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聚膦腈在药物控释系统中的应用 被引量:20
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作者 邱利焱 朱康杰 《功能高分子学报》 CAS CSCD 1999年第1期115-120,共6页
聚膦腈由于其具有良好的生物相容性,可生物降解性及易于功能化的特性而成为一类独特的药物控释材料。本文就疏水性线型聚膦腈,聚膦腈水凝胶及聚膦腈高分子药物在药物控释系统中的应用作一简要综述。
关键词 聚膦腈 药物控释系统 生物降解性 水凝胶 材料
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阿魏酸衍生物高分子药物的合成及其对血小板聚集和对TXB_2,6-Keto-PGF_(1α)释放的影响 被引量:14
2
作者 李天锡 袁才英 +1 位作者 杨俊旺 单春文 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第2期98-101,共4页
以吲哚美辛(1)为原料先经酯化反应和Knoevenagel缩合,再与可溶性淀粉连接,合成了侧链含有阿魏酸的高分子载体药物(4),该化合物未见文献报道.用比浊法和放免法测定了(4)体外对兔血小板聚集以及对TXB2,6... 以吲哚美辛(1)为原料先经酯化反应和Knoevenagel缩合,再与可溶性淀粉连接,合成了侧链含有阿魏酸的高分子载体药物(4),该化合物未见文献报道.用比浊法和放免法测定了(4)体外对兔血小板聚集以及对TXB2,6KetoPGF1α含量的影响.化合物(4)240μmol·L-1对AA诱导的兔血小板聚集的抑制率为396%,对TXB2释放的抑制率为287%.与吲哚美辛(1)或阿魏酸比较,阿魏酸衍生物高分子载体药物(4)显示有抑制兔体外血小板聚集和抑制TXB2,6KetoPGF1α释放的作用,呈现明显的药物协同作用. 展开更多
关键词 阿魏酸 吲哚美辛 高分子载体 血小板聚集
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布洛芬高分子前体药物及纳米微球的合成和表征 被引量:12
3
作者 孙礼林 孙玉 +1 位作者 汪凌云 沈良骏 《功能高分子学报》 CAS CSCD 2004年第1期97-101,108,共6页
 将非甾体消炎药布洛芬以共价键连接到含双键的甲基丙烯酸 2 羟基乙酯(HEMA)上,制成含布洛芬药物的单体,进而通过自聚或共聚,合成了含布洛芬的高分子药物;采用乳液聚合方法制备了高分子药物纳米微球。研究了影响聚合反应的有关因素,并...  将非甾体消炎药布洛芬以共价键连接到含双键的甲基丙烯酸 2 羟基乙酯(HEMA)上,制成含布洛芬药物的单体,进而通过自聚或共聚,合成了含布洛芬的高分子药物;采用乳液聚合方法制备了高分子药物纳米微球。研究了影响聚合反应的有关因素,并对所合成的产物用1H NMR,GPC和TEM等检测手段进行了表征。 展开更多
关键词 布洛芬 高分子药物 纳米微球 合成 甲基丙烯酸-2-羟基乙酯 乳液聚合 非甾体消炎药
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高分子药物研究进展 被引量:8
4
作者 关燕清 邱李莉 +3 位作者 廖瑞雪 屈晓丹 邱羽 周天鸿 《华南师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2005年第2期125-135,共11页
综述了高分子药物的研究进展,将高分子药物分为具有药理活性的高分子聚合物、高分子络合物药物、高分子微胶囊药物以及高分子载体药物4大类,并对其在药学上的应用进行了阐述.
