细胞色素P450酶2A6、2B6、2C9及2C19基因多态性对丙戊酸钠血药浓度的影响 被引量：23

1

作者 廖清船 史菁菁 +3 位作者 张永 李晓蕾 刘思婷 仇锦春 《中华神经科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期82-86,共5页

目的探讨细胞色素P450酶2A6（CYP2A6）、286（CYP286）、2C9（CYP2C9）和2C19（CYP2C19）基因多态性对丙戊酸钠血药浓度的影响。方法选择单药服用丙戊酸钠的癫痫患儿131例，应用多重PCR方法对CYP2A6＊4基因多态性进行检测，应用PCR．连... 目的探讨细胞色素P450酶2A6（CYP2A6）、286（CYP286）、2C9（CYP2C9）和2C19（CYP2C19）基因多态性对丙戊酸钠血药浓度的影响。方法选择单药服用丙戊酸钠的癫痫患儿131例，应用多重PCR方法对CYP2A6＊4基因多态性进行检测，应用PCR．连接酶检测反应技术对CYP286。6、CYP2C9＊2、CYP2C9＊3、CYP2C19＊2和CYP2C19＊3基因多态性进行检测，应用均相酶放大免疫分析法测定丙戊酸钠血药浓度，采用单因素方差分析方法或t检验进行统计学分析。结果患儿根据CYP2C9、CYP2C19基因型分为4组：G1组（CYP2C9和CYP2C19均为强代谢者）、G2组（CYP2C19中间代谢者）、G3组（CYP2C19弱代谢者）和G4（CYP2C9弱代谢者）；G3（3．70±0．95）、c4组（4．35±1．48）标准化血药浓度显著高于G1组（2．57±1．30，t=3．056、4．490，均P〈0．01）和G2组（2．76±1．19，t=2．827、4．462，均P〈0．01）；G3（19．46±5．20）、G4组（19．30±7．67）丙戊酸钠剂量（mg／d）显著低于G1组（24．10±6．97，t=2．359、2．297，均P〈0．05）。未发现突变型CYP2A6’4和CYP286’6对丙戊酸钠剂量和丙戊酸钠标准化血药浓度的影响。结论CYP2C9和CYP2C19基因多态性会影响丙戊酸钠血药浓度，弱代谢（G3和G4组）的患JIA]~用丙戊酸钠应适当减少剂量。 展开更多

关键词 癫痫 丙戊酸 血药浓度 芳基烃羟化酶类 氧化还原酶类 n-脱甲基 多态现象 遗传

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葛根素对小鼠和大鼠肝微粒体细胞色素P450的影响 被引量：20

2

作者 王德才 高允生 +4 位作者 齐永秀 马健 徐晓燕 宋庆国 李珂 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1194-1195,共2页

关键词 葛根素 苯巴比妥 细胞色素P450 苯胺羟化酶 氨基比林n-脱甲基酶

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白花前胡中总香豆素组分对小鼠肝药酶活性的影响 被引量：13

3

作者 王德才 赵晓民 +4 位作者 李同德 马健 孔志峰 李珂 高允生 《医药导报》 CAS 2004年第8期522-524,共3页

目的 :观察白花前胡中总香豆素组分 (TCP)对小鼠肝药酶活性的影响。方法 :将小鼠随机分组 ,以氯霉素(2 5mg·kg 1 ,ig)为阳性对照 ,观察TCP(5 0 ,10 0 ,2 0 0mg·kg 1 ,ig)分别对戊巴比妥钠 (3 6mg·kg 1 ,ip)和巴比妥钠 (1... 目的 :观察白花前胡中总香豆素组分 (TCP)对小鼠肝药酶活性的影响。方法 :将小鼠随机分组 ,以氯霉素(2 5mg·kg 1 ,ig)为阳性对照 ,观察TCP(5 0 ,10 0 ,2 0 0mg·kg 1 ,ig)分别对戊巴比妥钠 (3 6mg·kg 1 ,ip)和巴比妥钠 (180mg·kg 1 ,ip)催眠作用的影响 ;并用分光光度法测定肝微粒体苯胺羟化酶 (ANH)和氨基比林N 脱甲基酶 (ADM)活性。结果 :TCP呈剂量依赖性地延长戊巴比妥钠的催眠时间 ,但对巴比妥钠的催眠时间无明显影响 ;且TCP能显著降低ANH和ADM活性。结论 :TCP能抑制小鼠肝药酶活性。 展开更多

