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核苷类似物治疗早中期HBV-ACLF患者随机对照临床研究 被引量:23
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作者 胡瑾华 王慧芬 +7 位作者 何卫平 刘晓燕 杜宁 黄坤 丁晋标 段学章 陈婧 陈菊梅 《中华实验和临床病毒学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期205-208,共4页
目的 研究核苷类似物抗病毒治疗慢加急性乙型肝炎肝衰竭(HBV-ACLF)早中期患者的疗效和安全性.方法 采用前瞻性随机开放平行对照临床实验设计,设基础治疗组、拉米夫定+基础治疗组及恩替卡韦+基础治疗组三组进行对照观察研究.结果 治... 目的 研究核苷类似物抗病毒治疗慢加急性乙型肝炎肝衰竭(HBV-ACLF)早中期患者的疗效和安全性.方法 采用前瞻性随机开放平行对照临床实验设计,设基础治疗组、拉米夫定+基础治疗组及恩替卡韦+基础治疗组三组进行对照观察研究.结果 治疗1个月时三组生存率相近,但拉米夫定、恩替卡韦治疗组临床好转率显著高于基础治疗组;治疗随访6个月拉米夫定及恩替卡韦累积生存率分别为65.8%、60.1%,显著高于基础治疗组42%(P〈0.05).治疗前HBV DNA〉107IU/L患者接受抗病毒治疗组累积生存率高于基础治疗组,治疗前MELD评分〉30患者累积生存率低于MELD评分≤30患者,但MELD评分〉30患者抗病毒治疗的疗效反应性更好.结论 核苷类似物恩替卡韦及拉米夫定治疗HBV-ACLF早中期患者可以显著提高治疗1个月的好转率,降低3个月、6个月的病死率,提高患者生存率. 展开更多
关键词 肝功能衰竭 肝炎 乙型 核苷类 抗病毒治疗 随机对照试验
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UPLC-MS/MS法同时测定蓝芩口服液中鸟苷、腺苷和胞苷的含量 被引量:4
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作者 储继红 吴婷 +1 位作者 许美娟 居文政 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期2167-2172,共6页
目的:建立UPLC-MS/MS方法同时测定蓝芩口服液中鸟苷、腺苷和胞苷的含量。方法:采用ZORBAX SB C_(18)(2.1 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.2 m L·min^(-1);质谱采用电喷雾(ESI)离子源,... 目的:建立UPLC-MS/MS方法同时测定蓝芩口服液中鸟苷、腺苷和胞苷的含量。方法:采用ZORBAX SB C_(18)(2.1 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.2 m L·min^(-1);质谱采用电喷雾(ESI)离子源,多反应监测模式(MRM)进行正离子扫描。结果:鸟苷、腺苷和胞苷质量浓度分别在10~100、15~150和20~200 ng·m L^(-1)范围内线性关系良好,平均加样回收率(n=3)分别为98.4%~102.3%、97.2%~99.6%和100.4%~103.6%,RSD分别为1.4%~2.8%、0.67%~2.2%和1.4%~2.5%。3批样品中鸟苷、腺苷和胞苷的含量范围分别为28.05~38.37、87.40~88.92和47.66~51.33μg·m L^(-1)。结论:该方法适用于蓝芩口服液的质量控制。 展开更多
关键词 蓝芩口服液 鸟苷 腺苷 胞苷 核苷类成分 水溶性成分 板蓝根 超高效液相色谱-串联质谱
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核苷(酸)类似物治疗乙型肝炎病毒相关慢性肝功能衰竭患者近期疗效的Meta分析 被引量:1
3
作者 季茹 赵彩彦 《中华传染病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期105-112,共8页
