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莫达芬尼对48h睡眠剥夺时视听运动反应和疲劳感的影响 被引量:17
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作者 李砚锋 詹皓 +3 位作者 辛益妹 唐桂香 韦四煌 李彤 《航天医学与医学工程》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期277-280,共4页
目的观察 48h睡眠剥夺 (sleepdeprivation ,SD)条件下正常人服用新型促醒剂莫达芬尼改善视听反应能力和疲劳感的效果。方法 6名健康男性青年志愿者 ,在 2次SD实验 (间隔 2周 )中交叉服用莫达芬尼和安慰剂 ,SD时间从第 1天 7∶0 0至第 3... 目的观察 48h睡眠剥夺 (sleepdeprivation ,SD)条件下正常人服用新型促醒剂莫达芬尼改善视听反应能力和疲劳感的效果。方法 6名健康男性青年志愿者 ,在 2次SD实验 (间隔 2周 )中交叉服用莫达芬尼和安慰剂 ,SD时间从第 1天 7∶0 0至第 3天 7∶0 0 ,于第 2天 0∶0 0、1 6∶0 0和第 3天 0∶0 0分别服用莫达芬尼 2 0 0mg或安慰剂 ,采用随机双盲给药 ,并在第 1天 2 1∶0 0及每次服药后 1h、3h、5h、7h各完成 1次测试 ,内容包括 :1 )声、光刺激运动反应时 ;2 )注意分配 ;3)临界闪光融合频率 (criticalflickerfusionfre quency ,CFF) ;4) .斯坦福嗜睡量表 (stanfordsleepinessscale ,SSS) ;5 )自认疲劳分级表 (ratingofper ceivedexertion ,RPE)。结果与安慰剂组比较 ,第 2、3次服用莫达芬尼后CFF值较安慰剂组明显升高 ,斯坦福量嗜睡表、RPE表分值较安慰剂组明显下降 ;声、光刺激运动反应时与注意分配无明显变化。 展开更多
关键词 睡眠剥夺 中枢神经系统药 兴奋剂 莫达芬尼 疲劳 视听反应能力
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睡眠剥夺条件下服用莫达芬尼对正常男性青年认知能力的影响 被引量:18
2
作者 李砚锋 詹皓 +4 位作者 辛益妹 唐桂香 韦四煌 王林 金义光 《中华航空航天医学杂志》 CSCD 2002年第4期230-234,共5页
目的 观察 48h睡眠剥夺 (SD)条件下正常人服用新型中枢兴奋药莫达芬尼对提高认知能力的效果 ,为此药在我军飞行人员的进一步应用提供有关的试验依据。 方法  6名健康男性青年志愿者 ,在两次 SD试验 (间隔两周 )中交叉服用莫达芬尼和... 目的 观察 48h睡眠剥夺 (SD)条件下正常人服用新型中枢兴奋药莫达芬尼对提高认知能力的效果 ,为此药在我军飞行人员的进一步应用提供有关的试验依据。 方法  6名健康男性青年志愿者 ,在两次 SD试验 (间隔两周 )中交叉服用莫达芬尼和安慰剂 ,SD时间从第 1日 8:0 0至第 3日 8:0 0 ,于第 2日 0 :0 0、16:0 0和第 3日 0 :0 0分别服用莫达芬尼 2 0 0 mg或安慰剂 ,采用随机双盲设计给药 ,并在第 1日 2 1:0 0及每次服药后第 1h、3 h、5 h和 7h各完成 1次认知能力测试 :14数连加 :计算 4个个位数相加的正确率 ;2心理运动 :观察通过操纵杆控制计算机模拟的飞机飞行姿态的能力 ;3两者复合的双重任务。每阶段的试验数据用重复测量的两因素方差分析方法 ,分析各次服药后药物的主效应 ;再用两因素方差分析比较各个时间点药物与安慰剂的差别。 结果 与安慰剂组比较 ,莫达芬尼能明显提高第 2次服药后单、双重任务 4数连加正确率 ,第 3次服药后各项指标均较安慰剂组有显著提高 (P<0 .0 5 )。 结论 莫达芬尼对 SD条件下人体认知能力有明显的改善作用 ,使持续 展开更多
