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N-三甲基壳聚糖包覆牛血清白蛋白脂质体的制备及质量影响因素研究 被引量：2
1
作者 曹金娜 邓英杰 +3 位作者 孙聚魁 高晓非 李文秀 魏伟 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期764-767,共4页
目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的牛血清白蛋白(BSA)脂质体,并考察其质量影响因素。方法:采用逆相蒸发法制备BSA脂质体,壳聚糖与碘甲烷进行季胺化反应合成TMC,用于脂质体包衣,制备TMC包覆的BSA脂质体。采用高速离心考马斯亮蓝G-250... 目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的牛血清白蛋白(BSA)脂质体,并考察其质量影响因素。方法:采用逆相蒸发法制备BSA脂质体,壳聚糖与碘甲烷进行季胺化反应合成TMC,用于脂质体包衣,制备TMC包覆的BSA脂质体。采用高速离心考马斯亮蓝G-250法测定包封率,考察脂类大豆卵磷脂(PC):胆固醇(CH):磷脂酰丝氨酸(PS)组成比、TMC与脂相质量比、离子强度对脂质体包封率和粒径的影响。结果:所考察因素对粒径和包封率均有影响,以脂类组成PC:CH:PS(8:9:1)、TMC与脂相质量比0.25:1、离子强度小于20 mmol·L^(-1)为宜,所制脂质体包封率为(46.82±2.07)%。结论:TMC可包覆BSA制备脂质体,所得制剂粒径均匀,稳定性好。 展开更多
关键词 n-三甲基壳聚糖 牛血清白蛋白 脂质体 包封率 影响因素
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N-三甲基壳聚糖包衣阿霉素脂质体与普通脂质体的抗肿瘤活性比较 被引量：1
2
作者 何文 王小芹 冯敏 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期110-113,共4页
目的:比较N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的盐酸阿霉素(ADM)脂质体与普通ADM脂质体的抗肿瘤活性。方法:采用硫酸铵梯度法制备ADM脂质体,以不同取代度的TMC进行包衣,采用动物移植性肿瘤实验法,用小鼠H22肝癌细胞接种于小鼠右侧腋下皮下形成实体... 目的:比较N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的盐酸阿霉素(ADM)脂质体与普通ADM脂质体的抗肿瘤活性。方法:采用硫酸铵梯度法制备ADM脂质体,以不同取代度的TMC进行包衣,采用动物移植性肿瘤实验法,用小鼠H22肝癌细胞接种于小鼠右侧腋下皮下形成实体瘤,考察TMC包衣ADM脂质体和普通脂质体给药后对实体瘤的瘤重抑制率。结果:TMC60、TMC40、TMC20包衣ADM脂质体对小鼠H22肝癌移植瘤的抑瘤率分别为64.3%,57.0%和54.8%,显著高于ADM脂质体组和游离ADM组(36.4%、42.7%)(P<0.05)。结论:TMC包衣ADM脂质体具有较好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 n-三甲基壳聚糖 阿霉素 脂质体 H22肝癌 肿瘤抑制率
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N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的初步研究 被引量：26
3
作者 何文 张冕 +1 位作者 代文兵 吴燕 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期519-522,共4页
目的考察N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用,并对其作用机制做初步研究。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。应用衰减全反射傅立叶红外光... 目的考察N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用,并对其作用机制做初步研究。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。应用衰减全反射傅立叶红外光谱(ATR-FTIR)探讨TMC60对角质层角蛋白的作用。以月桂氮酮为阳性对照,睾酮为模型药物,考察TMC60对离体皮肤的透皮作用。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。鼠角质层经TMC60处理后,角蛋白的酰胺吸收峰Ⅱ带的峰位从1 538.7 cm-1向低波数位移到1 536.8 cm-1。结合用去卷积方法对酰胺吸收峰Ⅱ进行处理,结果表明,TMC60可使部分角蛋白从α-螺旋型结构向β-折叠型结构和无规则卷曲型结构转变。体外透皮实验中,TMC60组的累积透过量、稳态渗透速率显著大于空白组和月桂氮酮组(P均小于0.05)。结论TMC60有较好的透皮吸收作用,其作用机制与影响皮肤角质层角蛋白结构有关。 展开更多
