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Nano-Fe_3O_4 encapsulated-silica particles bearing sulfonic acid groups as a magnetically separable catalyst for green and efficient synthesis of functionalized pyrimido[4,5-b]quinolines and indeno fused pyrido[2,3-d]pyrimidines in water 被引量:6
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作者 Firouzeh Nemati Raheleh Saeedirad 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2013年第5期370-372,共3页
The magnetic nanoparticles supported silica sulfuric acid was used as an efficient catalyst for the synthesis of pyrimido[4,5-b]quinoIines and indeno fused pyrido(2,3-d]pyrimidines in water.The desired products were ... The magnetic nanoparticles supported silica sulfuric acid was used as an efficient catalyst for the synthesis of pyrimido[4,5-b]quinoIines and indeno fused pyrido(2,3-d]pyrimidines in water.The desired products were obtained in excellent yields.Fe_3O_4@SiO_2-SO_3H was readily recovered using an external magnet and could be reused several times without significant loss of reactivity. 展开更多
关键词 Magnetic nanoparticles pyrimido[4 5-b]quinolines Indeno fused pyrido[2 3-d]pyrimidines Green solvent
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A green multicomponent synthesis of bioactive pyrimido[4,5-b]quinoline derivatives as antibacterial agents in water catalyzed by RuCl_3·xH_2O 被引量:3
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作者 Khalil Tabatabaeian Abdollah Fallah Shojaei +2 位作者 Farhad Shirini Seyyedeh Zoha Hejazi Mehdi Rassa 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2014年第2期308-312,共5页
An efficient, convenient and environmentally benign one-pot multicomponent reaction for the preparation of pyrimido[4,5-b]quinoline derivatives as biologically, pharmacologically and antibacte- rially active products ... An efficient, convenient and environmentally benign one-pot multicomponent reaction for the preparation of pyrimido[4,5-b]quinoline derivatives as biologically, pharmacologically and antibacte- rially active products has been developed using RuC13.xH20 as a reusable homogenous catalyst. Use of water as a green solvent, purification of products by non-chromatographic methods, reusability of transition metal homogenous catalyst, saving energy by employing multicomponent reactions, short reaction times and high yields, are some of the advantages of this process. 展开更多
关键词 pyrimido[4 5-b]quinoline Reusable homogenous catalyst One-pot multicomponent reaction Antibacterial activity WATER
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四氯化锆催化合成嘧啶并[4,5-b]喹啉-2,4(1H,3H)-二酮和11H-茚[1,2-b]喹啉-11-酮 被引量:2
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作者 殷国栋 李源 范玲 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第3期1234-1240,共7页
以四氯化锆为催化剂,靛红、1,3-二甲基巴比妥酸/1,3-茚二酮在脂肪醇中能够通过多组分串联反应,有效地转化成为相应的稠环化合物嘧啶并[4,5-b]喹啉-2,4(1H,3H)-二酮和11H-茚[1,2-b]喹啉-11-酮,并巧妙地在这些含氮杂环中引入酯基.这些未... 以四氯化锆为催化剂,靛红、1,3-二甲基巴比妥酸/1,3-茚二酮在脂肪醇中能够通过多组分串联反应,有效地转化成为相应的稠环化合物嘧啶并[4,5-b]喹啉-2,4(1H,3H)-二酮和11H-茚[1,2-b]喹啉-11-酮,并巧妙地在这些含氮杂环中引入酯基.这些未见文献报道的化合物均通过了1HNMR、13CNMR、IR和HRMS进行了表征,X射线单晶衍射确定了11H-茚并[1,2-b]喹啉-11-酮-10-羧酸乙酯(4q)的结构.这种以简单易得化合物为原料在温和条件下制备上述两类稠环骨架的方法,是对这些稠环骨架已有合成方法的补充,可以有效丰富此类杂环化合物库. 展开更多
关键词 嘧啶并[4 5-b]喹啉-2 4(1H 3H)-二酮 11H-茚[1 2-b]喹啉-11-酮 稠环化合物 多组分反应 合成
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Distereoselective one-pot synthesis of pyrimidopyrimidines using sulfated tin oxide as a reusable catalyst:An extension of Biginelli-type reaction
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作者 Rupali L.Magar Prashant B.Thorat +3 位作者 Pratima B.Thorat Vinod V.Thorat Bhagawan R.Patil Rajendra P.Pawar 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2013年第12期1070-1074,共5页