关键词 高分子药物 研究进展 高分子聚合物 高分子络合物 高分子载体 药理活性 微胶囊 药学
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高分子载体α,β-聚(羟烷基)-DL-天冬酰胺的合成及分子量测定 被引量:10
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作者 汤谷平 单达先 陈启琪 《功能高分子学报》 CAS CSCD 1994年第4期445-449,共5页
以DL-天冬氨酸为单体,聚合成DL-天冬酸胺,接入不同悬臂氨基乙醇,氨基内醇,氨基丁醇,得到α,β-聚(羟烷基)-DL-天冬酰胺,分别是α,β-聚(2-羟乙基)-DL-大冬酰胺(PHEA),α,β-聚(3-羟丙基)-... 以DL-天冬氨酸为单体,聚合成DL-天冬酸胺,接入不同悬臂氨基乙醇,氨基内醇,氨基丁醇,得到α,β-聚(羟烷基)-DL-天冬酰胺,分别是α,β-聚(2-羟乙基)-DL-大冬酰胺(PHEA),α,β-聚(3-羟丙基)-DL-天冬酰胺(PHPA),α,β-聚(4-羟丁基)-DL-天冬酰胺(PHBA)。用红外光谱表征了高分子载体,比较了不同投料比对反应的影响;测定了高分子载体的比浓粘度,建立了PHPA的Mark—Houwink方程。 展开更多
关键词 载体 天冬酰胺 合成 分子量
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高分子药用控释材料研究进展 被引量:4
6
作者 闫丽丽 《上海生物医学工程》 2000年第3期44-47,共4页
本文综述了高分子药用控释材料的性能、分类及其应用;并介绍了其发展方向。
关键词 药用控释材料 高分子药物 智能材料
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侧链含有鬼臼毒素高分子抗癌药物的合成 被引量:4
7
作者 李天锡 袁才英 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2001年第5期63-65,共3页
分别用可溶性淀粉、羧甲基纤维素钠和甲壳胺为载体与鬼臼毒素合成了三种侧链含有鬼臼毒素高分子抗癌药物。在pH 7.4的缓冲溶液中对鬼臼毒基羰甲基淀粉 。
关键词 鬼臼毒素 高分子载体药物 可溶性淀粉 羧甲基纤维素钠 甲壳胺 高分子抗药癌 合成 侧链
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含萘普生高分子药物及纳米微球的制备和表征 被引量:3
8
作者 孙礼林 孙玉 沈良骏 《安徽师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2005年第2期185-188,共4页
本文将常用的非甾体消炎药萘普生连接到含双键的HEMA(甲基丙烯酸-2-羟基乙酯)上,制成可聚合的含药单体,进而利用自聚、共聚和乳液聚合,合成了一系列含萘普生高分子药物及高分子药物纳米微球;研究了影响聚合反应的有关因素,并用1H-NMR,GP... 本文将常用的非甾体消炎药萘普生连接到含双键的HEMA(甲基丙烯酸-2-羟基乙酯)上,制成可聚合的含药单体,进而利用自聚、共聚和乳液聚合,合成了一系列含萘普生高分子药物及高分子药物纳米微球;研究了影响聚合反应的有关因素,并用1H-NMR,GPC和TEM等检测手段对产物进行了表征. 展开更多
关键词 高分子药物 纳米微球 萘普生 表征 制备 非甾体消炎药 甲基丙烯酸 HEMA 乳液聚合 聚合反应 检测手段 可聚合 NMR TEM GPC 乙酯 羟基 单体 自聚 产物
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含嘧啶碱基和膦甲酸乙酯的聚磷酸酯的合成及其抗肿瘤活性 被引量:3
9
作者 周念恩 卓仁禧 《功能高分子学报》 CAS CSCD 1989年第1期67-72,共6页
本文通过十一种二羟基嘧啶衍生物单体与P,P-二氯膦甲酸乙酯进行缩聚反应,合成了十一种新的含5-氟脲嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶和膦甲酸乙酯的聚磷酸酯。用核磁、红外光谱及元素分析确定了聚合物的结构。进行了部分聚合物抗动物肿瘤活性试验... 本文通过十一种二羟基嘧啶衍生物单体与P,P-二氯膦甲酸乙酯进行缩聚反应,合成了十一种新的含5-氟脲嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶和膦甲酸乙酯的聚磷酸酯。用核磁、红外光谱及元素分析确定了聚合物的结构。进行了部分聚合物抗动物肿瘤活性试验,含5-氟脲嘧啶和膦甲酸乙酯的聚磷酯对小鼠艾氏腹水癌的抑制率可达56%。 展开更多
