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HIV-1包膜糖蛋白gp120小分子抑制剂的研究进展
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作者 谢明卉 汪昭 +4 位作者 孙彦莹 姜向毅 展鹏 刘新泳 康东伟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期616-628,共13页
人类免疫缺陷病毒1型(human immunodeficiency virus-1,HIV-1)包膜糖蛋白gp120与CD4的结合是病毒侵入细胞的第一步,干扰此过程就能阻止病毒识别靶细胞而抑制其复制,因此HIV-1 gp120作为HIV-1生命周期中的重要靶标,针对该靶标的药物已成... 人类免疫缺陷病毒1型(human immunodeficiency virus-1,HIV-1)包膜糖蛋白gp120与CD4的结合是病毒侵入细胞的第一步,干扰此过程就能阻止病毒识别靶细胞而抑制其复制,因此HIV-1 gp120作为HIV-1生命周期中的重要靶标,针对该靶标的药物已成为当前抗艾滋病药物研发的热点。其中,gp120小分子抑制剂BMS-626529经前药策略修饰后得到的磷酸酯前药福替沙韦(fostesavir)已分别于2020年和2021年被美国和欧洲批准上市用于治疗具有多重耐药性HIV-1感染的成年患者。该篇综述从药物化学的角度重点描述了靶向gp120-CD4相互作用环节的各种结构类型小分子抑制剂的研究进展,以期为gp120抑制剂的研究提供启发。 展开更多
关键词 人类免疫缺陷病毒1型 侵入抑制剂 GP120 BMS-626529 nbd-14270
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