目的通过Meta分析系统评价核苷(酸)类似物治疗HBV相关慢性肝功能衰竭的疗效。方法检索1990年至2010年在Medline、PubMed、中国知网(CNKI)全文数据库、万方数据库、中国生物医学文献数据库等公开发表的中、英文文献,并辅以文献追述... 目的通过Meta分析系统评价核苷(酸)类似物治疗HBV相关慢性肝功能衰竭的疗效。方法检索1990年至2010年在Medline、PubMed、中国知网(CNKI)全文数据库、万方数据库、中国生物医学文献数据库等公开发表的中、英文文献,并辅以文献追述和手工检索的方法,对相关的参考文献严格按照文献纳入、排除标准来筛选,采用RevMan5.0版统计软件进行Meta分析,应用森林图、漏斗图、失安全系数对判定指标进行敏感性分析和发表偏倚分析。结果20篇中、英文文献,共计1240例病例纳入研究,HBVDNA转阴率的相对危险度(RR)为3.37,95%可信区间(CI)为2.20-5.16(Z-5.60,P〈0.01);PTA加权均数差(wMD)为34.70,95%CI为25.62-43.79(Z-7.49,P〈0.01);AlbWMD为4.73,95%CJ为2.95-6.51(Z-5.21,P〈0.01);ALTWMD为-42.58,95%CI为-59.74--25.41(Z-4.86,P〈0.01);TBilWMD为-150.95,95%CI为-199.29--102.62(Z-6.12,P〈0.01);病死率RR为0.55,95%CI为0.48-0.64(Z-8.09,P〈0.01)。结论核苷(酸)类似物能明显提高HBV相关慢性肝功能衰竭患者HBVDNA转阴率,改善PTA、Alb水平,降低ALT、TBil水平,从而降低HBV相关慢性肝功能衰竭患者的近期病死率。 展开更多
关键词 核苷类 肝炎病毒 乙型 肝功能衰竭 META分析
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心脉龙对两种实验性心脏疾病模型的治疗作用 被引量:13
4
作者 黄跃华 王新华 +3 位作者 王德成 雷秀玲 陈必义 陈植和 《昆明医学院学报》 1991年第2期23-26,共4页
在麻醉犬结扎冠状动脉左前降支造成心梗以及麻醉大鼠静注心得安和戊脉安混合液所致急性心衰的两种模型上,心脉龙均显示增强心肌收缩力并增加心输出量,对外周阻力、心肌耗氧量和心率等无明显影响。对缺血所致 ST 段抬高也未见明显作用。... 在麻醉犬结扎冠状动脉左前降支造成心梗以及麻醉大鼠静注心得安和戊脉安混合液所致急性心衰的两种模型上,心脉龙均显示增强心肌收缩力并增加心输出量,对外周阻力、心肌耗氧量和心率等无明显影响。对缺血所致 ST 段抬高也未见明显作用。在戊脉安和心得安所致大鼠心衰模型上,多巴胺2mg/kg iv 的心血管效应与心脉龙相似。 展开更多
关键词 心脏病 心脉龙
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播种期对板蓝根药用成分含量及药材产量的影响 被引量:9
5
作者 秦梦 谢晓亮 +2 位作者 崔施展 田伟 尹春梅 《河北农业科学》 2015年第4期93-96,共4页
采用随机区组试验设计,设板蓝根播种期4月1日、4月15日,5月1日、5月15日、6月1日、6月15日、7月1日和7月15日8个处理,10月20日统一收获板蓝根。按照《中国药典2010版》的要求,对板蓝根进行干燥后测产;并对板蓝根药材进行粉碎,利用HPLC... 采用随机区组试验设计,设板蓝根播种期4月1日、4月15日,5月1日、5月15日、6月1日、6月15日、7月1日和7月15日8个处理,10月20日统一收获板蓝根。按照《中国药典2010版》的要求,对板蓝根进行干燥后测产;并对板蓝根药材进行粉碎,利用HPLC法同时测定板蓝根中总核苷类(鸟苷、尿苷、腺苷)和(R,S)-告依春的含量,分析不同播种期对板蓝根总核苷类含量、(R,S)-告依春含量以及药材产量的影响,以确定板蓝根适宜的播种期。结果表明:5月15日播种的板蓝根总核苷类含量(0.176%)最高,4月1日播种的板蓝根(R,S)-告依春含量(0.368%)和产量(0.336 kg/m2)最高。综合比较不同播期下板蓝根总核苷类含量、(R,S)-告依春含量和产量的动态变化,认为板蓝根的适宜播期为4月1日。本研究结果为板蓝根的适时播种及规范化栽培提供了科学依据。 展开更多
关键词 板蓝根 播种期 总核苷类含量 (R S)-告依春含量 产量
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核苷类抗代谢药物的研究进展 被引量:5
6
作者 张浩 孙宏斌 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期806-812,共7页
综述近年来核苷类抗代谢药物的最新研究进展,核苷类抗代谢物的分类,各类核苷类似物的作用机制、药物代谢机制、适应证以及核苷类前药的设计方法。
关键词 抗代谢药 抗肿瘤 嘌呤核苷类 嘧啶核苷类 前药