关键词 n-三甲基壳聚糖 透皮吸收促进作用 衰减全反射傅立叶红外光谱 去卷积 角蛋白 累积透过量
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不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的研究 被引量：17
4
作者 张冕 何文 +1 位作者 李菁 代文兵 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第19期1475-1478,共4页
目的研究不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethylchitosan,TMC)对药物透皮吸收的促进作用,以判断季铵化程度对TMC发挥透皮吸收促进作用的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同取代度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确... 目的研究不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethylchitosan,TMC)对药物透皮吸收的促进作用,以判断季铵化程度对TMC发挥透皮吸收促进作用的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同取代度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以睾酮为模型药物,分别以溶液法和凝胶法考察两种不同季铵化程度TMC的透皮吸收促进作用。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38·8%和67·2%。溶液法及凝胶法两种方法的体外透皮实验结果均表明TMC60组、TMC40组及空白组的累积透过率、稳态透皮速率的作用大小顺序为TMC60组>TMC40组>空白组。结论TMC60的透皮促进作用大于TMC40,表明在一定范围内随着季铵化程度的增加,TMC透皮吸收促进作用增大。 展开更多
关键词 n-三甲基壳聚糖 透皮吸收促进作用 季铵化程度
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N-三甲基壳聚糖对胰岛素液体栓剂直肠吸收的促进作用研究 被引量：12
5
作者 何文 代文兵 +2 位作者 吴燕 张冕 李菁 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第16期1240-1243,共4页
目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂药物直肠吸收的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料合成两种季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60。以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P1... 目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂药物直肠吸收的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料合成两种季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60。以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)(15%∶20%)为基质,分别以浓度为0,0.1%和0.5%的TMC40或TMC60作为黏膜吸收促进剂制备胰岛素液体栓剂。以2 g.kg-1(相当于胰岛素200 U.kg-1)给药剂量直肠给糖尿病小鼠不同的胰岛素液体栓剂,用血糖试纸测定给药后糖尿病小鼠不同时间点的血糖值,计算出各制剂的AUC0→4,进行比较。结果未加TMC的胰岛素液体栓剂没有降血糖的作用;加入了TMC的液体栓剂均能显著降低糖尿病小鼠的血糖水平,且随着TMC浓度的增加,促进作用增强,而当浓度相同时,TMC60的作用大于TMC40,其中含有0.5%TMC60的胰岛素液体栓剂降血糖的作用最好,在1.5 h时血糖降至最低,为初始水平的(19.6±6.5)%,其AUC0→4为(108.2±4.6)。结论TMC可以促进胰岛素的直肠吸收,且随着其季铵化程度的增加,其促吸收作用增强。 展开更多
