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题名P7脂肽的合成工艺与生物活性研究
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作者
张文杰
石峰
咸瑞卿
董玉香
郭凯
姬胜利
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机构
润辉生物技术(威海)有限公司
山东省食品药品检验研究院
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出处
《日用化学工业（中英文）》
CAS
北大核心
2024年第9期1050-1058,共9页
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基金
山东省重点研发计划(重大科技创新工程)(2021CXGC010501)。
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文摘
对P7脂肽的合成工艺及生物活性进行研究。采用固相多肽法(SPPS)和疏水载体辅助液相法(LPPS)人工合成P7脂肽;利用分子对接技术将合成的化合物与受体蛋白(3OCG)进行对接;采用MTT法与Griess试剂法检测P7脂肽的生物毒性和抗炎活性。成功合成P7脂肽并对其进行质谱表征;SPPS法与LPPS法的收率分别为34.45%和66.31%,物料消耗量分别为129.12和83.08 g,废液产生量分别为7.12和3.38 L,PMI分别为30.81,10.29,E-因子分别为1 700.62,419.70;分子对接结果表明,P7脂肽与p38蛋白激酶(3OCG)的对接结合能最小,GHK分子与残基ARG67、LYS53和GLY36形成氢键,P7肽与残基ALAA34、TYRA35、THRA185形成氢键,P7脂肽与残基ARGA70、ARGA189、TYRA35、ARGA67、ASNA155、ASPA168形成氢键并与残基存在范德华力、pi-烷基、C-H键等相互作用力;P7脂肽在32μmol/L浓度以内无生物毒性;不同浓度的P7脂肽对LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型中NO的释放具有很好的下调作用。通过对P7脂肽的合成研究,表明LPPS法的总体收率比SPPS法收率高且物料消耗量及“三废”产生量少,更适合于工业化生产;分子对接与细胞实验结果表明设计合成的P7脂肽具有良好的抗炎抗骨质疏松活性。
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关键词
多肽
lpps法
SPPS法
分子对接
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Keywords
polypeptide
lpps method
SPPS method
molecular docking
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分类号
TQ658
[化学工程—精细化工]
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题名疏水载体辅助液相法与固相法合成芋螺毒素的工艺对比
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作者
张文杰
张发进
赵仕法
董玉香
郭凯
姬胜利
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机构
润辉生物技术(威海)有限公司
滨州医学院药学院
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出处
《滨州医学院学报》
2024年第2期94-101,共8页
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基金
山东省重点研发计划(重大科技创新工程)(2021CXGC010501)。
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文摘
目的对芋螺毒素μ-CnIIIC的三种二硫键异构体进行合成工艺研究及表征鉴定。方法通过可溶性疏水载体辅助液相合成法(LPPS)和固相多肽合成法(SPPS)人工合成μ-CnIIIC的三种二硫键异构体的线性肽,采用三步氧化法对线性肽进行氧化折叠,获得三种折叠肽异构体(μ-CnIIIC-Ⅰ、μ-CnIIIC-Ⅱ和μ-CnIIIC-Ⅲ),并对两种合成工艺进行物料消耗量、“三废”产生量、收率进行对比。结果成功合成芋螺毒素异构体并进行了质谱表征;采用SPPS法和LPPS法合成μ-CnIIIC-Ⅰ、μ-CnIIIC-Ⅱ、μ-CnIIIC-Ⅲ平均收率为15.64%、13.27%、10.56%和18.45%、17.62%、15.37%;采用SPPS法和LPPS法合成1 gμ-CnIIIC-Ⅰ、μ-CnIIIC-Ⅱ、μ-CnIIIC-Ⅲ物料平均消耗量为20.65、21.62、24.78 g和61.19、72.17、90.75 g,平均废液产生量分别为1.49、1.57、1.78 L和12.72、15.00、19.16 L。SPPS法和LPPS法比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论通过对芋螺毒素μ-CnIIIC异构体的合成研究,表明LPPS法的总体收率比SPPS法收率高且物料消耗量及“三废”产生量少,因此LPPS法具有重大的研究意义和商业价值。
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关键词
多肽
可溶性疏水载体辅助液相合成法
固相多肽合成法
tag-OH
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Keywords
peptide
lpps method
SPPS method
tag-OH
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分类号
R943
[医药卫生—药剂学]
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