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柚皮素的最新研究进展 被引量:86
1
作者 季鹏 赵文明 于桐 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期1382-1386,1392,共6页
柚皮素是一种广泛存在于芸香科植物中的二氢黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗癌、抗肿瘤、抗病毒、抗纤维化等多种药理活性,显示出丰富的资源优势和巨大的潜在利用价值。本文就近年来柚皮素的药效学、药动学、毒理学、分析方法、制剂... 柚皮素是一种广泛存在于芸香科植物中的二氢黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗癌、抗肿瘤、抗病毒、抗纤维化等多种药理活性,显示出丰富的资源优势和巨大的潜在利用价值。本文就近年来柚皮素的药效学、药动学、毒理学、分析方法、制剂现状等方面进行综述,期望为柚皮素安全、有效、合理地开发利用提供理论依据。 展开更多
关键词 柚皮素 药效学 药动学 毒理学 分析方法 剂型
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灯盏花化学成分研究 被引量:50
2
作者 李菁 于德泉 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1458-1462,共5页
目的:研究灯盏花Erigeron breviscapus的化学成分。方法:利用各种色谱方法进行成分分离纯化,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物结构。结果:分离得到12个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(1)、5,7-二羟基色原酮(2)、3-O-咖啡酰... 目的:研究灯盏花Erigeron breviscapus的化学成分。方法:利用各种色谱方法进行成分分离纯化,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物结构。结果:分离得到12个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(1)、5,7-二羟基色原酮(2)、3-O-咖啡酰-γ-奎尼内酯(3)、柚皮素(4)、3,5-二-O-咖啡酰奎尼酸(5)、3,4-二-O-咖啡酰奎尼酸(6)、4,5-二-O-咖啡酰奎尼酸(7)、1,3-二-O-咖啡酰奎尼酸(8)、1,5-二-O-咖啡酰奎尼酸(9)、3-O-咖啡酰奎尼酸(10)、4-O-咖啡酰奎尼酸(11)和绿原酸(12)。结论:化合物1~4为首次从灯盏花中分离得到。 展开更多
关键词 灯盏花 化学成分 3-O-咖啡酰-γ-奎尼内酯 咖啡酰奎尼酸 槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷 柚皮素 5 7-二羟基色原酮
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锁阳化学成分研究Ⅱ 被引量:37
3
作者 张思巨 王怡薇 +2 位作者 刘丽 于江泳 扈继萍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第13期975-977,共3页
目的研究常用补肾助阳中药锁阳(Herba Cynomorii)的化学成分。方法采用大孔吸附树脂、聚酰胺、硅胶、SephadexLH-20和ODS柱等色谱手段进行化学成分的分离纯化;依据理化常数、光谱数据、对照品和相关文献进行结构鉴定。结果分离得到并鉴... 目的研究常用补肾助阳中药锁阳(Herba Cynomorii)的化学成分。方法采用大孔吸附树脂、聚酰胺、硅胶、SephadexLH-20和ODS柱等色谱手段进行化学成分的分离纯化;依据理化常数、光谱数据、对照品和相关文献进行结构鉴定。结果分离得到并鉴定了11个化合物,分别为柑桔素(naringenin,1)、柑桔素-4′-O-β-吡喃葡萄糖苷(naringenin-4′-O-β-pyranoglucose;choerospondin,2)、异槲皮苷(isoquercetin,3)、儿茶素[(+)catechin,4]、表儿茶素[(-)epicatechin,5)]、乙酰熊果酸(acetyeursolic acid,6)、葡萄糖(glucose,7)、熊果酸(ursolic acid,8)、β-谷甾醇(β-sitosterol,9)、棕榈酸(palmitic acid,10)和胡萝卜苷(daucosterol,11)。结论化合物1,3,5,7为首次从锁阳中得到。对其中5种成分1,2,4,6,8首次建立了定性鉴别和含量测定方法,为锁阳药材的质量控制标准提供了科学依据。 展开更多
关键词 锁阳 化学成分 柑桔素 异槲皮苷 表儿茶素
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槲皮素抑制乳腺癌细胞迁移侵袭及分子机制研究 被引量:40
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作者 孙怡 顾君 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期1144-1150,共7页
目的:探究槲皮素(naringenin)对乳腺癌细胞MDA-MB-231转移的影响及其作用机制。方法:MTT法观察经不同浓度槲皮素对乳腺癌细胞MDA-MB-231生长能力的影响;划痕实验(wound healing)及Transwell实验分析考查槲皮素对MDAMB-231水平运动能力... 目的:探究槲皮素(naringenin)对乳腺癌细胞MDA-MB-231转移的影响及其作用机制。方法:MTT法观察经不同浓度槲皮素对乳腺癌细胞MDA-MB-231生长能力的影响;划痕实验(wound healing)及Transwell实验分析考查槲皮素对MDAMB-231水平运动能力的影响;采用Western blotting考察槲皮素对MDA-MB-231细胞整合素Integrinβ3,β1及基质金属蛋白酶MMP-2(matrix metalloproteinases-2,MMP-2),MMP-9蛋白表达的影响;运用计算机虚拟对接技术体外评价槲皮素与整合素Integrinβ3的结合能力。结果:槲皮素可以剂量依赖性抑制MDA-MB-231细胞的增殖;Wound healing实验和Transwell小室迁移实验中,随着槲皮素浓度提高,MDA-MB-231迁移数目呈递减趋势;随着槲皮素浓度的提高,乳腺癌细胞侵袭能力呈递减趋势;槲皮素可以剂量依赖性抑制Integrinβ3蛋白表达,而对Integrinβ1的表达不甚明显,此外槲皮素可以显著抑制MMP-2和MMP-9的蛋白表达;计算机虚拟对接结果发现槲皮素与Integrinβ3的结合能力数值为较低负值,表明槲皮素与Integrinβ3有较好的亲和力。结论:槲皮素具有抑制MDA-MB-231乳腺癌细胞生长能力,阻断MDA-MB-231细胞迁移、运动以及侵袭,其机制为槲皮素与Integrinβ3结合后,下调MMP-2,MMP-9的表达。 展开更多
