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肿瘤pH响应的聚合物胶束用于肿瘤药物靶向输送的研究进展 被引量:24
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作者 许金霞 唐建斌 +1 位作者 赵鲁杭 申有青 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1328-1335,共8页
本文综述了肿瘤pH响应的聚合物胶束(pH-responsive polymeric micelles)靶向输送抗癌药物的研究进展。肿瘤组织的细胞间质呈弱酸性(pH<7),而肿瘤细胞内的内涵体和溶酶体具有更强的酸性(pH4~6)。pH响应的聚合物胶束的内核或外壳在肿... 本文综述了肿瘤pH响应的聚合物胶束(pH-responsive polymeric micelles)靶向输送抗癌药物的研究进展。肿瘤组织的细胞间质呈弱酸性(pH<7),而肿瘤细胞内的内涵体和溶酶体具有更强的酸性(pH4~6)。pH响应的聚合物胶束的内核或外壳在肿瘤酸性pH下能发生质子化或快速化学反应,导致其物理性能发生改变。胶束对肿瘤酸性pH的响应功能可以用来实现药物的快速释放、激活胶束的靶向功能、促进胶束的细胞内吞,以及促使胶束从溶酶体逃逸到细胞质溶质(cytosol)中,并靶向细胞核等细胞器。大量的体内和体外实验表明,pH响应型胶束输送抗癌药物可以明显增加药物在作用部位如细胞质和细胞核中的浓度,饱和癌细胞的多种抗药机制,从而克服肿瘤细胞的耐药性,提高抗癌药物的治疗效率并减少其毒副作用。 展开更多
关键词 PH响应 聚合物 胶束 肿瘤 药物输送系统 纳米医学 化学治疗
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非渗透钻井液体系的研究与初步应用 被引量:21
2
作者 薛玉志 刘宝锋 +3 位作者 唐代绪 刘保双 李公让 侯业贵 《钻井液与完井液》 CAS 北大核心 2005年第2期1-3,共3页
为了解决油层伤害问题,克服已有技术的缺陷,提出了非渗透钻井液的概念,并就非渗透钻井液进行了实验研究,同时开展了现场试验。室内研究和现场应用表明:非渗透钻井液体系由于主处理剂的特殊胶束结构,具有较宽的粒径范围和可变形的特性,... 为了解决油层伤害问题,克服已有技术的缺陷,提出了非渗透钻井液的概念,并就非渗透钻井液进行了实验研究,同时开展了现场试验。室内研究和现场应用表明:非渗透钻井液体系由于主处理剂的特殊胶束结构,具有较宽的粒径范围和可变形的特性,能够用同样的流体成分有效封堵不同的渗透地层,增大地层的破裂压力,加宽钻井液密度窗口,密封渗透性地层和页岩中的微裂缝;可用同样的流体过平衡钻开储层和完井,成功地解决了裂缝地层的井壁稳定问题、复杂压力层系井的井漏、压差卡钻和各种复杂油气田油层伤害等问题;由于非渗透处理剂可以在孔喉中快速形成低渗屏蔽层,有效地阻止液体侵入,因而具有优良的油气层保护性能。非渗透处理剂与其它油层保护剂相比,其显著优点在于其中的聚合物形成的胶束只有在高于聚合物临界浓度下存在,因而当这种聚合物与洗井液接触或在采油过程中与储层流体接触时,其屏蔽层不再存在,有利于提高油井产能。 展开更多
关键词 钻井液体系 油层伤害 处理剂 井漏 洗井液 压差卡钻 钻井液密度 地层 储层 流体
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白芨多糖在药剂领域的应用 被引量:18
3
作者 陈正坤 王嘉兴 +1 位作者 林平 林锋 《中南药学》 CAS 2019年第1期74-77,共4页
寻找理想的新型药物递送载体材料一直是药学领域的研究热点。白芨多糖是一种新型的天然高分子材料,作为制剂材料在药剂领域有着广泛的应用前景。本文对近十余年来国内外以白芨多糖及白芨多糖衍生物为制剂材料、药物载体,尤其是作为血管... 寻找理想的新型药物递送载体材料一直是药学领域的研究热点。白芨多糖是一种新型的天然高分子材料,作为制剂材料在药剂领域有着广泛的应用前景。本文对近十余年来国内外以白芨多糖及白芨多糖衍生物为制剂材料、药物载体,尤其是作为血管栓塞材料、基因载体和聚合物胶束材料在抗肿瘤药物递送领域的文章进行综述,以期为白芨多糖相关领域的科研工作者提供参考。 展开更多
关键词 白芨多糖 生物黏附剂 血管栓塞剂 阳离子化多糖基因载体 聚合物胶束
