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甲氨喋呤-乳糖酰基壳聚糖的制备及其体外实验 被引量：19
1
作者 王银松 韩月莲 +2 位作者 李英霞 王玉玫 李荣珊 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第6期1092-1097,共6页
制备了不同乳糖酰基取代度的N-乳糖酰基壳聚糖(LCH),并通过红外光谱(IR)及核磁共振氢谱(1H NMR)对其进行了结构表征.体外放射性配基竞争结合实验结果显示,当乳糖酰基取代度为15·5%～38·9%时,LCH对肝实质细胞膜表面去唾液酸糖... 制备了不同乳糖酰基取代度的N-乳糖酰基壳聚糖(LCH),并通过红外光谱(IR)及核磁共振氢谱(1H NMR)对其进行了结构表征.体外放射性配基竞争结合实验结果显示,当乳糖酰基取代度为15·5%～38·9%时,LCH对肝实质细胞膜表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)具有特异亲和性,即具有潜在的肝靶向性.将甲氨喋呤(MTX)与壳聚糖以酰胺键偶联,制备MTX-壳聚糖(MTX-CH),再与乳糖酸反应生成目标产物MTX-乳糖酰基壳聚糖(MTX-LCH),并通过紫外分光光度法(UV)检测MTX的取代度为5·6%,乳糖酰基取代度为33·8%.溶解性实验结果显示,MTX-LCH溶于pH=1～14的水溶液;体外释放实验结果表明,MTX-LCH性质稳定,能明显延缓MTX的释放. 展开更多
关键词 n-乳糖酰基壳聚糖 甲氨喋呤 去唾液酸糖蛋白受体 肝靶向 高分子前体药
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