关键词 睡眠剥夺 莫达芬尼 男性青年 认知能力
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新型中枢兴奋药莫达非尼 被引量:12
3
作者 苑隆国 李电东 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期149-151,共3页
莫达非尼作为新型中枢兴奋药物,与咖啡因、安非他明、哌甲酯等传统的中枢兴奋类药物相比,有起效快,毒副作用小,无依赖性等优点,有望取代哌甲酯成为治疗嗜唾症的首选药物,另外其作为新型抗疲劳药物,也可作为睡眠调节剂。目前,莫达非尼在... 莫达非尼作为新型中枢兴奋药物,与咖啡因、安非他明、哌甲酯等传统的中枢兴奋类药物相比,有起效快,毒副作用小,无依赖性等优点,有望取代哌甲酯成为治疗嗜唾症的首选药物,另外其作为新型抗疲劳药物,也可作为睡眠调节剂。目前,莫达非尼在我国还未上市。对国内外有关莫达非尼的药理学、药动学以及临床应用等方面的研究成果做一综述。 展开更多
关键词 莫达非尼 中枢兴奋药 嗜睡症 睡眠调节
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莫达非尼对军事飞行学员飞行工作能力和情感状态的影响 被引量:13
4
作者 詹皓 景百胜 +6 位作者 辛益妹 李彤 韦四煌 唐桂香 王海波 郭华 葛朝丽 《中华航空航天医学杂志》 CSCD 2005年第2期90-94,共5页
目的观察莫达非尼对军事飞行学员飞行工作能力和情感状态的影响。方法21名男性飞行学员分两组:安慰剂组(n=10)和莫达非尼组(n=11)。在飞行前2h(10∶30)分别服用莫达非尼或安慰剂200mg。对飞行活动中的心电进行连续监测,完成飞行任务后... 目的观察莫达非尼对军事飞行学员飞行工作能力和情感状态的影响。方法21名男性飞行学员分两组:安慰剂组(n=10)和莫达非尼组(n=11)。在飞行前2h(10∶30)分别服用莫达非尼或安慰剂200mg。对飞行活动中的心电进行连续监测,完成飞行任务后由飞行教员对飞行操作能力进行评价。此外,比较两组飞行前后的基本生命体征、视反应时、临界闪光融合频率和主观嗜睡感、疲劳感以及情绪情感状态的变化。结果与安慰剂相比,服用莫达非尼对飞行操作、生命体征、视反应时、临界闪光融合频率等指标均无明显影响,但使飞行中心率明显增加(平均增加15.7%,P<0.01)、飞行后RPE量表的疲劳感积分明显降低(平均降低10%,P<0.05)、POMS量表的“有力好动”感积分明显升高(平均升高20%,P<0.05)。结论服用常规单剂量莫达非尼(200mg)对飞行工作能力无明显不良影响,并有明显提高机体应激反应能力、降低主观疲劳感的作用。 展开更多
关键词 中枢神经系统药物 莫达非尼 飞行学员 认知 飞行工作能力
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高效液相色谱法测定人血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度 被引量:8
5
作者 赵龙山 夏东亚 郭涛 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1863-1866,共4页
