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ATX-LPA通路与缺血性脑血管病关系的研究进展 被引量：2
1
作者 黄丽琴(综述) 张兆辉(审校) 《中风与神经疾病杂志》 CAS 2023年第3期279-283,共5页
缺血性脑血管病(ischemic cerebrovascular disease,ICVD)是指由血栓栓塞或动脉粥样硬化血栓性血管闭塞引起的特定血管区域局部血流减少的疾病,具有高病死率、复发率和致残率的特点。近年来,溶血磷脂酸(lysophosphatidic acid,LPA)在心... 缺血性脑血管病(ischemic cerebrovascular disease,ICVD)是指由血栓栓塞或动脉粥样硬化血栓性血管闭塞引起的特定血管区域局部血流减少的疾病,具有高病死率、复发率和致残率的特点。近年来,溶血磷脂酸(lysophosphatidic acid,LPA)在心脑血管病中的病理生理作用引起了人们的重视,它是导致局部形成血小板栓子的重要因素,也是血脂系列中影响脑卒中的一个相对独立危险因素。自分泌运动因子(autotaxin,ATX)是合成LPA的重要酶,也是保持血液和一些组织中LPA浓度的关键因素,研究认为ATX-LPA通路对ICVD的发生发展意义重大。本文将从ATX和LPA的结构、来源、分布、生理功能及其参与疾病形成的可能机制等几个方面进行讨论,阐述ATX-LPA通路与ICVD之间的关系。 展开更多
关键词 ATX lpa 脑血管病 脑卒中 lpa受体
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靶向溶血磷脂酸受体的小分子激动剂和拮抗剂的研究进展
2
作者 王义仁 周楠 +2 位作者 冯甜 张生勇 陈惠 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第1期67-77,共11页
溶血磷脂酸(LPA)可以与多种亚型受体结合,参与诸多信号调节,产生多种病理生理反应,它与心肌肥厚、肿瘤细胞的侵袭、转移和血管生成、器官纤维化、骨关节炎、神经性疼痛、精神分裂症多种疾病相关。靶向LPA受体的激动剂和拮抗剂是目前药... 溶血磷脂酸(LPA)可以与多种亚型受体结合,参与诸多信号调节,产生多种病理生理反应,它与心肌肥厚、肿瘤细胞的侵袭、转移和血管生成、器官纤维化、骨关节炎、神经性疼痛、精神分裂症多种疾病相关。靶向LPA受体的激动剂和拮抗剂是目前药物化学的研究热点。本文主要介绍小分子LPA受体激动剂和拮抗剂的结构及构效关系等方面的研究进展。 展开更多
关键词 溶血磷脂酸(lpa) lpa受体 拮抗剂 激动剂 构效关系
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内皮分化基因受体介导溶血磷脂酸在人胰腺癌的作用及其机制 被引量：2
3
作者 陶晨洁 吕广梅 龚涌灵 《中华胰腺病杂志》 CAS 2012年第3期216-218,共3页
溶血磷脂酸（1ysophosphatidic acid，LPA）是一种对多种细胞具有不同生物学活性作用的磷脂介质，在组织中广泛存在。LPA通过特定的细胞表面G蛋白耦合受体与细胞相互作用产生生物学效应。该LPA受体被命名为内皮分化基因受体Edg／LPA。... 溶血磷脂酸（1ysophosphatidic acid，LPA）是一种对多种细胞具有不同生物学活性作用的磷脂介质，在组织中广泛存在。LPA通过特定的细胞表面G蛋白耦合受体与细胞相互作用产生生物学效应。该LPA受体被命名为内皮分化基因受体Edg／LPA。在多种人恶性肿瘤中， 展开更多