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pH敏感性的TAT肽修饰胶束的制备及其体外评价 被引量:13
4
作者 陈卫 金明姬 +2 位作者 高钟镐 王丽萍 朴海峰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期599-604,共6页
本文采用具有pH敏感性的硬脂酰磺胺甲氧嘧啶、mPEG2000-DOPE和TAT肽(transactivator of transcription peptide)修饰的聚乙二醇化磷脂,以薄膜分散法制备了载阿霉素的聚合物胶束。pH敏感胶束在pH 7.4的粒径约为20 nm,阿霉素的包封率为(99... 本文采用具有pH敏感性的硬脂酰磺胺甲氧嘧啶、mPEG2000-DOPE和TAT肽(transactivator of transcription peptide)修饰的聚乙二醇化磷脂,以薄膜分散法制备了载阿霉素的聚合物胶束。pH敏感胶束在pH 7.4的粒径约为20 nm,阿霉素的包封率为(99.1±2.1)%。流式细胞术显示,pH 7.4和pH 6.8时TAT修饰的胶束均可迅速被摄取;而pH敏感胶束在pH 7.4时进入细胞较少,pH 6.8时进入细胞增多,孵育1 h后摄取量接近TAT修饰胶束。激光共聚焦显示pH敏感胶束在pH 6.8时肿瘤细胞摄取量显著大于pH 7.4。结果说明,该胶束具有pH敏感性,pH 7.4时屏蔽TAT肽,避免其无选择性的透膜进入细胞,而在pH 6.8时暴露出TAT肽,发挥其进入细胞的能力,介导载药胶束进入肿瘤细胞,实现特异性杀伤肿瘤细胞的目的。此pH敏感胶束是一种有前景的肿瘤靶向给药系统。 展开更多
关键词 细胞穿膜肽 聚合物胶束 PH敏感 阿霉素
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纳米胶束作为药物载体的研究进展 被引量:13
5
作者 李文渊 童丽 热增才旦 《中国执业药师》 CAS 2009年第12期36-40,共5页
药剂学中以表面活性剂或高分子载体材料形成的胶束为载体制成的药物胶束制剂正受到越来越多的关注,而粒径为纳米尺寸的纳米胶束作为药物的载体具有许多独特的优势,如缓控释及靶向特性、与细胞和组织的生物相容性等优点,在新型载药系统... 药剂学中以表面活性剂或高分子载体材料形成的胶束为载体制成的药物胶束制剂正受到越来越多的关注,而粒径为纳米尺寸的纳米胶束作为药物的载体具有许多独特的优势,如缓控释及靶向特性、与细胞和组织的生物相容性等优点,在新型载药系统领域显示了良好的应用前景。本文简要综述了纳米胶束的性质、形成机理、载体材料、制备方法、体内外释药特性及在药物载体方面的应用研究。 展开更多
关键词 共聚物 纳米胶束 药物载体 靶向性
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表面活性剂与高分子链混合体系的模拟 被引量:8
6
作者 黄建花 朱超英 罗孟波 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第7期690-695,共6页
计算机模拟了高分子链对表面活性剂胶束形成过程的影响,以及高分子链构象性质随胶束化过程的变化.结果表明,当高分子链与表面活性剂之间的相互作用强度超过临界值后,高分子链的存在有利于表面活性剂胶束的形成.临界聚集浓度(CAC)与临界... 计算机模拟了高分子链对表面活性剂胶束形成过程的影响,以及高分子链构象性质随胶束化过程的变化.结果表明,当高分子链与表面活性剂之间的相互作用强度超过临界值后,高分子链的存在有利于表面活性剂胶束的形成.临界聚集浓度(CAC)与临界胶束浓度(CMC)的比值CAC/CMC随高分子链长的增大和相互吸引作用的增强而减小.在CAC之前,高分子链与表面活性剂分子只有动态的聚集;但在CAC之后,表面活性剂胶束随表面活性剂浓度X的增加而增大,并静态地吸附在高分子链上,形成表面活性剂/高分子聚集体.随着表面活性剂分子的加入,高分子链的均方末端距<R2>和平均非球形因子<A>先保持恒定;从X略小于CAC开始,<R2>和<A>快速减小,至极小值后又逐渐增大.模拟结果支持高分子链包裹在胶束表面的实验模型. 展开更多
关键词 高分子链 表面活性剂 胶束 MONTE CARLO模拟
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人参皂苷抗肿瘤机制及其纳米药物递送系统的研究进展 被引量:5
