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LGK974的合成工艺研究
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作者 骆荣双 黄朋越 +3 位作者 刘春江 赵庆平 周志旭 黄筑艳 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第5期446-450,共5页
LGK974是一种高度特异性和有效的Porcupine抑制剂。设计了一条新的合成路线,以2-氨基-5-溴吡啶、2-氯-3-甲基吡啶、2-氨基吡嗪和2-甲基-6-氯吡啶为起始原料,采用汇聚法,经取代、Suzuki、酰胺化等10步反应合成了LGK974,总收率11.5%,其结... LGK974是一种高度特异性和有效的Porcupine抑制剂。设计了一条新的合成路线,以2-氨基-5-溴吡啶、2-氯-3-甲基吡啶、2-氨基吡嗪和2-甲基-6-氯吡啶为起始原料,采用汇聚法,经取代、Suzuki、酰胺化等10步反应合成了LGK974,总收率11.5%,其结构经^1H NMR、^13C NMR和MS(ESI-TOF)确证。 展开更多
关键词 LGK974 porcupine抑制剂 合成 工艺优化 SUZUKI反应 酰胺化
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