关键词 槲皮素 计算机虚拟对接 MDA-MB-231 迁移侵袭 MMPS INTEGRIN
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Beneficial effects of naringenin in liver diseases: Molecular mechanisms 被引量:33
5
作者 Erika Hernández-Aquino Pablo Muriel 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2018年第16期1679-1707,共29页
Liver diseases are caused by different etiological agents, mainly alcohol consumption, viruses, drug intoxication or malnutrition. Frequently, liver diseases are initiated by oxidative stress and inflammation that lea... Liver diseases are caused by different etiological agents, mainly alcohol consumption, viruses, drug intoxication or malnutrition. Frequently, liver diseases are initiated by oxidative stress and inflammation that lead to the excessive production of extracellular matrix(ECM), followed by a progression to fibrosis, cirrhosis and hepatocellular carcinoma(HCC). It has been reported that some natural products display hepatoprotective properties. Naringenin is a flavonoid with antioxidant, antifibrogenic, anti-inflammatory and anticancer properties that is capable of preventing liver damage caused by different agents. The main protective effects of naringenin in liver diseases are the inhibition of oxidative stress, transforming growth factor(TGF-β) pathway and the prevention of the transdifferentiation of hepatic stellate cells(HSC), leading to decreased collagen synthesis. Other effects include the inhibition of the mitogen activated protein kinase(MAPK), toll-like receptor(TLR) and TGF-β non-canonical pathways, the inhibition of which further results in a strong reduction in ECM synthesis and deposition. In addition, naringenin has shown beneficial effects on nonalcoholic fatty liver disease(NAFLD) through the regulation of lipid metabolism, modulating the synthesis and oxidation of lipids and cholesterol. Moreover, naringenin protects from HCC, since it inhibits growth factors such as TGF-β and vascular endothelial growth factor(VEGF), inducing apoptosis and regulating MAPK pathways. Naringenin is safe and acts by targeting multiple proteins. However, it possesses low bioavailability and high intestinal metabolism. In this regard, formulations, such as nanoparticles or liposomes, have been developed to improve naringenin bioavailability. We conclude that naringenin should be considered in the future as an important candidate in the treatment of different liver diseases. 展开更多
关键词 naringenin TRANSFORMING growth factor liver fibrosis MAPKS CCL4 flavonoids JNK hepatic stellate cells cirrhosis SMADS Α-SMA
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基于网络药理学的麻杏石甘汤治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)作用机制探讨 被引量:35
6
