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题名N-取代苯甲酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性
被引量：7
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作者
冯娟
解鹏
翁志洁
闫征
王楠
李建其
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机构
上海医药工业研究院
中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所
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出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第6期603-608,共6页
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文摘
为寻找新型具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,合成了HDACs抑制剂MS-275,并以其为先导结构设计合成了11个N-取代苯甲酰胺类目标化合物,测定体外抗肿瘤及抑酶活性。MS-275及目标化合物的结构经1HNMR及HR-MS分析确证。体外抑HDAC活性研究表明,化合物9d的抑酶活性与阳性对照药MS-275相当,值得进一步深入研究;化合物5c、5d和9c表现出明显量效关系,具有一定抑酶活性。在对各细胞株的体外抗增殖作用研究中,发现除9e外,其他10个化合物显示了对Hut78的不同抑制活性,并表现出对Hut78细胞株具有一定的选择性。
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关键词
组蛋白去乙酰化酶
n-取代苯甲酰胺类化合物
合成
抗肿瘤活性
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Keywords
histone deacetylase
n-substituted benzamide derivative
synthesis
anti-tumor activity
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分类号
R916
[医药卫生—药学]
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题名离子液体中合成N-取代苯甲酰胺类化合物
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作者
李艳秋
王涛
李彦林
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机构
漯河职业技术学院服装系
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出处
《漯河职业技术学院学报》
2018年第5期66-68,共3页
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文摘
酰胺类化合物用途广泛,可以作为除草剂、杀菌剂、分散剂、抗精神病药物、抗高血压病药物等,因此酰胺类化合物的合成一直都是化学界研究的热点。本文在离子液体中合成了一系列N-取代苯甲酰胺类化合物,该方法与传统方法相比,具有操作简单、反应时间短、易提纯、产率高、选择性好、环境友好等优点。
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关键词
离子液体
合成
n-取代苯甲酰胺类化合物
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分类号
O622.7
[理学—有机化学]
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