关键词 白花前胡香豆素 戊巴比妥钠 巴比妥钠 苯胺羟化酶 氨基比林n-脱甲基酶

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脉络宁注射液对小鼠肝药酶活性的影响 被引量：11

4

作者 陈为烤 居文政 +1 位作者 许黎君 谈恒山 《药学与临床研究》 2008年第5期351-354,共4页

目的:通过测定细胞色素P450(CYP450)含量和甲醛生成率,考察脉络宁注射液对小鼠总CYP450以及红霉素-N-脱甲基酶(CYP3A)和氨基比林-N-脱甲基酶(CYP2E1)活性的影响。方法:采用紫外分光光度法和体外温孵反应,测定并比较了给药组和对照组小... 目的:通过测定细胞色素P450(CYP450)含量和甲醛生成率,考察脉络宁注射液对小鼠总CYP450以及红霉素-N-脱甲基酶(CYP3A)和氨基比林-N-脱甲基酶(CYP2E1)活性的影响。方法:采用紫外分光光度法和体外温孵反应,测定并比较了给药组和对照组小鼠在肝脏系数、微粒体蛋白含量、CYP450含量及甲醛生成速率方面的差异。结果:两种剂量脉络宁对小鼠肝脏系数和CYP450含量影响都不显著,但均能提高微粒体蛋白含量;两种剂量脉络宁均可抑制CYP2E1的活性,临床等效用量时对CYP3A活性影响不显著,高剂量时可能抑制CYP3A活性。结论:脉络宁注射液对CYP3A和CYP2E1亚型活性有影响。 展开更多

关键词 脉络宁注射液 CYP450 氨基比林-n-脱甲基酶 红霉素-n-脱甲基酶

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大黄素对大鼠肝脏CYP450酶的诱导研究 被引量：9

5

作者 王青秀 雷荣辉 +3 位作者 吴纯启 廖明阳 肖小河 王全军 《药物评价研究》 CAS 2015年第2期147-150,共4页

目的探讨大黄素对大鼠肝脏细胞色素P450酶(CYP450)及其主要亚型的影响。方法 20只雄性SD大鼠,随机分成4组,每组5只,分别为溶剂对照组,170、500和1 500 mg/kg大黄素染毒组,大黄素蒸馏水混悬后连续经口给药16 d,结束后次日取大鼠肝脏组织... 目的探讨大黄素对大鼠肝脏细胞色素P450酶(CYP450)及其主要亚型的影响。方法 20只雄性SD大鼠,随机分成4组,每组5只,分别为溶剂对照组,170、500和1 500 mg/kg大黄素染毒组,大黄素蒸馏水混悬后连续经口给药16 d,结束后次日取大鼠肝脏组织制作微粒体,分别采用CO还原差示光谱法、分光光度法及化学发光法检测大鼠肝脏微粒体总CYP450水平,红霉素脱甲基酶(CYP3A)、氨基比啉-N-脱甲基酶,CYP1A、CYP2B和CYP2E1酶活性变化。结果大黄素连续经口给药16 d,能够引起大鼠肝脏微粒体总CYP450显著升高、可轻度诱导CYP3A、CYP1A、CYP2E1和CYP2B酶,500 mg/kg剂量组最明显。结论大黄素对大鼠肝脏中CYP3A、CYP1A、CYP2B和CYP2E1酶均有诱导作用。 展开更多

关键词 大黄素 细胞色素P450 红霉素脱甲基酶 氨基比啉-n-脱甲基酶 CYP1A CYP2B CYP2E1

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大口黑鲈原代肝细胞的培养及其应用于CYP450活性的诱导 被引量：6