作者 王哲义 孙怿泽 +4 位作者 曲稔栋 刘碧原 樊竹 田金洲 卢涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1996-2003,共8页
目的通过网络药理学探讨麻杏石甘汤治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用靶点及信号通路,阐述其可能的作用机制。方法从TCMSP和TCMID数据库搜索麻杏石甘汤4味中药的活性成分及靶点,使用GeneCards及NCBI数据库获取COVID-19靶点;通过STR... 目的通过网络药理学探讨麻杏石甘汤治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用靶点及信号通路,阐述其可能的作用机制。方法从TCMSP和TCMID数据库搜索麻杏石甘汤4味中药的活性成分及靶点,使用GeneCards及NCBI数据库获取COVID-19靶点;通过STRING数据库构建蛋白质相互作用(PPI)网络。利用Cytoscape 3.7.2软件构建药物-化合物-作用靶点-疾病网络,使用Bioconductor生物信息软件包进行GO功能富集和KEGG通路分析。结果从麻杏石甘汤4味药材中筛选获得127个化合物和相应靶点237个。将麻杏石甘汤主要活性成分调控的靶点与COVID-19的治疗靶点取交集,得到49个关键靶点。GO功能富集分析得到GO条目155个(P<0.01),KEGG通路富集分析筛选得到90条信号通路(P<0.01)。构建药物-化合物-作用靶点-疾病网络,显示槲皮素、山柰酚、柚皮素、木犀草素等活性化合物在整个网络中发挥着关键作用。结论麻杏石甘汤作用于COVID-19的PPI网络中IL-6、TNF、MAPK8、MAPK3、CASP3、TP53、IL-10、CXCL8、MAPK1、CCL2、IL-1β、IL-4、PTGS2等靶点起着关键作用,其中IL-6目前是COVID-19诊疗方案临床重症预警指标。这些靶点共同参与调节糖尿病并发症AGE-RAGE、IL-17和TNF等多条信号通路,发挥抗炎、抗病毒、免疫调节等作用,可能是麻杏石甘汤治疗新冠肺炎的潜在机制。 展开更多
关键词 新型冠状病毒肺炎 麻杏石甘汤 网络药理学 疫毒 炎症 槲皮素 山柰酚 柚皮素 木犀草素
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A Review on Pharmacological and Analytical Aspects of Naringenin 被引量:32
7
作者 Kanika Patel Gireesh Kumar Singh Dinesh Kumar Patel 《Chinese Journal of Integrative Medicine》 SCIE CAS CSCD 2018年第7期551-560,共10页
Flavonoids are a widely distributed group of phytochemicals having benzo-pyrone nucleus, and more than 4,000 different flavonoids have been described and categorized into flavonols, flavones, flavanones, isoflavones, ... Flavonoids are a widely distributed group of phytochemicals having benzo-pyrone nucleus, and more than 4,000 different flavonoids have been described and categorized into flavonols, flavones, flavanones, isoflavones, catechins and anthocyanidins. Flavonoids occurs naturally in fruits, vegetables, nuts, and beverages such as coffee, tea, and red wine, as well as in medical herbs. Flavonoids are responsible for the different colors of plant parts and are important constituents of the human diet. Flavanoids have different pharmacological activities, such as antioxidant, anti-allergic, antibacterial, anti-inflammatory, antimutagenic and anticancer activity. Naringenin belongs to the flavanones and is mainly found in fruits(grapefruit and oranges) and vegetables. Pharmacologically, it has anticancer, antimutagenic, anti-inflammatory, antioxidant, antiproliferative and antiatherogenic activities. Naringenin is used for the treatments of osteoporosis, cancer and cardiovascular diseases, and showed lipid-lowering and insulin-like properties. In the present review, detailed pharmacological and analytical aspects of naringenin have been presented, which revealed the impressive pharmacological profile and the possible usefulness in the treatment of different types of diseases in the future. The information provided in this communication will act as an important source for development of effective medicines for the treatment of various disorders. 展开更多