目的:建立高效液相色谱法同时测定人血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度,以适合于大样本的血浆样品测定需要。方法:采用600 μL甲醇沉淀200μL血浆样品蛋白,高速离心后取上清液20 μL进样分析。分析柱:Diamonsil C_(18)柱(200 mm×4.... 目的:建立高效液相色谱法同时测定人血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度,以适合于大样本的血浆样品测定需要。方法:采用600 μL甲醇沉淀200μL血浆样品蛋白,高速离心后取上清液20 μL进样分析。分析柱:Diamonsil C_(18)柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相:0.02 mol·L^(-1)磷酸二氢钾缓冲液(用磷酸调 pH=2.6)-甲醇-乙腈(60:20:20),紫外检测波长:220nm,流速:1.0 mL·min(-1),柱温:室温,以卡马西平作内标,按内标法定量。结果:血浆中莫达非尼和莫达非尼酸的线性范围均为0.1~10.0μg·mL^(-1),回归方程分别为:Y=0.252X+0.0094(r=0.9999)和 Y=0.2102X+0.0084(r=0.9991),最低定量限为0.1μg·mL^(-1)。莫达非尼、莫达非尼酸及内标卡马西平的保留时间分别为14.81,19.86,23.09 min,日内和日间 RSD 均小于11.0%,提取回收率和方法回收率分别在86.9%~95.8%,86.9%~96.8%和88.4%~94.7%,88.3%~99.8%之内。结论:本法具有快速、简便、灵敏、准确等优点,适用于人血浆中莫达非尼,莫达非尼酸浓度测定及药动学研究。 展开更多
关键词 莫达非尼 莫达非尼酸 血药浓度 高效液相色谱法
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单次口服莫达芬尼片在中国健康志愿者的药代动力学 被引量:8
6
作者 王睿 方翼 +5 位作者 周筱青 柴栋 王中孝 王林 金义光 彭涛 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期278-282,共5页
目的研究单次口服莫达芬尼片的药代动力学。方法选择9名健康成年男性受试者分别单次口服100,200,300mg 3个剂量的莫达芬尼片后,用HPLC法测定血中原形药莫达芬尼及代谢产物莫达芬尼酸浓度,用3P97软件进行数据处理,计算药代动力学参数。... 目的研究单次口服莫达芬尼片的药代动力学。方法选择9名健康成年男性受试者分别单次口服100,200,300mg 3个剂量的莫达芬尼片后,用HPLC法测定血中原形药莫达芬尼及代谢产物莫达芬尼酸浓度,用3P97软件进行数据处理,计算药代动力学参数。结果原形药莫达芬尼的药-时曲线符合二房室模型,其主要药代动力学参数的Cmax、AUC0-∞、AUC0-t随剂量加大而增加;t1/2b、tmax、b、CL与给药剂量无关。莫达芬尼片原形药经肾排泄较少,48h经肾累积排泄率分别为(4.44±4.28)%,(3.35±2.20)%和(2.86±1.39)%。主要代谢产物莫达芬尼酸药-时曲线符合二房室模型,48h莫达芬尼酸经肾累积排泄率分别为(33.51±18.90)%,(32.36±19.92)%和(22.88±6.89)%。结论莫达芬尼在100~300mg内,呈线性动力学特征而无饱和性,其消除过程是经肝脏代谢,代谢产物为莫达芬尼酸,代谢产物主要经肾排泄。 展开更多
关键词 莫达芬尼 莫达芬尼酸 高效液相色谱法 药代动力学
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新型提神醒脑药物莫达非尼的合成 被引量:10
7
作者 穆报春 雷光清 +1 位作者 何小伟 杜秀宝 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第2期132-134,共3页
以二苯甲基氯和巯基乙酸乙酯为起始原料,经醚化,氨解,氧化三步反应得到新型提神醒脑药物莫达非尼(1),总收率:41%.实验结果表明:该方法具有合成路线短、反应条件温和、产物易纯化、收率高等优点,完全适合工业化生产.
