正电子发射断层显像在泌尿系统肿瘤中的应用 被引量：3

1

作者 唐刚华 伍光远 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第2期114-119,共6页

正电子发射断层(PET)显像是鉴别、诊断和指导治疗各种肿瘤(如泌尿系统肿瘤)的先进分子影像学技术1。8F-氟代脱氧葡萄糖(FDG)PET在前列腺癌、膀胱癌、肾癌和睾丸肿瘤中的鉴别诊断和监测治疗方面具有重要的临床价值。但是,FDG PET对这些... 正电子发射断层(PET)显像是鉴别、诊断和指导治疗各种肿瘤(如泌尿系统肿瘤)的先进分子影像学技术1。8F-氟代脱氧葡萄糖(FDG)PET在前列腺癌、膀胱癌、肾癌和睾丸肿瘤中的鉴别诊断和监测治疗方面具有重要的临床价值。但是,FDG PET对这些肿瘤的检测仍有较高的假阴性和假阳性1。1C-胆碱(CH)和11C-乙酸盐(AC)能弥补FDG的某些不足,在前列腺癌和膀胱癌显像方面优于FDG1。8F-氟代胆碱(FCH)和18F-氟代乙酸盐(FAC)能弥补CH和AC中11C半衰期较短的缺点,具有较好的应用前景。3′-脱氧-3′-18F-氟代胸腺嘧啶(FLT)、16β-18F-5α-二氢睾丸甾酮(FDHT)1、8F-羟甲基丁基鸟嘌呤(18F-FHBG)等新型PET显像剂的应用,可能会进一步提高泌尿系统肿瘤PET显像效果,但仍需要进一步研究。 展开更多

关键词 正电子发射断层(pet) pet显像剂 泌尿系统肿瘤 临床应用

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^(11)C-乙酸盐自动化合成改进工艺及PET/CT显像 被引量：3

2

作者 甘满权 唐小兰 +2 位作者 唐刚华 王红亮 胡孔珍 《同位素》 CAS 2013年第2期73-78,共6页

采用国产碳-11胆碱/蛋氨酸自动合成模块,研究简单、快速、自动化合成11 C-乙酸盐(11 C-AC)的工艺流程。11 C-CO2与溴化甲基镁(MeMgBr)在改进的Loop环内反应生成中间体乙酰溴化镁加合物,中间体经在柱水解和SEP-PAK小柱纯化后制备11 C-AC... 采用国产碳-11胆碱/蛋氨酸自动合成模块,研究简单、快速、自动化合成11 C-乙酸盐(11 C-AC)的工艺流程。11 C-CO2与溴化甲基镁(MeMgBr)在改进的Loop环内反应生成中间体乙酰溴化镁加合物,中间体经在柱水解和SEP-PAK小柱纯化后制备11 C-AC注射液。总合成时间约8min,校正放化产率为(40.5±4.6)%,放化纯度大于95%。该改进法适于多种商用全自动化模块自动化生产11 C-AC。生产的11 C-AC注射液安全、有效,有望用于动物和人体PET显像研究。 展开更多

关键词 11C-乙酸盐 pet显像剂 自动化合成

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^(18)F及其PET显像剂 被引量：2

3

作者 王明芳 《国外医学（放射医学核医学分册）》 2003年第1期17-20,共4页

18F具有优越的物理特性,相对长的半衰期允许有较充足的药物标记和显像研究时间,其类氢特性不至于引起标记分子的空间结构发生明显改变,因此,18F广泛用于标记葡萄糖、氨基酸、脂肪酸、核苷、受体的配体和神经递质等分子,利用PET探查血流... 18F具有优越的物理特性,相对长的半衰期允许有较充足的药物标记和显像研究时间,其类氢特性不至于引起标记分子的空间结构发生明显改变,因此,18F广泛用于标记葡萄糖、氨基酸、脂肪酸、核苷、受体的配体和神经递质等分子,利用PET探查血流、代谢、蛋白质合成和神经递质功能活动,借以诊断肿瘤、心脏疾病、神经和精神性疾病,并指导和确定疾病的治疗方案。因此,掌握并了解18F及其标记化合物的生产合成,将对生物功能影像学和分子核医学的发展具有非常重要的意义。 展开更多

关键词 氟-18 正电子显像剂 制备 应用

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4-18F-氟代丁酸及其甲酯作为PET显像剂可行性的初步研究 被引量：2

