 芳氧基喹唑啉酮的新衍生物。
关键词 2-芳氧基-3H-喹唑啉-4-酮 合成 喹唑啉酮 衍生物 碳二亚胺 固体碳酸钾 催化 反应活性 膦亚氨 氮杂WITTIG反应
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离子液体中Yb(OTf)_3催化下喹唑啉酮衍生物的绿色合成 被引量:6
6
作者 张海燕 盛洁 王香善 《徐州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2011年第2期70-73,78,共5页
在离子液体中,邻氨基苯甲酰肼首先和芳酮反应形成腙;在Yb(OTf)3(摩尔比为0.010)催化下,再与另外一分子酮反应,构建一系列不同取代的喹唑啉酮衍生物.产物的结构通过IR,1HNMR和HRMS表征.该方法具有操作简便、条件温和、绿色高效的优点.
关键词 喹唑啉酮 离子液体 三氟甲磺酸镱
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2-芳基取代喹唑啉-4(3H)-酮的合成及体外抗肿瘤活性研究 被引量:6
7
作者 仝红娟 刘斌 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期233-238,共6页
以靛红酸酐、醋酸铵和芳香腈为原料,在碘化亚铜的催化下合成得到一系列2-芳基取代喹唑啉-4(3H)-酮(1a^1j),产物结构经1H NMR和ESI-MS表征。并以靛红酸酐和苯腈的反应为模型反应,考察影响产物1a收率的因素,确定最佳反应条件为:醋酸铵为... 以靛红酸酐、醋酸铵和芳香腈为原料,在碘化亚铜的催化下合成得到一系列2-芳基取代喹唑啉-4(3H)-酮(1a^1j),产物结构经1H NMR和ESI-MS表征。并以靛红酸酐和苯腈的反应为模型反应,考察影响产物1a收率的因素,确定最佳反应条件为:醋酸铵为反应溶剂;物料比为n(苯甲腈)∶n(靛红酸酐)=1.1∶1;碘化亚铜的量为n(CuI)∶n(靛红酸酐)=0.10∶1,在120℃反应4 h。在最佳反应条件下,化合物1a收率87%。采用MTT法测定所合成的化合物1a^1j对人肝癌细胞HepG2及人非小细胞肺癌A549的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物1h对A549细胞的体外生长具有较明显的抑制作用,IC50为10.2μmol·L^-1,可以作为抗肿瘤药物研究的先导化合物。 展开更多
关键词 喹唑啉衍生物 喹唑啉酮 喹唑啉-4(3H)-酮 合成 抗肿瘤活性
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新型喹唑啉酮衍生物的设计合成与抗植物病原真菌活性研究 被引量:3
8
作者 陈伟 雷思敏 +5 位作者 兰雨欣 许豪键 余坪槟 张锐 吴润 陈阳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第7期2164-2171,共8页
为寻找新型高效的绿色杀菌剂先导化合物,以喹唑啉酮为药效母核,通过活性药效团拼合,设计合成了19个新颖的1-芳酰基-2-芳基-3-乙基喹唑啉-4(^(1)H)-酮衍生物7.目标分子经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行确认,并评价了其抗植物病原真菌活... 为寻找新型高效的绿色杀菌剂先导化合物,以喹唑啉酮为药效母核,通过活性药效团拼合,设计合成了19个新颖的1-芳酰基-2-芳基-3-乙基喹唑啉-4(^(1)H)-酮衍生物7.目标分子经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行确认,并评价了其抗植物病原真菌活性.初步离体抑菌活性显示,在50 mg/L浓度下,目标化合物对6种受试真菌均具有较良好的抑制效果.其中,7a对小麦赤霉病菌和玉米纹枯病菌的EC_(50)分别为12.727和12.413 mg/L,优于阳性对照百菌清(14.323和13.339 mg/L).分子表面静电势研究显示,7a中酰胺键周围的静电势为负值,易与受体中带正电的氨基酸残基产生作用.以上结果为新型喹唑啉酮类杀菌剂先导的开发提供了新的研究思路. 展开更多
关键词 喹唑啉酮 喹唑啉酮生物碱 酰胺 抗真菌活性 分子表面静电势
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喹唑啉类化合物抗癌活性研究进展 被引量:5
9
作者 李鹏程 刘刚 +2 位作者 曹琨 孙林 温全武 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期867-874,共8页