关键词 莫达非尼 中枢兴奋药物 合成
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服用莫达非尼对48h睡眠剥夺条件下模拟飞行操作能力的影响 被引量:9
8
作者 詹皓 景百胜 +4 位作者 李砚锋 郭华 李彤 韦四煌 唐桂香 《航天医学与医学工程》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期102-105,共4页
目的观察48h睡眠剥夺(sleep deprivation,SD)条件下正常人服用莫达非尼改善模拟器飞行操作能力的效果。方法以6名健康男性青年志愿者为对象,在间隔2周的两次48hSD(从第1天8:00至第3天8:00)实验中交叉服用莫达非尼和安慰剂(于... 目的观察48h睡眠剥夺(sleep deprivation,SD)条件下正常人服用莫达非尼改善模拟器飞行操作能力的效果。方法以6名健康男性青年志愿者为对象,在间隔2周的两次48hSD(从第1天8:00至第3天8:00)实验中交叉服用莫达非尼和安慰剂(于实验第2天0:00、16:00和第3天0:00服用,每次200mg),于第1天21:00及每次服药后1h、3h、5h、7h进行J7-E模拟器飞行操作测试。结果安慰剂组的模拟器飞行成绩随SD时间延长逐渐下降,在第3天1:00—7:00的飞行成绩明显降低:操作错误随着SD延长而增加,在第3天1:00—7:00的出错次数增多,并且左上转弯和着陆阶段的操纵错误较多。与安慰剂组相比,莫达非尼组的飞行成绩在第3次服药后明显提高。莫达非尼组48h SD总的操作错误数较安慰剂组降低了19%,第3天1:00—7:00的错误数较安慰剂组降低了40%。结论服用莫达非尼明显改善48hSD条件下的模拟飞行操作能力,在SD复合生物节律的影响时药效更明显。 展开更多
关键词 睡眠剥夺 中枢神经系统药物 促醒剂 莫达非尼 飞行模拟 工作能力 飞行模拟器
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莫达非尼对睡眠剥夺汽车兵汽车驾驶能力和疲劳感的影响 被引量:8
9
作者 詹皓 韩学平 +5 位作者 葛朝丽 韦四煌 辛益妹 李彤 唐桂香 李砚锋 《中华航空航天医学杂志》 CSCD 2005年第3期171-174,共4页
目的观察36 h睡眠剥夺(SD)条件下服用莫达非尼对汽车兵汽车驾驶能力和疲劳感的影响。方法60名男性汽车兵随机分为安慰剂组和莫达非尼组(各组n=30)。试验第1日起床(6∶00)后,36 h保持不睡眠,于当日夜间23∶00、第2日5∶00、11∶00三次服... 目的观察36 h睡眠剥夺(SD)条件下服用莫达非尼对汽车兵汽车驾驶能力和疲劳感的影响。方法60名男性汽车兵随机分为安慰剂组和莫达非尼组(各组n=30)。试验第1日起床(6∶00)后,36 h保持不睡眠,于当日夜间23∶00、第2日5∶00、11∶00三次服用莫达非尼或安慰剂200 mg。于试验第1日8∶30和14∶30及用药后4个时刻(即试验第2日7∶00、10∶00、13∶00、16∶00)共完成6次驾驶任务。测定指标包括考核场汽车驾驶能力、视听反应能力和临界闪光融合频率(CFF)、斯坦福嗜睡量表和自认疲劳分级量表评分。结果两组的汽车驾驶成绩和视听反应能力无明显差异。与安慰剂组相比,莫达非尼组的CFF明显增加、主观嗜睡和疲劳感显著降低。结论36 h SD条件下分次服用常规剂量的莫达非尼具有显著降低机体疲劳感的作用,且对汽车驾驶能力无明显不良影响。 展开更多
关键词 中枢神经系统药物 莫达非尼 汽车驾驶 工作能力 疲劳
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莫达非尼治疗阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征导致白天过度嗜睡的双盲、随机对照、多中心临床试验 被引量:8
10
作者 卢耀文 邓桂兴 +2 位作者 高太平 孙天宇 孙明杰 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期409-413,共5页
