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LGK-974对人肝癌细胞系HepG2的辐射增敏作用 被引量：3
1
作者 田丹 王彦 +4 位作者 王芹 杜利清 徐畅 刘强 樊飞跃 《辐射研究与辐射工艺学报》 CAS CSCD 2016年第6期29-37,共9页
观察LGK-974(CAS:1243244-14-5)对人肝癌细胞系HepG2的辐射增敏作用,并探讨可能的作用机制。应用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测LGK-974对HepG2细胞的生长抑制作用;细胞克隆形成法确定1.0mmol/L LGK-974对HepG2细胞放疗敏感性的影响;H2D... 观察LGK-974(CAS:1243244-14-5)对人肝癌细胞系HepG2的辐射增敏作用,并探讨可能的作用机制。应用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测LGK-974对HepG2细胞的生长抑制作用;细胞克隆形成法确定1.0mmol/L LGK-974对HepG2细胞放疗敏感性的影响;H2DCFH-DA探针流式细胞法检测细胞活性氧(Reactive oxygen species,ROS)水平;RT-PCR及Western Blot法检测Nrf2及其下游NQO-1、HO-1基因的转录水平和蛋白表达水平。结果显示,LGK-974抑制HepG2细胞的生长分裂和增殖,24、48、72 h的半抑制浓度(IC50)为4.3、2.14、0.536mmol/L(p<0.05);1.0mmol/L LGK-974对HepG2细胞的放射增敏比(SERD0)为1.37;LGK-974能增大辐射产生的ROS水平(p<0.05);照射后Nrf2及其下游基因HO-1、NQO-1的转录水平和表达水平均增加;LGK-974能降低辐射对Nrf2、HO-1和NQO-1的转录和表达水平的增加作用(p<0.05)。由此得出,LGK-974对人肝癌细胞系HepG2具有明显的辐射增敏作用,其机制可能是抑制Nrf2信号通路,阻止细胞缓解辐射产生的氧化压力。 展开更多
关键词 lgk-974 HEPG2细胞 NRF2 活性氧 辐射增敏
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小分子抑制剂LGK-974对乳腺癌细胞MCF-7和MB231生物学特性的影响 被引量：2
2
作者 李小琼 姜成利 +2 位作者 李宇宸 陈洪清 胡琼英 《成都医学院学报》 CAS 2022年第5期545-549,共5页
目的探讨Wnt/β-连环蛋白(Wnt/β-catenin)通路抑制剂LGK-974对乳腺癌细胞系MCF-7和MB231细胞的作用及机制。方法培养乳腺癌细胞系MCF-7和MB231细胞,选用不同浓度的LGK-974分别处理两种细胞,检测细胞活力、周期分布、迁移和侵袭能力;通... 目的探讨Wnt/β-连环蛋白(Wnt/β-catenin)通路抑制剂LGK-974对乳腺癌细胞系MCF-7和MB231细胞的作用及机制。方法培养乳腺癌细胞系MCF-7和MB231细胞,选用不同浓度的LGK-974分别处理两种细胞,检测细胞活力、周期分布、迁移和侵袭能力;通过蛋白质免疫印迹技术检测细胞周期相关蛋白的变化。结果20μmol/L LGK-974和25μmol/L LGK-974处理分别降低了MCF-7和MB231细胞在3~5 d的细胞活力(P<0.05);增加了G_(1)/G_(0)比率,降低了G_(2)/M比率(P<0.05),导致细胞周期停滞;减弱了细胞的迁移和侵袭能力(P<0.05);降低了细胞周期关键蛋白CDC25A、CDC25C的表达,增加了p-CHK2、P21的表达。结论LGK-974通过抑制细胞周期相关蛋白,抑制乳腺癌细胞系MCF-7和MB231的增殖、迁移和侵袭能力,为乳腺癌的治疗策略提供了新的依据。 展开更多
关键词 Wnt/β-连环蛋白通路 lgk-974 乳腺癌 细胞活性
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SOX9活化Wnt/β-catenin信号通路对食管鳞状细胞癌细胞增殖的影响
3
作者 张之钰 王良海 +2 位作者 徐贵璇 李锋 陈红 《临床与实验病理学杂志》 CAS 北大核心 2024年第2期158-163,171,共7页
目的探讨SOX9对食管鳞状细胞癌(esophageal squamous cell carcinoma,ESCC)细胞增殖的影响和分子机制。方法采用免疫组化EnVision法检测ESCC组织和癌旁正常组织中SOX9的表达,并分析其与临床病理特征及预后的关系。对过表达SOX9的Eca109-... 目的探讨SOX9对食管鳞状细胞癌(esophageal squamous cell carcinoma,ESCC)细胞增殖的影响和分子机制。方法采用免疫组化EnVision法检测ESCC组织和癌旁正常组织中SOX9的表达,并分析其与临床病理特征及预后的关系。对过表达SOX9的Eca109-SOX9细胞和Eca109-Vector进行全转录芯片检测。qRT-PCR技术检测TE-1和干扰SOX9表达的TE-1细胞中差异基因的表达。Western blot法检测干扰和过表达SOX9后活化/非磷酸化β-catenin蛋白表达。使用Wnt抑制剂LGK974处理不同ESCC细胞后,通过CCK-8法检测细胞增殖能力的变化。结果SOX9在ESCC组织(4.58±3.04)中的表达显著高于癌旁正常组织(1.56±2.08,P<0.001)。SOX9表达与ESCC分化程度和浸润深度有关(P<0.05)。生存分析显示,SOX9高表达患者的总生存率明显低于低表达者(P<0.05);生物信息学分析发现AXIN2、FZD7和WNT5A在Eca109-SOX9细胞中的表达明显高于对照组;使用siRNA干扰SOX9后,AXIN2、FZD7和WNT5A的mRNA表达水平及活化/非磷酸化β-catenin的蛋白表达水平均降低,过表达SOX9则活化/非磷酸化β-catenin表达增加;经不同浓度LGK974处理的TE-1和Eca109-SOX9细胞增殖能力均显著降低,而低表达SOX9的Eca109-Vector细胞增殖能力未见明显改变,且SOX9蛋白表达不受LGK974影响。结论SOX9在ESCC中高表达,并可通过活化Wnt/β-catenin信号通路促进ESCC增殖,提示SOX9有望成为ESCC的预后标志物和药物治疗靶点。 展开更多