喹唑啉环是一种优势骨架结构,可与多种生物大分子结合,产生不同的生物活性,特别是喹唑啉类化合物在抗肿瘤药物研究领域表现尤为突出。通过查阅国内外相关文献,综述近5年来具有抗癌活性的喹唑啉类化合物的国内外研究进展,按照不同喹唑啉... 喹唑啉环是一种优势骨架结构,可与多种生物大分子结合,产生不同的生物活性,特别是喹唑啉类化合物在抗肿瘤药物研究领域表现尤为突出。通过查阅国内外相关文献,综述近5年来具有抗癌活性的喹唑啉类化合物的国内外研究进展,按照不同喹唑啉环类型分为5类,分别介绍了各类含喹唑啉环化合物的抗癌生物活性,以便更好地利用现有条件设计合成出活性更好选择性更高的抗癌药物。 展开更多
关键词 喹唑啉 喹唑啉酮 抗癌活性 生物活性
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喹唑酮咪唑类化合物的设计、合成及其抗菌活性与靶向DNA研究 被引量:5
10
作者 曹泉诚 王辉 +3 位作者 Tangadanchu Vijai Kumar Reddy Gopala Lavanya 蔡桂鑫 周成合 《中国科学:化学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期844-858,共15页
多药耐药菌的频繁出现已日益严重威胁人类健康,开发结构新型的抗菌药物已成为全世界战胜耐药菌的重要课题.本文设计合成了一系列具有抗微生物潜力的酰腙桥链的喹唑酮咪唑类新化合物,其结构经核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C... 多药耐药菌的频繁出现已日益严重威胁人类健康,开发结构新型的抗菌药物已成为全世界战胜耐药菌的重要课题.本文设计合成了一系列具有抗微生物潜力的酰腙桥链的喹唑酮咪唑类新化合物,其结构经核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行表征.生物活性研究发现,一些目标化合物具有较好的抗微生物活性,特别是十八烷基衍生物6h和4-氟苄基取代的化合物7i,抗痢疾杆菌和大肠杆菌DH52的活性是氯霉素的2.5~3.3倍,抗黄曲霉菌活性是临床药物氟康唑的28和8.4倍.用紫外-可见光谱法进行了高活性化合物7i靶向DNA的初步研究,发现咪唑衍生物7i可嵌入小牛胸腺DNA形成7i-DNA超分子络合物,从而阻断DNA复制,展现出较好的抗细菌活性.分子模拟研究表明,活性分子7i与DNA碱基通过氢键结合.该类化合物作为新型抗真菌黄曲霉菌专一特效药及新型抗细菌药值得深入研究. 展开更多
关键词 喹唑酮 抗细菌 抗真菌 咪唑 酰腙 分子对接 DNA
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Synthesis and evaluation of some novel additives as antioxidants and corrosion inhibitors for petroleum fractions 被引量:2
11
作者 Ahmed El-Mekabaty Osman M. O. Habib 《Petroleum Science》 SCIE CAS CSCD 2014年第1期161-173,共13页
Benzoxazinone 2 was prepared and reacted with formamide,acetamide,some primary aromatic amines and heterocyclic amines giving the corresponding quinazolone derivatives 3-15 respectively.The reaction of benzoxazinone 2... Benzoxazinone 2 was prepared and reacted with formamide,acetamide,some primary aromatic amines and heterocyclic amines giving the corresponding quinazolone derivatives 3-15 respectively.The reaction of benzoxazinone 2 with hydrazine hydrate and phenyl hydrazine was also studied.Representative compounds of the synthesized products were evaluated as antioxidants and corrosion inhibitors for gasoline engine lubricating oil.The highest antioxidant activities were obtained with compounds 10-15.The optimum concentration recommended for these new additives was found to be 0.lg for 1L ofoil for compounds 13-15.In addition,some of the