目的评价莫达非尼治疗阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(OSAHS)导致白天过度嗜睡的有效性和安全性。方法共209例OSAHS导致白天过度嗜睡患者被随机分入试验组(106例)和对照组(103例),分别每日1次口服莫达非尼200 mg或安慰剂,疗程为4周。... 目的评价莫达非尼治疗阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(OSAHS)导致白天过度嗜睡的有效性和安全性。方法共209例OSAHS导致白天过度嗜睡患者被随机分入试验组(106例)和对照组(103例),分别每日1次口服莫达非尼200 mg或安慰剂,疗程为4周。记录白天过度嗜睡次数、嗜睡时间,评定症状体征总积分和Epworth睡眠量表(ESS)评分,比较2组治疗总有效率及安全性。结果试验组和对照组的治疗总有效率分别为77.1%和43.7%,痊愈率分别为14.3%和2.9%,试验组明显优于对照组(P <0.01)。试验组的症状体征总积分、 ESS评分、嗜睡次数、嗜睡时间在治疗4周后与对照组比较均有显著差异(P <0.05)。试验组和对照组不良事件的发生率分别为15.2%和6.8%,组间无显著差异(P>0.05),均未出现严重不良事件。结论莫达非尼治疗OSAHS导致的白天过度嗜睡安全、有效。 展开更多
关键词 莫达非尼 睡眠呼吸暂停 阻塞性 过度嗜睡性障碍 多中心试验
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莫达非尼联合BiPAP呼吸机治疗慢性阻塞性肺疾病合并睡眠呼吸暂停综合征的临床疗效 被引量:8
11
作者 王亮 杨超 +2 位作者 李玉静 郭贝贝 孟静 《中国医学装备》 2021年第4期105-109,共5页
目的:评价莫达非尼联合双水平气道正压通气(BiPAP)在治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)合并睡眠呼吸暂停综合征(OSAS)的临床疗效。方法:选取在医院接受治疗的93例COPD合并OSAS患者,根据治疗方案的不同将其分为对照组(41例)和观察组(52例),对... 目的:评价莫达非尼联合双水平气道正压通气(BiPAP)在治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)合并睡眠呼吸暂停综合征(OSAS)的临床疗效。方法:选取在医院接受治疗的93例COPD合并OSAS患者,根据治疗方案的不同将其分为对照组(41例)和观察组(52例),对照组采用常规药物联合BiPAP治疗;观察组在对照组的基础上口服莫达非尼。记录两组正压通气时间及不良反应情况,比较两组治疗前后血氧分压(PaO_(2))、血二氧化碳分压(PaCO_(2))、用力肺活量(FVC)、第1秒用力呼气容积(FEV1)、FEV1与FVC的比值(FEV1/FVC)、呼吸暂停指数(AHI)、总睡眠时间、最低氧饱和度和Epworth睡眠量表(ESS)评分的改善情况。结果:对照组和观察组患者治疗后的AHI、总睡眠时间、最低氧饱和度及ESS评分均较治疗前有显著改善,差异有统计学意义(t_(对照组)=21.187,t=6.155,t=7.648,t=29.947;t_(观察组)=22.380,t=7.931,t=8.168,t=37.593;P<0.05),观察组患者总睡眠时间及ESS评分均显著低于对照组,差异有统计学意义(t=2.315,t=14.232;P<0.05)。对照组和观察组患者治疗后1周和4周与治疗前相比,PaO_(2)有显著升高,Pa CO_(2)则有明显降低,差异有统计学意义(F对照组=29.947,F=36.147;F_(观察组)=27.533,F=34.580;P<0.05),而两组比较差异无统计学意义。对照组和观察组患者治疗后1周和4周的FVC、FEV1及FEV1/FVC通气指标均较治疗前有显著改善(F对照组=16.506,F=40.570,F=59.220;F_(观察组)=19.680,F=43.962,F=61.728;P<0.05),而两组比较差异无统计学意义。观察组和对照组不良反应发生率分别为19.2%(10/52)和7.3%(3/41),而两组比较差异无统计学意义。结论:对于COPD合并OSAS患者,呼吸机BiPAP模式可显著改善肺功能及肺通气相关指标,莫达非尼能提升睡眠质量,减轻白天的嗜睡症状,且未出现明显不良反应。 展开更多
关键词 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 阻塞性睡眠呼吸暂停综合征(OSAS) 双水平正压通气(BiPAP) 莫达非尼 疗效观察