关键词 液体栓剂 n-三甲基壳聚糖 胰岛素 季铵化程度
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N-三甲基壳聚糖对尼美舒利脂质体的影响及其体外透皮考察 被引量：9
6
作者 何杨虎 何文 +3 位作者 李勇 何平平 肖礼海 孙安琪 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期700-705,共6页
目的:研究浓度为1.0%,不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)对尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体体外主要性质的影响,并进一步考察其凝胶体系体外透皮的效果。方法:以壳聚糖为原料,采用四步合成法合... 目的:研究浓度为1.0%,不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)对尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体体外主要性质的影响,并进一步考察其凝胶体系体外透皮的效果。方法:以壳聚糖为原料,采用四步合成法合成不同季铵化程度的TMC,以1H-NMR测定其季铵化程度;并采用薄膜分散法制备分别用TMC包覆或混合的NIM脂质体,使用改良的Franz扩散池考察其凝胶体外透皮效果。结果:合成得到不同季铵化程度的TMC,即TMC20(25%),TMC40(38%)和TMC60(59%);用TMC包覆或混合NIM脂质体,均导致其包封率降低;随着TMC季铵化程度的增加,两者的Zeta电位和平均粒径均逐渐减小,但是前者均大于后者;同时两者均具有一定的缓、控释作用,但后者更有效。分别用TMC包覆与混合NIM脂质体的经皮渗透速率之间差异均具有显著性(P<0.01),大小依次为普通脂质体>TMC60包覆脂质体>TMC40包覆脂质体>TMC20包覆脂质体>TMC60混合脂质体>TMC40混合脂质体>TMC20混合脂质体。结论:使用TMC包覆或混合NIM脂质体,可以不同程度地改变NIM脂质体的性质,且作用大小与TMC季铵化程度有关。 展开更多
关键词 n-三甲基壳聚糖盐酸盐 包覆 混合 尼美舒利 脂质体凝胶 体外透皮
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N-三甲基壳聚糖包衣脂质体的细胞毒性考察 被引量：10
7
作者 何文 张小杰 《中国药师》 CAS 2010年第10期1416-1419,共4页
目的：评价不同季铵化程度的N－三甲基壳聚糖（TMC）包衣的空白脂质体对小鼠成纤维细胞L-929的毒性。方法：采用四步合成法合成不同季铵化程度的TMC，并采用IR对其结构进行确证和表征，^1H—NMR确定其季铵化程度。采用MTT比色法评价TMC... 目的：评价不同季铵化程度的N－三甲基壳聚糖（TMC）包衣的空白脂质体对小鼠成纤维细胞L-929的毒性。方法：采用四步合成法合成不同季铵化程度的TMC，并采用IR对其结构进行确证和表征，^1H—NMR确定其季铵化程度。采用MTT比色法评价TMC作为阳离子脂质体包衣材料，在不同浓度和不同季铵化程度时对小鼠成纤维细胞L-929的毒性，计算相对增殖率，并参考《美国药典》的评价标准对其进行毒性分级。结果：IR分析TMC的特征吸收峰已明显发生了改变，表明TMC已经成功合成，^1H-NMR分析所合成的TMC，季铵化程度分别为20．2％、40．1％、64．4％，不同季铵化的TMC在浓度为0．02％，0．05％（w／w），细胞增殖率均大于80％，TMC20在浓度增大到0．2％（w／w）时，细胞增殖率仍高于80％，细胞毒性为1级，即无细胞毒性，但随着浓度和季铵化程度的提高，细胞毒性均相应增大。结论：所合成的TMC在一定的浓度和季铵化范围内，细胞毒性较低，又鉴于其具有良好的生物降解性、亲水性和生物粘附性，可望作为阳离子脂质体理想的包衣材料。 展开更多
关键词 n-三甲基壳聚糖 脂质体 包衣 MTT比色法 细胞毒性
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姜黄素眼用脂质体的制备及晶状体抗氧化作用考察 被引量：10
8
作者 倪斌 李翔 +5 位作者 罗云 张婧 廖正根 刘婧 林艳 崔汉峰 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第6期5-9,共5页