highly effective antioxidant additives,namely 10-15,were thermally analyzed by using thermogravimetric analysis (TGA) and differential thermal gravimetric analysis (DTGA) techniques and the results indicated that compounds are thermally stable and could be used under thermal conditions.Moreover,a comparison of the oxidation stability between the tested oil containing the prepared products and lubricating oil containing commercial additives was also studied. 展开更多
关键词 BENZOXAZINONE QUINAZOLINONE thermal stability antioxidant additives anticorrosive additives
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光催化还原杂环化共价有机框架构筑富电子吸附剂实现碘的理想吸附 被引量:3
12
作者 黄易伟 喻志武 +1 位作者 张晴云 罗峰 《Science China Materials》 SCIE EI CAS CSCD 2023年第6期2339-2345,共7页
碘的理想吸附剂通常需要具有两个特征,即高的吸附容量和快的吸附速率,但是这项课题仍然富有挑战性.本文通过构筑杂环化共价有机框架,阐述了一种有效构筑理想碘吸附剂的方法.这种杂环化基于一种后修饰的方式,采用了一种原位光催化双键与... 碘的理想吸附剂通常需要具有两个特征,即高的吸附容量和快的吸附速率,但是这项课题仍然富有挑战性.本文通过构筑杂环化共价有机框架,阐述了一种有效构筑理想碘吸附剂的方法.这种杂环化基于一种后修饰的方式,采用了一种原位光催化双键与邻氨基苯甲酰胺成环的技术.基于该方法得到的材料ECUT-COF-13具有高的碘吸附容量(10.81 g g^(-1),高于所有报道的碘吸附材料)和吸附速率(1.4 g h^(-1),高于所有报导的二维共价有机框架材料).该材料优异的碘吸附性能是基于一种富电子机理,这种富电子状态主要来源于光催化还原杂环化共价有机框架(同时提高了网格的共轭性和氮含量).该研究成果不仅提供了一种构筑功能共价有机框架的新路径,同时提供了一种构筑富电子共价有机框架结构的通用策略. 展开更多
关键词 邻氨基苯甲酰胺 共轭性 光催化还原 电子状态 吸附速率 共价有机框架材料 碘吸附 吸附容量
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基于二硫代氨基甲酸酯活性亚结构的先导优化及其抗增殖活性(英文) 被引量:4
13
作者 孙海燕 孙宏顺 +2 位作者 刘明珍 黄伟 杨光富 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第8期2067-2075,共9页
设计了一系列含喹唑啉酮、苯并噁嗪酮和香豆素单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物.基于收率高、反应时间短、条件温和易于后处理的三组分一锅法反应,可高效构建目标化合物库.采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)测试了目标化合物对人肝癌细胞HCCL... 设计了一系列含喹唑啉酮、苯并噁嗪酮和香豆素单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物.基于收率高、反应时间短、条件温和易于后处理的三组分一锅法反应,可高效构建目标化合物库.采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)测试了目标化合物对人肝癌细胞HCCLM-7、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MDA-MB-435S、人结肠癌细胞SW-480、人喉癌细胞Hep-2和人乳腺癌细胞MCF-7等6种肿瘤细胞株的体外抗增殖活性.结果表明,3个化合物表现出高效和广谱的抗增殖活性(IC_(50):3.5~13.5μmol·L^(-1)).部分化合物的活性较阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU)提高了10倍以上(IC_(50):8.1~128.7μmol·L^(-1)).以上结果表明,含稠杂环单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物是一类有价值的抗肿瘤活性先导结构. 展开更多
