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题名抗癌吲哚生物碱TMC-205的合成研究
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作者
孙维浩
李涛
王雪琴
江世智
雷婷
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机构
大理大学药学院
云南省滇西抗病原植物资源筛选研究重点实验室
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出处
《云南中医药大学学报》
2024年第4期54-60,共7页
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基金
国家自然科学基金项目(22361002)
云南省地方本科高校基础研究联合专项-面上项目(202101AO070315)
云南省科技厅基础研究专项-面上项目(202201AT070175)。
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文摘
目的以经济、简洁、高效的Pinnick氧化反应合成具有抗癌活性的吲哚生物碱TMC-205。方法使用6-溴吲哚-3-甲醛作为起始原料,经过Heck-dehydration反应制备底物2。随后,以Pinnick氧化反应最优条件合成吲哚生物碱TMC-205。结果完成了Pinnick氧化反应的最优条件探索,并以78%的产率合成了TMC-205。结论本文提出了一种Pinnick氧化合成TMC-205的最佳方案,为TMC-205及其类似物的深入研究和合成提供了有力的支撑。
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关键词
TMC-205
抗癌
吲哚生物碱
Heck-dehydration反应
pinnick氧化
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Keywords
TMC-205
anticancer
indole alkaloid
Heck-dehydration reaction
pinnick oxidation
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分类号
R284.3
[医药卫生—中药学]
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题名蒂巴因关键中间体的合成
被引量：2
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作者
温国花
吴晓庆
宋颢
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机构
四川大学华西药学院
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出处
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
2020年第5期471-475,共5页
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基金
国家自然科学基金资助项目(批准号:21572140)。
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文摘
目的设计并合成蒂巴因的关键中间体。方法从简单的邻甲氧基苯酚合成硼酸酯后,再和溴化底物经Suzuki偶联、Wittig反应、Pinnick氧化、分子内环化和不对称氢化等一系列反应,得到蒂巴因的中间体Ⅰ。结果经14步反应得到蒂巴因的中间体Ⅰ,总收率为4.2%。中间体Ⅰ为新化合物,其结构经1HNMR、13CNMR确证。结论文中结果为蒂巴因的全合成奠定了基础。
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关键词
有机合成
蒂巴因
关键中间体
SUZUKI偶联
WITTIG反应
pinnick氧化
分子内环化
不对称氢化
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Keywords
Organic synthesis
Thebaine
Key intermediate
Suzuki coupling
Wittig reaction
pinnick oxidation
Intramolecular cyclization
Asymmetric hydrogenation
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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题名双醋瑞因的合成新方法
被引量：1
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作者
胡孟奇
马晓东
李家明
朱盼虎
高粟繁
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机构
安徽中医药大学药学院
安徽省中医药科学院药物化学研究所
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第9期1270-1273,共4页
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文摘
本研究报道了一条经济、绿色的工艺路线合成双醋瑞因(1)。1,8-二羟基-3-羟甲基-9,10-蒽醌(2)经2-碘酰基苯甲酸氧化,高收率(90%)得到4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-甲醛(3);再以DMSO为溶剂,经Pinnick氧化反应得4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-羧酸(4),收率85%;4在酸性条件下乙酰化得1,总收率54.2%(以2计),纯度99.77%。本工艺不仅避免了重金属残留的问题,革除了易燃易爆氧化试剂的使用,且反应条件温和、操作简便,更适合工业生产的需求。本路线中由2制备4的方法未见文献报道。
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关键词
双醋瑞因
骨关节障碍
2-碘酰基苯甲酸
pinnick氧化
合成
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Keywords
diacerein
osteoarthrosis
IBX
pinnick oxidation
synthesis
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
R979.5
[医药卫生—药学]
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题名二芳基(联茚满)二酮类化合物的合成
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作者
杜笑
唐羽琴
陈炜俞
马爱军
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机构
五邑大学生物科技与大健康学院
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出处
《合成化学》
CAS
2024年第8期737-742,共6页
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基金
广东省乡村振兴战略专项资金(“大专项+任务清单”)资助项目(江科[2021]183)
广东省教育厅“创新强校”工程重点领域专项项目(2023ZDZX2068)
五邑大学港澳联合研发基金资助项目(2021WGALH12)。
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文摘
联茚满二酮类化合物不仅是众多天然产物和活性药物分子的核心骨架,也是许多新型光致变色材料的结构单元。以邻苯二甲醇为原料,经过硅基保护反应、偶联反应、脱除保护基反应、Dess-Martin氧化反应、Pinnick氧化反应、羧酸重氮化以及重氮酮环化合成二芳基(联茚满)二酮类化合物(8),总收率18%。化合物3~8的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、HR-MS(ESI)和X-Ray表征。此外,还对化合物4和化合物8合成过程中的机理进行分析。该合成方法具有起始原料简单易得,路线新颖且高效的优点。
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关键词
重氮酮环化反应
Dess-Martin氧化反应
pinnick氧化反应
联茚满二酮类化合物
光致变色材料
合成
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Keywords
diazone cyclization
Dess-Martin oxidation
pinnick oxidation
diaryl biindenylidenedione
photochromism
synthesis
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分类号
O62
[理学—有机化学]
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