目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆姜黄素眼用脂质体并考察其抑制大鼠硒性白内障晶状体氧化作用。方法:采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体(Cur-TCL),通过星点设计-效应面法优化脂质体处方工艺;采用过膜法、透射电镜、粒径电位测定仪测定Cu... 目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆姜黄素眼用脂质体并考察其抑制大鼠硒性白内障晶状体氧化作用。方法:采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体(Cur-TCL),通过星点设计-效应面法优化脂质体处方工艺;采用过膜法、透射电镜、粒径电位测定仪测定Cur-TCL的理化性质;建立大鼠硒性白内障模型,考察Cur-TCL对白内障形成过程中晶状体氧化的抑制作用。结果:最佳处方为姜黄素1.41 mg,磷脂质量分数4%,胆固醇-磷脂(1∶5.44)。经0.5%TMC溶液包覆后脂质体呈球形,粒径增大,电位显著提高,药物包封率基本不变。与未包覆脂质体相比,Cur-TCL组大鼠晶状体中SOD活力提高30.3%,MDA摩尔浓度减少52.4%,GSH含量增加1.29倍。结论:Cur-TCL可显著抑制硒性白内障导致的晶状体氧化过程,为该制剂治疗白内障提供参考。 展开更多
关键词 姜黄素 n-三甲基壳聚糖 脂质体 抗氧化作用 高效液相色谱
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N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶透皮促进作用的体外研究 被引量：8
9
作者 何文 张冕 +1 位作者 毕熙 左岚 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期505-508,共4页
目的:研究季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法:合成季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60),通过1H-NMR确定其季铵化程度。设立含2%TMC60的雌二醇凝胶为TMC60组,含2%氮酮的雌二醇凝胶为阳性组,无促... 目的:研究季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法:合成季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60),通过1H-NMR确定其季铵化程度。设立含2%TMC60的雌二醇凝胶为TMC60组,含2%氮酮的雌二醇凝胶为阳性组,无促渗剂的雌二醇凝胶为阴性组。通过体外透皮扩散试验得到各组累积透过量(Q),并求出稳态透皮速率(J)。结果:合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。TMC60组的Q和J显著大于阴性组(P<0.05),但与阳性组比较无显著性差异(P>0.05)。结论:2%TMC60与2%氮酮的促渗效果相似,值得进一步研发。 展开更多
关键词 n-三甲基壳聚糖 雌二醇 凝胶 透皮促进作用 体外研究
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姜黄素眼用纳米混悬凝胶剂对大鼠硒性白内障的治疗作用 被引量：9
10
作者 李翔 刘亚丽 +4 位作者 张鹏 季苗苗 张婧 罗云 杨明 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第22期9-13,共5页
目的:制备姜黄素纳米混悬凝胶剂(Cur NS-gel)并考察其对大鼠硒性白内障的治疗作用。方法:采用高压均质法制备姜黄素纳米混悬剂(Cur NS),以卡波姆940为基质制成凝胶剂,分别对其形态、载药量、粒径、电位、胶凝缓冲能力、可滴性、黏度进... 目的:制备姜黄素纳米混悬凝胶剂(Cur NS-gel)并考察其对大鼠硒性白内障的治疗作用。方法:采用高压均质法制备姜黄素纳米混悬剂(Cur NS),以卡波姆940为基质制成凝胶剂,分别对其形态、载药量、粒径、电位、胶凝缓冲能力、可滴性、黏度进行检测;采用流通池法测定Cur体外释放行为。实验动物分为空白组,模型组,Cur混悬液组,Cur NS组,Cur NS-gel组,建立硒性白内障大鼠模型,给药体积均为0.25μL·g^(-1),对晶状体浑浊度及相关生化指标进行测定。