7
作者 李铭莹 林霖 +3 位作者 王岩 时军 吴传斌 朱春娥 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期688-696,共9页
癌症是威胁人类健康的最大挑战之一,开发有效的癌症治疗方法是医药领域迫切需要解决的难题。人参皂苷是从人参属植物中提取的活性成分,体内外实验证明人参皂苷具有显著的抗肿瘤活性。由于人参皂苷的组成成分复杂,大部分单体为难溶性物质... 癌症是威胁人类健康的最大挑战之一,开发有效的癌症治疗方法是医药领域迫切需要解决的难题。人参皂苷是从人参属植物中提取的活性成分,体内外实验证明人参皂苷具有显著的抗肿瘤活性。由于人参皂苷的组成成分复杂,大部分单体为难溶性物质,在一定程度上限制了其临床应用。纳米药物递送系统在抗肿瘤研究中呈现多方面优势,可提高难溶性药物的溶解度、增加敏感药物的稳定性、改善肿瘤细胞对药物的摄取率、实现缓控释及靶向给药等。为了实现癌症的精准治疗,通过制剂学完成人参皂苷纳米递送系统(如聚合物胶束、纳米粒、脂质体等)在抗肿瘤应用中的研究与日俱增。通过对人参皂苷的抗肿瘤机制、临床应用、纳米递送系统等的最新研究进展进行综述,为人参皂苷的剂型设计及临床应用提供参考。 展开更多
关键词 人参皂苷 抗肿瘤 纳米药物递送系统 聚合物胶束 纳米粒 脂质体
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木质素基偶氮聚合物胶体球的制备 被引量:10
8
作者 邓永红 刘友法 +1 位作者 张伟健 邱学青 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第3期505-511,共7页
利用造纸废液中的碱木素(AL)合成了木质素基偶氮聚合物(AL-azo-COOEt),并研究其自组装胶体化过程.木质素偶氮聚合物的成功合成通过核磁共振氢谱(1H NMR)、紫外-可见(UV-Vis)光谱、傅里叶变换红外(FTIR)光谱和元素分析等表征方法得到证实... 利用造纸废液中的碱木素(AL)合成了木质素基偶氮聚合物(AL-azo-COOEt),并研究其自组装胶体化过程.木质素偶氮聚合物的成功合成通过核磁共振氢谱(1H NMR)、紫外-可见(UV-Vis)光谱、傅里叶变换红外(FTIR)光谱和元素分析等表征方法得到证实.激光光散射(LLS)监测了AL-azo-COOEt的胶体化过程,自组装形成的胶体球利用透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、X射线光电子能谱仪(XPS)和元素分析等进行表征.结果表明,木质素偶氮聚合物通过疏水聚集作用可以形成规整的实心胶体球,且为内部较疏水外部较亲水性质的结构.木质素偶氮聚合物胶体球可以包载疏水性药物阿霉素(DOX),且其缓释性能可以通过缓冲溶液的p H值来调控. 展开更多
关键词 碱木素 偶氮聚合物 自组装 胶体球 包载
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聚(苯乙烯-alt-马来酸酐)-b-聚苯乙烯亲水/亲油嵌段共聚物在溶液中的聚集行为研究 被引量:5
9
作者 岳玲 陶斯禄 +1 位作者 张晓宏 吴世康 《功能高分子学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期248-254,共7页
采用RAFT方法合成了由马来酸酐/苯乙烯和苯乙烯组成的交替序列两嵌段共聚物P(MAnaltSt)bPSt。将其中的马来酸酐用PEO进行水解,得到了支化的亲水亲油两嵌段共聚物。通过HNMR和IR对共聚物的结构组成进行表征。以二甲基氨基黄酮化合物为荧... 采用RAFT方法合成了由马来酸酐/苯乙烯和苯乙烯组成的交替序列两嵌段共聚物P(MAnaltSt)bPSt。将其中的马来酸酐用PEO进行水解,得到了支化的亲水亲油两嵌段共聚物。通过HNMR和IR对共聚物的结构组成进行表征。以二甲基氨基黄酮化合物为荧光探针,测定了形成共聚物胶束的临界浓度(CMC)。用TEM和SEM观察不同酸碱条件下所得纳米材料形貌,并对其形成机制进行了讨论。 展开更多
关键词 RAFT活性自由基聚合 两亲两嵌段共聚物 大分子胶束 荧光探针 P(MAn-alt-St)-b-PSt 结构表征 纳米材料 形成机制
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天然高分子聚合物胶束的研究进展 被引量:8