关键词 analytical techniques FLAVONOIDS naringenin pharmacological activity PHYTOCONSTITUENTS
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岩青兰化学成分的研究(Ⅱ) 被引量:29
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作者 任冬梅 娄红祥 季梅 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第22期1695-1696,共2页
目的对岩青兰地上全草的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱,SephadexLH-20凝胶柱色谱等方法进行分离,通过理化和波谱方法鉴定其结构。结果得到9个化合物,分别为β-谷甾醇(Ⅰ),白桦脂醇(Ⅱ),白桦脂酸(Ⅲ),间羟基苯甲酸(Ⅳ),3-甲氧基... 目的对岩青兰地上全草的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱,SephadexLH-20凝胶柱色谱等方法进行分离,通过理化和波谱方法鉴定其结构。结果得到9个化合物,分别为β-谷甾醇(Ⅰ),白桦脂醇(Ⅱ),白桦脂酸(Ⅲ),间羟基苯甲酸(Ⅳ),3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸(Ⅴ),3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(Ⅵ),柚皮素(Ⅶ),胡萝卜苷(Ⅷ),柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅸ)。结论以上化合物均为首次从本植物中分离得到。 展开更多
关键词 岩青兰 苯甲酸 柚皮素
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乌拉尔甘草中黄酮类化学成分的研究 被引量:33
9
作者 王青 苗文娟 +2 位作者 向诚 果德安 叶敏 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期31-36,共6页
目的研究产自内蒙古杭锦旗的乌拉尔甘草Glycyrrhizauralensis根中的黄酮类成分。方法采用硅胶、聚酰胺、MCI、ODS、SephadexLH-20、RP—HPLC等色谱方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从乌拉尔甘草根95%、70%乙... 目的研究产自内蒙古杭锦旗的乌拉尔甘草Glycyrrhizauralensis根中的黄酮类成分。方法采用硅胶、聚酰胺、MCI、ODS、SephadexLH-20、RP—HPLC等色谱方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从乌拉尔甘草根95%、70%乙醇提取物中分离得到19个化合物,分别鉴定为3-甲基山柰酚(1)、染料木素(2)、柚皮素(3)、甘草异黄酮甲(4)、甘草利酮(5)、异芒柄花素(6)、半甘草异黄酮B(7)、3'-异戊烯基染料木素(8)、黄羽扇豆魏特酮(9)、甘草黄酮醇(10)、黄宝石羽扇豆素(11)、甘草异黄酮乙(12)、异甘草黄酮醇(13)、甘草宁H(14)、粗毛甘草素A(15)、甘草西定(16)、粗毛甘草素D(17)、香豌豆酚(18)、7-甲基羽扇豆异黄酮(19)。结论化合物1、6、8、18、19为首次从甘草属植物中分离得到,化合物2~4、12.14、15为首次从该种植物中分离得到。 展开更多
关键词 乌拉尔甘草 3-甲基山柰酚 柚皮素 甘草异黄酮甲 异芒柄花素 香豌豆酚
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柚皮苷及其苷元柚皮素的呼吸系统药理作用研究概述 被引量:32
10
作者 李沛波 王永刚 +3 位作者 吴灏 师瑞 彭维 苏薇薇 《药学研究》 CAS 2020年第5期249-255,共7页
柚皮苷及其苷元柚皮素属于二氢黄酮类化合物,广泛存在于各类植物或各种中药中,具有多种生物活性,包括抗炎、抗氧化、改善糖脂代谢紊乱、神经保护、抗肝损伤、抗骨质疏松等。近年来,关于柚皮苷和柚皮素的呼吸系统药理作用备受关注。本团... 柚皮苷及其苷元柚皮素属于二氢黄酮类化合物,广泛存在于各类植物或各种中药中,具有多种生物活性,包括抗炎、抗氧化、改善糖脂代谢紊乱、神经保护、抗肝损伤、抗骨质疏松等。近年来,关于柚皮苷和柚皮素的呼吸系统药理作用备受关注。本团队系统研究了柚皮苷和柚皮素的镇咳、祛痰、抗肺部炎症等药理作用,并将柚皮苷研制成国家一类新药,目前已完成了Ⅰ期临床试验研究。本文就柚皮苷和柚皮素的镇咳、祛痰、抗肺部炎症、抗肺纤维化等呼吸系统药理作用的研究进展做一综述,以期为相关研究和临床应用提供参考。 展开更多
关键词 柚皮苷 柚皮素 呼吸系统 药理作用
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柚皮素通过调控AMPK/Nrf2/HO-1信号通路减轻糖尿病小鼠心肌损伤 被引量:30
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作者 李燕 冯健 +3 位作者 谢发江 邓莉 李亚菲 游丽萍 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期38-46,共9页
目的:探讨柚皮素(naringenin,NAR)对糖尿病小鼠心肌的保护作用及对腺苷酸活化蛋白激酶(adenosine monophosphate-activated protein kinase,AMPK)/核因子E2相关因子2(nuclear factor-E2-related factor 2,Nrf2)/血红素加氧酶1(heme oxyg... 目的:探讨柚皮素(naringenin,NAR)对糖尿病小鼠心肌的保护作用及对腺苷酸活化蛋白激酶(adenosine monophosphate-activated protein kinase,AMPK)/核因子E2相关因子2(nuclear factor-E2-related factor 2,Nrf2)/血红素加氧酶1(heme oxygenase 1,HO-1)信号通路的影响。方法:将50只C57BL/6小鼠随机分为正常组(N组)和模型组。模型组采用连续腹腔注射链脲佐菌素的方法建立1型糖尿病小鼠模型,成模后将其分为糖尿病组(D组)、低剂量NAR干预组(D+L-NAR组)、中等剂量NAR干预组(D+M-NAR组)和高剂量NAR干预组(D+H-NAR组),对干预组小鼠分别给予低、中、高剂量NAR灌胃,N组和D组给予与D+M-NAR组等体积的生理盐水灌胃。