6

作者 喻文娟 李聃 +3 位作者 王翔凌 张宁 邱军强 杨先乐 《海洋渔业》 CSCD 2008年第1期31-36,共6页

体外培养大口黑鲈（Micropterus salmoides）原代肝细胞，观察其在培养过程中的形态变化，同时检测培养上清液中的乳酸脱氢酶（LDH）、白蛋白（ALh）含量，从而判定肝细胞的增殖和代谢能力，进而应用于CYP450的诱导研究。结果表明：培... 体外培养大口黑鲈（Micropterus salmoides）原代肝细胞，观察其在培养过程中的形态变化，同时检测培养上清液中的乳酸脱氢酶（LDH）、白蛋白（ALh）含量，从而判定肝细胞的增殖和代谢能力，进而应用于CYP450的诱导研究。结果表明：培养5d后，肝细胞连接成片，分裂增多；培养至7d，细胞渐至单层；14d后，细胞停止生长，出现老化迹象。培养至第3—4天的细胞上清液中LDH的渗出量呈上升趋势，在第4天时达到峰值，随着培养时间的延长，肝细胞的酶渗出量逐渐减少。ALh的分泌量在第3—5天呈上升的趋势，第4—8天维持在较高水平，在第5天达到最高，此后随着培养时间的延长，ALb的分泌量呈下降趋势，故选择培养至第5天的大口黑鲈肝细胞应用于CYP450酶系中的氨基比林-N-脱甲基酶（ANDM）的诱导研究。40μM利福平诱导24h后，ANDM活性最高。ANDM的诱导研究为鱼类细胞药物代谢酶体外诱导奠定基础。 展开更多

关键词 大口黑鲈 肝细胞 原代培养 乳酸脱氢酶 白蛋白 氨基比林-n-脱甲基酶

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三种中药及绿茶对烟焦油引起的小鼠肝ANDM和GST活性变化的影响 被引量：5

7

作者 常福厚 扈廷茂 《动物医学进展》 CSCD 2006年第2期79-83,共5页

通过烟焦油对小鼠肝微粒体ANDM和GST的作用,探讨甘草、黄芪、五味子及绿茶的抗烟毒作用。采用钙沉淀法制备肝微粒体,Lowry法测定蛋白含量并测定小鼠肝微粒体中的ANDM、GST活性水平。结果表明,2%LD50(0.01 g/kg)的烟焦油可使小鼠肝脏中A... 通过烟焦油对小鼠肝微粒体ANDM和GST的作用,探讨甘草、黄芪、五味子及绿茶的抗烟毒作用。采用钙沉淀法制备肝微粒体,Lowry法测定蛋白含量并测定小鼠肝微粒体中的ANDM、GST活性水平。结果表明,2%LD50(0.01 g/kg)的烟焦油可使小鼠肝脏中ANDM显著升高,对GST的影响不明显,经统计学检验差异无显著性(P>0.05)。大剂量甘草、黄芪、五味子及绿茶组可使焦油升高的ANDM明显降低,并明显升高GST活性,经统计学检验差异有显著性(P<0.01)。说明甘草、黄芪、五味子及绿茶有明显的抗烟毒作用。 展开更多

关键词 焦油 中药 氨基比林-n-脱甲基酶 谷光甘肽-S-转移酶

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甲磺酸达氟沙星N-脱甲基杂质的合成研究

8

作者 单国洋 黄秋波 +2 位作者 许培德 曹勇 凃鑫 《精细化工中间体》 CAS 2024年第3期52-54,共3页

研究一种制备甲磺酸达氟沙星N-脱甲基杂质标准品的方法。以甲磺酸达氟沙星为起始原料,通过碘氧化实现N-脱甲基反应,随后进行精制和后处理步骤,最终获得含量97.13%(HPLC)的目标杂质标准品N-脱甲基。方法操作简便且产物纯度高,其结构经^(1... 研究一种制备甲磺酸达氟沙星N-脱甲基杂质标准品的方法。以甲磺酸达氟沙星为起始原料,通过碘氧化实现N-脱甲基反应,随后进行精制和后处理步骤,最终获得含量97.13%(HPLC)的目标杂质标准品N-脱甲基。方法操作简便且产物纯度高,其结构经^(1)H NMR、HRMS等确证。 展开更多

关键词 达氟沙星 n-脱甲基杂质 合成

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烟焦油及被动吸烟对小鼠肺微粒体ANDM、GST活力的影响 被引量：3