关键词 二硫代氨基甲酸酯 喹唑啉酮 苯并噁嗪酮 香豆素 抗增殖活性
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喹唑啉酮及其衍生物的生物学活性研究进展 被引量:3
14
作者 方莎莎 刘小宇 焦炳华 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1972-1978,1937,共8页
喹唑啉酮类化合物是含有嘧啶杂环的一类重要化合物,最初是从真菌和细菌中分离得到的。喹唑啉酮化合物在抗菌、消炎、抗高血压、抗惊厥、抗肿瘤等方面均显示出良好的生物学活性。以喹唑啉酮为先导化合物,对其母体结构进行结构修饰与改造... 喹唑啉酮类化合物是含有嘧啶杂环的一类重要化合物,最初是从真菌和细菌中分离得到的。喹唑啉酮化合物在抗菌、消炎、抗高血压、抗惊厥、抗肿瘤等方面均显示出良好的生物学活性。以喹唑啉酮为先导化合物,对其母体结构进行结构修饰与改造,设计、合成喹唑啉酮类衍生物并对其生物学活性进行筛选已成为有机化学的研究热点之一。本文对近些年来喹唑啉酮类化合物的生物学活性以及构效关系的研究进展进行了综述。 展开更多
关键词 喹唑啉酮 生物学活性 结构改造 构效关系
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喹唑啉酮及其衍生物的催化合成研究新进展 被引量:3
15
作者 许航线 《化学工程师》 CAS 2016年第10期48-50,53,共4页
喹唑啉类化合物具有良好生物活性,在农药和医药等领域有着广泛的应用,如杀菌、杀虫、抗炎、抗病毒、抗高血压、抗结核、抗疟、抗肿瘤等,其分子设计、合成及生物活性研究目前仍是药物化学的一个研究热点,本文对近些年喹唑啉酮及其衍生物... 喹唑啉类化合物具有良好生物活性,在农药和医药等领域有着广泛的应用,如杀菌、杀虫、抗炎、抗病毒、抗高血压、抗结核、抗疟、抗肿瘤等,其分子设计、合成及生物活性研究目前仍是药物化学的一个研究热点,本文对近些年喹唑啉酮及其衍生物的合成情况进行了综述,并对未来的发展进行了展望。 展开更多
关键词 喹唑啉酮 衍生物 催化合成 进展
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新型防伪油墨用有机荧光剂的合成及其研究 被引量:2
16
作者 张文官 杨联明 +2 位作者 王文广 江和金 徐锡瑛 《化学试剂》 CAS CSCD 1998年第2期79-81,共3页
以邻氨基苯甲酸为母体,采用“三步”法,合成出高纯度的2-[(2-对甲苯磺酰氨基)苯基]-4-(3H)-喹唑啉酮。对反应条件进行了研究,鉴定出其结构,确定了该物质的一系列光物理参数。通过实验还发现该物质的光稳定和耐酸、... 以邻氨基苯甲酸为母体,采用“三步”法,合成出高纯度的2-[(2-对甲苯磺酰氨基)苯基]-4-(3H)-喹唑啉酮。对反应条件进行了研究,鉴定出其结构,确定了该物质的一系列光物理参数。通过实验还发现该物质的光稳定和耐酸、碱等性能均较好,是一类荧光强度高、激发时可见光新颖、清晰而持久的防伪用荧光剂。 展开更多
关键词 邻氨基苯甲酸 喹唑啉酮 荧光剂 防伪油墨
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以喹唑啉酮为核心高选择高灵敏识别次氯酸根离子的荧光探针的合成及应用 被引量:3
17
作者 张成路 暴金迪 +5 位作者 于丰铭 董文静 张洋 宫荣庆 张彦朋 张璐 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期986-994,共9页
为了高选择、有针对性地荧光识别次氯酸根离子(ClO-),以喹唑啉酮(11H-吡啶并[2,1-b]喹唑啉-11-酮)为核心组块,与喹啉酮醛拼接作为荧光团,以酰腙为反应位点,设计合成了一种荧光分子(E)-11-氧代-N′-((2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)亚甲基)-1... 为了高选择、有针对性地荧光识别次氯酸根离子(ClO-),以喹唑啉酮(11H-吡啶并[2,1-b]喹唑啉-11-酮)为核心组块,与喹啉酮醛拼接作为荧光团,以酰腙为反应位点,设计合成了一种荧光分子(E)-11-氧代-N′-((2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)亚甲基)-11H-吡啶并[2,1-b]喹唑啉-6-碳酰肼(XJQZL)。XJQZL具有优良的荧光性能:在较宽的pH值范围内具有较优良的稳定性、较高的荧光量子产率(0.469)和大的斯托克斯位移(128 nm)。XJQZL能高选择性荧光识别ClO-,快速(响应时间30 s)、灵敏(灵敏度为1.23×10^(5)L/mol),检测限为1×10^(-7)mol/L,猝灭效率高达81.6%,XJQZL荧光检测ClO-的pH值范围较宽(pH=5~13),抗干扰性强。XJQZL能应用于实际水样中高选择、定性定量荧光检测ClO-。 展开更多