结果:Cur NS具有类球形形态,粒径(298.2±14.9)nm,Zeta电位(30.7±2.12)m V,制成Cur NS-gel后对其形态、粒径及Zeta电位无显著影响,但黏度提高至(802±15.9)m Pa·s。Cur NS和Cur NS-gel在6 h内Cur体外累计释放率分别为Cur混悬液的26.2倍及18.3倍,且Cur NS-gel具有明显时滞现象。体内药效学结果显示Cur NS-gel可显著延缓晶状体浑浊发展,其总超氧化物歧化酶活力较模型组,Cur混悬液组及Cur NS组显著提高;Cur NS-gel组谷胱甘肽含量分别为Cur混悬液组及Cur NS组的2.1倍及1.5倍(P<0.05)。结论:纳米混悬凝胶剂可作为Cur的有效载体,可进一步提高Cur对大鼠硒性白内障的治疗作用。 展开更多
关键词 姜黄素 三甲基壳聚糖 纳米混悬凝胶剂 体外释放 硒性白内障
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胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒包封率的测定 被引量：9
11
作者 袁晓佳 张志荣 何勤 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期131-133,共3页
目的　建立胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒中胸腺五肽包封率的测定方法。方法　将纳米粒超速冷冻离心后,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,分析柱为C1 8柱,流动相为0 . 1mol·L-1 磷酸盐缓冲液(pH 7.0 ) -乙腈(94∶6 ) ,检测波长2 75nm。结... 目的　建立胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒中胸腺五肽包封率的测定方法。方法　将纳米粒超速冷冻离心后,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,分析柱为C1 8柱,流动相为0 . 1mol·L-1 磷酸盐缓冲液(pH 7.0 ) -乙腈(94∶6 ) ,检测波长2 75nm。结果　线性范围5～4 0 0 μg·ml-1 ,回收率98.8%,RSD =2 %。结论　方法方便、灵敏、准确,可测定三甲基壳聚糖纳米粒中胸腺五肽的包封率。 展开更多
关键词 胸腺五肽 三甲基壳聚糖纳米粒 高效液相色谱法 包封率
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N-三甲基壳聚糖包衣的盐酸阿霉素脂质体的制备 被引量：8
12
作者 王小芹 何文 刘晓萌 《中国药师》 CAS 2009年第1期39-42,共4页
目的:研制N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的盐酸阿霉素(ADM)脂质体。方法:采用硫酸铵梯度法制备ADM脂质体,以包封率为指标,筛选盐酸阿霉素脂质体最佳处方;合成不同季铵化程度的TMC,并对最佳ADM脂质体进行包衣。结果:未包衣ADM脂质体平均粒径为... 目的:研制N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的盐酸阿霉素(ADM)脂质体。方法:采用硫酸铵梯度法制备ADM脂质体,以包封率为指标,筛选盐酸阿霉素脂质体最佳处方;合成不同季铵化程度的TMC,并对最佳ADM脂质体进行包衣。结果:未包衣ADM脂质体平均粒径为(378.6±5.2)nm,Zeta电位为(-62.08±2.5)mv,平均包封率为(62.27±1.75)%(n=3)。TMC包衣后,脂质体粒径增大,并随着TMC季铵化程度的增大,Zeta电位显著增大(P<0.05);TMC20、TMC40、TMC60包衣脂质体体外释药曲线符合Higuchi方程,分别为:Q=7.6315+3.7863t_(1/2)(r=0.929 2),Q=6.9647+3.5709t_(1/2)(r=0.9318),Q= 7.3451+2.7665t_(1/2)(r=0.935 7)。结论:TMC包衣ADM脂质体的制备工艺可行,其表面带有较高正电性,为下一步研究其血管靶向性打下基础。 展开更多
关键词 n-三甲基壳聚糖 阿霉素 脂质体 硫酸铵梯度法 包衣
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季铵盐壳聚糖纳米荧光探针的制备及细胞渗入研究 被引量：5
13
作者 刘璠娜 饶华新 张子勇 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第5期857-860,863,共5页