10
作者 荣利 张彦焘 胡巧红 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第S1期1182-1187,共6页
聚合物胶束作为药物载体,具有稳定性好,增加难溶性药物溶解度,使药物靶向肿瘤部位并缓慢释放,降低不良反应,提高药物生物利用度等优点,是一种优良的载药系统。天然高分子材料由于来源丰富,生物相容性好,降解产物对人体无毒而备受重视。... 聚合物胶束作为药物载体,具有稳定性好,增加难溶性药物溶解度,使药物靶向肿瘤部位并缓慢释放,降低不良反应,提高药物生物利用度等优点,是一种优良的载药系统。天然高分子材料由于来源丰富,生物相容性好,降解产物对人体无毒而备受重视。通过查阅文献,笔者综述了天然高分子材料聚合物胶束的研究进展。 展开更多
关键词 聚合物胶束 天然高分子材料 药用载体
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双重敏感mPEG-PDPA-P(AAm-co-AN)聚合物自组装体的药物递送 被引量:4
11
作者 宋佳 张紫薇 +2 位作者 张婕 秦飞扬 徐首红 《功能高分子学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期58-68,共11页
设计合成了一种新型两亲性三嵌段ABC聚合物聚乙二醇单甲醚-聚甲基丙烯酸二异丙胺基乙酯-聚(丙烯酰胺-co-丙烯腈)(mPEG-PDPA-P(AAm-co-AN))。该聚合物具有pH敏感嵌段PDPA和温度敏感嵌段P(AAm-co-AN),临界溶解温度(UCST)较高,且可以通过... 设计合成了一种新型两亲性三嵌段ABC聚合物聚乙二醇单甲醚-聚甲基丙烯酸二异丙胺基乙酯-聚(丙烯酰胺-co-丙烯腈)(mPEG-PDPA-P(AAm-co-AN))。该聚合物具有pH敏感嵌段PDPA和温度敏感嵌段P(AAm-co-AN),临界溶解温度(UCST)较高,且可以通过改变单体比例来调节UCST。在室温、中性环境下,该聚合物通过自组装形成刺激响应型胶束,可用于抗肿瘤药物的控释研究。温度升高诱导聚合物胶束向不对称囊泡结构转变,pH降低促使聚合物形成更加松散的胶束。在体外释药探究中,聚合物胶束对亲水药物阿霉素(DOX)和疏水药物槲皮素都具有良好的载药效果,在37℃、pH=7.4的条件下泄漏量低,随着温度升高和pH降低,胶束释放药物的速率和释放量明显增加。 展开更多
关键词 三嵌段聚合物 聚合物胶束 温度/pH双重响应 药物控释 自组装 药物递送
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白芨多糖两亲性聚合物的合成及载药纳米体系 被引量:8
12
作者 管清香 张广远 +4 位作者 孙丹丹 孙士淋 孙诚 刘昕 韩冰 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1915-1920,共6页
制备了硬脂酸改性白芨多糖两亲性聚合物(SA-BSPS)药物载体,采用红外光谱及核磁共振氢谱对SA-BSPS药物载体进行了表征,并以核磁共振氢谱峰面积计算取代度.以多西他赛(DTX)为模型药物,制备了多西他赛-硬脂酸改性白芨多糖聚合物(DTX-SA-BS... 制备了硬脂酸改性白芨多糖两亲性聚合物(SA-BSPS)药物载体,采用红外光谱及核磁共振氢谱对SA-BSPS药物载体进行了表征,并以核磁共振氢谱峰面积计算取代度.以多西他赛(DTX)为模型药物,制备了多西他赛-硬脂酸改性白芨多糖聚合物(DTX-SA-BSPS)胶束,测定了DTX-SA-BSPS的粒径分布、Zeta电位、载药量及包封率.结果表明,硬脂酸已接枝到白芨多糖的羟基上,取代度为12.94%.DTX-SA-BSPS胶束的粒径为(97.01±3.17)nm,Zeta电位为(-19.56±0.22)m V,载药量为(9.13±0.17)%、包封率达(81.11±0.18)%.探讨了SA-BSPS胶束的细胞毒性及其被人肝癌细胞(Hep G2)株摄入的情况.细胞毒性实验表明,浓度为0.5μg/m L的SA-BSPS胶束孵育72 h时,肝癌细胞存活率为(78.82±3.25)%.荧光摄入实验表明,孵育4 h后细胞中包载罗丹明B的SA-BSPS胶束的荧光强度明显强于游离罗丹明B,且在孵育过程中,荧光强度随孵育时间的延长而增强. 展开更多
关键词 白芨多糖 两亲性聚合物 聚合物胶束 载药量 包封率