关键词 食管肿瘤 鳞状细胞癌 SOX9 WNT/Β-CATENIN信号通路 lgk974
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LGK974的合成工艺研究
4
作者 骆荣双 黄朋越 +3 位作者 刘春江 赵庆平 周志旭 黄筑艳 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第5期446-450,共5页
LGK974是一种高度特异性和有效的Porcupine抑制剂。设计了一条新的合成路线,以2-氨基-5-溴吡啶、2-氯-3-甲基吡啶、2-氨基吡嗪和2-甲基-6-氯吡啶为起始原料,采用汇聚法,经取代、Suzuki、酰胺化等10步反应合成了LGK974,总收率11.5%,其结... LGK974是一种高度特异性和有效的Porcupine抑制剂。设计了一条新的合成路线,以2-氨基-5-溴吡啶、2-氯-3-甲基吡啶、2-氨基吡嗪和2-甲基-6-氯吡啶为起始原料,采用汇聚法,经取代、Suzuki、酰胺化等10步反应合成了LGK974,总收率11.5%,其结构经^1H NMR、^13C NMR和MS(ESI-TOF)确证。 展开更多
关键词 lgk974 Porcupine抑制剂 合成 工艺优化 SUZUKI反应 酰胺化
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过表达RNF43抑制肾透明细胞癌细胞系786-O增殖、迁移与侵袭
5
作者 孙志超 王秀芝 +1 位作者 杨舒慧 浦洋 《基础医学与临床》 2021年第4期495-500,共6页
目的探究RNF43对肾透明细胞癌(ccRCC)细胞系786-O的增殖、迁移及侵袭功能的影响及其潜在机制。方法应用GEPIA网站分析人肾透明细胞癌样本的RNF43表达并预测RNF43对肾透明细胞癌患者预后的影响。将786-O细胞分为RNF43过表达组和Wnt通路... 目的探究RNF43对肾透明细胞癌(ccRCC)细胞系786-O的增殖、迁移及侵袭功能的影响及其潜在机制。方法应用GEPIA网站分析人肾透明细胞癌样本的RNF43表达并预测RNF43对肾透明细胞癌患者预后的影响。将786-O细胞分为RNF43过表达组和Wnt通路抑制剂LGK974药物干预组。用Western blot及qPCR检测RNF43表达、Wnt/β-catenin通路蛋白的表达和LGK974抑制Wnt通路的效率;用CCK-8和克隆形成实验检测细胞增殖和克隆形成;用划痕实验和Transwell小室法检测细胞迁移及侵袭。结果RNF43在人肾透明细胞癌组织中低表达且与预后不良相关。与对照组相比,过表达RNF43或使用LGK974处理后,786-O细胞中β-catenin和non-phospho(active)β-catenin蛋白质表达显著下降(P<0.05),且细胞增殖、迁移及侵袭能力显著减弱(P<0.001)。结论RNF43能够通过下调Wnt/β-catenin通路来抑制786-O细胞的增殖、迁移及侵袭。 展开更多
关键词 肾透明细胞癌 RNF43 WNT lgk974
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在肿瘤类器官中研究阻断Wnt信号治疗结直肠癌的价值
6
作者 梁红 李风伟 《湖南中医药大学学报》 CAS 2018年第A01期1030-1030,共1页
目的在肿瘤类器官中研究阻断Wnt信号治疗结直肠癌的价值。方法从在衡水市第四人民医院就诊的结直肠癌患者中遴选120名适合患者,从患者的手术标本收集癌组织、癌旁组织,然后利用类器官培养技术进行体外3D建模,选择Porcupine蛋白(PROCN)... 目的在肿瘤类器官中研究阻断Wnt信号治疗结直肠癌的价值。方法从在衡水市第四人民医院就诊的结直肠癌患者中遴选120名适合患者,从患者的手术标本收集癌组织、癌旁组织,然后利用类器官培养技术进行体外3D建模,选择Porcupine蛋白(PROCN)抑制剂LGK974进行药物处理,测定癌组织和癌旁组织WntmRNA的表达水平,研究LGK974药物干预Wnt通路靶点后对结直肠癌肿瘤成瘤性的影响。结果实验中采取半定量PCR方法对比癌旁组织和癌组织中Wnt表达水平,我们发现在LGK974抑制剂后,癌旁组织WntmRNA表达水平(1.17±0.04),癌组织中WntmRNA表达水平(2.83±0.19),经对比其差异具有统计学意义(P<0.05)。结论通过本次研究证实,Wnt信号通路的激活与结直肠癌发生密切相关,LGK974药物对结直肠癌肿瘤有明显抑制作用,肿瘤类器官对于寻找抗癌药物具有十分重要的研究价值。 展开更多
关键词 肿瘤类器官 WNT信号通路 结直肠癌 lgk974抑制剂
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