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莫达非尼抑制过氧化氢诱导的PC12细胞凋亡(英文) 被引量:6
12
作者 易宏伟 刘国卿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期271-275,共5页
目的 :研究莫达非尼 (modafinil)对过氧化氢诱导的PC12细胞凋亡的抑制作用 ,并对其机制进行探讨。方法 :以噻唑兰 (MTT)法测定PC12细胞存活率 ;用流式细胞术检测PC12细胞凋亡的百分率 ;测定细胞内罗丹明 12 3(Rhodamine12 3)的荧光强度 ... 目的 :研究莫达非尼 (modafinil)对过氧化氢诱导的PC12细胞凋亡的抑制作用 ,并对其机制进行探讨。方法 :以噻唑兰 (MTT)法测定PC12细胞存活率 ;用流式细胞术检测PC12细胞凋亡的百分率 ;测定细胞内罗丹明 12 3(Rhodamine12 3)的荧光强度 ,反映细胞线粒体膜电位的改变。结果 :莫达非尼能抑制过氧化氢 (2 0 0 μmol/L)、硝普钠 (5 0 0μmol/L)和连二亚硫酸钠 (2mmol/L)对PC12细胞的损伤。过氧化氢 (2 0 0 μmol/L) 2 4h可以诱导PC12细胞凋亡 (凋亡率为32 6 5 % )。莫达非尼 (15 ,7 5 μmol/L)显著降低凋亡细胞的百分率 (凋亡百分率分别为 7 95 %、15 4 6 % )。并且莫达非尼可以抑制过氧化氢引起的线粒体膜电位降低。结论 :莫达非尼对PC12细胞有保护作用。能抑制过氧化氢诱导的PC12细胞凋亡 ,这一作用可能与其抑制过氧化氢引起的线粒体膜电位降低有关。 展开更多
关键词 莫达非尼 过氧化氢 PC12细胞 凋亡 流式细胞术 线粒体膜电位
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莫达非尼在对抗飞行员睡眠剥夺和提高认知能力方面的应用 被引量:7
13
作者 刘珺 杨晓明 +9 位作者 邓略 张向阳 贺青 孙玮 刘延 杜思铭 王佳 杨翠莲 李曦 赵曼 《空军医学杂志》 2021年第1期75-79,共5页
目的探讨莫达非尼在对抗飞行员睡眠剥夺和提高其认知能力方面的应用价值,为进一步开展对抗飞行员睡眠剥夺和提高其认知能力的精神药物的研究提供参考借鉴。资料来源与选择国内外该领域的相关文献资料。资料引用引用国内外公开发表的期... 目的探讨莫达非尼在对抗飞行员睡眠剥夺和提高其认知能力方面的应用价值,为进一步开展对抗飞行员睡眠剥夺和提高其认知能力的精神药物的研究提供参考借鉴。资料来源与选择国内外该领域的相关文献资料。资料引用引用国内外公开发表的期刊论文及科技报告28篇。资料综合在简要回顾近年来飞行员中枢兴奋剂用药研究进展的基础上,对比分析了莫达非尼、咖啡因和苯丙胺对抗飞行员睡眠剥夺的应用效果,总结了莫达非尼对抗飞行员睡眠剥夺的优势,介绍了莫达非尼的用药剂量及不良反应。在跨时区及长航飞行时,飞行员因睡眠剥夺导致其注意力和记忆力等认知功能降低,从而飞行操作能力受到影响。莫达非尼能有效降低睡眠剥夺条件下飞行员的疲劳程度、提高其中枢警觉度,同时莫达非尼作为认知增强剂能显著改善飞行员睡眠剥夺条件下的认知功能。结论合理使用莫达非尼是保持飞行员警觉性、降低疲劳和提高认知能力,进而提高飞行员的飞行操作能力的重要应急性措施,进一步开展对抗飞行员睡眠剥夺和提高认知能力的精神药物的研究对于保障飞行安全具有重要意义。 展开更多
关键词 莫达非尼 睡眠剥夺 飞行疲劳 认知能力
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莫达非尼觉醒作用机制研究进展 被引量:7
14
作者 陈长瑞 曲卫敏 黄志力 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第12期1428-1434,共7页
