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顶空气相色谱法测定LS-177中的8种有机溶剂残留量 被引量：7
1
作者 丁微 赵云丽 +3 位作者 汪小瑞 刘洁 佟立今 于治国 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期618-621,共4页
目的建立测定LS-177中8种有机溶剂残留量的顶空气相色谱法。方法采用DB-624（30 m×530μm,3μm）毛细管柱,经程序升温,以氮气为载气,检测器为氢火焰离子化检测器,采用顶空进样方式。以二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide,DMSO）为溶剂... 目的建立测定LS-177中8种有机溶剂残留量的顶空气相色谱法。方法采用DB-624（30 m×530μm,3μm）毛细管柱,经程序升温,以氮气为载气,检测器为氢火焰离子化检测器,采用顶空进样方式。以二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide,DMSO）为溶剂,用标准加入法对LS-177中的8种有机溶剂进行定量。结果乙醇、乙腈、二氯甲烷、异丙醚、乙酸乙酯、吡啶、甲苯和氯苯在考察范围内线性关系良好,r为0.999 1~0.999 7,检测限分别为0.17、0.28、0.41、0.033、0.09、0.78、0.073和0.09 mg·L-1。结论本方法可用于LS-177中的溶剂残留量测定。 展开更多
关键词 ls-177 残留溶剂 标准加入法 顶空气相色谱法
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抗肿瘤新化合物LS-177在不同种属中血浆蛋白结合率的测定 被引量：3
2
作者 张伦会 曾敏 +2 位作者 杜美容 陈晓辉 鞠平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期221-228,共8页
目的:建立血浆中LS-177的分析方法,测定LS-177与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率。方法:采用平衡透析法模拟LS-177在体内与血浆蛋白的结合过程,采用UPLC-MS/MS方法对透析外液和内液中LS-177的含量进行测定,计算LS-177与大鼠、比格犬... 目的:建立血浆中LS-177的分析方法,测定LS-177与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率。方法:采用平衡透析法模拟LS-177在体内与血浆蛋白的结合过程,采用UPLC-MS/MS方法对透析外液和内液中LS-177的含量进行测定,计算LS-177与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率。结果:LS-177低、中、高(25,50和100 ng·m L-1) 3个浓度的大鼠血浆蛋白结合率分别是(81. 2±5. 2)%,(77. 2±6. 2)%,(79. 8±5. 2)%;比格犬血浆蛋白结合率分别是(84. 2±2. 7)%,(82. 5±3. 1)%,(84. 1±3. 9)%;人血浆蛋白结合率分别是(84. 0±3. 4)%,(81. 7±4. 0)%,(80. 5±3. 4)%。结论:建立的LS-177蛋白结合率测定方法简便、稳定、可靠,LS-177血浆蛋白结合率不具有明显的浓度依赖性和种属差异。 展开更多
关键词 ls-177 血浆蛋白结合率 平衡透析法 UPLC-MS/MS
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新型抗肿瘤药物LS-177在大鼠体内的排泄研究 被引量：1
3
作者 张伦会 刘珍珍 +1 位作者 陈晓辉 刘亿 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期129-135,共7页
目的研究LS-177在大鼠体内的排泄情况。方法建立快速、灵敏的UPLC-MS/MS分析方法测定单次灌胃给予50.0mg·kg^(-1)的LS-177混悬液后,LS-177原型药物自雄雌大鼠尿液、胆汁和粪便中的排泄量。结果大鼠灌胃给药后,尿液96 h内、胆汁24 ... 目的研究LS-177在大鼠体内的排泄情况。方法建立快速、灵敏的UPLC-MS/MS分析方法测定单次灌胃给予50.0mg·kg^(-1)的LS-177混悬液后,LS-177原型药物自雄雌大鼠尿液、胆汁和粪便中的排泄量。结果大鼠灌胃给药后,尿液96 h内、胆汁24 h内的累积排泄百分率具有明显的雌雄差异(P<0.05),粪便96 h内的雌雄差异不明显(P>0.05)。结论原型药物在尿液、胆汁和粪便中总的回收量约占给药剂量的50%,其中主要是由粪便排出体外,推测LS-177口服吸收差是其生物利用度低的主要原因。 展开更多