关键词 抗肿瘤剂 聚磷酸酯 高分子药物
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高分子药物及载体材料 被引量:3
10
作者 王君莲 郝红 +3 位作者 王扬 赵涛 管晓玉 王凯 《高分子通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期59-64,共6页
高分子药物由于具有良好的生物降解性和生物相容性,可以控制药物释放速度,能够降低药物的毒副作用,减少抗药性,提高药物的稳定性和有效利用率,从而引起国内外广泛关注。本文从自身具有药理活性的高分子、高分子载体药物两个方面综述了... 高分子药物由于具有良好的生物降解性和生物相容性,可以控制药物释放速度,能够降低药物的毒副作用,减少抗药性,提高药物的稳定性和有效利用率,从而引起国内外广泛关注。本文从自身具有药理活性的高分子、高分子载体药物两个方面综述了近年来高分子药物及载体材料的研究进展。按化学结合力不同将高分子载体药物分为高分子前药和高分子络合物药物。相对原游离药物,高分子载体可以显著优化其药动学和药效学性质。除此之外,对该领域的研究前景和和所面临的问题也进行了探讨。 展开更多
关键词 高分子药物 前药 络合物 药理活性
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高分子抗肿瘤导向药物的研究现状和发展 被引量:1
11
作者 蒋霁 贾新桥 黄骏廉 《复旦学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期409-416,共8页
介绍了高分子抗肿瘤导向药物的一些研究背景和研究状况,并对其发展历程进行了简单的描述.
关键词 高分子药物 抗肿瘤药物 导向作用
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聚苹果酸-羟喜树碱前药的合成和性质初探 被引量:1
12
作者 乔友备 张海涛 +5 位作者 李飞 李伟 段晓 成冲 陶阳春 吴红 《现代生物医学进展》 CAS 2012年第17期3253-3258,共6页
目的:化学全合成聚苹果酸(poly(β-malic acid),PMLA),将其作为高分子药物载体,制备聚苹果酸-羟喜树碱前药(PMLA-HCPT)。研究其体外释药特点和体外细胞毒性。方法:以L-天冬氨酸为原料,通过化学方法全合成PMLA,通过酰胺键键合羟基喜树碱(... 目的:化学全合成聚苹果酸(poly(β-malic acid),PMLA),将其作为高分子药物载体,制备聚苹果酸-羟喜树碱前药(PMLA-HCPT)。研究其体外释药特点和体外细胞毒性。方法:以L-天冬氨酸为原料,通过化学方法全合成PMLA,通过酰胺键键合羟基喜树碱(HCPT)。通过红外光谱、核磁共振光谱表征该前药的结构,利用体外动态透析的方法模拟体外释药特点,用高效液相色谱法测定不同pH值聚合物药物中前喜树碱的释药特性。采用人卵巢癌HO-8910细胞系研究该前药的体外毒性。结果:①经核磁共振表征PMLA-HCPT前药合成完成。②在pH 5.6、pH 6.8及pH 7.4的PBS缓冲体系16 h中,羟喜树碱药物累积释放率分别为76.8%,47.2%和18.1%,证实PMLA-HCPT中羟喜树碱的释放具有pH依赖性。③细胞实验证实PMLA-HCPT的细胞毒性和游离的HCPT相比没有降低。结论:PMLA是一种良好的药物载体材料,PMLA-HCPT有望成为具有pH敏感性的聚合物前药。 展开更多
关键词 聚合物药物 聚苹果酸 羟喜树碱 药物转运系统
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主链含5-氟尿嘧啶聚酯酰胺的合成及体外释药性能研究 被引量:1
13
作者 常军 郑玉斌 尚宏周 《沈阳理工大学学报》 CAS 2009年第5期50-54,62,共6页
采用N-[2-(氯乙酰氧基)乙基]氯乙酰胺、N-[3-(氯乙酰氧基)丙基]氯乙酰胺和N-[5-(氯乙酰氧基)戊基]氯乙酰胺分别与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶缩聚反应得到3种主链含5-氟尿嘧啶的聚酯酰胺高分子药物,用红外光谱、核磁共振谱、紫外光谱等手段对... 采用N-[2-(氯乙酰氧基)乙基]氯乙酰胺、N-[3-(氯乙酰氧基)丙基]氯乙酰胺和N-[5-(氯乙酰氧基)戊基]氯乙酰胺分别与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶缩聚反应得到3种主链含5-氟尿嘧啶的聚酯酰胺高分子药物,用红外光谱、核磁共振谱、紫外光谱等手段对高分子药物的结构进行了表征,探索了最佳合成工艺条件:反应温度为120℃,反应时间12h,产物的最大产率为86.5%。并研究了其体外释药性能,在水溶液中20h最大释药率为72.6%。对聚合物在人工胃液中的释药性能进行了测试,结果表明酶溶液对聚酯酰胺的释药性能有明显的促进作用. 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 聚酯酰胺 高分子药物 抗肿瘤药物