将异硫氰酸荧光素（FITC）接枝到N，N，N-三甲基壳聚糖盐酸盐（TMC）的侧基上，制备了荧光标记的壳聚糖衍生物TMC-g-FITC。其水溶液与羧甲基壳聚糖（CMC）水溶液经凝聚复合，制备了TMC-g-FITC／CMC纳米粒子荧光探针。用激光散射仪和透... 将异硫氰酸荧光素（FITC）接枝到N，N，N-三甲基壳聚糖盐酸盐（TMC）的侧基上，制备了荧光标记的壳聚糖衍生物TMC-g-FITC。其水溶液与羧甲基壳聚糖（CMC）水溶液经凝聚复合，制备了TMC-g-FITC／CMC纳米粒子荧光探针。用激光散射仪和透射电镜表征了该纳米荧光探针的粒径、粒径分布、Zeta电位值和形态结构。结果表明，纳米粒子的粒径在150-360nm范围，粒径分布约为0．10，Zeta电荷值为正值。用MTT法检测了其细胞毒性，发现纳米粒子对细胞的抑制作用较弱，在实验浓度下细胞的抑制率均低于7％。通过激光共聚焦显微镜研究了TMC-g-FITC／CMC纳米粒子荧光探针对HepG2细胞的渗透和迁移过程：纳米粒子先是在细胞周围富集，然后逐渐渗入细胞的内部，最后直至进入细胞核。 展开更多
关键词 n n n-三甲基壳聚糖盐酸盐 羧甲基壳聚糖 异硫氰酸荧光素 纳米粒子 荧光探针
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N-三甲基壳聚糖对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用研究 被引量：6
14
作者 何文 张冕 何平平 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期378-381,共4页
目的研究N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用,考察TMC的透皮吸收促进作用效果。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度分别为40%和60%的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度... 目的研究N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用,考察TMC的透皮吸收促进作用效果。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度分别为40%和60%的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以泊洛沙姆P407为基质制备4份凝胶,以睾酮为模型药物,以月桂氮酮(2%)为阳性对照,以不加促渗剂为阴性对照,另两份凝胶分别含TMC40和TMC60各5%作为促渗剂。经皮给药后采用RP-HPLC测定兔血浆中的睾酮浓度,计算药动学参数,对4种凝胶进行比较,考察TMC40,TMC60的促渗效果。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38.8%和67.2%。主要药动学参数tmax,ρmax,Ka,AUC经方差分析及双单侧t检验后,TMC60较空白组及月桂氮酮组各参数均具有显著性差异(P<0.05),TMC40较空白组有明显促进作用(P<0.05),较月桂氮酮组除参数Ka外无显著性差异(P>0.05)。结论TMC60具有显著的促进睾酮凝胶透皮吸收作用,TMC40较空白组促进吸收作用明显,但效果与2%月桂氮酮相比无显著性差异。 展开更多
关键词 n-三甲基壳聚糖 睾酮 凝胶 药动学
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溴吡斯的明N-三甲基壳聚糖包衣脂质体的研制及其体外释药研究 被引量：6
15
作者 樊军 何文 《广东药学院学报》 CAS 2011年第5期455-458,共4页
目的研制溴吡斯的明(PB)的阳离子脂质体,并对其体外释药进行考察。方法采用逆向蒸发法制备PB脂质体(PB-L),以N-三甲基壳聚糖(TMC60)为包衣材料对其进行包衣,制备阳离子型PB-L,并用正交设计法对其处方进行优化;对溴吡斯的明脂质体包衣前... 目的研制溴吡斯的明(PB)的阳离子脂质体,并对其体外释药进行考察。方法采用逆向蒸发法制备PB脂质体(PB-L),以N-三甲基壳聚糖(TMC60)为包衣材料对其进行包衣,制备阳离子型PB-L,并用正交设计法对其处方进行优化;对溴吡斯的明脂质体包衣前后的形态、粒径、Zeta电位及体外释药特性进行考察。结果最优处方为卵磷脂∶胆固醇为4∶1(质量比),药物∶类脂为1∶25(质量比),TMC60溶液质量浓度为0.4 mg.mL-1,磷酸盐缓冲液的pH为7.4。脂质体外形圆整,粒径在包衣后略有增加,Zeta电位由负转正,平均包封率为(63.36±0.27)%(n=3),体外释药符合Higuchi方程:Q=-0.2015+0.3252t1/2,r=0.989 9,具有明显的缓释特性。结论 TMC60包衣PB-L带正电荷,包封率较高,值得进一步开展体内研究。 展开更多