9

作者 常福厚 扈廷茂 《中国预防医学杂志》 CAS 2006年第1期60-62,共3页

目的探讨烟焦油和被动吸烟对小鼠肺微粒体氨基比林-N-脱甲基酶(ANDM)和谷胱甘肽-S-转移酶(GST)的影响。方法以1%LD50(5.29 mg/kg)、2%LD50(10.58 mg/kg)和3%LD50(15.87 mg/kg)的烟焦油腹腔注射使小鼠染毒,每日1次。3 d后测定小鼠肺微粒... 目的探讨烟焦油和被动吸烟对小鼠肺微粒体氨基比林-N-脱甲基酶(ANDM)和谷胱甘肽-S-转移酶(GST)的影响。方法以1%LD50(5.29 mg/kg)、2%LD50(10.58 mg/kg)和3%LD50(15.87 mg/kg)的烟焦油腹腔注射使小鼠染毒,每日1次。3 d后测定小鼠肺微粒体中的ANDM、GST活力。被动吸烟组置于体积50 L的染毒柜中,烟雾浓度为69.41 g/m2,每日2次,每次30 min。对照组不吸烟但处于相同条件,2周后测定肺中ANDM和GST的活力。结果2%LD50和3%LD50的烟焦油及被动吸烟组小鼠肺脏中ANDM升高,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.01),两种处理法对GST活力的影响与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论烟焦油和被动吸烟可以升高小鼠肺微粒体ANDM的活力,对GST的活力影响不明显。 展开更多

关键词 烟焦油 被动吸烟 氨基比林-n-脱甲基酶 谷胱甘肽-S-转移酶

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乙醇对小鼠肝脏微粒体红霉素N-脱甲基酶活性的影响 被引量：2

10

作者 孙美芳 徐德祥 +5 位作者 魏伟 魏凌珍 王剑萍 张程 周承藩 吴同俊 《疾病控制杂志》 2004年第2期102-105,共4页

目的　探讨乙醇对小鼠肝脏细胞色素 P4 5 0 3A同工酶 -红霉素 N -脱甲基酶活性的影响。方法　每天小鼠经口灌胃给予不同剂量的乙醇 ,连续给药 4 d、14 d、2 1d和 2 8d,末次给药后不同时点 (6 h、12 h、18h或 2 4 h)剖杀动物取肝脏组织 ... 目的　探讨乙醇对小鼠肝脏细胞色素 P4 5 0 3A同工酶 -红霉素 N -脱甲基酶活性的影响。方法　每天小鼠经口灌胃给予不同剂量的乙醇 ,连续给药 4 d、14 d、2 1d和 2 8d,末次给药后不同时点 (6 h、12 h、18h或 2 4 h)剖杀动物取肝脏组织 ,用钙沉淀法制备肝脏微粒体 ,Nash法检测红霉素 N-脱甲基酶 (ENRD)活性。结果　经口灌胃给予不同剂量的乙醇 ,连续给药 4 d后小鼠肝脏微粒体 ENRD活性显著上升 ,并呈明显的剂量 -效应关系 ,但无明显的性别差异。给药时间长短不同 ,乙醇对小鼠肝脏微粒体 ERND活性的影响有明显差异 ;连续给药 4 d至 14 d,乙醇对小鼠肝脏ERND活性的影响最明显 ,但随着给药时间的延长 ,乙醇对小鼠肝脏 ERND活性的影响逐渐减弱。在末次给药后 12 h,肝脏微粒体 ERND活性最高 ;末次给药后 18h仍维持较高水平 ;末次给药后2 4 h,雌性小鼠肝脏微粒体 ERND仍维持较高水平 ,而雄性小鼠肝脏 ERND活性则明显下降。结论　在体内条件下 ,乙醇明显升高小鼠肝脏细胞色素 P4 5 0 3A同工酶 -红霉素 N 展开更多

关键词 乙醇 小鼠 肝脏微粒体 红霉素 n-脱甲基酶活性 细胞色素 肝脏毒性

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草鱼肝细胞系中CYP3A活性检测方法 被引量：3

11

作者 李聃 杨先乐 +2 位作者 张书俊 喻文娟 陈昱 《上海水产大学学报》 CSCD 北大核心 2007年第5期495-499,共5页

红霉素-N-脱甲基酶(ERND)是细胞色素P450 3A(CYP3A)依赖的酶类,可通过测定该酶催化代谢产物甲醛的量来反映其活性,从而评价CYP3A活性的高低。以草鱼肝细胞系(GCL)为模型,红霉素为底物,采用Nash比色法检测ERND产物甲醛含量,Lowry比色法... 红霉素-N-脱甲基酶(ERND)是细胞色素P450 3A(CYP3A)依赖的酶类,可通过测定该酶催化代谢产物甲醛的量来反映其活性,从而评价CYP3A活性的高低。以草鱼肝细胞系(GCL)为模型,红霉素为底物,采用Nash比色法检测ERND产物甲醛含量,Lowry比色法测定细胞蛋白含量,建立鱼类细胞中CYP3A活性的简便检测方法。研究表明,底物以0.4 mmol/L作用60 m in后进行检测较为合适。细胞样品中ERND产物甲醛平均回收率为78.80%±4.37%,平均日内精密度为2.80%±1.40%,平均日间精密度为3.91%±1.45%,通过计算探针酶ERND活性可为鱼类细胞CYP3A活性的评价提供简便可靠的方法,从而为鱼类药物代谢酶体外诱导模型的研究奠定了基础。 展开更多