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嘌呤对慢性吗啡处理大鼠热痛阈与急性戒断的影响
7
作者 刘剑凯 洪敏 +3 位作者 阚慕洁 张纪周 张莲芝 袁海英 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期615-617,共3页
目的:研究嘌呤碱基与嘌呤核苷对吗啡依赖大鼠的热痛阈与急性戒断的影响。方法:28只大鼠随机分成对照组、吗啡依赖组、吗啡依赖+嘌呤碱基组、吗啡依赖+嘌呤核苷组,每组7只。通过热敏感甩尾实验,记录大鼠热敏感甩尾潜伏期;通过纳洛酮催促... 目的:研究嘌呤碱基与嘌呤核苷对吗啡依赖大鼠的热痛阈与急性戒断的影响。方法:28只大鼠随机分成对照组、吗啡依赖组、吗啡依赖+嘌呤碱基组、吗啡依赖+嘌呤核苷组,每组7只。通过热敏感甩尾实验,记录大鼠热敏感甩尾潜伏期;通过纳洛酮催促,对大鼠急性戒断症状进行观察与评定。结果:与对照组相比,吗啡依赖组、吗啡依赖+嘌呤碱基组、吗啡依赖+嘌呤核苷组均产生明显的药物抗痛觉效应(P<0.05);吗啡与嘌呤碱基或与嘌呤腺苷同时作用大鼠的甩尾潜伏期与吗啡依赖组相比有延长的趋势(P>0.05);吗啡与嘌呤碱基或与嘌呤核苷同时作用的大鼠戒断后,湿狗样抖动及腹泻/排便的发生次数比吗啡单独作用组明显增加(P<0.05)。结论:本实验观察到系统应用腺嘌呤/鸟嘌呤、腺苷/鸟苷对吗啡依赖大鼠既可提高其基础热痛阈,又可加重其部分急性戒断症状。 展开更多
关键词 吗啡依赖 嘌呤碱基 嘌呤核苷类 痛阈
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苄基保护的L-核苷的制备 被引量:1
8
作者 陈尧 冉旭 +1 位作者 张健存 傅磊 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期749-751,共3页
3-Benzyl-L-uridine and 6-benzyl-L-adenosine are synthesized as intermediates to prepare novel L-nucleoside compounds with potential antiviral activities.The synthetic procedures starting from L-tetraacetylribofuranose... 3-Benzyl-L-uridine and 6-benzyl-L-adenosine are synthesized as intermediates to prepare novel L-nucleoside compounds with potential antiviral activities.The synthetic procedures starting from L-tetraacetylribofuranose are investigated and better yields are achieved.The structures are confirmed by means of 1HNMR spectroscopy,elemental analysis and optical rotations. 展开更多
关键词 6-苄氨基-L-腺苷 6-苄氨基腺嘌呤 L-核苷 制备
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肌氨肽苷治疗不稳定型心绞痛的疗效
9
作者 朱士洲 《心血管康复医学杂志》 CAS 2007年第2期170-172,共3页
目的:评价肌氨肽苷注射液对不稳定型心绞痛的疗效。方法:80例不稳定型心绞痛患者随机分为两组,治疗组:以肌氨肽苷8ml加入5%葡萄糖液250ml中静滴治疗;对照组:以硝酸甘油(NTG)20mg加入5%葡萄糖液250ml中静滴治疗。结果:肌氨肽苷组临床疗... 目的:评价肌氨肽苷注射液对不稳定型心绞痛的疗效。方法:80例不稳定型心绞痛患者随机分为两组,治疗组:以肌氨肽苷8ml加入5%葡萄糖液250ml中静滴治疗;对照组:以硝酸甘油(NTG)20mg加入5%葡萄糖液250ml中静滴治疗。结果:肌氨肽苷组临床疗效总有效率95.2%,NTG组总有效率73.7%(P<0.05)。两组均能减小二项乘积(RPP,收缩压×心率)及ECG的∑ST(P<0.05),但肌氨肽苷组减少∑ST更著(P<0.05),且肌氨肽苷能改善左室射血分数等心功能指标(P<0.05)。结论:肌氨苷比NTG更有效地改善不稳定型心绞痛患者的症状,心电图缺血和心功能。 展开更多