莫达非尼是强效促觉醒药物,主要用于治疗发作性睡病等原因引起的白天嗜睡。莫达非尼和多巴胺(dopamine,DA)转运体有一定亲和性,可增加脑内DA释放,也影响去甲肾上腺素(no-radrenaline,NA)、5-羟色胺(serotonin,5-HT)、谷氨酸、γ-氨基丁... 莫达非尼是强效促觉醒药物,主要用于治疗发作性睡病等原因引起的白天嗜睡。莫达非尼和多巴胺(dopamine,DA)转运体有一定亲和性,可增加脑内DA释放,也影响去甲肾上腺素(no-radrenaline,NA)、5-羟色胺(serotonin,5-HT)、谷氨酸、γ-氨基丁酸(-γaminobutyric acid,GA-BA)、orexin和组胺能等神经系统,但觉醒作用机制存有众多争议。行为学研究发现,DA转运体基因敲除(knock-out,KO)动物给予莫达非尼后,不能产生显著的觉醒作用;D2受体KO)动物对莫达非尼的觉醒作用显著降低,前处理D1受体拮抗剂,莫达非尼对D2受体KO小鼠的促觉醒作用消失,提示多巴胺能D1/D2受体在莫达非尼促觉醒作用中至关重要,其他神经递质的变化可能是觉醒的继发性作用。本文综述莫达非尼觉醒作用机制研究进展。 展开更多
关键词 莫达非尼 觉醒 多巴胺 D1受体 D2受体 DA转运体
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莫达非尼的临床应用、作用机制和不良反应的研究进展 被引量:7
15
作者 刘萍 卢光照 +1 位作者 鲁莹 邹豪 《中南药学》 CAS 2020年第11期1869-1874,共6页
莫达非尼(MOD)是一种中枢神经兴奋药物,起初用于治疗由睡眠障碍引起的白天过度困倦,其作为首选的促认知剂在处理认知缺陷相关疾病方面也产生了积极效果,目前的研究显示MOD还可用于治疗与抑郁症、癌症和脑卒中相关的疲劳。同时,MOD对于... 莫达非尼(MOD)是一种中枢神经兴奋药物,起初用于治疗由睡眠障碍引起的白天过度困倦,其作为首选的促认知剂在处理认知缺陷相关疾病方面也产生了积极效果,目前的研究显示MOD还可用于治疗与抑郁症、癌症和脑卒中相关的疲劳。同时,MOD对于健康的特殊人群,如军事人员、棋手、学生等也可以产生缓解困倦疲劳、增强记忆力和提高执行能力等积极作用。本文就当前MOD在临床应用、特殊人群使用、作用机制和不良反应等方面的最新研究成果进行综述。 展开更多
关键词 莫达非尼 睡眠障碍 认知功能 困倦 疲劳 促智药
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渗透促进剂对莫达芬尼透皮作用的影响 被引量:6
16
作者 刘浩 王睿 +4 位作者 栾伟 白楠 安毛毛 王文刚 栾复新 《中国药物应用与监测》 CAS 2008年第6期28-30,共3页
目的:研究10种渗透促进剂对莫达芬尼透皮吸收的影响。方法:采用改良的Franz扩散池,以40%PEG-400生理盐水溶液为接受介质,以大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,计算不同单元渗透促进剂作用下莫达芬尼累积渗透量Q、稳态流量JS及相关参数。结果:... 目的:研究10种渗透促进剂对莫达芬尼透皮吸收的影响。方法:采用改良的Franz扩散池,以40%PEG-400生理盐水溶液为接受介质,以大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,计算不同单元渗透促进剂作用下莫达芬尼累积渗透量Q、稳态流量JS及相关参数。结果:不同促渗剂对莫达芬尼有不同程度的促渗作用,氮酮、丁香油、月桂酸、薄荷醇对莫达芬尼促透作用比较显著,其增渗倍数分别是空白对照组的17.3850,16.3303,9.3297,8.7037倍。结论:此研究为莫达芬尼透皮吸收制剂处方的设计提供依据。 展开更多
关键词 莫达芬尼 经皮给药系统 促渗剂
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莫达非尼的促觉醒作用和药动学 被引量:6
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作者 俞海泓 张照环 赵忠新 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期57-63,共7页