6周后处死小鼠,观察NAR对小鼠体重及血糖的影响;HE和Masson染色观察心脏形态学改变,测量心肌胶原容积分数(collagen volume fraction,CVF);免疫组化观察心脏组织中白细胞介素6(interleukin-6,IL-6)和IL-10的蛋白水平;TUNEL染色检测心肌组织凋亡情况;荧光探针DHE测定心肌细胞中活性氧簇(reactive oxygen species, ROS)的生成;超氧化物歧化酶(superoxide dismutase, SOD)及丙二醛(malondialdehyde, MDA)试剂盒测定心肌细胞中SOD活性及MDA的含量;Western blot测定心脏组织p-AMPKα、AMPKα、Nrf2、HO-1、NAD(P)H:醌氧化还原酶1[NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1, NQO1]和cleaved caspase-3的蛋白水平。结果:与N组相比,D组成模后血糖明显升高,体重明显下降;与D组相比较,NAR干预组的血糖有所下降,体重有所增高。与N组相比,D组CVF明显增大,凋亡率明显增加,IL-6和cleaved caspase-3蛋白水平升高,IL-10、p-AMPKα、Nrf2、HO-1和NQO1蛋白水平降低,ROS生成率和MDA含量升高,SOD活性降低(P<0.05);与D组相比较,NAR干预组CVF明显降低,IL-6和cleaved caspase-3蛋白水平降低,IL-10、p-AMPKα、Nrf2、HO-1和NQO1蛋白水平升高(P<0.05);与D组比较,D+L-NAR组ROS成率、MDA含量及SOD活性的差异无统计学显著性,D+M-NAR组及D+H-NAR组� 展开更多
关键词 糖尿病 心肌损伤 氧化应激 细胞凋亡 AMPK/Nrf2/HO-1信号通路 柚皮素
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柚皮素:新一代免疫调节剂 被引量:26
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作者 曾文峰 张发云 +8 位作者 杜刚军 金凌涛 秦蕾 董文娟 张超 王洛洋 尹晓哲 张春玲 梁伟 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第9期915-925,共11页
大量研究表明,植物来源的黄酮类化合物具有广泛的生理活性和药理作用,日常摄取适量的黄酮类化合物能够显著降低许多疾病的发生.柚皮素作为一种自然界分布广泛的黄酮类化合物富含于水果、蔬菜、坚果、咖啡、茶和红酒等日常饮食中,与其他... 大量研究表明,植物来源的黄酮类化合物具有广泛的生理活性和药理作用,日常摄取适量的黄酮类化合物能够显著降低许多疾病的发生.柚皮素作为一种自然界分布广泛的黄酮类化合物富含于水果、蔬菜、坚果、咖啡、茶和红酒等日常饮食中,与其他黄酮类化合物相比柚皮素易于胃肠道吸收、生物利用度高且安全剂量大.自2004年起我们对柚皮素调节免疫的分子机制进行了深入系统的研究.本文将重点介绍柚皮素作为一种新型免疫调节剂的研究进展. 展开更多
关键词 柚皮素 TGF-Β 免疫调节剂 炎性细胞因子 肿瘤免疫治疗
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Discrimination of the rare medicinal plant Dendrobium officinale based on naringenin, bibenzyl, and polysaccharides 被引量:25
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作者 CHEN XiaoMe WANG FangFei +4 位作者 WANG YunQiang LI XueLan WANG AiRong WANG ChunLan GUO ShunXing 《Science China(Life Sciences)》 SCIE CAS 2012年第12期1092-1099,共8页
The aim of this study was to establish a method for discriminating Dendrobium officinale from four of its close relatives Den- drobium chrysanthum, Dendrobium erystallinum, Dendrobium aphyllum and Dendrobium devonianu... The aim of this study was to establish a method for discriminating Dendrobium officinale from four of its close relatives Den- drobium chrysanthum, Dendrobium erystallinum, Dendrobium aphyllum and Dendrobium devonianum based on chemical composition analysis. We analyzed 62 samples of 24 Dendrobium species. High performance liquid chromatography analysis confirmed that the four low molecular weight compounds 4',5,7-trihydroxyflavanone (naringenin), 3,4-dihydroxy-4',5-dime- tboxybibenzyl (DDB^2), 3',4-dihydroxy-3,5'-dimethoxybibenzyl (gigantol), and 4,4'-dihydroxy-3,3',5-trimethoxybibenzyl (moscatilin), were common in the genus. The phenol-sulfuric acid method was used to quantify polysaccharides, and the mon- osaccharide composition of the polysaccharides was determined by gas chromatography. Stepwise discriminant analysis was used to differentiate