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聚合物溶液自组装胶束的研究进展 被引量:4
13
作者 杨淑丽 刘晓亚 +1 位作者 杨成 陈明清 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期163-166,185,共5页
双亲聚合物在选择性溶剂中通过亲水作用与疏水作用间力的平衡,可自组装形成核-壳型超分子有序结构(聚合物胶束);通过聚合物分子设计、制备条件选择,可得到各种形态、结构和功能的聚合物胶束;将胶束进行核交联或壳交联,可使其结构得到固... 双亲聚合物在选择性溶剂中通过亲水作用与疏水作用间力的平衡,可自组装形成核-壳型超分子有序结构(聚合物胶束);通过聚合物分子设计、制备条件选择,可得到各种形态、结构和功能的聚合物胶束;将胶束进行核交联或壳交联,可使其结构得到固定,有利于进一步的物理及化学改性及应用。简要论述了各种新型聚合物的胶束特征、制备方法、影响因素及研究的最新进展及其在医药上的应用前景。 展开更多
关键词 聚合物溶液 自组装胶束 研究进展 表面活性剂 双亲聚合物 胶束 药物载体
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载姜黄素pH敏感聚合物胶束的制备、表征及体内外抗非小细胞肺癌研究 被引量:3
14
作者 侍慧慧 周美玲 +2 位作者 柳晔 张可娇 李飞飞 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第19期6264-6275,共12页
目的合成两亲性聚合物聚乙二醇-聚L-天冬氨酸[methoxy poly(ethylene glycol)-b-poly(β-benzyl L-aspartate),PEGb-PBLA]和pH敏感性聚合物[octadecylamine-p(API-Asp)10,OAPI],并利用PEG-b-PBLA包载OAPI和抗肿瘤药物姜黄素,构建pH敏感... 目的合成两亲性聚合物聚乙二醇-聚L-天冬氨酸[methoxy poly(ethylene glycol)-b-poly(β-benzyl L-aspartate),PEGb-PBLA]和pH敏感性聚合物[octadecylamine-p(API-Asp)10,OAPI],并利用PEG-b-PBLA包载OAPI和抗肿瘤药物姜黄素,构建pH敏感性载药胶束,考察其理化性质,并评价其体内外抗非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)效果。方法利用甲氧基聚乙二醇胺[methoxy poly(ethylene glycol)amine,mPEG2000-NH2]引发L-天冬氨酸-4-苄酯-N-羧基环内酸酐[benzyl(S)-2,5-dioxooxazolidine-4-acetate,BLA-NCA]开环聚合制备两亲性聚合物PEG-b-PBLA。利用硬脂胺引发BLA-NCA开环聚合和氨解反应合成具有pH敏感特性的聚合物OAPI。采用透析法制备载姜黄素的具pH敏感特性胶束(CNP),并对其粒径、稳定性和pH响应性体外药物释放等性质进行了考察。最后,利用NSCLC A549细胞、三维肿瘤球模型以及A549细胞建立的荷瘤小鼠模型考察了C-NP胶束的体内外抗肿瘤效果。结果透射电子显微镜结果显示,所制备的CNP呈类球形,具有明显的核壳结构,且分布均匀,其粒径为(165.32±1.53)nm,ζ电位为(−5.24±0.42)mV,载药量为(5.27±0.14)%,包封率为(88.46±3.28)%,临界胶束浓度为4.82μg/mL。体外稳定性实验显示在生理条件下,C-NP具有较好的稳定性,敏感性实验显示在酸性条件下,C-NP不稳定,具pH敏感特性。体外药物释放结果表明,在pH 5.0的介质中孵育72 h后,C-NP的累积释放量高达(81.44±5.90)%,表明C-NP胶束具有良好的pH敏感性。细胞毒性实验、肿瘤球生长抑制实验证明C-NP能增强姜黄素体外抗肿瘤活性。细胞共定位实验显示,相比较pH不敏感组C-B-NP,C-NP可以在酸性溶酶体中快速分解,从而逃逸发挥抗肿瘤效应。体内药效学实验结果表明,C-NP组显著抑制了荷瘤裸鼠的肿瘤生长。结论成功构建了载有姜黄素的pH敏感性胶束C-NP,其具有良好的理化性质和pH敏感性,且通过多种模型初步证实其对NSCLC� 展开更多
关键词 PH敏感 非小细胞肺癌 姜黄素 纳米递药系统 聚合物 胶束