关键词 细胞色素P4503A 红霉素-n-脱甲基酶 鱼类 细胞 甲醛

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罗红霉素对中国圆田螺ERND酶活性的影响 被引量：3

12

作者 王宏伟 李林锋 +2 位作者 赵文博 刘亦巍 孙亚楠 《上海海洋大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期400-405,共6页

过量使用的罗红霉素等抗生素会经不同途径流入水体,溶入沉积物,造成对水生生态系统的危害.本文将底栖动物中国圆田螺(Cipangopaludina chinensis)暴露于罗红霉素中,分别检测其胃、肝脏、肾脏、卵巢和肌肉组织中的红霉素-N-脱甲基酶(ERND... 过量使用的罗红霉素等抗生素会经不同途径流入水体,溶入沉积物,造成对水生生态系统的危害.本文将底栖动物中国圆田螺(Cipangopaludina chinensis)暴露于罗红霉素中,分别检测其胃、肝脏、肾脏、卵巢和肌肉组织中的红霉素-N-脱甲基酶(ERND)活性,来监测沉积物中抗生素对底栖生物的影响。结果表明,中国圆田螺主要组织微粒体中具有细胞色素P450亚型活性,但它们在中国圆田螺内的分布和活性不存在组织和器官差异性。连续给药2 d后中国圆田螺的肝脏、肾脏、胃和卵巢肌肉组织中的ERND的活性都会升高,呈现明显的剂量-效应关系,到第3天达到最高点,第4天却开始下降。其总体趋势是先促进后抑制,但不同浓度的罗红霉素引起的影响差异并不大。从对照组和各个实验组田螺的存活状况看来,罗红霉素作为一种抗生素,对中国圆田螺没有致死效应,但本实验所使用的250倍环境浓度、500倍环境浓度以及750倍环境浓度已经可以对田螺各组织中ERND活性产生明显的影响。 展开更多

关键词 罗红霉素 中国圆田螺 红霉素-n-脱甲基酶(ERnD)活性

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新型Hsp90抑制剂——SNX-2112对大鼠肝药酶活性的影响 被引量：1

13

作者 翟倩倩 龚国琴 +7 位作者 王庆端 江金花 夏敏 刘忠 利奕成 刘秋英 邢国文 王一飞 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期585-588,共4页

目的研究SNX-2112注射液对大鼠肝药酶活性的影响。方法大鼠分为苯巴比妥钠诱导组、CCl4抑制组、SNX-2112高、中、低(10、5、2.5mg·kg-1)剂量组、生理盐水对照组、空白溶媒组。用紫外分光光度法测定了SNX-2112注射液对大鼠肝脏系数... 目的研究SNX-2112注射液对大鼠肝药酶活性的影响。方法大鼠分为苯巴比妥钠诱导组、CCl4抑制组、SNX-2112高、中、低(10、5、2.5mg·kg-1)剂量组、生理盐水对照组、空白溶媒组。用紫外分光光度法测定了SNX-2112注射液对大鼠肝脏系数、CYP450含量以及甲醛生成速率的影响。结果3种剂量SNX-2112对大鼠肝脏系数以及蛋白含量的影响都不明显,但均能抑制CYP450含量。从甲醛生成速率结果看,高、中两种剂量SNX-2112均能抑制大鼠氨基比林-N-脱甲基酶活性及红霉素-N-脱甲基酶活性,而低剂量对其影响不明显。结论SNX-2112注射液在高浓度对大鼠肝药酶CYP3A和CYP2E1亚型活性有抑制作用。 展开更多

