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苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的构效关系研究进展
被引量：
1
1
作者
焦杰
胡建强
方浩
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第5期386-390,共5页
组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类锌离子依赖性金属蛋白酶,广泛分布于各种真核细胞内并发挥着重要的生物学功能。HDAC抑制剂已成为一种新型的非细胞毒抗肿瘤药物,其对各种实体瘤、淋巴癌和白血病细胞的生长、成熟、转...
组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类锌离子依赖性金属蛋白酶,广泛分布于各种真核细胞内并发挥着重要的生物学功能。HDAC抑制剂已成为一种新型的非细胞毒抗肿瘤药物,其对各种实体瘤、淋巴癌和白血病细胞的生长、成熟、转移和侵袭具有良好的选择性抑制作用。大部分抑制剂是通过螯合酶催化活性中心的锌离子来发挥抑酶活性,而苯甲酰胺类HDAC抑制剂不同于传统的异羟肟酸类抑制剂,其分子中所含有的独特的N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺的药效团结构使其具有良好的口服生物活性和抗肿瘤活性。文中主要综述了近年来该类抑制剂的构效关系研究进展。
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关键词
组蛋白去乙酰化酶
抑制剂
非细胞毒抗肿瘤药物
n
-(2-
氨基
苯基
)
苯甲酰胺
构效关系
原文传递
题名
苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的构效关系研究进展
被引量：
1
1
作者
焦杰
胡建强
方浩
机构
山东大学药学院药物化学研究所
山东省博士伦福瑞达制药有限公司
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第5期386-390,共5页
基金
国家科技部863课题(2007AA02Z314)
文摘
组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类锌离子依赖性金属蛋白酶,广泛分布于各种真核细胞内并发挥着重要的生物学功能。HDAC抑制剂已成为一种新型的非细胞毒抗肿瘤药物,其对各种实体瘤、淋巴癌和白血病细胞的生长、成熟、转移和侵袭具有良好的选择性抑制作用。大部分抑制剂是通过螯合酶催化活性中心的锌离子来发挥抑酶活性,而苯甲酰胺类HDAC抑制剂不同于传统的异羟肟酸类抑制剂,其分子中所含有的独特的N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺的药效团结构使其具有良好的口服生物活性和抗肿瘤活性。文中主要综述了近年来该类抑制剂的构效关系研究进展。
关键词
组蛋白去乙酰化酶
抑制剂
非细胞毒抗肿瘤药物
n
-(2-
氨基
苯基
)
苯甲酰胺
构效关系
Keywords
histo
n
e deacetylase
i
n
hibitor
n
o
n
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n
titumor age
n
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n
- （
2
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n
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n
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分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
R914 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的构效关系研究进展
焦杰
胡建强
方浩
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010
1
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已选择
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