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醇-可聚合表面活性剂混合胶束法合成微嵌段缔合聚合物及其流变性 被引量:7
15
作者 柳建新 郭拥军 +5 位作者 祝仰文 杨红萍 杨雪杉 钟金杭 李华兵 罗平亚 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第7期1757-1763,共7页
低碳醇与可聚合表面活性剂(surfmer)可以形成混合胶束,本文通过稳态荧光猝灭法(SSFQ)测定了该混合胶束中可聚合表面活性剂的聚集数,并通过绝热聚合和后水解工艺合成出不同微嵌段长度的较高分子量(Mw)缔合聚合物聚(丙烯酰胺-丙烯酸钠-十... 低碳醇与可聚合表面活性剂(surfmer)可以形成混合胶束,本文通过稳态荧光猝灭法(SSFQ)测定了该混合胶束中可聚合表面活性剂的聚集数,并通过绝热聚合和后水解工艺合成出不同微嵌段长度的较高分子量(Mw)缔合聚合物聚(丙烯酰胺-丙烯酸钠-十六烷基二甲基烯丙基氯化铵)[P(AM-NaAA-C16DMAAC)].聚合物结构经傅里叶变换-红外(FT-IR)光谱和核磁共振碳谱(13CNMR)表征证实,并通过流变性实验研究了微嵌段长度对增粘性能、抗盐性能、粘弹性能的影响规律.实验结果表明:该方法可以有效调节缔合聚合物中微嵌段的长度,随着微嵌段长度增加,临界缔合浓度(CAC)逐渐降低,增粘性能、粘弹性能先逐步增加后逐步降低,并且发现其对聚合物的性能的影响规律中存在最佳嵌段长度. 展开更多
关键词 可聚合表面活性剂 缔合聚合物 微嵌段长度 混合胶束 流变性
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Synthesis of a reduction-sensitive Bletilla striata polysaccharide amphiphilic copolymer 被引量:5
16
作者 Dandan Sun Miao Wang +4 位作者 Danyang Ji Jin Qiao Tong He Xin Liu Qingxiang Guan 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2018年第6期831-833,共3页
Recently, much special attention has been focused on the development of amphiphilic copolymers.Herein, a reduction-sensitive stearic acid grafted-Bletilla striata polysaccharide copolymer(BSP-ss-SA)was synthesized a... Recently, much special attention has been focused on the development of amphiphilic copolymers.Herein, a reduction-sensitive stearic acid grafted-Bletilla striata polysaccharide copolymer(BSP-ss-SA)was synthesized and characterized. BSP-ss-SA copolymer could spontaneously form micelles with an average particle size of(106 ? 4.36) nm. Particle sizes were dramatically larger under 10 mmol/L dithiothreitol(DTT) than that in absence of 10 mmol/L DTT. Docetaxel loading content and encapsulation efficiency of micelles were 5.94 wt% and 72.75 wt%, respectively. The docetaxel release rate in vitro in micelles could be remarkably accelerated in pH 7.4 phosphate buffer solution(PBS) containing 10 mmol/L DTT compared with that of micelles(0 mmol/L DTT). Furthermore, MTT results demonstrated the anticancer activities in vitro of docetaxel-loaded BSP-ss-SA micelles on HepG2 were superior to that of docetaxel injection. BSP-ss-SA copolymer might be a promising nanocarrier for cancer chemotherapy drugs. 