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MDM2抑制剂RG-7388诱导弥漫性大B淋巴瘤细胞凋亡和周期阻滞 被引量：2
1
作者 庄燕 黄豪 +4 位作者 周俊邑 潘婷 丁晓蓉 袁颖 仲小敏 《肿瘤防治研究》 CAS 2023年第3期243-248,共6页
目的探讨MDM2抑制剂RG-7388对弥漫性大B淋巴瘤(DLBCL)细胞增殖、细胞周期和凋亡的影响。方法用2、4和8μmol/L RG7388处理DLBCL细胞株SUDHL2和HBL1,CCK8法和EdU法检测细胞增殖,Annexin V-FITC/PI双染和Caspase 3/7-Glo^(TM)酶活法检测... 目的探讨MDM2抑制剂RG-7388对弥漫性大B淋巴瘤(DLBCL)细胞增殖、细胞周期和凋亡的影响。方法用2、4和8μmol/L RG7388处理DLBCL细胞株SUDHL2和HBL1,CCK8法和EdU法检测细胞增殖,Annexin V-FITC/PI双染和Caspase 3/7-Glo^(TM)酶活法检测细胞凋亡,流式细胞术检测细胞周期,蛋白质印迹法检测细胞周期和凋亡相关蛋白表达变化。结果RG7388抑制SUDHL2和HBL1细胞的IC50分别为3.36和3.76µmol/L,且RG7388的抑制作用呈剂量依赖性。不同浓度RG7388处理SUDHL2和HBL1细胞,G_(1)期细胞和凋亡细胞比例均显著高于对照组(均P<0.05)。随着RG7388浓度增高,Caspase 3/7酶活性逐渐增加,p53、p27、p21、PARP表达增加,Mcl-1和Bcl-x_(L)表达下调(均P<0.05)。结论MDM2抑制剂RG7388抑制DLBCL细胞增殖,通过p53通路引起G_(1)期细胞阻滞并诱导细胞凋亡。 展开更多
关键词 弥漫性大B细胞淋巴瘤 mdm2抑制剂 细胞凋亡 细胞周期
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MDM2抑制剂在泌尿系统肿瘤方面的研究进展 被引量：1
2
作者 刘庆军 徐秀红 田野 《国际外科学杂志》 2013年第5期318-322,共5页
随着MDM2的发现，MDM2-P53相互作用机制的不断阐明和小分子MDM2抑制剂的进展，临床医帅发现，应用MDM2抑制剂可阻断MDM2-P53的相互作用，提高P53的表达水平，从而起到治疗肿瘤的作用。本文结合国内外文献就MDM2抑制刹在治疗泌尿系统肿... 随着MDM2的发现，MDM2-P53相互作用机制的不断阐明和小分子MDM2抑制剂的进展，临床医帅发现，应用MDM2抑制剂可阻断MDM2-P53的相互作用，提高P53的表达水平，从而起到治疗肿瘤的作用。本文结合国内外文献就MDM2抑制刹在治疗泌尿系统肿瘤时的作用机制及相关信号传导通路的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 mdm2 基因 P53 mdm2抑制剂 蛋白-蛋白相互作用
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干扰p53-MDM2蛋白相互作用的小分子抑制剂的研究进展 被引量：2
3
作者 庄春林 缪震元 +2 位作者 盛春泉 姚建忠 张万年 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2010年第5期403-407,413,共6页
p53-MDM2蛋白相互作用是抗肿瘤药物研究的重要作用靶点,抑制p53-MDM2结合是激活p53的有效途径。大量的药物筛选方法和手段已经用于寻找p53-MDM2相互作用的新型抑制剂,其中小分子抑制剂是最具前景的研究领域之一。该文总结了近年来国内外... p53-MDM2蛋白相互作用是抗肿瘤药物研究的重要作用靶点,抑制p53-MDM2结合是激活p53的有效途径。大量的药物筛选方法和手段已经用于寻找p53-MDM2相互作用的新型抑制剂,其中小分子抑制剂是最具前景的研究领域之一。该文总结了近年来国内外p53-MDM2蛋白结合小分子抑制剂的研究进展。 展开更多
关键词 p53-mdm2结合 综述 抗肿瘤活性 小分子p53-mdm2抑制剂
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p53-MDM2结合抑制剂药效团模型的构建 被引量：2
4
作者 盛荣 胡纯琦 +1 位作者 黄文海 胡永洲 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1815-1820,共6页
采用Catalyst软件,选择5类共24个p53-MDM2结合抑制剂作为训练集,经计算机建模、构象优化。由Catalyst系统构建出药效团模型,并对药效团进行有效性分析,结合已知的p53-MDM2结合抑制剂的结构信息,筛选得到含有一个芳环中心、三个疏水中心... 采用Catalyst软件,选择5类共24个p53-MDM2结合抑制剂作为训练集,经计算机建模、构象优化。由Catalyst系统构建出药效团模型,并对药效团进行有效性分析,结合已知的p53-MDM2结合抑制剂的结构信息,筛选得到含有一个芳环中心、三个疏水中心和一个氢键受体的具有较好预测能力(Correl=0.941,Config= 17.530,Δcost=150.830)的药效团模型. 展开更多
关键词 p53-mdm2结合抑制剂 药效团模型 Catalyst软件
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小分子p53-MDM2抑制剂先导化合物苄普地尔的研究
5
作者 罗川 李锦 +1 位作者 张万年 缪震元 《药学实践杂志》 CAS 2021年第2期126-129,共4页
目的采用老药新用药物设计方法,探寻p53-MDM2蛋白结合小分子抑制剂的先导化合物。方法通过荧光偏振(FP)法和蛋白印迹试验法,分别测定化合物的p53-MDM2蛋白结合抑制活性和相关蛋白的表达变化,采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)... 目的采用老药新用药物设计方法,探寻p53-MDM2蛋白结合小分子抑制剂的先导化合物。方法通过荧光偏振(FP)法和蛋白印迹试验法,分别测定化合物的p53-MDM2蛋白结合抑制活性和相关蛋白的表达变化,采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)测试其体外抗肿瘤活性,并且测定人肝微粒体中代谢产物。结果发现苄普地尔具有优秀的体外抗肿瘤活性和较强的p53-MDM2蛋白结合抑制活性,能显著降低MDM2蛋白的表达,而且呈剂量依赖性。在人肝微粒体中的代谢产物主要为苯环羟基单氧化代谢产物。结论苄普地尔可作为p53-MDM2蛋白结合小分子抑制剂先导化合物,用于后续的结构优化设计研究。 展开更多
关键词 老药新用 药物设计 苄普地尔 p53-mdm2蛋白结合抑制剂
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