关键词 溴吡斯的明 n-三甲基壳聚糖 阳离子脂质体 体外释药
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齐墩果酸膜修饰脂质体的制备及其在大鼠体内药动学 被引量：6
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作者 倪斌 李翔 +3 位作者 张婧 廖正根 罗云 赵海平 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第18期1566-1571,共6页
目的:制备齐墩果酸膜修饰脂质体,并对其体内药动学行为进行研究。方法:以合成的高荷电密度的N-三甲基壳聚糖(TMC)为脂质体膜修饰材料,通过FT-IR、1 H-NMR对合成产物进行结构确证;采用乙醇注入法制备TMC修饰的齐墩果酸脂质体(OA-TCL),采... 目的:制备齐墩果酸膜修饰脂质体,并对其体内药动学行为进行研究。方法:以合成的高荷电密度的N-三甲基壳聚糖(TMC)为脂质体膜修饰材料,通过FT-IR、1 H-NMR对合成产物进行结构确证;采用乙醇注入法制备TMC修饰的齐墩果酸脂质体(OA-TCL),采用微柱离心、透射电镜、粒径Zeta电位测定仪考察OA-TCL的理化性质,并对OA-TCL口服给药后在大鼠体内药动学行为进行研究。结果:脂质体呈球形或类球形,平均粒径(164±4.24)nm,Zeta电位为(23.8±0.2)mV,包封率可达(96.8±1.76)%;药动学参数显示OA-TCL药-时曲线下面积分别为齐墩果酸混悬液组、齐墩果酸未修饰脂质体组的2.51,2.33倍。结论:该研究为进一步研究OA-TCL在急慢性肝损伤治疗中的应用提供了基础,为难溶性中药成分口服给药系统的设计提供了新思路。 展开更多
关键词 齐墩果酸 n-三甲基壳聚糖 膜修饰脂质体 药-时曲线
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N-三甲基壳聚糖包衣维生素A阳离子脂质体-原位凝胶的兔房水药动学研究 被引量：5
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作者 何文 毛妮娜 周晶晶 《中国药师》 CAS 2012年第6期767-770,共4页
目的:比较N-三甲基壳聚糖(TMC60)包衣的维生素A棕榈酸酯(VAP)阳离子脂质体-原位凝胶(TMC60-VAPL-ISG组)与市售VAP凝胶(诺沛组)在兔眼房水的药物动力学。方法:采用自身对照,两种制剂滴用后,用HPLC法测定不同时间点的兔眼房水中的VAP浓度,... 目的:比较N-三甲基壳聚糖(TMC60)包衣的维生素A棕榈酸酯(VAP)阳离子脂质体-原位凝胶(TMC60-VAPL-ISG组)与市售VAP凝胶(诺沛组)在兔眼房水的药物动力学。方法:采用自身对照,两种制剂滴用后,用HPLC法测定不同时间点的兔眼房水中的VAP浓度,用3P97软件拟合求得药动学参数。结果:用药0.25 h后,TMC60-VAPL-ISG组各时间点房水内药物浓度均明显高于诺沛组,房水药物浓度-时间曲线下面积(AUC0-24)也明显高于诺沛组(P<0.05)。结论:TMC60-VAPL-ISG可明显延长药物在眼部的滞留时间,增加房水中药物浓度,显著提高VAP的眼部生物利用度。 展开更多
关键词 n-三甲基壳聚糖 维生素A棕榈酸酯 阳离子脂质体 原位凝胶 房水 药代动力学
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O/W型硝苯地平透皮纳米乳的制备及质量评价 被引量：5
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作者 何文 吴文英 《中国药师》 CAS 2017年第4期668-673,共6页
目的:对硝苯地平纳米乳(NFNE)的处方进行优化,为研发硝苯地平透皮吸收制剂奠定基础。方法:以纳米乳的溶药量为指标,通过单因素初步筛选处方组成;以乳化剂与助乳化剂的质量比、混合乳化剂与油相的质量比及含水量为因素,采用正交试验优选N... 目的:对硝苯地平纳米乳(NFNE)的处方进行优化,为研发硝苯地平透皮吸收制剂奠定基础。方法:以纳米乳的溶药量为指标,通过单因素初步筛选处方组成;以乳化剂与助乳化剂的质量比、混合乳化剂与油相的质量比及含水量为因素,采用正交试验优选NFNE的处方;N-三甲基壳聚糖(TMC)作为透皮吸收促进剂,以TMC的季铵化程度、TMC水溶液浓度及TMC水溶液用量为因素,采用正交试验研究TMC的加入对NFNE的影响。通过外观、粒径、类型鉴别及溶药量等方面对NFNE优选处方进行质量评价。结果:NFNE最优的处方组成为油酸乙酯-吐温80-无水乙醇-水,用量分别为7%、32%、16%、45%,TMC的质量比为0.45%。NFNE、TMC20-NFNE、TMC40-NFNE、TMC60-NFNE均为O/W型乳剂,溶药量分别为(12.76±0.22),(14.76±0.16),(12.26±0.18),(12.92±0.27)mg·ml^(-1),平均粒径分别为13.62,17.10,16.26,17.25 nm,外观均为圆球形。结论:优化的硝苯地平纳米乳处方及制备工艺简单,溶药量大,值得进一步研究。 展开更多