The Biginelli-type compounds 4,5,8a-triarylhexahydropyrimido[4,5-d]pyrimidine-2,7(1H,3H)-diones were synthesized by a one-pot three-component reaction using sulfated tin oxide as a reusable catalyst. This method has... The Biginelli-type compounds 4,5,8a-triarylhexahydropyrimido[4,5-d]pyrimidine-2,7(1H,3H)-diones were synthesized by a one-pot three-component reaction using sulfated tin oxide as a reusable catalyst. This method has the advantages of high yields, short reaction time, simple starting materials and reusability of catalyst for several times. 展开更多
关键词 Biginelli-type reaction Multicomponent reactions pyrimido[4 5-d]pyrimidine Sulfated tin oxide Reusable catalyst
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嘧啶并嘧啶酮类化合物作为L3MBTL1选择性络合剂的设计与合成
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作者 周皓 车鑫 +2 位作者 彭丽 王娜 柏旭 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1293-1301,共9页
用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(Alpha Screen)测试了其活性,得到IC50值为1.21μmol/L的化合物8a;通过... 用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(Alpha Screen)测试了其活性,得到IC50值为1.21μmol/L的化合物8a;通过对其5位基团进行改造,最终获得了3个选择性L3MBTL1络合剂8g,8o与8p,它们仅对L3MBTL1有活性,对其同源蛋白L3MBTL3在内的其它甲基化识别蛋白则无活性. 展开更多
关键词 嘧啶并嘧啶酮 L3MBTL1 选择性络合剂
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微波辐射一步合成嘧啶并[4,5-b]喹啉衍生物
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作者 张雪利 林志兰 +2 位作者 胡惠玲 贺佳欣 高原 《深圳大学学报(理工版)》 EI CAS 北大核心 2013年第6期636-642,共7页
以醛、嘧啶酮衍生物和环己二酮类化合物为原料,在少量乙二醇中,经微波辐射合成了两个系列嘧啶并[4,5-b]喹啉衍生物.研究发现,其最佳反应条件为:微波功率480 W,反应温度85℃,辐射反应时间6~9 min.结果表明,该方法不仅适用于带有推电子... 以醛、嘧啶酮衍生物和环己二酮类化合物为原料,在少量乙二醇中,经微波辐射合成了两个系列嘧啶并[4,5-b]喹啉衍生物.研究发现,其最佳反应条件为:微波功率480 W,反应温度85℃,辐射反应时间6~9 min.结果表明,该方法不仅适用于带有推电子基团或拉电子基团的芳香醛,也适用于杂环醛.产物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析表征,同时用X射线衍射法研究了化合物1d的晶体结构. 展开更多
关键词 嘧啶并[4 5-b]喹啉 微波辐射 三组分缩合 一锅法合成 结构表征 晶体结构
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N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺通过NLRP3/Caspase-1抑制巨噬细胞泡沫化及焦亡作用
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作者 舒志云 呼延子旭 +4 位作者 张文晴 谢世顺 成鸿源 徐国兴 李相军 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1035-1041,共7页
目的设计并合成了嘧啶并吲哚类衍生物N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺(BFPI),探讨其是否通过NLRP3/Caspase-1通路抑制巨噬细胞焦亡和泡沫化作用。方法以2,4,6-三乙氧羰基-1,3,5-三嗪和2-氨基吲哚为起始原料合成BFPI,并通过1H NMR... 目的设计并合成了嘧啶并吲哚类衍生物N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺(BFPI),探讨其是否通过NLRP3/Caspase-1通路抑制巨噬细胞焦亡和泡沫化作用。方法以2,4,6-三乙氧羰基-1,3,5-三嗪和2-氨基吲哚为起始原料合成BFPI,并通过1H NMR、13 C NMR、ESI-MS对其结构进行表征。将体外培养的小鼠单核巨噬细胞株RAW264.7分为空白组、模型组(PA)组和治疗组(BFPI)组,各组细胞用对应培养液处理24 h后,用MTT法检测其增殖活力,油红O染色检测细胞内脂滴形成情况,并用Western blot和RT-qPCR检测NLRP3、Caspase-1和MCP-1 mRNA和蛋白表达水平。结果与空白组比较,模型组细胞增殖活力明显下降,脂滴形成量明显增加,与模型组比较,治疗组细胞增殖活力明显增加,脂滴形成量明显降低,差异均有统计学意义(P<0.01);与空白组比较,模型组细胞NLRP3、Caspase-1和MCP-1的mRNA和蛋白表达水平均明显增加,与模型组比较,治疗组细胞上述指标表达水平均明显下降,差异有统计学意义(P<0.01)。结论BFPI可通过抑制巨噬细胞NLRP3、Caspase-1和MCP-1的表达进而促进其增殖并抑制脂质吞噬能力,有助于延缓动脉粥化时巨噬细胞来源的泡沫细胞形成。 展开更多
关键词 N-丁基-9 H-嘧啶并[4 5-b]吲哚-2-甲酰胺 NLRP3 动脉粥样硬化 巨噬细胞 细胞泡沫化 细胞焦亡
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4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 被引量:1
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作者 温倩雯 黎勇 +1 位作者 苏正颖 万丽 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期350-358,共9页
设计、合成了19个未见文献报道的4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类衍生物,所有化合物结构均经~1H NMR、^(13)C NMR及HRMS确认。采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116)、人乳腺癌细胞(MD-MBA-231)、大... 设计、合成了19个未见文献报道的4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类衍生物,所有化合物结构均经~1H NMR、^(13)C NMR及HRMS确认。采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116)、人乳腺癌细胞(MD-MBA-231)、大鼠神经胶质瘤细胞(C6)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性。所有化合物均表现出较好的抗肿瘤活性,其中5a、5b、5c、5e、5i、5p和5r对多个细胞株的抑制活性为阳性对照药品5-氟尿嘧啶的20~100倍;其中,以5b的抗肿瘤活性最为突出,对肿瘤细胞HCT116、MD-MBA-231、C6、A549、MCF-7的IC_(50)分别为3. 26、3. 06、0. 63、0. 68、2. 32μmol/L。初步研究结果表明,此类化合物对肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,为新型抗肿瘤化合物的设计、合成提供了思路。 展开更多
关键词 嘧啶并吲哚 苯甲酰胺 合成 抗肿瘤活性
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