among the five closely related species based on the chemical composition analysis. This proved to be a simple and accurate approach for discriminating among these species. The results also showed that the polysaccharide content, the amounts of the four low molecular weight compounds, and the mannose to glucose ratio, were important factors for species discriminaut. Therefore, we propose that a chemical analysis based on quantification of naringenin, bibenzyl, and polysaccha- rides is effective for identifying D. officinale. 展开更多
关键词 Dendrobium officinale naringenin BIBENZYL POLYSACCHARIDE discriminant analysis
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杜仲雄花中黄酮类化学成分及其抗氧化活性研究 被引量:25
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作者 丁艳霞 郭洋静 +2 位作者 任莹璐 窦德强 李钦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期323-327,共5页
目的研究杜仲Eucommia ulmoides雄花的黄酮类化学成分,并进行抗氧化活性筛选。方法运用硅胶、Sephadex LH-20和ODS等各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和谱学数据鉴定化合物结构,并运用DPPH自由基和H2O2诱导PC12细胞凋亡实验测... 目的研究杜仲Eucommia ulmoides雄花的黄酮类化学成分,并进行抗氧化活性筛选。方法运用硅胶、Sephadex LH-20和ODS等各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和谱学数据鉴定化合物结构,并运用DPPH自由基和H2O2诱导PC12细胞凋亡实验测定其抗氧化活性。结果从杜仲雄花95%乙醇提取物中共分离得到10个黄酮类化合物,分别鉴定为柚皮素(1)、槲皮素(2)、槲皮素-3-O-a-L-阿拉伯糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷(3)、异槲皮苷(4)、江户樱花苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1—2)-β-D-葡萄糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-(6”-O-乙酰基)-β-D-葡萄糖苷(7)、芦丁(8)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(9)、紫云英苷(10)。结论化合物1、5、6、9为首次从杜仲雄花中分离得到;活性测试结果表明化合物2~4、6、8具有较强的抗氧化活性,能明显抑制H2O2诱导PC12细胞凋亡。 展开更多
关键词 杜仲雄花 黄酮类 抗氧化活性 柚皮素 槲皮素 江户樱花苷 紫云英苷
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Protective effect of naringenin on acetic acid-induced ulcerative colitis in rats 被引量:22
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作者 Salim S Al-Rejaie Hatem M Abuohashish +3 位作者 Maher M Al-Enazi Abdullah H Al-Assaf Mihir Y Parmar Mohammed M Ahmed 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2013年第34期5633-5644,共12页
AIM:To evaluate the ameliorative effect of naringenin(NG)during ulcerative colitis(UC)in rats.METHODS:Rats were treated with three different doses(25,50 and 100 mg/kg per day)of NG and a single dose of mesalazine(MES,... AIM:To evaluate the ameliorative effect of naringenin(NG)during ulcerative colitis(UC)in rats.METHODS:Rats were treated with three different doses(25,50 and 100 mg/kg per day)of NG and a single dose of mesalazine(MES,300 mg/kg per day)for seven days prior to ulcerative colitis induction by4%acetic acid(AA).Twenty four hours after AA rectal administration,animals were scarified and the colonic tissues were dissected.Colonic mucus content was estimated using Alcian blue dye binding technique.In colon tissues,levels of total glutathione sulphadryls(T-GSH),non-protein sulphadryls(NP-SH)and thiobarbituric acid reactive substances(TBARS)were evaluated.The activities of the