关键词 SnX-2112 CYP450 大鼠 肝微粒体 氨基比林-n-脱甲基酶 红霉素-n-脱甲基酶

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葛根素对鼠肝微粒体细胞色素P450的影响 被引量：1

14

作者 孙紫阳 《河北医学》 CAS 2007年第9期1057-1060,共4页

目的:观察葛根素对鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP)的影响。方法:实验动物分别腹腔注射生理盐水、苯巴比妥(40mg/kg.d)、葛根素(100和200 mg/kg.d),给药7d后,用分光光度法测定肝微粒体CYP和细胞色素b5(Cytb5)的含量,以及苯胺羟化酶(ANH)和... 目的:观察葛根素对鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP)的影响。方法:实验动物分别腹腔注射生理盐水、苯巴比妥(40mg/kg.d)、葛根素(100和200 mg/kg.d),给药7d后,用分光光度法测定肝微粒体CYP和细胞色素b5(Cytb5)的含量,以及苯胺羟化酶(ANH)和氨基比林N-脱甲基酶(ADM)的活性。结果:苯巴比妥和葛根素均能显著缩短戊巴比妥钠对小鼠的催眠时间,显著提高小鼠肝脏指数、CYP含量,以及大鼠CYP和Cytb5含量,且以苯巴比妥组更为显著。苯巴比妥能非常显著地提高大鼠ANH和ADM活性,葛根素仅提高ADM活性,对ANH无明显影响。结论:葛根素对小鼠和大鼠肝微粒体CYP有诱导作用,但诱导能力显著弱于苯巴比妥。 展开更多

关键词 葛根素 苯巴比妥 细胞色素P450 苯胺羟化酶 氨基比林n-脱甲基酶

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N-脱甲基酶催化氧化咖啡因的反应机理

15

作者 战鸿彬 李文志 +1 位作者 王禹茜 王一 《大连工业大学学报》 CAS 北大核心 2022年第2期86-92,共7页

为研究恶臭假单胞菌CBB5降解咖啡因的反应机理,使用AutoDock和Vina软件完成咖啡因、茶碱及可可碱与N-脱甲基酶的分子对接工作,分析小分子配体与周围的氨基酸残基相互作用,并根据结合自由能及RMSD值分析最佳作用位点。结果表明,NdmA与咖... 为研究恶臭假单胞菌CBB5降解咖啡因的反应机理,使用AutoDock和Vina软件完成咖啡因、茶碱及可可碱与N-脱甲基酶的分子对接工作,分析小分子配体与周围的氨基酸残基相互作用,并根据结合自由能及RMSD值分析最佳作用位点。结果表明,NdmA与咖啡因和茶碱之间存在π-π堆积作用,配体与受体结合较好,推测N282和F168为咖啡因和茶碱能够紧密结合在蛋白质的疏水空腔内的关键氨基酸残基,可以高效完成催化氧化作用。 展开更多

关键词 n-脱甲基酶 咖啡因 分子对接 茶碱

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恩诺沙星对脊尾白虾APND、ECOD和GST活性的影响 被引量：1

16

作者 翟倩倩 李健 《海洋科学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期53-60,共8页

为研究脊尾白虾(Exopalaemon carinicauda)药物代谢酶对恩诺沙星的响应及其在恩诺沙星代谢过程中的作用,作者以10、20和40 mg/kg恩诺沙星连续投喂脊尾白虾3 d,于投喂后的第1、2天以及停止投喂药物的第1、4、8、12、24、48、72、120小时... 为研究脊尾白虾(Exopalaemon carinicauda)药物代谢酶对恩诺沙星的响应及其在恩诺沙星代谢过程中的作用,作者以10、20和40 mg/kg恩诺沙星连续投喂脊尾白虾3 d,于投喂后的第1、2天以及停止投喂药物的第1、4、8、12、24、48、72、120小时取样,测定了脊尾白虾肝胰腺、鳃和血清中的氨基比林-N-脱甲基酶(aminopyrine-N-demethylase,APND)、7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(7-ethoxycoumarinO-Deethylase,ECOD)和谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione-S-transferase,GST)的活性。结果表明:不同浓度恩诺沙星对脊尾白虾肝胰腺、鳃和血清中Ⅰ相药物代谢酶APND和ECOD活性均呈现显著抑制作用(P<0.05)。投喂药物后,APND和ECOD活性呈现先下降后逐渐上升趋势,3个剂量组酶活性均在最后一次给药后8 h达到最低。与对照组相比,不同浓度恩诺沙星对各组织中Ⅱ相药物代谢酶GST活性呈现显著诱导作用(P<0.05),此作用呈现先上升后下降的趋势。恩诺沙星对脊尾白虾APND、ECOD及GST活性的作用均呈现剂量依赖性。本研究表明,脊尾白虾Ⅰ相和Ⅱ相代谢酶均会对药物做出反应,可作为其养殖过程中药物代谢及适用性的指示物。 展开更多