关键词 硝苯地平 n-三甲基壳聚糖 纳米乳 质量评价
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N-三甲基壳聚糖包衣的维生素A棕榈酸酯脂质体的制备及其体外释药 被引量：5
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作者 何文 冯敏 丁鼎 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期921-925,共5页
目的:研制N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的维生素A棕榈酸酯脂质体(VAPL),并对其进行体外释药考察。方法:采用薄膜分散法制备VAPL,合成不同季铵化程度的TMC,并对VAPL进行包衣。以包封率为指标,筛选VAPL最佳处方;用透析法进行体外释药研究。结... 目的:研制N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的维生素A棕榈酸酯脂质体(VAPL),并对其进行体外释药考察。方法:采用薄膜分散法制备VAPL,合成不同季铵化程度的TMC,并对VAPL进行包衣。以包封率为指标,筛选VAPL最佳处方;用透析法进行体外释药研究。结果:最优处方的TMC包衣VAPL平均包封率为(85.2±3.2)%(n=3)。未包衣VAPL平均粒径为(97.20±0.09)nm,Zeta电位为(-49.1±0.7)mV。TMC包衣后,随着TMC季铵化程度的增大,Zeta电位显著增大(P<0.05);TMC20、TMC40、TMC60包衣脂质体体外释药曲线符合Higuchi方程,分别为Q=4.3408t1/2+4.2295(r=0.9552),Q=4.1116t1/2+3.6312(r=0.9601),Q=3.3418t1/2+3.9545(r=0.9546)。结论:TMC包衣VAPL的制备工艺可行,其表面带有较高正电性,为下一步研究延长角膜滞留时间的释药系统打下基础。 展开更多
关键词 n-三甲基壳聚糖 维生素A棕榈酸酯 脂质体 包衣 体外释药
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整合素受体靶向的载胰岛素三甲基壳聚糖纳米给药系统细胞摄取及转运机制 被引量：5
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作者 许娟 刘冲 +3 位作者 许艺苧 山伟 刘敏 黄园 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期893-898,共6页
本文拟构建整合素配体c RGDyk修饰的三甲基壳聚糖纳米给药系统,以期提高胰岛素的口服生物利用度。采用单因素筛选法对其处方进行优化,筛选最优处方制得非配体修饰纳米粒(TMC NPs)和配体修饰纳米粒(C-TMC NPs),粒径分别为(240.3±4.2... 本文拟构建整合素配体c RGDyk修饰的三甲基壳聚糖纳米给药系统,以期提高胰岛素的口服生物利用度。采用单因素筛选法对其处方进行优化,筛选最优处方制得非配体修饰纳米粒(TMC NPs)和配体修饰纳米粒(C-TMC NPs),粒径分别为(240.3±4.2)和(259.5±3.3)nm;电位分别为(33.5±0.8)和(25.7±1.6)m V;包封率分别为(76.0±2.2)%和(74.4±2.0)%;载药量分别为(50.1±2.1)%和(26.1±1.0)%。以Caco-2细胞为模型,考察了TMC NPs和C-TMC NPs的细胞摄取、跨膜及相关转运机制。C-TMC NPs的摄取及药物累计透过量较TMC NPs分别提高了1.98倍和2.84倍。研究发现,TMC NPs和C-TMC NPs的细胞摄取均由网格蛋白、小窝蛋白介导的主动转运及大胞饮参与,且游离的c RGDyk可显著抑制C-TMC NPs的细胞摄取。 展开更多
关键词 αvβ3整合素受体 c RGDyk多肽 三甲基壳聚糖纳米粒
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