展开更多
关键词 Bletilla striata Amphiphilic polymer micelle Reduction sensitivity Anticancer activity
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基于聚半乳糖醛酸的聚合物胶束制备及性能
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作者 刘银春 张永勤 +2 位作者 董静文 刘芳 刘建瑞 《功能高分子学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期347-355,共9页
以胱胺(CYS)和脱氧胆酸(DOCA)为原料合成了胱胺修饰的脱氧胆酸(CD),再将CD的氨基(―NH_(2))与聚半乳糖醛酸(PGA)的羧基(―COOH)通过酰胺化反应制得PGA-g-CD聚合物,并自组装为胶束。通过调节n(―NH_(2))∶n(―COOH)对胶束载药性能进行调... 以胱胺(CYS)和脱氧胆酸(DOCA)为原料合成了胱胺修饰的脱氧胆酸(CD),再将CD的氨基(―NH_(2))与聚半乳糖醛酸(PGA)的羧基(―COOH)通过酰胺化反应制得PGA-g-CD聚合物,并自组装为胶束。通过调节n(―NH_(2))∶n(―COOH)对胶束载药性能进行调控。测试了聚合物的结构及聚合物胶束的载药和释药性能。结果表明,最佳投料比为n(―NH_(2))∶n(―COOH)=1.3∶1,在该条件下,CD在聚合物中取代度为31%,临界胶束浓度为0.025 mg/mL,胶束载药量达11.53%,载药胶束粒径和粒径多分散系数分别为(296.1±0.3)nm和0.101±0.053,在还原性环境中36 h的释药量可达78.8%,体现良好的还原响应性。 展开更多
关键词 聚半乳糖醛酸 聚合物 胶束 还原敏感 释药
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蓝靛果果渣花色苷胶束的制备及其稳定性研究
18
作者 李山 张彦龙 +3 位作者 曾伟民 刘洋 赵丹丹 贾向前 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2024年第2期21-29,共9页
为增强花色苷的稳定性,拓宽其在食品保健以及医药领域的应用,以羧甲基壳聚糖(CMCS)、L-组氨酸(L-His)和硬脂酸(SA)为载体材料,蓝靛果果渣花色苷为芯材,采用响应面法优化酸响应性蓝靛果果渣花色苷胶束的制备工艺,通过在光照、温度、pH等... 为增强花色苷的稳定性,拓宽其在食品保健以及医药领域的应用,以羧甲基壳聚糖(CMCS)、L-组氨酸(L-His)和硬脂酸(SA)为载体材料,蓝靛果果渣花色苷为芯材,采用响应面法优化酸响应性蓝靛果果渣花色苷胶束的制备工艺,通过在光照、温度、pH等不同条件下蓝靛果果渣花色苷的稳定性以及其对肝癌细胞杀伤性进行评价。结果表明:经响应面优化的最佳制备工艺为水浴时间10 min,超声时间15 min,超声温度60℃,包封率为85.3%±0.31%。储存稳定性分析表明在各种温度、pH、光照、氧化剂、还原剂的条件下,载花色苷胶束中花色苷的保存率分别是花色苷的1.33、1.26、1.16、1.11、2.41倍;在体外肝癌细胞杀伤实验中,在24 h后,载花色苷胶束对肝癌细胞抑制率是花色苷的1.34倍。本研究合成了一种新型的两亲性羧甲基壳聚糖衍生物,可以显著提高花色苷稳定性,适宜作为花色苷以及其他食品活性成分的潜在纳米胶束载体。 展开更多
关键词 蓝靛果 花色苷 胶束 稳定性 响应面优化
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还原响应性肝靶向聚合物胶束的制备及其载药性能 被引量:4
