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血小板ADP受体及其拮抗剂的研究进展 被引量:14
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作者 庄旭琴 霍建丽 +1 位作者 杨天雨 孔毅 《药物生物技术》 CAS CSCD 2010年第3期278-282,共5页
ADP是人们发现最早也是体内最重要的诱导血小板聚集的物质,其在止血块和病理性动脉血栓形成中起到关键的作用。ADP对血小板的作用主要是通过与血小板膜ADP受体结合后导致血小板形态变化或使cAMP水平降低而聚集,但与凝血酶或胶原相比,其... ADP是人们发现最早也是体内最重要的诱导血小板聚集的物质,其在止血块和病理性动脉血栓形成中起到关键的作用。ADP对血小板的作用主要是通过与血小板膜ADP受体结合后导致血小板形态变化或使cAMP水平降低而聚集,但与凝血酶或胶原相比,其本身是一种弱的血小板激活剂,另因为ADP可以增强或放大其他激活剂的作用,而被认为是血小板激活必需的共同因子。ADP受体拮抗剂可以抑制ADP受体的表达、结合及其活性,从而有效地抑制了血小板的聚集,对血栓性疾病的治疗具有重要的作用。目前,ADP受体拮抗剂类药物因为具有较好的抗栓活性和较高的安全性,已经被较广泛的应用于临床。本文对血小板ADP受体的类型及重要的受体拮抗剂进行了综述,对该类药物的研究开发具有一定的参考价值。 展开更多
关键词 抗血小板 p2Y1受体 p2Y12受体 p2x1受体 拮抗剂
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血小板ADP受体及其拮抗剂的研究进展 被引量:5
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作者 翟婷 华声瑜 《天津中医药》 CAS 2017年第4期280-284,共5页
二磷酸腺苷(ADP)是第1个已知的低分子血小板弱聚集诱导剂,ADP以较高的浓度储存在血小板致密颗粒中,当血小板受到刺激活化后,ADP从致密颗粒中释放出来,作为二次激动剂,通过作用于多种受体,可增强自身及其他诱导剂对血小板的诱导作用并有... 二磷酸腺苷(ADP)是第1个已知的低分子血小板弱聚集诱导剂,ADP以较高的浓度储存在血小板致密颗粒中,当血小板受到刺激活化后,ADP从致密颗粒中释放出来,作为二次激动剂,通过作用于多种受体,可增强自身及其他诱导剂对血小板的诱导作用并有助于血栓的稳定化。ADP受体拮抗剂可以抑制ADP受体的表达、结合及其活性,从而有效地抑制了血小板的聚集,对治疗血栓性疾病具有重要的作用。目前,ADP受体拮抗剂类药物因为具有较好的抗栓活性和较高的安全性,已经被广泛的应用于临床。通过对血小板ADP受体的类型及重要的受体拮抗剂进行了综述,对该类药物的开发具有一定的参考价值。 展开更多
关键词 血小板 p2Y1受体 p2Y12受体 p2x1受体 拮抗剂
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膀胱过度活动症大鼠逼尿肌中嘌呤能受体P2X_1的表达 被引量:3
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作者 刘丽楠 王伟 高红 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期197-199,共3页
目的观察P2X1受体在正常大鼠和膀胱过度活动症(OAB)大鼠逼尿肌中的表达情况,探讨P2X1受体在OAB膀胱功能调节中的作用及其与膀胱功能障碍的关系。方法成功建立OAB大鼠模型后,将纳入实验的大鼠分为正常对照组、模型对照组和OAB组,采用RT-... 目的观察P2X1受体在正常大鼠和膀胱过度活动症(OAB)大鼠逼尿肌中的表达情况,探讨P2X1受体在OAB膀胱功能调节中的作用及其与膀胱功能障碍的关系。方法成功建立OAB大鼠模型后,将纳入实验的大鼠分为正常对照组、模型对照组和OAB组,采用RT-PCR、免疫组化等检测方法,观察P2X1受体在正常大鼠和OAB大鼠逼尿肌中的表达情况。结果正常对照组、模型对照组及OAB组的膀胱逼尿肌中均有P2X1受体的表达,P2X1受体在正常对照组及模型对照组大鼠膀胱逼尿肌中的表达较OAB组低,差异均具有显著性(P<0.01)。结论OAB大鼠逼尿肌中P2X1受体表达较正常大鼠增高,提示P2X1受体可能对OAB膀胱舒缩功能障碍的发病机制起重要作用;这种增高可能与膀胱功能受损密切相关。 展开更多