关键词 脊尾白虾(Exopalaemon carinicauda) 恩诺沙星 氨基比林-n-脱甲基酶(APnD) 7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(ECOD) 谷胱甘肽-S-转移酶(GST)

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不同浓度磺胺二甲嘧啶对中国对虾APND、ECOD和GST活性的影响 被引量：1

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作者 孙铭 翟倩倩 +3 位作者 常志强 葛倩倩 李健 赵法箴 《中国海洋大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期16-23,共8页

为研究药物代谢酶对磺胺二甲嘧啶作用的响应及其在中国对虾代谢磺胺二甲嘧啶过程中的作用,以50、100和150mg/kg(干重)磺胺二甲嘧啶连续投喂中国对虾5d,于投喂后的第1、2、3、4、5天和停止投喂药物的第1、2、3、4、5、7、10天取样,测定... 为研究药物代谢酶对磺胺二甲嘧啶作用的响应及其在中国对虾代谢磺胺二甲嘧啶过程中的作用,以50、100和150mg/kg(干重)磺胺二甲嘧啶连续投喂中国对虾5d,于投喂后的第1、2、3、4、5天和停止投喂药物的第1、2、3、4、5、7、10天取样,测定中国对虾肝胰腺、鳃和血清中的氨基比林-N-脱甲基酶(Aminopyrine-N-demethylase,APND)、7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(7-ethoxycoumarin-O-Deethylase,ECOD)和谷胱甘肽还原转移酶活性(Glutathione-S-transferase,GST)的含量。研究表明:磺胺二甲嘧啶对中国对虾肝胰腺、鳃和血清中I相药物代谢酶(APND、ECOD)活性的抑制作用均具有剂量依赖性。投喂药物期间,酶活性呈逐渐下降趋势,而停止投喂后,酶活性呈逐渐上升趋势,至实验结束时均恢复至对照组水平。在整个实验周期内,高浓度组的血清GST活性呈现抑制作用,其它浓度磺胺二甲嘧啶组的各组织中GST活性呈现诱导作用。磺胺二甲嘧啶对中国对虾肝胰腺和鳃ECOD活性发生抑制作用的时间较ANPD晚。结果表明:中国对虾对磺胺二甲嘧啶的代谢,一方面通过抑制I相代谢酶的活性,抑制药物的活化,另一方面通过诱导II相代谢酶的活性,加速药物的解毒与代谢。在实际生产中,磺胺类药物通常会与增效剂甲氧苄啶合用以提高药效,应考虑磺胺二甲嘧啶对药物代谢酶的抑制作用,以减轻甲氧苄啶可能在体内的蓄积和毒效作用。 展开更多

关键词 磺胺二甲嘧啶 中国对虾 氨基比林-n-脱甲基酶(APnD) 7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(ECOD) 谷胱甘肽还原转移酶(GST)

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诺氟沙星对中国圆田螺氨基比林-N-脱甲基酶活性的影响 被引量：1

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作者 王宏伟 杨丽坤 +3 位作者 赵文博 李林锋 邢清朝 谢恒辉 《水产科学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期519-523,共5页

在沉积物中均匀加入诺氟沙星,模拟研究了沉积物中诺氟沙星对中国圆田螺不同组织氨基比林-N-脱甲基酶活性的影响。结果表明,诺氟沙星的处理使中国圆田螺各组织中的氨基比林-N-脱甲基酶活性发生了变化,不同和相同含量诺氟沙星对同种或不... 在沉积物中均匀加入诺氟沙星,模拟研究了沉积物中诺氟沙星对中国圆田螺不同组织氨基比林-N-脱甲基酶活性的影响。结果表明,诺氟沙星的处理使中国圆田螺各组织中的氨基比林-N-脱甲基酶活性发生了变化,不同和相同含量诺氟沙星对同种或不同组织中氨基比林-N-脱甲基酶的活性的影响不同。总的趋势为:低含量诺氟沙星对肝、肾、胃等组织氨基比林-N-脱甲基酶活性的作用为前期诱导后期抑制;中、高含量诺氟沙星抑制肾、胃等组织氨基比林-N-脱甲基酶活性;诺氟沙星一直抑制卵巢和肌肉组织中氨基比林-N-脱甲基酶的活性。 展开更多