关键词 心绞痛 不稳定型 肌氨肽苷 硝酸甘油
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核苷(酸)类似药物治疗慢性乙型肝炎停药的探讨 被引量:15
10
作者 庄辉 翁心华 《中国病毒病杂志》 CAS 2013年第4期241-244,共4页
应用核苷(酸)类似药物(nucleoside and nucleoside analogs,NAs)治疗慢性乙型肝炎(乙肝)疗程较长,除发生耐药外,还面临患者的依从性低,治疗费用高,能坚持长期治疗的患者比例低等问题。
关键词 肝炎 乙型 核苷(酸)类药物 依从性 HBEAG血清学转换
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高效离子色谱法测定骨瓜提取物注射液中核苷及核苷酸有关物质的含量 被引量:3
11
作者 张伟 张彤 +2 位作者 周长明 吕雯 韩春霞 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期2006-2011,共6页
目的:建立高效离子色谱法测定骨瓜提取物注射液中3种核苷及4种核苷酸有关物质的含量。方法:使用Thermo Fisher色谱柱(Dionex Ion Pac AS16,250 mm×4 mm),保护柱(Dionex Ion Pac AG16,50 mm×4 mm);流动相为水-250 mmol&#... 目的:建立高效离子色谱法测定骨瓜提取物注射液中3种核苷及4种核苷酸有关物质的含量。方法:使用Thermo Fisher色谱柱(Dionex Ion Pac AS16,250 mm×4 mm),保护柱(Dionex Ion Pac AG16,50 mm×4 mm);流动相为水-250 mmol·L-1氢氧化钠溶液,梯度洗脱,流速1.0 m L·min-1,柱温为35℃,紫外检测器(PDA),检测波长260 nm,进样体积为50μL。结果:该方法可以在35 min内,同时定量测定尿嘧啶核苷、腺嘌呤核苷、次黄嘌呤核苷、胞嘧啶核苷酸、腺嘌呤核苷酸、尿嘧啶核苷酸、次黄嘌呤核苷酸;各待测物质量浓度在1.0~50.0μg·m L-1范围内线性关系良好,回归方程的线性相关系数均大于0.999 7;平均回收率(n=9)分别为尿嘧啶核苷105.7%、腺嘌呤核苷96.0%、次黄嘌呤核苷99.4%、腺嘌呤核苷酸100.1%、尿嘧啶核苷酸97.9%、次黄嘌呤核苷酸98.0%,回收率RSD分别为1.5%、0.8%、5.1%、1.3%、2.2%、2.7%。结论:该方法简单、快速、准确,可用于骨瓜提取物注射液中核苷及核苷酸的测定。 展开更多
关键词 离子色谱法 骨瓜提取物 尿嘧啶核苷 腺嘌呤核苷 次黄嘌呤核苷 胞嘧啶核苷酸 腺嘌呤核苷酸 尿嘧啶核苷酸 次黄嘌呤核苷酸 有关物质
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假交替单胞菌XM2107嘌呤核苷磷酸化酶基因克隆表达、重组蛋白纯化及酶学性质 被引量:4
12
作者 王光路 夏俊刚 +2 位作者 谢希贤 徐庆阳 陈宁 《微生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期222-227,共6页
【目的】嘌呤核苷磷酸化酶(PNP,EC.2.4.2.1)在酶法合成核苷类药物及中间体中具有广泛应用。本文研究的目标是,获得极地嗜冷菌假交替单胞菌Pseudoa lteromonas sp.XM2107嘌呤核苷磷酸化酶编码基因,并对该酶酶学性质进行研究,以考察该酶... 【目的】嘌呤核苷磷酸化酶(PNP,EC.2.4.2.1)在酶法合成核苷类药物及中间体中具有广泛应用。本文研究的目标是,获得极地嗜冷菌假交替单胞菌Pseudoa lteromonas sp.XM2107嘌呤核苷磷酸化酶编码基因,并对该酶酶学性质进行研究,以考察该酶在核苷类中间体及药物合成中的潜在应用价值。【方法】利用同源序列PCR技术从Pseudoa lteromonas sp.XM2107基因组DNA中扩增出其编码嘌呤核苷磷酸化酶基因,测序获得编码序列。将该基因在大肠杆菌BL21(DE3)中进行重组表达以及金属螯合层析纯化,对其酶学性质进行初步研究。【结果】经过测序获得了该酶编码基因序列,全长702 bp,共编码233个氨基酸,大小为25 kDa,Genbank登录号为GQ475485。酶学性质研究发现,该重组酶最适反应温度为50℃,最适酶促反应pH为7.6(25 mmol/L磷酸盐缓冲液),最适酶促反应底物为肌苷(Km值0.389 mmol/L,37℃),且对底物腺苷和鸟苷也有磷酸解活性,在普通温度下具有较高催化活性和较好热稳定性。【结论】来源于Pseudoa lteromonas sp.XM2107的嘌呤核苷磷酸化酶在普通温度条件下具有较高的催化活性及良好热稳定性性质,在核苷类中间体和药物合成中具有较广泛的应用价值。 展开更多