关键词 p2x1受体 膀胱过度活动症 逆转录聚合酶链式反应 免疫组织化学
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不同给药方式对P2X_1受体介导大鼠肠系膜动脉收缩反应的影响 被引量:1
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作者 李璐 任雷鸣 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1059-1063,共5页
目的研究不同方式给予α,β-MeATP对肠系膜动脉P2X1受体介导血管收缩反应的影响。方法制备大鼠离体肠系膜动脉环标本,采用非累积给药法和单浓度给药法两种方式给予α,β-MeATP,记录药物诱发的等长收缩反应。结果两种给药方式给予α,β-M... 目的研究不同方式给予α,β-MeATP对肠系膜动脉P2X1受体介导血管收缩反应的影响。方法制备大鼠离体肠系膜动脉环标本,采用非累积给药法和单浓度给药法两种方式给予α,β-MeATP,记录药物诱发的等长收缩反应。结果两种给药方式给予α,β-MeATP(10-7-10-4mol·L-1)均可使大鼠离体肠系膜动脉产生浓度依赖性收缩反应。以KCl最大收缩反应或以标本湿重标化α,β-MeATP诱发的收缩反应时,α,β-MeATP单浓度给药的收缩反应均大于非累积给药(P<0.01)。以标本湿重标化时,10-4mol·L-1浓度α,β-MeATP诱发的收缩反应分别是(0.73±0.10)g·mg-1(单浓度组)和(0.38±0.05)g·mg-1(非累积组);以KCl最大收缩反应标化时,分别是(53.17±6.0)%(单浓度组)和(36.78±5.71)%(非累积组)。在α,β-MeATP非累积给药组120mmol·L-1KCl诱发的动脉收缩反应小于单浓度给药组和NA对照组(P<0.01)。结论在大鼠肠系膜动脉,非累积给予α,β-MeATP降低P2X1受体介导的收缩反应以及高钾诱发的收缩反应,该给药方式可能导致错误的实验结论 。 展开更多
关键词 α β-MeATp 给药方式 p2x1受体 血管收缩 肠系膜动脉 大鼠
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光感基因技术对脊髓栓系神经源性膀胱组织及其受体P2X1、P2X3的调控
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作者 呼和 蒋飞 《热带医学杂志》 CAS 2019年第10期1213-1216,1224,1327,共6页
目的研究光感基因技术对脊髓栓系神经源性膀胱组织及其受体P2X1、P2X3的影响。方法将60只未成年SD雌性大鼠(尿流动力学检查无异常)随机分组,建立脊髓栓系神经源性膀胱动物模型,分为对照组(n=15)、脊髓栓系无光感基因组(n=21)、脊髓栓系... 目的研究光感基因技术对脊髓栓系神经源性膀胱组织及其受体P2X1、P2X3的影响。方法将60只未成年SD雌性大鼠(尿流动力学检查无异常)随机分组,建立脊髓栓系神经源性膀胱动物模型,分为对照组(n=15)、脊髓栓系无光感基因组(n=21)、脊髓栓系有光感基因组(n=21)。HE染色观察膀胱组织的病理学改变,Real time PCR和Western blotting检测膀胱逼尿肌受体P2X1、P2X3在分子和蛋白水平的表达情况。结果在建模过程中,诱发电位监测发现术中有3只动物脊髓受损,其余动物建模成功。与脊髓栓系无光感基因组比较,在HE染色结果中脊髓栓系有光感基因组逼尿肌细胞形态大小相对均一,肌纤维排列较有序,趋近于对照组。Real time PCR和Western blotting检测结果显示,与对照组比较,脊髓栓系无光感基因组P2X1、P2X3 mRNA和相对蛋白表达量均升高,差异有统计学意义(P<0.05);而经蓝光照射一定时间后,脊髓栓系有光感基因组中两种受体mRNA和相对蛋白表达量均降低,与脊髓栓系无光感基因组比较,差异有统计学意义(P<0.05);与对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论光感基因技术对脊髓栓系神经源性膀胱组织及其受体P2X1、P2X3有一定的调控作用。 展开更多