antioxidant enzymes,catalase(CAT)and superoxide dismutase(SOD)were measured.Concentrations of nucleic acids(DNA and RNA)and total protein were also estimated in colon tissues.Colonic levels of tumor necrosis factor-(TNF-),interleukin-1(IL-1),interleukin-6(IL-6),prostaglandin E2(PGE2)and nitric oxide(NO)were estimated.In cross section of colitis tissue the histopathological changes were observed.RESULTS:Colonic mucus content was decreased in AA compared to controls(587.09±65.59 mg/kg vs941.78±68.41 mg/kg,P<0.001).AA administration markedly reduced T-GSH(5.25±0.37 nmol/L vs 3.04±0.24 nmol/L,P<0.01),NP-SH(3.16±0.04 nmol/L vs 2.16±0.30 nmol/L,P<0.01),CAT(6.77±0.40 U/mg vs 3.04±0.2 U/mg,P<0.01)and SOD(3.10±0.11U/mg vs 1.77±0.18 U/mg,P<0.01)while TBARS,TNF-,IL-1,IL-6,PGE2 and NO levels(15.09±3.84nmol/L vs 59.90±16.34 nmol/L,P<0.01;113.56±1.91 pg/mg vs 134.24±4.77 pg/mg,P<0.01;209.20±36.38 pg/mg vs 422.19±31.47 pg/mg,P<0.01;250.83±25.09 pg/mg vs 638.58±115.9 pg/mg,P<0.01;248.19±36.98 pg/mg vs 541.74±58.34 pg/mg,P<0.01 and 81.26±2.98 mmol/g vs 101.90±10.73 mmol/g,P<0.001)were increased in colon of rats with UC compared controls respectively.Naringenin supplementation,significantly and dose dependently increased the colonic mucus content.The elevated TBARS levels were significantly decreased(39.35±5.86nmol/L,P<0.05;26.74±3.17 nmol/L,P< 展开更多
关键词 naringenin ULCERATIVE COLITIS Inflammatory BOWEL disease Oxidative stress
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柚皮素对心肌缺血/再灌注损伤大鼠PI3K/AKT信号通路和内质网应激及其相关凋亡通路的影响 被引量:23
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作者 兰卓 王欢 +4 位作者 何夕松 游丽萍 徐楠 冯健 李家富 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期41-47,共7页
目的:观察柚皮素对缺血/再灌注(I/R)大鼠心脏损伤的影响,并探讨柚皮素的作用是否涉及PI3K/AKT信号通路和内质网应激及其相关凋亡通路。方法:48只SD大鼠按随机数字表法分成假手术组(sham组)、模型组(I/R组)、柚皮素处理组(NAR组)和柚皮... 目的:观察柚皮素对缺血/再灌注(I/R)大鼠心脏损伤的影响,并探讨柚皮素的作用是否涉及PI3K/AKT信号通路和内质网应激及其相关凋亡通路。方法:48只SD大鼠按随机数字表法分成假手术组(sham组)、模型组(I/R组)、柚皮素处理组(NAR组)和柚皮素处理+LY294002组(NL组)。结扎大鼠冠状动脉左前降支30 min再灌注120 min制备心肌I/R模型。ELISA法检测血清中心肌肌钙蛋白I(cTnI)的含量;HE染色、TTC染色及TUNEL染色分别检测心肌组织病理学变化、心肌梗死面积和心肌细胞凋亡率;RT-qPCR法检测内质网应激相关指标葡萄糖调节蛋白78(GRP78)、C/EBP同源蛋白(CHOP)和caspase-12的mRNA表达;Western blot法检测cleaved caspase-3、GRP78、CHOP、caspase-12、p-PI3K和p-AKT的蛋白水平。结果:与I/R组比,NAR组大鼠血清cTnI的含量显著下降(P<0.05),心肌病理损伤减轻,心肌梗死面积和细胞凋亡率显著减少(P<0.05),cleaved caspase-3、GRP78、CHOP和caspase-12表达降低(P<0.05),p-PI3K和p-AKT蛋白水平升高(P<0.05);LY294002能在一定程度上削弱柚皮素的保护效应。结论:柚皮素能减轻大鼠心肌I/R损伤,其机制可能是通过激活PI3K/AKT信号通路进而调控内质网应激及其相关凋亡通路。 展开更多
关键词 柚皮素 心肌缺血 再灌注损伤 内质网应激 细胞凋亡 PI3K/AKT信号通路
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Box-Behnken设计-效应面法优化柚皮素自微乳给药系统 被引量:22
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作者 王章姐 胡容峰 +1 位作者 王国凯 程卉 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第17期2461-2466,共6页