关键词 中国圆田螺 诺氟沙星 氨基比林-n-脱甲基酶活性

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Paraburkholderia caffeinilytica CF1咖啡因降解关键酶CdnB的特性

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作者 孙迪 杨雪莹 +1 位作者 曾超 高子晴 《大连工业大学学报》 CAS 北大核心 2020年第5期318-323,共6页

CdnB是在Paraburkholderia caffeinilytica CF1咖啡因降解途径中催化3,7-二甲基黄嘌呤生成7-甲基黄嘌呤的N3-脱甲基酶。本实验通过基因重组在大肠杆菌中表达CdnB-His6,利用亲和层析法进行纯化。经SDS-PAGE结合Native-PAGE,测定其分子质... CdnB是在Paraburkholderia caffeinilytica CF1咖啡因降解途径中催化3,7-二甲基黄嘌呤生成7-甲基黄嘌呤的N3-脱甲基酶。本实验通过基因重组在大肠杆菌中表达CdnB-His6,利用亲和层析法进行纯化。经SDS-PAGE结合Native-PAGE,测定其分子质量为58 ku。CdnB的最适底物为3,7-二甲基黄嘌呤,最适反应温度为30℃,最适反应pH为8.0,在pH 6.5~8.5酶活力保持稳定。除Fe^2+对该酶活力有促进作用外,其他金属离子对该酶活力有不同程度的抑制作用,其中Co^2+及Cu^2+对酶活性抑制程度最为显著。 展开更多

关键词 咖啡因 n-脱甲基酶 纯化 表征

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灯盏花素注射液对鼠催眠、肝脏指数、肝微粒体细胞色素P450系及相关酶系的影响研究

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作者 孔庆福 隋炳运 +3 位作者 吴修荣 王元业 高荣惠 田光 《中国中西医结合急救杂志》 CAS 北大核心 2009年第2期92-95,共4页

目的观察灯盏花素注射液对鼠催眠时间、肝脏指数、肝微粒体细胞色素P450（CYP）、细胞色素b5（Cytb5）及苯胺羟化酶（ANH）、氨基比林N-脱甲基酶（ADM）活性的影响。方法采用随机方法将实验动物分为对照组、苯巴比妥（40mg）组、灯盏花... 目的观察灯盏花素注射液对鼠催眠时间、肝脏指数、肝微粒体细胞色素P450（CYP）、细胞色素b5（Cytb5）及苯胺羟化酶（ANH）、氨基比林N-脱甲基酶（ADM）活性的影响。方法采用随机方法将实验动物分为对照组、苯巴比妥（40mg）组、灯盏花素注射液25mg和50mg组，均每日给药1次，连用20d。观察各药对动物催眠时间的影响；计算肝脏指数；用双缩脲法测定肝微粒体蛋白质和CYP含量；用分光光度法测定肝微粒体CYP和Cytb5的含量及ANH、ADM的活性。结果①灯盏花素两个剂量组对小鼠催眠时间显著缩短，但缩短程度显著小于苯巴比妥组（P均〈0.01）。②灯盏花素两个剂量组小鼠肝脏指数及CYP含量均较对照组显著提高，且高剂量组更加明显，但提高程度显著小于苯巴比妥组（P〈0.05或P〈0.01）。③灯盏花素两个剂量组大鼠肝CYP和Cytb5含量均较对照组显著增加，尤以CYP含量增加更为显著，但增加程度明显小于苯巴比妥组（P〈0.05或P〈0.01）。与对照组比较，灯盏花素两个剂量组ANH活性未见明显变化（P均〉0.05），但能显著提高ADM活性（P均〈0.01）。苯巴比妥组ANH和ADM活性均显著升高，且明显高于灯盏花素两个剂量组（P〈0.05或P〈0.01）。结论灯盏花素注射液对鼠催眠时间、肝脏指数和肝微粒体CYP、Ctyb5、ANH、ADM有影响和诱导作用，但影响和诱导能力显著弱于苯巴比妥。 展开更多

关键词 灯盏花素注射液 苯巴比妥 细胞色素P450 苯胺羟化酶 氨基比林n-脱甲基酶

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