关键词 光感基因 脊髓栓系神经源性膀胱 p2x1受体 p2x3受体
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不同平面脊髓损伤致神经源性膀胱大鼠脊休克期后尿动力学及逼尿肌P2X1受体表达的变化 被引量:1
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作者 王文杰 谢向辉 +2 位作者 张建 张潍平 孙宁 《中华实用儿科临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第23期1784-1786,共3页
目的建立不同平面脊髓损伤所致神经源性膀胱大鼠模型,研究脊休克期后尿动力学及逼尿肌P2X1受体表达的变化。方法40只成年雌性Wistar大鼠分为对照组、骶上脊髓(胸腰段)损伤组、骶髓损伤组。骶上脊髓(胸腰段)损伤组于脊髓T10-L2节段... 目的建立不同平面脊髓损伤所致神经源性膀胱大鼠模型,研究脊休克期后尿动力学及逼尿肌P2X1受体表达的变化。方法40只成年雌性Wistar大鼠分为对照组、骶上脊髓(胸腰段)损伤组、骶髓损伤组。骶上脊髓(胸腰段)损伤组于脊髓T10-L2节段横断脊髓,骶髓损伤组于脊髓T10-L2节段横断脊髓。术后6周,对3组大鼠行尿动力学检测,应用免疫组织化学方法检测P2X1受体在对照组大鼠、骶上脊髓(胸腰段)损伤组大鼠、骶髓损伤组大鼠逼尿肌中的表达。结果尿动力学检测骶上脊髓(胸腰段)损伤组大鼠膀胱充盈期逼尿肌反射亢进,逼尿肌漏尿点压力升高,膀胱顺应性增加;骶髓损伤组大鼠膀胱充盈期逼尿肌反射低下,逼尿肌漏尿点压力降低,膀胱顺应性增加。骶上脊髓(胸腰段)损伤组大鼠逼尿肌P2X1受体表达水平增高,骶髓损伤组大鼠逼尿肌P2X1受体表达水平降低。结论不同平面脊髓损伤致神经源性膀胱脊休克期后尿动力学发生明显改变,逼尿肌P2X1受体表达增强可能是逼尿肌反射亢进机制之一。 展开更多
关键词 脊髓损伤 神经源性膀胱 动物模型 尿动力学 p2x1受体
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前列腺增生患者逼尿肌中P2X_1受体表达及其意义 被引量:1
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作者 刘孝东 陈剑珩 +2 位作者 李海源 李颢 殷烁 《临床医学研究与实践》 2016年第7期5-6,共2页
目的检测前列腺增生患者逼尿肌中P2X_1受体的表达,探讨嘌呤能神经受体P2X1受体对引起不稳定膀胱的作用。方法选择单纯膀胱流出道梗阻(BOO组)和逼尿肌不稳定(DI组)患者的膀胱组织标本各10例,采用免疫组化(SP法)检测其在逼尿肌及上皮中P2... 目的检测前列腺增生患者逼尿肌中P2X_1受体的表达,探讨嘌呤能神经受体P2X1受体对引起不稳定膀胱的作用。方法选择单纯膀胱流出道梗阻(BOO组)和逼尿肌不稳定(DI组)患者的膀胱组织标本各10例,采用免疫组化(SP法)检测其在逼尿肌及上皮中P2X_1受体的表达,并转为OD值进行半定量分析,采用Mann-Whitney U检验对结果进行分析。结果 P2X_1在膀胱逼尿肌和上皮中均可表达。与BOO组比较,P2X_1受体在DI组逼尿肌中的表达明显升高(P<0.05),而在上皮中的表达差异不显著。结论前列腺增生时,P2X_1可能介导嘌呤能神经信号,在神经源性和肌源性两方面导致逼尿肌不稳定。 展开更多
关键词 p2x1受体 膀胱 逼尿肌不稳定 前列腺增生
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P2X_1受体在急性冠状动脉综合征中的表达
8