关键词 内皮分化基因 溶血磷脂酸 受体介导 人胰腺癌 lpa受体 生物学效应 细胞相互作用 活性作用
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溶血磷脂酸与肾脏疾病 被引量：2
4
作者 徐勇 黄颂敏 《国外医学（生理病理科学与临床分册）》 2000年第4期316-317,共2页
溶血磷脂酸是新发现具有多种生物活性的生长因子 ,通过不同的G蛋白受体介导多条信号通路 ,可引起肾系膜细胞 ,小管上皮细胞增殖 ,抑制细胞凋亡 ,参与肾脏疾病的发生发展。
关键词 溶血磷脂酸 信号传递 肾疾病 lpa受体 生物效应
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卵巢上皮性肿瘤组织中溶血磷脂酸受体Edg4与Edg7蛋白的表达及其临床意义 被引量：1
5
作者 李留霞 王淼 +2 位作者 乔玉环 张建好 周蔚 《中华妇产科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期625-626,共2页
卵巢上皮性癌（卵巢癌）由于其组织学的复杂性,病变的隐秘性,为临床诊断和治疗增加了极大的困难.1998年,Xu等[1]发现,卵巢癌患者血浆及腹水中溶血磷脂酸（lysophosphatidic acid,LPA）水平明显升高,推测LPA在卵巢癌的发生、发展中起重... 卵巢上皮性癌（卵巢癌）由于其组织学的复杂性,病变的隐秘性,为临床诊断和治疗增加了极大的困难.1998年,Xu等[1]发现,卵巢癌患者血浆及腹水中溶血磷脂酸（lysophosphatidic acid,LPA）水平明显升高,推测LPA在卵巢癌的发生、发展中起重要作用.而LPA主要通过其相关的G蛋白偶联受体Edg2、Edg4、Edg7起作用.本研究采用免疫组化法检测LPA受体Edg4与Edg7蛋白在卵巢上皮性肿瘤组织中的表达情况,探讨其与卵巢上皮性肿瘤发生、发展的关系,为进一步了解卵巢癌的生物学行为及寻找卵巢癌新的基因治疗靶点提供理论依据. 展开更多
关键词 G蛋白偶联受体 卵巢上皮性癌 溶血磷脂酸 肿瘤组织 临床意义 lpa受体 免疫组化法检测 治疗靶点
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溶血磷脂酸受体基因在大鼠心肌细胞的表达分析及3型受体亚型的克隆鉴定
6
作者 王芳 聂宇 +3 位作者 杨晋静 韩变梅 丛祥凤 陈曦 《中国分子心脏病学杂志》 CAS 2012年第2期95-98,共4页
目的确定5种亚型溶血磷脂酸受体(LPAR)基因在大鼠心肌细胞中的表达,针对主要分布亚型LPAR3基因构建重组质粒。方法利用实时荧光定量PCR和Western Blot检测LPA受体亚型在原代培养乳鼠心肌细胞的表达量;克隆LPAR3基因的编码区全序列,构建... 目的确定5种亚型溶血磷脂酸受体(LPAR)基因在大鼠心肌细胞中的表达,针对主要分布亚型LPAR3基因构建重组质粒。方法利用实时荧光定量PCR和Western Blot检测LPA受体亚型在原代培养乳鼠心肌细胞的表达量;克隆LPAR3基因的编码区全序列,构建重组质粒。结果在5种LPAR亚型中,LPAR3在心肌细胞中的表达最高,其次为LPAR1,LPAR4和LPAR5在心肌细胞中的表达较低,而LPAR2则未检测到;Western Blot检测显示LPAR3的表达明显高于LPAR1的表达。对LPAR3基因进行序列分析,结果显示GenBank中序列号为NM_023969.1的序列与其它物种的该序列比较,缺失了一段保守的碱基片段;根据另一条序列(AB051164.1)设计引物,成功扩增LPAR3全基因片段,构建重组质粒。结论 LPAR3是大鼠心肌细胞中主要的溶血磷脂受体亚型;GenBank中序列号为NM_023969.1的LPAR3基因序列存在碱基缺失,大鼠中编码LPAR3的正确序列为AB051164.1。 展开更多