目的优化柚皮素自微乳给药系统处方。方法通过测定柚皮素在各辅料中的溶解度,利用伪三元相图初步筛选柚皮素自微乳给药系统组分;以柚皮素在不同自微乳处方中的载药量和粒径为指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化,确定最佳处方。结果... 目的优化柚皮素自微乳给药系统处方。方法通过测定柚皮素在各辅料中的溶解度,利用伪三元相图初步筛选柚皮素自微乳给药系统组分;以柚皮素在不同自微乳处方中的载药量和粒径为指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化,确定最佳处方。结果柚皮素自微乳最佳处方选择油酸乙酯为油相,聚山梨酯80为乳化剂,PEG 400为助乳化剂,比例为14.02∶44.36∶30,最佳处方中载药量为347.167 mg/g,粒径为38.21 nm。结论应用Box-Behnken效应面法优化柚皮素自微乳给药系统是有效可行的。 展开更多
关键词 柚皮素 自微乳给药系统 Box-Behnken设计-效应面法 溶解度 载药量 粒径
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高效液相色谱法测定铁皮石斛中柚皮素的含量 被引量:22
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作者 周桂芬 陈素红 +1 位作者 吕圭源 颜美秋 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期520-523,共4页
目的:探寻铁皮石斛中指标性成分,建立指标性成分的含量测定方法,并测定浙江省不同种植基地、不同生长年限铁皮石斛中柚皮素的含量。方法:采用高效液相色谱法测定柚皮素的含量。色谱柱为XB C18(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-0.2%磷... 目的:探寻铁皮石斛中指标性成分,建立指标性成分的含量测定方法,并测定浙江省不同种植基地、不同生长年限铁皮石斛中柚皮素的含量。方法:采用高效液相色谱法测定柚皮素的含量。色谱柱为XB C18(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-0.2%磷酸水溶液为流动相,检测波长为290 nm。结果:柚皮素在0.026~0.208μg线性关系良好(r=1);平均加样回收率为96.3%(RSD 1.8%)。同一生长年限不同种植基地铁皮石斛中柚皮素含量波动范围较大;并且同一种植基地铁皮石斛随着生长年限的增加柚皮素的含量先增加后降低,三年生铁皮石斛中柚皮素的含量最高。结论:该方法准确、可靠,可用于铁皮石斛药材及相关产品中柚皮素的含量测定,为完善铁皮石斛药材质量标准提供参考。 展开更多
关键词 铁皮石斛 柚皮素 高效液相色谱法
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柚皮素通过ROS/JNK/Bcl2通路抑制宫颈癌Hela细胞增殖和迁移 被引量:21
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作者 赖银璇 王明蕊 +1 位作者 杨海丽 吴民华 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期40-43,共4页
目的:探讨柚皮素对宫颈癌Hela细胞增殖和迁移影响及分子机制。方法:应用MTT法检测柚皮素对宫颈癌Hela细胞活力的影响,Transwell检测柚皮素对Hela细胞迁移的影响,DCFH染色检测柚皮素对宫颈癌Hela细胞活性氧(ROS)生成的影响,流式细胞仪检... 目的:探讨柚皮素对宫颈癌Hela细胞增殖和迁移影响及分子机制。方法:应用MTT法检测柚皮素对宫颈癌Hela细胞活力的影响,Transwell检测柚皮素对Hela细胞迁移的影响,DCFH染色检测柚皮素对宫颈癌Hela细胞活性氧(ROS)生成的影响,流式细胞仪检测柚皮素对宫颈癌Hela细胞凋亡的影响,Western blot法检测柚皮素对细胞内p-JNK和Blc2蛋白表达的影响。结果:12.5、25、50、100、200μg/ml柚皮素处理细胞24h,细胞活力呈浓度依赖性降低。ROS抑制剂(NAC)能显著抑制柚皮素对细胞活力的抑制作用。50μg/ml柚皮素处理细胞24h能抑制细胞迁移、促进细胞ROS生成和细胞凋亡,细胞凋亡率为(42.2±1.6)%;促进p-JNK的表达,抑制Bcl2的表达,p-JNK表达水平为(2.34±0.12)倍,Bcl2表达水平为(0.22±0.03)倍。结论:柚皮素可诱导宫颈癌Hela细胞ROS的产生,通过激活ROS/JNK/Bcl2通路诱导细胞凋亡,抑制细胞增殖和迁移。 展开更多
关键词 柚皮素 宫颈癌HELA细胞 活性氧 细胞凋亡 JNK通路
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指纹图谱结合一测多评法评价酸橙枳实质量的研究 被引量:21
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作者 高喜梅 池玉梅 +2 位作者 张雯 赵晓莉 狄留庆 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期2548-2556,共9页
目的通过对枳实进行多成分定性、定量分析,为不同产地酸橙枳实药材的质量控制提供依据。方法结合指纹图谱和一测多评(QAMS)模式,采用Waters X-Brige C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动性,梯度洗脱... 目的通过对枳实进行多成分定性、定量分析,为不同产地酸橙枳实药材的质量控制提供依据。方法结合指纹图谱和一测多评(QAMS)模式,采用Waters X-Brige C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动性,梯度洗脱,检测波长为283 nm和330 nm,体积流量1 m L/min,柱温30℃,进样量10μL。结果建立了不同产地酸橙枳实药材的HPLC-UV指纹图谱,确定了21个共有峰,鉴别出了芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、柚皮素、橙皮素、甜橙黄酮、川陈皮素、桔皮素9种成分,且23批次枳实样品的相似度均大于0.9,聚类分析(CA)及主成分(PCA)分析结果显示的分类情况与该药材的产地分布情况相一致,以新橙皮苷为参照物的QAMS法测定结果均显示一定的差异性。结论从成分的角度来看,不同产地间药材质量存在一定差异,实验所建的QAMS法准确、高效、可行,与标准曲线法和外标法相比具有明显的优势,可应用于酸橙枳实的质量评价,为不同产地酸橙枳实药材的质量控制奠定实验基础。 展开更多
关键词 枳实 指纹图谱 一测多评 聚类分析 主成分分析 质量评价 芸香柚皮苷 柚皮苷 橙皮苷 新橙皮苷 柚皮素 橙皮素 甜橙黄酮 川陈皮素 桔皮素
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