4

作者 党永红 蔡炯 +2 位作者 王玲 吕京桥 李方 《国际放射医学核医学杂志》 2015年第3期228-234,共7页

目的：利用PET-MF-2V-IT-I氟多功能合成模块自动化合成4-18F-氟代丁酸及其甲酯，并初步探讨其作为PET显像剂的可行性。方法前体4-溴代丁酸甲酯与18F－发生氟代反应，中间体4-18F-氟代丁酸甲酯用高压液相色谱法分离，收集保留时间在6．8... 目的：利用PET-MF-2V-IT-I氟多功能合成模块自动化合成4-18F-氟代丁酸及其甲酯，并初步探讨其作为PET显像剂的可行性。方法前体4-溴代丁酸甲酯与18F－发生氟代反应，中间体4-18F-氟代丁酸甲酯用高压液相色谱法分离，收集保留时间在6．8～7．8 min的组分，将此组分与NaOH溶液于115℃下加热水解10 min，加入HCl调至中性，得到4-18F-氟代丁酸；稀释后过C18柱，再用20 ml注射用水清洗C18柱，0．5 ml乙醇洗脱后用生理盐水稀释，得到4-18F-氟代丁酸甲酯。分别目测两种产品的澄清度，精密试纸测定pH值、测定放射化学纯度和稳定性。正常小鼠尾静脉注射4-18F-氟代丁酸30 min后行micro PET显像。结果4-18F-氟代丁酸和4-18F-氟代丁酸甲酯的自动合成时间分别为40 min和20 min，放化收率分别为35%和50%（均未经时间校正）， pH值分别为6．5和7．1，产品放射化学纯度均＞95%。二者均澄清无颗粒，室温放置30 min后均出现脱氟现象。正常小鼠micro PET显像结果显示，脊柱有明显的放射性浓聚，表明4-18F-氟代丁酸在体内脱氟，肠道亦有较高的放射性摄取。结论4-18F-氟代丁酸及其甲酯的合成方法操作简便，合成时间短，且放化收率也较高，但因其不稳定，不适合用作PET显像剂进行进一步研究。但小鼠micro PET显像结果提示，18F-氟代丁酸类似物在肠道疾病诊断中有潜在研究价值。 展开更多

关键词 4-18F-氟代丁酸 4-18F-氟代丁酸甲酯 自动化合成 pet显像剂

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两种^(18)F标记苯乙烯基吡啶衍生物前体化合物的合成研究 被引量：2

5

作者 李忠勇 沈浪涛 崔海平 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第S1期102-107,共6页

18F-AV45是首个FDA批准上市的阿兹海默症(AD)显像用PET药物,其异构体18F-YG也可能具有更好的性能。为促进18F-AV45的国产化及评价其异构体18F-YG在AD显像方面的性能,本工作合成了两者的标记前体化合物。具体方法为:以4-氨基苯乙烯为原料... 18F-AV45是首个FDA批准上市的阿兹海默症(AD)显像用PET药物,其异构体18F-YG也可能具有更好的性能。为促进18F-AV45的国产化及评价其异构体18F-YG在AD显像方面的性能,本工作合成了两者的标记前体化合物。具体方法为:以4-氨基苯乙烯为原料,经过碳酸叔丁基保护和碘甲烷甲基化,得到BOC保护的对甲胺基苯乙烯;该苯乙烯结构双键上的氢原子被TEG链修饰过的碘吡啶取代后,以对甲苯磺酸基保护TEG侧链羟基,得到目标产物AV105和YGQT,总产率分别为57%和66%。ESI-MS、1 H NMR验证结果显示,两种前体化合物结构正确。前体化合物AV105和YGQT的合成为进一步研究18F-AV45及其异构体18F-YG在AD显像方面的性能提供了基础。 展开更多

关键词 阿兹海默症 pet显像药物 18F-AV45 18F-YG 标记前体

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1-[^(18)F]氟代乙基-L-色氨酸的半自动化合成 被引量：2

6

作者 孙婷 王世真 +1 位作者 唐刚华 李兆陇 《同位素》 CAS 2010年第2期86-92,共7页

设计并合成了一种新型氟标记氨基酸类似物1-[18F]氟代乙基-L-色氨酸(1-[18F]FETrp)。以色氨酸为原料,采用有机合成法经过七步反应,合成了标准品1-[19F]FETrp;使用氟多功能模块,采用亲核取代法,将放射化学标记自动化。经过对1-[19F]FETr... 设计并合成了一种新型氟标记氨基酸类似物1-[18F]氟代乙基-L-色氨酸(1-[18F]FETrp)。以色氨酸为原料,采用有机合成法经过七步反应,合成了标准品1-[19F]FETrp;使用氟多功能模块,采用亲核取代法,将放射化学标记自动化。经过对1-[19F]FETrp自动化合成条件的摸索,最后采用二锅法合成了1-[18F]FE-Trp。1-[18F]FETrp的放化产率为1.5%,合成时间50 min;由于放化产率过低,今后需改变条件或者寻找新的合成路线以提高产率,以期为临床区分炎症和肿瘤提供新的PET显像剂。 展开更多