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作者 冯荟如 刘艳勤 +2 位作者 董营 于香香 巩凯 《功能高分子学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期566-574,共9页
首先,以七(6-叠氮-6-脱氧)-β-环糊精、3-炔基丁基-β-D-半乳糖苷为原料,经Click反应合成具有肝靶向功能的半乳糖-β-环糊精(Gal_(7)-CD);其次,以胱胺二盐酸盐、十八烷酸为原料,经氨基保护、酰化反应、脱保护等步骤,得到胱胺基十八酰胺(... 首先,以七(6-叠氮-6-脱氧)-β-环糊精、3-炔基丁基-β-D-半乳糖苷为原料,经Click反应合成具有肝靶向功能的半乳糖-β-环糊精(Gal_(7)-CD);其次,以胱胺二盐酸盐、十八烷酸为原料,经氨基保护、酰化反应、脱保护等步骤,得到胱胺基十八酰胺(NH_(2)-SS-SA);再次,以金刚烷甲酸活性酯、双端氨基聚乙二醇为原料,经酰化反应得到金刚烷基聚乙二醇胺(Ad-PEG_(1000)-NH_(2)),该产物与丁二酸酐反应,得到金刚烷基聚乙二醇胺丁二酸(Ad-PEG_(1000)-COOH);接下来,NH_(2)-SS-SA和Ad-PEG_(1000)-COOH反应得到金刚烷基聚乙二醇胺十八酰胺(Ad-PEG_(1000)-SS-C_(18));最后,采用透析法,Gal_(7)-CD与Ad-PEG_(1000)-SS-C_(18)经主客体自组装形成两亲性聚合物,进而形成聚合物胶束半乳糖-胱胺-十八酰胺(Gal_(7)-SS-C_(18)),并以阿霉素(DOX)为模型药物,制备了相应载药聚合物胶束Gal_(7)-SS-C_(18)-DOX。利用动态光散射仪(DLS)测得聚合物胶束和载药聚合物胶束粒径分别为(169.2±1.3)nm和(177.9±3.0)nm。利用紫外-可见分光光度计测得载药聚合物胶束的载药量为(21.2±0.7)%,包封率为(71.1±0.5)%。在模拟正常生理环境的磷酸盐缓冲液(PBS)中,载药聚合物胶束的药物释放缓慢;在模拟癌细胞还原性微环境下的PBS中,48 h内药物释放率可达到82.38%。以肝癌细胞(HepG2)和正常组织细胞(HEK-293)为细胞模型,评价聚合物胶束的细胞毒性及抗肿瘤活性。研究结果表明,聚合物胶束具有良好的生物相容性,载药聚合物胶束表现出良好的靶向性和药物可控释放性能,对肝癌细胞的抑制作用强于游离DOX,对正常细胞的毒性较低,具有良好的治疗选择性。 展开更多
关键词 聚合物胶束 还原敏感 半乳糖 肝靶向 药物载体
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黏附性白藜芦醇胶束的制备及药物含量测定 被引量:1
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作者 胡雪 于佳岐 +4 位作者 甘露 王假尧 王顺丰 刘艳 高亚男 《海南医学院学报》 2023年第21期1625-1631,共7页
目的:制备具有组织黏附性的白藜芦醇聚合物胶束,并采用HPLC法测定白藜芦醇胶束中白藜芦醇的含量。方法:采用多聚赖氨酸孔板实验和小动物荧光成像法进行胶束黏附性实验,优化胶束处方获得黏附性较好的白藜芦醇胶束。以甲醇-水溶液(42∶58... 目的:制备具有组织黏附性的白藜芦醇聚合物胶束,并采用HPLC法测定白藜芦醇胶束中白藜芦醇的含量。方法:采用多聚赖氨酸孔板实验和小动物荧光成像法进行胶束黏附性实验,优化胶束处方获得黏附性较好的白藜芦醇胶束。以甲醇-水溶液(42∶58)为流动相,经资生堂SPOLAR C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离,流速为1.0 mL/min,检测波长为305 nm,柱温为35°C,进样量为10μL。结果:单独以F127为辅料制备的白藜芦醇胶束黏附性最佳。白藜芦醇在10~200μg/mL浓度范围内峰面积与浓度线性关系良好(r=0.9996),专属性、精密度、回收率、稳定性均符合方法学要求。结论:本实验成功制备具有组织黏附性的白藜芦醇胶束,并建立了测定胶束中白藜芦醇含量的方法,该方法准确、快速、简便。 展开更多
关键词 白藜芦醇 聚合物胶束 制备 质量评价 黏附性
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