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Synthesis and Antitumor Activity of Poly-L-Lysine Containing 5-Fluorouracil as Pendent Group
14
作者 Zhuo Renxi, Liao Jun and Fan Changlie (Department of Chemistry, Wuhan University, Wuhan) 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 1990年第3期244-248,共5页
Homopolymers of L-amino acids such as poly(L-glutamic acid) and poly (Llysine) not only have good biocompatibility and biodegradability, but also lack of immunogenicity. It has been reported that homopoly(L-amino acid... Homopolymers of L-amino acids such as poly(L-glutamic acid) and poly (Llysine) not only have good biocompatibility and biodegradability, but also lack of immunogenicity. It has been reported that homopoly(L-amino acids) were used as the carriers of antitumor drugs such as mustard, methotrexate (MTX), cyclophosphamide, daunomycin(DM) and adriamycin (ADR). 5-Fluorouracil(5-FU) is most useful for the treatment of patients with carcinoma of the breast and gastrointestinal 展开更多
关键词 POLY-L-LYSINE 5-FLUOROURACIL Antitumor Activity polymeric drug
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含丙磺舒高分子药物纳米微球的制备 被引量:1
15
作者 李庆海 吴正翠 +1 位作者 孙玉 沈良骏 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第8期960-962,共3页
非甾体抗炎药丙磺舒与甲基丙烯酸 2 羟乙酯 (HEMA)反应制得含丙磺舒单体HP ,此单体在乙醇 /水体系中与甲基丙烯酸甲酯 (MMA)共聚得到含丙磺舒高分子药物纳米微球 ,聚合产物用1H NMR ,FTIR ,GPC和TEM进行了表征。结果表明HP中丙磺舒以... 非甾体抗炎药丙磺舒与甲基丙烯酸 2 羟乙酯 (HEMA)反应制得含丙磺舒单体HP ,此单体在乙醇 /水体系中与甲基丙烯酸甲酯 (MMA)共聚得到含丙磺舒高分子药物纳米微球 ,聚合产物用1H NMR ,FTIR ,GPC和TEM进行了表征。结果表明HP中丙磺舒以酯键连接到甲基丙烯酸 2 羟乙酯上 ,微球由HP和MMA的共聚物构成 ,平均直径为 ( 90± 5 )nm ,含丙磺舒 4 7 4 % ,含药量较高。 展开更多
关键词 丙磺舒 高分子药物 纳米微球 制备 非甾体抗炎药 甲基丙烯酸-2-羟乙酯 乳液聚合
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叶酸介导的普鲁兰多糖-阿霉素聚合物前药的制备及生物学性能初探 被引量:1
16
作者 张海涛 李飞 +4 位作者 范黎 乔有备 陶阳春 成冲 吴红 《现代生物医学进展》 CAS 2011年第9期1634-1638,共5页