关键词 假交替单胞菌 嘌呤核苷磷酸化酶 酶学性质
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慢性丙型肝炎患者外周血单个核细胞中APOBEC3GmRNA与血丙型肝炎病毒RNA的相关性 被引量:3
13
作者 聂静敏 蔡卫平 +5 位作者 胡凤玉 李凌华 刘金峰 许敏 关玉娟 唐小平 《中华传染病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期104-107,共4页
目的探讨慢性丙型肝炎患者外周血单个核细胞(PBMc)APOBEC3GmRNA表达水平与HCV慢性感染的关系。方法用TaqMan实时(RT)-PCR法检测49例慢性丙型肝炎患者以及31名健康人PBMC中APOBEC3GmRNA的水平,同时检测丙型肝炎患者外周血HCVRNA载... 目的探讨慢性丙型肝炎患者外周血单个核细胞(PBMc)APOBEC3GmRNA表达水平与HCV慢性感染的关系。方法用TaqMan实时(RT)-PCR法检测49例慢性丙型肝炎患者以及31名健康人PBMC中APOBEC3GmRNA的水平,同时检测丙型肝炎患者外周血HCVRNA载量。所得数据采用SPSS11.0分析软件进行t检验和回归分析。结果慢性丙型肝炎患者PBMC中APOBEC3GmRNA的表达水平为(1.5±1.9)×10-5拷贝/mL,低于健康对照组(5.2±5.5)×10-5拷贝/mL,两组比较差异具有统计学意义(=-3.005,P〈0.01),而与外周血HCVRNA载量无明显相关性(r=-0.082,P〉O.05)。结论HCV感染抑制APOBEC3G的表达,但APOBEC3G不影响HCV复制。 展开更多
关键词 肝炎 丙型 慢性 核苷脱氨酶类 单核细胞 病毒载量 RNA信使 RNA 病毒
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分光光度法测定红细胞嘌呤核苷磷酸化酶 被引量:1
14
作者 崔云龙 嵇志珍 +1 位作者 姚桂玲 梁慧 《武警医学》 CAS 1993年第1期18-21,共4页
应用Trinder反应建立终点分光光度法测定红细胞嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)活性,操作简单、快速、灵敏、准确。对酶反应最佳条件进行了实验探讨,底物Km为64mm,最佳PH7.5,延滞期1分钟30秒,1.5~8分钟酶活性与反应时间成比例。用3.5mol/L硫酸... 应用Trinder反应建立终点分光光度法测定红细胞嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)活性,操作简单、快速、灵敏、准确。对酶反应最佳条件进行了实验探讨,底物Km为64mm,最佳PH7.5,延滞期1分钟30秒,1.5~8分钟酶活性与反应时间成比例。用3.5mol/L硫酸铵溶液终止反应,效果好,显色稳定。批内CV2.51%~3.15%,批间CV2.69%~3.28%。35例正常人红细胞PNP活性为13.66±1.73u/ml红细胞。 展开更多
关键词 红细胞 分光光度法 PNP
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心肌缺血预处理对嘌呤释放和嘌呤核苷磷酸化酶活性的影响 被引量:1
15
作者 张敏 郑梅 于公元 《武警医学院学报》 CAS 2006年第3期196-198,共3页
【目的】研究心肌缺血预处理对离体大鼠心脏嘌呤代谢与嘌呤核苷磷酸化酶的影响。【方法】将24只大鼠随机分为2组,采用Langendorff离体心脏灌注模型。缺血预处理组心脏经每次3 min缺血+3 min再灌注,循环3次,而后保持持续工作状态10 min;... 【目的】研究心肌缺血预处理对离体大鼠心脏嘌呤代谢与嘌呤核苷磷酸化酶的影响。【方法】将24只大鼠随机分为2组,采用Langendorff离体心脏灌注模型。缺血预处理组心脏经每次3 min缺血+3 min再灌注,循环3次,而后保持持续工作状态10 min;对照组心脏保持持续工作状态10 min。使用高效液相色谱技术测定嘌呤代谢产物(尿酸、黄嘌呤、次黄嘌呤、次黄苷)及嘌呤核苷磷酸化酶的活性。比较对照组与缺血预处理组嘌呤碱基的释放速率与嘌呤核苷磷酸化酶的活性。【结果】心肌缺血预处理组嘌呤碱基的释放降低(P<0.05),并且尿酸为嘌呤释放的主要成分;与总嘌呤释放减少相反,次黄苷的释放有所增加(P<0.05);遭受缺血处理后嘌呤核苷磷酸化酶的活性降低(P<0.05)。【结论】实验结果表明心肌缺血预处理调节离体心脏嘌呤代谢速率,修饰嘌呤核苷磷酸化酶成为导致次黄苷间接生成增加的原因。 展开更多