关键词 喹唑啉酮 喹啉酮醛 荧光探针 次氯酸根离子
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含喹唑啉酮的查尔酮衍生物的设计、合成及生物活性研究 被引量:2
18
作者 周然 袁春梅 +5 位作者 张桃 毛飘 刘燚 孟开妮 幸惠 薛伟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第9期3196-3209,共14页
设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)有较好的抑制活性,治... 设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)有较好的抑制活性,治疗和保护的EC_(50)值分别为94.3和98.8μg/mL,优于对照药宁南霉素(ningnanmycin,NNM)的216.1和189.6μg/mL.透射电镜结果表明,Z12使得TMV病毒颗粒断裂,形成长短不一的棒状结构,微量热涌动实验(MST)的结果表明,Z12对烟草花叶病毒外壳蛋白(TMV-CP)结合的Kd值为(0.033±0.014)μmol/L,优于宁南霉素的Kd值[(0.106±0.024)μmol/L],说明了Z12对TMV-CP具有更强的结合力.抑菌实验结果表明,部分化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.Oryzae,Xoo)和柑桔溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis pv.Citri,Xac)表现出优异活性,其中(E)-2-((2-(4-(3-(4-溴苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)-3-(4-氯苯基)-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮(Z25)对Xoo活性最好,EC_(50)值为19.5μg/mL,优于叶枯唑(77.1μg/mL)和噻菌铜(95.9μg/mL).扫描电镜结果表明,Z25作用后使得Xoo的细胞膜皱缩变形.上述实验结果表明含喹唑啉酮的查尔酮衍生物是有潜力的抗病毒和抑菌药物. 展开更多
关键词 喹唑啉酮 查尔酮 有机合成 抑菌 抗病毒
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由α-氰基二硫缩烯酮制备多取代喹唑啉酮化合物 被引量:3
19
作者 刘璇 史大昕 +2 位作者 唐健红 张奇 李加荣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1710-1713,共4页
以α-氰基乙酸甲酯为起始原料,经与二硫化碳、碘甲烷反应先得到α-氰基二硫缩烯酮1,1与苯乙酮2反应得2H-吡喃-2-酮-3-腈化物3,碱诱导下3再与丙二腈经环转化得到多取代邻氨基芳香腈4,4与酮5在氢氧化钠催化下环化得到多取代喹唑啉酮目标... 以α-氰基乙酸甲酯为起始原料,经与二硫化碳、碘甲烷反应先得到α-氰基二硫缩烯酮1,1与苯乙酮2反应得2H-吡喃-2-酮-3-腈化物3,碱诱导下3再与丙二腈经环转化得到多取代邻氨基芳香腈4,4与酮5在氢氧化钠催化下环化得到多取代喹唑啉酮目标物6.这组连续转化合成多取代喹唑啉酮的反应具有原料简便、反应温和等优点. 展开更多
关键词 α-氰基二硫缩烯酮 2H-吡喃-2-酮-3-腈化物 邻氨基芳香二腈 喹唑啉酮 连续反应
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新型喹唑啉酮衍生物的合成 被引量:3
20
作者 唐健红 史大昕 +2 位作者 王秀珍 刘璇 李加荣 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第3期501-506,共6页
以醛、丙二腈和酮为起始原料,在乙酸铵的催化下一锅合成了2,6-二氰基苯胺衍生物3,化合物3在NaOH催化下,与酮经过分子内Pinner反应到Dimroth重排组合转化,得到新型多取代喹唑啉酮衍生物5.化合物5的结构经IR,1H NMR,13C NMR和MS表征.喹唑... 以醛、丙二腈和酮为起始原料,在乙酸铵的催化下一锅合成了2,6-二氰基苯胺衍生物3,化合物3在NaOH催化下,与酮经过分子内Pinner反应到Dimroth重排组合转化,得到新型多取代喹唑啉酮衍生物5.化合物5的结构经IR,1H NMR,13C NMR和MS表征.喹唑啉酮衍生物是一系列药物的重要中间体. 展开更多
关键词 丙二腈 2 6-二氰基苯胺衍生物 喹唑啉酮 环缩合
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