关键词 ls-177 液相色谱质谱联用法 排泄 尿液 粪便 胆汁 肿瘤
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抗肿瘤药LS-177在大鼠和人肝微粒体中的代谢产物研究
4
作者 张伦会 罗宏丽 +1 位作者 曾敏 陈晓辉 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第17期1718-1723,共6页
目的:推测LS-177在大鼠和人肝微粒体中代谢产物的结构及其可能的体外代谢途径。方法:体外孵育大鼠和人肝微粒体代谢模型,采用超高效液相质谱联用(LC-MS^n)法,推测LS-177的体外代谢产物的结构。结果:通过质谱数据、保留时间和碎片离子,... 目的:推测LS-177在大鼠和人肝微粒体中代谢产物的结构及其可能的体外代谢途径。方法:体外孵育大鼠和人肝微粒体代谢模型,采用超高效液相质谱联用(LC-MS^n)法,推测LS-177的体外代谢产物的结构。结果:通过质谱数据、保留时间和碎片离子,在肝微粒体中共检测到5个代谢产物,初步推测LS-1177在肝微粒体中可能的代谢途径。结论:建立LC-MS^n方法,初步推测LS-177在大鼠和人肝微粒体中代谢产物的结构,为其体内外代谢的进一步研究以及化学结构类似物的体外代谢研究提供一定的参考依据。 展开更多
关键词 ls-177 肝微粒体 LC-MS^n 代谢产物
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新型抗肿瘤药物LS-177在大鼠体内的代谢研究
5
作者 张伦会 曾敏 +2 位作者 董丽梅 陈晓辉 刘亿 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期137-148,共12页
目的研究LS-177在大鼠体内的代谢情况,推测LS-177的代谢途径。方法采用LC-MSn法,电喷雾(ESI)正离子扫描模式,流动相为乙腈(A)-体积分数0. 1%甲酸水溶液(B),梯度洗脱,流速为0. 2 mL·min^(-1),分析灌胃给予大鼠50. 0 mg·kg^(-1)... 目的研究LS-177在大鼠体内的代谢情况,推测LS-177的代谢途径。方法采用LC-MSn法,电喷雾(ESI)正离子扫描模式,流动相为乙腈(A)-体积分数0. 1%甲酸水溶液(B),梯度洗脱,流速为0. 2 mL·min^(-1),分析灌胃给予大鼠50. 0 mg·kg^(-1)的LS-177混悬液后,大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便样品中的代谢物。结果大鼠灌胃给予LS-177后,从大鼠血浆中发现了4个代谢物、胆汁中发现了5个代谢物、尿液中发现了8个代谢物、粪便中发现了5个代谢物。结论建立LC-MSn方法研究了LS-177在大鼠体内的代谢情况,为其化学结构类似药物和候选化合物的代谢研究提供依据。 展开更多
关键词 ls-177 LC-MSn 代谢 血浆 胆汁 尿液 粪便
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抗肿瘤药LS-177的药物动力学研究
6
作者 张健 郑琪 +2 位作者 魏思佳 唐星 王艳娇 《中国药剂学杂志（网络版）》 2015年第5期173-180,共8页
目的建立一种超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS),测定新药LS-177比格犬血浆质量浓度,并将此方法用于测定LS-177的口服生物利用度,为LS-177口服制剂的研究提供科学数据。方法利用双周期交叉实验方案,以比格犬为试验对象,选用液-液... 目的建立一种超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS),测定新药LS-177比格犬血浆质量浓度,并将此方法用于测定LS-177的口服生物利用度,为LS-177口服制剂的研究提供科学数据。方法利用双周期交叉实验方案,以比格犬为试验对象,选用液-液萃取的血浆处理方法,利用UPLC-MS/MS法对比格犬血样进行测定。结果 LS-177的血浆质量浓度分别在0.1~400和2~2 000μg·L-1内呈线性,方法精密度(RSD)和准确度(RE)分别小于10.38%和14.71%,LS-177的口服生物利用度为10.05%。结论建立的UPLC-MS/MS法可用于LS-177的药物动力学研究,LS-177口服生物利用度低。 展开更多
关键词 药剂学 药物动力学 超高效液相-串联质谱 ls-177
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