作者 袁梦 李广平 +1 位作者 张维铭 耿鑫 《中国心血管杂志》 2012年第4期260-263,共4页
目的观察P2X1受体在急性冠状动脉综合征(ACS)患者血小板中的表达及激活P2X1受体后血小板钙离子浓度的变化,探讨P2X1受体在ACS发生时对血小板功能的调节作用。方法选取70例ACS患者为研究对象,其中急性心肌梗死(AMI)患者30例,不稳定型心绞... 目的观察P2X1受体在急性冠状动脉综合征(ACS)患者血小板中的表达及激活P2X1受体后血小板钙离子浓度的变化,探讨P2X1受体在ACS发生时对血小板功能的调节作用。方法选取70例ACS患者为研究对象,其中急性心肌梗死(AMI)患者30例,不稳定型心绞痛(UA)患者40例,同期入院的健康受试者20例为对照组。应用反转录-聚合酶链反应(RT-PCR)和实时荧光定量PCR方法,观察P2X1受体和血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)受体在对照组和ACS组血小板中的表达情况。以α,β-me ATP(3μmol/L)激活血小板,Fluo-3 AM Ester为标记物在荧光分光光度计下观察血小板钙离子水平变化。结果对照组及ACS组的血小板中均有P2X1受体、GPⅡb/Ⅲa受体的表达,且在ACS组的表达较对照组高(1.62±0.69比0.88±0.04,1.58±0.11比0.85±0.06,P<0.05);ACS组患者钙离子基线水平高于对照组[(418.96±31.85)nmol/L比(307.20±23.37)nmol/L,P<0.05]。结论 P2X1受体在ACS的发生发展过程中起重要作用。 展开更多
关键词 p2x1受体 急性冠状动脉综合征 钙离子浓度 GpⅡb/Ⅲa受体
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P2X_1受体介导的血小板活化与急性冠脉综合征的相关性研究 被引量:1
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作者 袁梦 张维铭 +1 位作者 耿鑫 李广平 《中国循证心血管医学杂志》 2012年第1期39-42,共4页
目的探讨P2X1受体介导的血小板活化与急性冠脉综合征(ACS)的关系及临床意义。方法选取70例ACS患者,其中急性心肌梗死(AMI)患者30例,不稳定型心绞痛(UA)患者40例,同期入院的健康受试者20例作为对照组。受试者均给予口服阿司匹林150 mg和... 目的探讨P2X1受体介导的血小板活化与急性冠脉综合征(ACS)的关系及临床意义。方法选取70例ACS患者,其中急性心肌梗死(AMI)患者30例,不稳定型心绞痛(UA)患者40例,同期入院的健康受试者20例作为对照组。受试者均给予口服阿司匹林150 mg和氯吡格雷75 mg治疗,在服药前及服药后24 h抽取静脉血进行血小板检测。分别以α,β-me ATP(3μM)、低浓度胶原(1μg/mL)激活血小板,以Fluo-3,AMester为标记物在荧光分光光度计下观察血小板钙离子水平变化及应用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血小板P-选择素、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)水平的变化。结果 ACS组患者血小板钙离子、P-选择素及GPⅡb/Ⅲa基线水平均高于对照组(P<0.05),抗血小板治疗后ACS组及对照组患者血小板钙离子、P-选择素及GPⅡb/Ⅲa水平均较治疗前水平降低(P<0.05),但ACS组患者血小板钙离子、P-选择素及GPⅡb/Ⅲa水平下降幅度低于对照组(P<0.05)。AMI组血小板钙离子基线水平高于UA组(P<0.05),抗血小板治疗后AMI组与UA组的血小板钙离子浓度下降幅度有统计学差异(P<0.05)。结论 ACS患者血小板膜P2X1受体处于高活化状态,抗血小板治疗可以抑制血小板膜P2X1受体的激活。 展开更多
关键词 血小板膜p2x1受体 急性冠脉综合征 抗血小板治疗
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