关键词 缺血预处理 嘌呤核苷磷酸化酶 嘌呤
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慢加急性乙肝肝衰竭患者使用核苷类似物治疗HBV DNA抑制和预后分析
16
作者 吴家箴 杨兴祥 《航空航天医学杂志》 2018年第1期28-29,共2页
目的慢加急性肝衰竭(Acute on chronic liver failure,ACLF)的乙肝患者使用核苷类似物(Nucleoside analogues,NUCs)治疗的资料,比较单用拉米夫定和拉米夫定+阿德福韦联合治疗短期内的HBV DNA抑制和预后。方法选择2009年11月-2013年7月... 目的慢加急性肝衰竭(Acute on chronic liver failure,ACLF)的乙肝患者使用核苷类似物(Nucleoside analogues,NUCs)治疗的资料,比较单用拉米夫定和拉米夫定+阿德福韦联合治疗短期内的HBV DNA抑制和预后。方法选择2009年11月-2013年7月住院的69例ACLF乙肝患者,分为拉米夫定治疗的单一组和拉米夫定+阿德福韦治疗的联合组。比较两组入院时和治疗4周后的HBV DNA定量和终末期肝病模型(Model for end-stage liver disease,MELD)评分。结果治疗4周后,单一组血清HBV DNA水平为(4.4±2.1)lg copies/mL,联合组则为(4.7±2.3)lg copies/mL,差异无统计学意义(P>0.05);单一组MELD评分为13.2±9.0,联合组则为18.9±9.2,亦无统计学差异(P>0.05)。结论 ACLF乙肝患者加用拉米夫定单一或拉米夫定+阿德福韦联合治疗短期内虽HBV DNA定量下降,但对预后影响无差异。 展开更多
关键词 核苷类似物 肝衰竭 MELD评分 HBV DNA定量
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右旋肌醇甲醚唑类核苷类似物的合成
17
作者 詹天荣 侯万国 徐洁 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期1190-1194,共5页
Using 3-O-methyl-D-chiro-inosito as starting material,through acetalation and mesylation the intermediate 3,which was subjected to hydrolysis to afford 3-O-Methyl-4-[(methylsulfonyl)oxy]-D-chiro-inositol 4 was obtaine... Using 3-O-methyl-D-chiro-inosito as starting material,through acetalation and mesylation the intermediate 3,which was subjected to hydrolysis to afford 3-O-Methyl-4-[(methylsulfonyl)oxy]-D-chiro-inositol 4 was obtained.Subsequently,the key epoxide 5 was obtained in excellent yield via an epoxidation from the compound 4.Finally,the process of opening of epoxy ring by azole-bases resulted in the novel carbocyclic azole nucleoside compounds 6-10 in the presence of 1,8-diazabicycloundec-7-ene(DBU) as catalyst,which appeared strong regioselectivity. 展开更多
关键词 右旋肌醇甲醚 碳环唑类核苷 环氧开环反应 区域选择性
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