关键词 1-[18F]氟代乙基-L-色氨酸(1-[18F]FETrp) pet显像剂 半自动化合成

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PET显像剂^(18)F-FLT的合成条件优化 被引量：1

7

作者 郭先伟 黄丽蓉 +6 位作者 虞善友 陆铖 王燕 颜成龙 李新平 黄洪波 杨敏 《同位素》 CAS 2011年第B12期76-79,共4页

以MTR-Nos-Boc-LT(3-N-Boc-5-DMTr-3-Nos-2-脱氧-β-D-胸腺嘧啶核苷)为前体,利用季铵盐为相转移催化剂,采用质子溶剂,摸索更优的18 FLT合成方法。并就合成的18 FLT进行肿瘤鼠的MicroPET扫描。研究结果显示,季铵盐可以取代K2.2.2/K2CO3体... 以MTR-Nos-Boc-LT(3-N-Boc-5-DMTr-3-Nos-2-脱氧-β-D-胸腺嘧啶核苷)为前体,利用季铵盐为相转移催化剂,采用质子溶剂,摸索更优的18 FLT合成方法。并就合成的18 FLT进行肿瘤鼠的MicroPET扫描。研究结果显示,季铵盐可以取代K2.2.2/K2CO3体系,将QMA柱上的18F洗脱,并且是很好的相转移催化剂,氟化反应中加入质子溶剂,18FLT的放化纯度大于95%,不矫正合成效率为50%。 展开更多

关键词 18F—FLT pet显像剂 条件优化

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多发性硬化症显像剂^(11)C-CIC的合成 被引量：1

8

作者 张锦明 张晓军 +3 位作者 黄德晖 王卉 刘健 田嘉禾 《同位素》 CAS 2015年第4期259-264,共6页

自动化合成了靶向髓磷脂(myelin)的PET显像剂4-(4-(4-氨基苯乙烯基)-2,5-二甲氧基苯乙烯基)-[N-甲基-11碳]苯胺(11 C-CIC),通过研究其在小鼠生物体及大鼠大脑中的分布,判断其作为多发性硬化(multiple sclerosis,MS)诊断或疗效评价的可... 自动化合成了靶向髓磷脂(myelin)的PET显像剂4-(4-(4-氨基苯乙烯基)-2,5-二甲氧基苯乙烯基)-[N-甲基-11碳]苯胺(11 C-CIC),通过研究其在小鼠生物体及大鼠大脑中的分布,判断其作为多发性硬化(multiple sclerosis,MS)诊断或疗效评价的可行性。在多功能模块上将11 C-CH3-Triflate直接与前体反应,经HPLC分离、纯化得到11 C-CIC,采用NH小鼠用于研究11 C-CIC的生物学分布,Wistar大鼠行Micro PET/CT显像。11 C-CIC合成效率为55%~65%(n>10),放化纯度大于99%,比活度为60GBq/μmol。11 C-CIC的体外稳定性较差,加入10g/L的抗坏血酸能防止其分解。11 C-CIC初始脑摄取为2.78%ID/g,放射性主要通过肝、肾排泄。Micro PET/CT显像表明,大鼠大脑对11 C-CIC摄取较好。结果表明,制备11 C-CIC时需加入抗坏血酸以提高其体外稳定性,11 C-CIC有可能应用于髓鞘斑显像,用于诊断或评价MS的进展。 展开更多

关键词 多发性硬化 pet显像剂 ^11C-CIC 体外稳定性 生物分布

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多巴胺D4受体PET显像剂^18F-FHTP的生物学评价 被引量：1

9

作者 李谷才 尹端沚 +3 位作者 程登峰 徐万帮 郑明强 汪勇先 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期80-85,共6页