莫达非尼(modafinil)是一种强效促觉醒药。它的促觉醒作用依赖于多巴胺(DA)能神经的激活,也与抑制γ-氨基丁酸(GABA)的释放和促进谷氨酸释放有关,完整的儿茶酚胺(包括DA)系统和5-羟色胺(5-HT)系统对莫达非尼抑制GABA的释放是必须的。莫... 莫达非尼(modafinil)是一种强效促觉醒药。它的促觉醒作用依赖于多巴胺(DA)能神经的激活,也与抑制γ-氨基丁酸(GABA)的释放和促进谷氨酸释放有关,完整的儿茶酚胺(包括DA)系统和5-羟色胺(5-HT)系统对莫达非尼抑制GABA的释放是必须的。莫达非尼还可能通过激活orexin(食欲素)神经元促进组胺释放而增加自发活动,部分与它的促觉醒作用有关。莫达非尼口服迅速吸收,在肝脏代谢,失活代谢产物和少于10%的原型药物从尿排泄。 展开更多
关键词 莫达非尼 觉醒 作用机制 药动学
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莫达非尼的合成 被引量:5
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作者 窦清玉 伍新燕 吴范宏 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期110-111,共2页
Modafinil, a new central stimulant, was synthesized from diphenylmethanol and 2-mercaptoacetic acid by a four-step reaction: condensation, chlorination, amination and then oxidation, in an overall yield of 58%.
关键词 莫达非尼 合成 合成路线
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莫达非尼的研究进展 被引量:4
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作者 穆报春 李丽琴 +1 位作者 李云祥 雷光清 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期789-792,共4页
莫达非尼是一种新型精神兴奋剂,治疗发作性睡眠症及自发性睡眠过度。莫达非尼具有一定的抗震颤麻痹和神经保护作用,可能为帕金森病和呼吸麻痹病提供一种更好的治疗方法。综述近几年来莫达非尼的研究进展,着重阐述其可能的作用机制。
关键词 莫达非尼 治疗 研究进展 发作性睡眠 呼吸麻痹 震颤麻痹 神经保护作用 新型 兴奋剂
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朝鲜族和汉族单剂量口服莫达非尼片的人体药动学研究 被引量:3
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作者 郭涛 赵龙山 +2 位作者 夏东亚 杨长青 朴虎日 《解放军药学学报》 CAS 2009年第1期13-17,共5页
目的研究中国朝鲜族和汉族志愿者单剂量口服200mg莫达非尼片的体内药动学过程。方法采用高效液相色谱法测定血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度,用DAS2.0.1计算其主要药动学参数。结果原形药及代谢物的平均血药浓度-时间数据符合二室模型... 目的研究中国朝鲜族和汉族志愿者单剂量口服200mg莫达非尼片的体内药动学过程。方法采用高效液相色谱法测定血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度,用DAS2.0.1计算其主要药动学参数。结果原形药及代谢物的平均血药浓度-时间数据符合二室模型,朝、汉两组莫达非尼的主要药动学参数Tmax分别为(1.61±0.55)、(1.60±0.74)h,Cmax分别为(5.88±1.78)、(5.15±1.08)mg·mL-1,t1/2分别为(11.78±1.98)、(11.37±1.54)h-1;AUC0-∞分别为(69.88±14.87)、(70.95±22.57)mg.h.L-1。结论莫达非尼在朝、汉两组的各项药动学参数经统计学分析处理,无显著性差异(P>0.05),代谢物莫达非尼酸Tmax,t1/2,CL/F,AUC0-∞有显著性差异(P<0.05),性别间除Cmax外,其余药动学参数均无显著性差异(P>0.05)。 展开更多
关键词 莫达非尼 莫达非尼酸 药动学 HPLC
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