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(赤)-苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性
被引量：
2
1
作者
任勇
华维一
+2 位作者
彭司勋
朱东亚
郭寅龙
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1997年第4期264-270,共7页
为探索关附甲素药效基团，进行结构改造，设计合成了１３个（赤）苯丙二醇胺类化合物（Ｉ１～７，ＩＩ１～６）。用乌头碱诱发大鼠心律失常试验表明，多数化合物有一定的抗心律失常活性，其中Ｉ２的抗ＶＴ活性及Ｉ３的抗ＶＰ活性与关...
为探索关附甲素药效基团，进行结构改造，设计合成了１３个（赤）苯丙二醇胺类化合物（Ｉ１～７，ＩＩ１～６）。用乌头碱诱发大鼠心律失常试验表明，多数化合物有一定的抗心律失常活性，其中Ｉ２的抗ＶＴ活性及Ｉ３的抗ＶＰ活性与关附甲素相近，苯环对位引入吸电性ＮＯ２基（Ｉ１～６）对活性不利。产物制备中发现，烯丙位Ｎ原子对Ｐｒｅｖｏｓｔ反应的立体选择性有较大影响，将胺基乙酰化后可排除干扰顺利进行反应。
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关键词
苯丙二醇胺
合成
抗心律失常药
prevost
反应
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职称材料
题名
(赤)-苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性
被引量：
2
1
作者
任勇
华维一
彭司勋
朱东亚
郭寅龙
机构
中国药科大学药化研究室
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1997年第4期264-270,共7页
基金
江苏省自然科学基金
文摘
为探索关附甲素药效基团，进行结构改造，设计合成了１３个（赤）苯丙二醇胺类化合物（Ｉ１～７，ＩＩ１～６）。用乌头碱诱发大鼠心律失常试验表明，多数化合物有一定的抗心律失常活性，其中Ｉ２的抗ＶＴ活性及Ｉ３的抗ＶＰ活性与关附甲素相近，苯环对位引入吸电性ＮＯ２基（Ｉ１～６）对活性不利。产物制备中发现，烯丙位Ｎ原子对Ｐｒｅｖｏｓｔ反应的立体选择性有较大影响，将胺基乙酰化后可排除干扰顺利进行反应。
关键词
苯丙二醇胺
合成
抗心律失常药
prevost
反应
Keywords
Antiarrhythmic agents
(Erythro) phenylpropanediolamine
prevost
reaction
分类号
TQ463.4 [化学工程—制药化工]
R972.2 [医药卫生—药品]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
(赤)-苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性
任勇
华维一
彭司勋
朱东亚
郭寅龙
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1997
2
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