目的:制备叶酸介导的普兰多糖-阿霉素聚合物前药(FA-MP-DOX),实现阿霉素药物的靶向控制释放。方法:将普鲁兰多糖用马来酸酐进行修饰后,通过酰胺键键合阿霉素制备得到普鲁兰多糖-阿霉素(MP-DOX),继而酯键键合叶酸制备得到叶酸介导的普鲁... 目的:制备叶酸介导的普兰多糖-阿霉素聚合物前药(FA-MP-DOX),实现阿霉素药物的靶向控制释放。方法:将普鲁兰多糖用马来酸酐进行修饰后,通过酰胺键键合阿霉素制备得到普鲁兰多糖-阿霉素(MP-DOX),继而酯键键合叶酸制备得到叶酸介导的普鲁兰多糖-阿霉素聚合物前药(FA-MP-DOX)。红外光谱、核磁共振光谱表征聚合物药物的结构,动态透析法模拟体外释药特性,监测不同pH值聚合物药物中阿霉素的释药特性,同时采用人口腔表皮样癌细胞(KB细胞)测定聚合物药物体系的细胞毒性。结果:①经核磁共振表征FA-MP-DOX聚合物合成完成。②在pH2.5、pH5.0及pH7.4的PBS缓冲体系16h中,阿霉素药物累积释放率分别为49.1%,30.3%和15.3%,证实FA-MP-DOX中阿霉素的释放具有pH依赖性。③细胞实验证实FA-MP-DOX的细胞毒性高于阿霉素和MP-DOX。结论:FA-MP-DOX聚合物药物有望成为阿霉素智能型控释和靶向性药物载体。 展开更多
关键词 聚合物药物 阿霉素 叶酸 主动靶向
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可生物降解聚氨酯-酰胺共聚物的合成及性能研究 被引量:1
17
作者 李成吾 常军 +1 位作者 李刚 左继成 《沈阳理工大学学报》 CAS 2012年第6期9-12,26,共5页
以共缩聚法制备两种主链含5-氟尿嘧啶的可生物降解聚氨酯-酰胺共聚物,采用红外光谱、核磁共振、渗透压法和紫外分光光度法等方法对共聚物结构进行分析表征。聚合物的体外降解实验表明,不同pH值的缓冲液对药物的体外释药性能存在影响,所... 以共缩聚法制备两种主链含5-氟尿嘧啶的可生物降解聚氨酯-酰胺共聚物,采用红外光谱、核磁共振、渗透压法和紫外分光光度法等方法对共聚物结构进行分析表征。聚合物的体外降解实验表明,不同pH值的缓冲液对药物的体外释药性能存在影响,所制备的聚氨酯-酰胺共聚物可在不同pH值溶液中释放出5-氟尿嘧啶或其单元,在酸性和中性介质中20h的体外释药率达到70%以上,是一种适合的药物缓释载体材料。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 聚氨酯-酰胺 高分子药物 可生物降解药物
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高分子药物-可乐定阴离子丙烯酸树脂盐的研制及释药性能探索
18
作者 朱瑞宜 赵德仁 齐瑜群 《功能高分子学报》 CAS CSCD 1994年第3期265-270,共6页
研制了高分子药物-可乐定阴离子丙烯酸树脂盐并在模拟胃和小肠pH的缓冲液中进行了高分子药物的溶解释放试验。结果表明其中某些试样能够在微碱性的缓冲液中缓慢溶解释放,可望达到减少用药量。降低副作用和延长药效的目的。
关键词 高分子药物 可乐定 丙烯酸树脂盐
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高分子载体药物氟哌酸聚乙烯醇酯的合成
19
作者 樊凤秋 胡志国 +3 位作者 王京芳 王新扬 戴新志 胡广立 《河南师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 1995年第4期43-47,共5页
本文报道了以聚乙烯醇为载体,侧链合有氟哌酸的高分子载体药物的合成,并测定了其化学结构和在不同pH值条件下的水解性能.
关键词 高分子药物 氟哌酸 聚乙烯醇酯 缓释 抗菌药
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甲硝唑高分子载体药物及纳米微球的合成与表征
20
作者 孙礼林 邵太丽 +1 位作者 孙玉 张新明 《安徽师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2012年第3期240-243,247,共5页
将常用的硝基咪唑类的抗阿米巴药物甲硝唑制成可聚合的含药单体,进而利用自聚、共聚和乳液聚合,合成了一系列含甲硝唑高分子药物及高分子药物纳米微球,并用1H-NMR,IR,GPC和TEM等检测手段对产物进行了表征.
关键词 甲硝唑 高分子药物 纳米微球
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