为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)的体内外生物学评价。通过体外受体竞争抑制结合分析... 为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)的体内外生物学评价。通过体外受体竞争抑制结合分析,测定了FHTP对多巴胺D2样受体的亲和性;通过辛醇实验,测定了18F-FHTP的脂水分配系数;通过大鼠体内的生物分布和阻断分布实验,测定了18F-FHTP在大鼠体内的各感兴趣区域的摄取率。实验测得FHTP对D2,D3受体的亲和常数Ki值分别大于5 800,3 000 nmol/L;对D4.2受体的Ki值为2.9 nmol/L;测得其脂水分配系数为1.11;大鼠生物分布实验显示,18F-FHTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等已知的D4受体分布区域有较高的摄取率。体外受体结合分析、脂水分布实验、大鼠体内分布和阻断分布研究表明,18F-FHTP可作为多巴胺D4受体显像剂用于体内显像研究。 展开更多

关键词 多巴胺D4受体 pet显像剂 ^18F 生物学评价

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脑乙酰胆碱酯酶活性PET显像剂[^(11)C]4-乙酰氧基-N-甲基哌啶纯化及鉴定的研究

10

作者 毛洁萍 丁正同 +8 位作者 朱秋毓 吴平 管一晖 胡名扬 张政伟 薛方平 刘平 杨新玲 蒋雨平 《临床神经病学杂志》 CAS 北大核心 2010年第3期206-208,共3页

目的研究脑乙酰胆碱酯酶(AChE)活性PET显像剂[11C]4-乙酰氧基-N-甲基哌啶(MP4A)的纯化及其鉴定方法。方法用半制备高效液相色谱(HPLC)法,用强极性半制备柱PlatinumEPSC-18分离纯化[11C]MP4A粗产品,流动相使用乙酸铵-乙醇二元体系,一步... 目的研究脑乙酰胆碱酯酶(AChE)活性PET显像剂[11C]4-乙酰氧基-N-甲基哌啶(MP4A)的纯化及其鉴定方法。方法用半制备高效液相色谱(HPLC)法,用强极性半制备柱PlatinumEPSC-18分离纯化[11C]MP4A粗产品,流动相使用乙酸铵-乙醇二元体系,一步法收集[11C]MP4A。用UV串联电化学(ECD)法和同位素法检测鉴定终产物[11C]MP4A的化学纯度及放射性纯度。结果用此纯化方法 ,前体(P4A)的保留时间为(2.5±0.3)min;MP4A的保留时间为(9.0±0.3)min;MP4A与P4A及其他杂质完全分离。纯化后的[11C]MP4A终产物经ECD和同位素法检测鉴定,其化学纯度达99%以上,放射纯度达100%。结论用半制备HPLC法可获得高纯度的[11C]MP4A,用ECD和同位素法鉴定准确率高,且本纯化、鉴定方法耗时短,有助于提高[11C]MP4A的质量和产量。 展开更多

关键词 乙酰胆碱酯酶活性 pet显像剂 [11C]4-乙酰氧基-N-甲基哌啶

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微型模块化微流控PET显像剂合成仪的研制及应用

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作者 裘佳萍 杜培臻 +5 位作者 雷鸣 田梅 方群 张宏 徐光明 潘建章 《浙江大学学报（理学版）》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期573-578,共6页

通过集成微流控流体操控、反应控制和电子控制3个系统,成功研制了模块化微流控芯片正电子发射计算机断层扫描(positron emission tomography,PET)显像剂合成仪。将不同结构的微流控芯片进行组合,实现富集、控温合成、分离、纯化等功能... 通过集成微流控流体操控、反应控制和电子控制3个系统,成功研制了模块化微流控芯片正电子发射计算机断层扫描(positron emission tomography,PET)显像剂合成仪。将不同结构的微流控芯片进行组合,实现富集、控温合成、分离、纯化等功能的模块化,以满足不同PET显像剂的合成制备要求。实验结果表明,用该仪器自动化合成^(18)F-FDG显像剂仅需25 min,放射化学产率为48%~56%(未衰减校正,n>20),放射化学纯度高于98%,单次合成剂量为10~50 mCi,达到临床使用要求。 展开更多

关键词 pet显像剂合成仪 微流控芯片 自动化合成 模块化 ^(18)F-FDG

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国产PET-FDG-IT-Ⅱ型模块合成^(18)F-FDG影响因素分析 被引量：6

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作者 孙伟张 蒋长青 郭正奎 《中国医疗设备》 2010年第1期93-94,共2页

本文根据实际工作中的经验,总结了北京派特公司生产的PET-FDG-IT-Ⅱ型18F-FDG合成模块合成18F-FDG时的一些常见影响因素及处理办法,有助于对18F-FDG低产率的原因分析及问题的解决。

关键词 18F-FDG合成产率 pet/CT 显像剂

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