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超滤离心-HPLC法测定鲁索替尼固体脂质纳米粒的包封率
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作者 冯世权 于佳岐 +5 位作者 董德峤 甘昌冉 彭浩洋 段成成 秦贞苗 高亚男 《药学前沿》 CAS 2024年第12期585-592,共8页
目的建立鲁索替尼固体脂质纳米粒(Ru-SLN)包封率的测定方法。方法以熔融乳化-超声法制备Ru-SLN,以超滤离心法分离游离药物和Ru-SLN,采用HPLC法测定Ru的含量,并计算其包封率。结果Ru在4.08~408.00μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9997)... 目的建立鲁索替尼固体脂质纳米粒(Ru-SLN)包封率的测定方法。方法以熔融乳化-超声法制备Ru-SLN,以超滤离心法分离游离药物和Ru-SLN,采用HPLC法测定Ru的含量,并计算其包封率。结果Ru在4.08~408.00μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9997),平均回收率为101.60%,RSD为1.09%(n=9);超滤离心法选择截留分子量为10 kDa的超滤离心管,10961×g离心10 min,无显著膜吸附作用,测得Ru-SLN的包封率为(97.01±1.23)%。结论超滤离心法结合HPLC法测定Ru-SLN包封率快速便捷、准确性高,可为Ru制剂含量及包封率的测定提供有效的试验指导。 展开更多
关键词 鲁索替尼 固体脂质纳米粒 熔融乳化超声法 高效液相色谱法 超滤离心法 包封率 方法学
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雷公藤红素纳米结构脂质载体的制备工艺优化及其表征 被引量:3
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作者 屈子卉 张备 +1 位作者 陈洋洋 阎雪莹 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第11期1470-1476,共7页
目的:优化雷公藤红素(Cel)纳米结构脂质载体(Cel-NLC)的制备工艺,并对其进行表征。方法:采用熔融乳化超声法制备Cel-NLC。在单因素试验基础上,以Cel包封率为指标,采用星点设计-响应面法优化液态脂质比例(占总质量的比例)、复合乳化剂用... 目的:优化雷公藤红素(Cel)纳米结构脂质载体(Cel-NLC)的制备工艺,并对其进行表征。方法:采用熔融乳化超声法制备Cel-NLC。在单因素试验基础上,以Cel包封率为指标,采用星点设计-响应面法优化液态脂质比例(占总质量的比例)、复合乳化剂用量及主药用量,并进行验证试验。利用纳米粒度及Zeta电位分析仪测定最优处方下制备的Cel-NLC的粒径及Zeta电位,在透射电镜下观察其形态。结果:最优处方的液态脂质比例为39%,复合乳化剂用量为196 mg,主药用量为8 mg。所制3批Cel-NLC的平均包封率为87.22%、平均粒径为(41.2±1.1)nm、平均Zeta电位为(-18.4±0.2)mV(n=3),电镜下观察其外观呈类球形。结论:优化的处方工艺方法简便、稳定可行,适用于Cel-NLC的制备。 展开更多
关键词 星点设计-响应面法 雷公藤红素 纳米结构脂质载体 熔融乳化超声法 包封率 表征
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木犀草素纳米结构脂质载体的制备、优化及抗菌活性 被引量:5
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作者 刘媛媛 贺朝 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期681-687,共7页
制备和优化木犀草素纳米结构脂质载体(Lut-NLCs),并考察其体外抗菌活性。采用热熔乳化-超声波制备Lut-NLCs,以固体脂质质量浓度(X1)、液体脂质质量浓度(X2)、表面活性剂质量浓度(X3)作为自变量,以粒径大小(Y1)和包封率(Y2)作为因变量,利... 制备和优化木犀草素纳米结构脂质载体(Lut-NLCs),并考察其体外抗菌活性。采用热熔乳化-超声波制备Lut-NLCs,以固体脂质质量浓度(X1)、液体脂质质量浓度(X2)、表面活性剂质量浓度(X3)作为自变量,以粒径大小(Y1)和包封率(Y2)作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到Lut-NLCs最佳处方,通过透射电镜观察Lut-NLCs的微观结构;并考察了Lut-NLCs的体外释药特性,比较了木犀草素原料药和Lut-NLCs的体外抗菌活性。经实验优化得到Lut-NLCs的最佳处方组成为:固体脂质质量浓度为18.0 mg/mL,液体脂质质量浓度为13.0 mg/mL,表面活性剂质量浓度为15.0 mg/mL;制备3批Lut-NLCs的平均粒径为(210.4±17.3)nm,包封率为(88.4±1.2)%;在透射电镜可观察到Lut-NLCs为类球状,表面光滑,粒径分布均匀;体外释放结果显示,Lut-NLCs在前期药物释放较快,后期药物释放较为平稳,12 h药物释放可以达到95%;抗菌圈实验结果显示,Lut-NLCs对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌的抑菌效果均高于木犀草素原料药。本研究制备的木犀草素纳米结构脂质载体处方设计合理,制备工艺简单,体外抗菌活性显著,有望成为木犀草素外用给药的一种有效途径。 展开更多
关键词 木犀草素 纳米结构脂质载体 热熔乳化-超声波 抗菌活性
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阿魏酸纳米结构脂质载体的构建与质量评价 被引量:4
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作者 张小飞 果秋婷 +4 位作者 邹俊波 郭佑雅 孙静 史亚军 郭东艳 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期1213-1218,共6页
目的:制备阿魏酸纳米结构脂质载体(FA-loaded NLCs)并评价其质量。方法:采用热熔乳化-超声波法制备FA-loaded NLCs,以脂质浓度(X1),药物浓度(X2)和表面活性剂浓度(X3)作为考察因素,以平均粒径(Y1)和包封率(Y2)作为评价指标,通过Box-Behn... 目的:制备阿魏酸纳米结构脂质载体(FA-loaded NLCs)并评价其质量。方法:采用热熔乳化-超声波法制备FA-loaded NLCs,以脂质浓度(X1),药物浓度(X2)和表面活性剂浓度(X3)作为考察因素,以平均粒径(Y1)和包封率(Y2)作为评价指标,通过Box-Behnken实验设计优化得到FA-loaded NLCs最优处方,按照最优处方制备3批FA-loaded NLCs并测定了粒径分布和包封率,并使用透射电镜观察FA-loaded NLCs的微观形态,并比较了阿魏酸(FA)乙醇溶液和FA-loaded NLCs在pH值为7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)中的体外释药速率。结果:通过优化得到FA-loaded NLCs的最优处方为:脂质浓度为2.7%,药物浓度为69.6mg/mL,表面活性剂浓度为3%,FAloaded NLCs均呈淡蓝色透明状液体,粒径大小为(167.6±34.6)nm,包封率为(81.5±3.6)%;通过透射电镜可观察到FA-loaded NLCs呈类球形分布,大小均匀;FA乙醇溶液在pH值7.4的PBS中释药较快,而FA-loaded NLCs释药缓慢,说明NLCs可以减缓FA的释药速率。结论:本研究通过Box-Behnken实验设计方法成功制备了FA-loaded NLCs,处方设计合理,工艺可行。 展开更多
关键词 阿魏酸 纳米结构脂质载体 热熔乳化-超声波法 Box-Behnken实验设计
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