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酶促-化学法合成(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酰(4-脒基)苄胺
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作者 叶海朋 钱学启 +2 位作者 刘博凯 吴起 林贤福 《浙江大学学报（理学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期63-67,77,共6页
报道了一种酶促-化学法合成光学纯吗啉酮凝血酶抑制剂的新途径.以马来酸酐和氨基醇为起始原料,一锅法合成N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸甲酯;再用脂肪酶CAL-B在甲基叔丁基醚/水(体积分数=1/9)混合溶剂中将其选择性水解,制备光学纯(R)-N-苄基吗... 报道了一种酶促-化学法合成光学纯吗啉酮凝血酶抑制剂的新途径.以马来酸酐和氨基醇为起始原料,一锅法合成N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸甲酯;再用脂肪酶CAL-B在甲基叔丁基醚/水(体积分数=1/9)混合溶剂中将其选择性水解,制备光学纯(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸;经过酰胺化、还原/胺解,得到(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酰(4-脒基)苄胺;所得化合物结构经IR,1H NMR,13C NMR表征确证.文中还讨论了酶源、溶剂、含水量、反应时间等因素对水解拆分的影响. 展开更多
关键词 酶促-化学法合成 n-苄基吗啉-3-酮 脂肪酶 凝血酶抑制剂
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