关键词 lpa受体 心肌细胞 基因序列分析 重组质粒
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胰腺癌内皮分化基因受体表达 被引量：1
7
作者 龚涌灵 王卫东 +6 位作者 王少开 陶晨洁 杨劲松 田韧 陈锦飞 王书奎 吕广梅 《中华胰腺病杂志》 CAS 2011年第6期396-399,共4页
目的观察胰腺癌组织溶血磷脂酸（LPA）内皮分化基因受体（Edg／LPA）的表达，探讨其临床意义。方法收集50例胰腺癌及对应癌旁正常胰腺组织标本，采用实时定量PCR、免疫组化和蛋白质印迹法检测3种Edg／LPA受体亚型Edg-2／LPA1、Edg-4／L... 目的观察胰腺癌组织溶血磷脂酸（LPA）内皮分化基因受体（Edg／LPA）的表达，探讨其临床意义。方法收集50例胰腺癌及对应癌旁正常胰腺组织标本，采用实时定量PCR、免疫组化和蛋白质印迹法检测3种Edg／LPA受体亚型Edg-2／LPA1、Edg-4／LPA2和Edg-7／LPA3受体mRNA及蛋白的表达，分析其与胰腺癌临床病理参数的关系。结果胰腺癌组织Edg-2／LPA1、Edg-4／LPA2、EdgG／LPA3受体mRNA表达量分别为（0．142±0．042）％、（0．471±0．064）％、（0．231±0．043）％，对应癌旁正常胰腺组织分别为（0．132±0．029）％、（0．027±0．015）％、（0．163±0．046）％，其中胰腺癌组织的Edg-4／LPA2受体mRNA表达较对应癌旁组织显著增加（P〈0．05）。同样，胰腺癌组织Edg-4／LPA2蛋白表达也显著高于癌旁正常胰腺组织。胰腺癌组织的3种Edg／LPA受体mRNA表达水平与血清CA19-9浓度呈平行关系，差异无统计学意义。胰腺癌组织Edg-4／LPA2受体mRNA表达与肿瘤大小、导管腺癌的分化程度及侵袭转移有关，而Edg-2／LPA1、Edg-7／LPA3受体mRNA表达仅与肿瘤的侵袭转移有关。结论胰腺癌组织高表达Edg-4／LPA2受体，其高表达反映出肿瘤的恶性生物学行为。 展开更多
关键词 胰腺肿瘤 溶血磷脂酸 Edg/lpa受体
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新型溶血磷脂酸2受体激动剂的设计、合成及初步抗辐射活性评价 被引量：1
8
作者 杨洋 刘思凡 +5 位作者 邓晓东 常先磊 李俊明 梁欢 张宇 李庶心 《国际药学研究杂志》 CSCD 北大核心 2017年第9期878-883,共6页
目的设计合成具有抗辐射活性的新型溶血磷脂酸2(LPA_2)受体激动剂。方法以DBIBB为先导化合物,设计并合成了9个新型LPA2受体激动剂(Ⅰ_2~Ⅰ_5和Ⅱ_1~Ⅱ_5),通过人脐静脉内皮细胞(HUVEC)抗辐射实验测定目标化合物的抗辐射活性。结果和结... 目的设计合成具有抗辐射活性的新型溶血磷脂酸2(LPA_2)受体激动剂。方法以DBIBB为先导化合物,设计并合成了9个新型LPA2受体激动剂(Ⅰ_2~Ⅰ_5和Ⅱ_1~Ⅱ_5),通过人脐静脉内皮细胞(HUVEC)抗辐射实验测定目标化合物的抗辐射活性。结果和结论合成了9个未见文献报道的目标化合物,结构经~1H NMR和MS确证。初步药理结果显示,化合物Ⅰ4和Ⅱ1具有明显的抗辐射活性,值得进一步研究。 展开更多
关键词 溶血磷脂酸2(lpa2)受体 DBIBB 抗辐射
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