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丹参注射液对大鼠体内稳态华法林药动学和药效学参数的影响 被引量：22
1
作者 谢红娟 付海英 +2 位作者 朱彩凤 黄桢 Charles D．Sands 《医药导报》 CAS 2009年第1期36-39,共4页
目的探讨丹参注射液对大鼠体内稳态华法林药动学和药效学参数的影响。方法采用平行、随机的实验设计。丹参注射液5g.kg-1腹腔注射给药,bid,连续9d;华法林0.2mg.kg-1.d-1灌胃给药,每天1次连续9d。分别在给药的第1,6和10天从尾动脉抽取血... 目的探讨丹参注射液对大鼠体内稳态华法林药动学和药效学参数的影响。方法采用平行、随机的实验设计。丹参注射液5g.kg-1腹腔注射给药,bid,连续9d;华法林0.2mg.kg-1.d-1灌胃给药,每天1次连续9d。分别在给药的第1,6和10天从尾动脉抽取血样测定血药浓度和凝血酶原时间(PT)。结果丹参对PT值没有影响(P>0.05),当丹参和华法林合用时,丹参增加华法林的血药浓度(P<0.05),改变华法林的药动学参数(P<0.05)和药效学主要参数INR(P<0.05)。结论丹参和华法林联合用药时发生相互作用,可能导致出血,应注意监测。 展开更多
关键词 丹参 华法林 药动学 药效学 药物相互作用
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阿奇霉素对大鼠灌服华法林的药效学和药动学的影响 被引量：8
2
作者 顾寅明 魏萌 +3 位作者 宋莎莎 董佳佳 郝小芳 于锋 《药学进展》 CAS 2010年第3期125-130,共6页
目的:研究抗生素阿奇霉素对大鼠灌服华法林的药效学指标凝血酶原时间(PT)和国际标准化比值(INR)以及药动学指标血药浓度的影响。方法:将SD大鼠随机分成两组:单用华法林组(A组)和华法林+阿奇霉素合用组(B组),每组大鼠灌胃给予华法林0.2 m... 目的:研究抗生素阿奇霉素对大鼠灌服华法林的药效学指标凝血酶原时间(PT)和国际标准化比值(INR)以及药动学指标血药浓度的影响。方法:将SD大鼠随机分成两组:单用华法林组(A组)和华法林+阿奇霉素合用组(B组),每组大鼠灌胃给予华法林0.2 mg.kg-1,每日1次,连续6日,其中B组大鼠在第6日最后1次灌胃给予华法林后立即腹腔注射阿奇霉素80 mg.kg-1,且开始计时,分别于0.25、0.5、1.5、2.5、3.5、5、7、10、13小时采血,测定PT,计算INR。并建立HPLC法,测定华法林血药浓度。结果:从5小时开始,B组大鼠的PT值较A组显著增大(P<0.05),INR值最高可达7.5;B组大鼠的华法林药动学参数Tmax较A组显著延长(P<0.01),其他药动学参数无显著性差异;两组大鼠的INR-C曲线都呈逆时针走向,且B组的逆时针效应更甚。结论:阿奇霉素与华法林合用可发生药效学和药动学相互作用,增强华法林的抗凝作用,增加用药者的出血风险,故临床上两药合用时应密切监测用药者的INR值,避免严重不良反应的发生。 展开更多
关键词 华法林 阿奇霉素 凝血酶原时间 药效学 药动学 药物相互作用
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表没食子儿茶素表没食子酸酯对药物代谢酶和转运体影响的研究进展 被引量：1
3
作者 黄希希 万景 +1 位作者 刘亚妮 师少军 《中国药师》 CAS 2019年第1期128-132,共5页
作为茶叶中含量最高的儿茶素类物质,表没食子儿茶素表没食子酸酯[(-)-epigallocatechin-3-gallate,EGCG]具有多种生物活性。越来越多的研究表明,EGCG对药物代谢酶和转运体均有调控作用,药物代谢酶主要包括Ⅰ相代谢酶细胞色素P450家族(cy... 作为茶叶中含量最高的儿茶素类物质,表没食子儿茶素表没食子酸酯[(-)-epigallocatechin-3-gallate,EGCG]具有多种生物活性。越来越多的研究表明,EGCG对药物代谢酶和转运体均有调控作用,药物代谢酶主要包括Ⅰ相代谢酶细胞色素P450家族(cytochromes P450,CYP)和Ⅱ相代谢酶尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT)、硫酸基转移酶(sulfotransferase,SULT),转运体主要包括有机阴离子转运多肽(organic anion transporter polypeptides,OATPs),有机阳离子转运体家族(organic cation transporters,OCTs)和外排转运体P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)。EGCG的调控作用使得其在与许多药物(如他莫昔芬、地尔硫艹卓和辛伐他汀)合用时,药物在体内的药动学发生改变。通过查阅了近年来国内外相关研究,就EGCG对药物代谢酶和转运体的调控及药物相互作用进行了综述。 展开更多
关键词 表没食子儿茶素表没食子酸酯 药物代谢酶 药物转运体 药动学 药物相互作用
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