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恩曲他滨的合成新工艺研究
被引量:
1
1
作者
顾继山
李苏
+3 位作者
谢志翰
吴晓宇
熊芸
刘生鹏
《化学试剂》
CAS
北大核心
2020年第8期1004-1008,共5页
研究新型核苷类逆转录酶抑制剂标题化合物合成新方法。以L-氯甲酸薄荷酯与乙二醇为起始原料,经酯化、氧化、环化、卤化、偶合、水解6步反应合成标题化合物,总产率为27.62%。并着重对乙二醇L-薄荷碳酸酯的合成进行了研究,确定了其最佳合...
研究新型核苷类逆转录酶抑制剂标题化合物合成新方法。以L-氯甲酸薄荷酯与乙二醇为起始原料,经酯化、氧化、环化、卤化、偶合、水解6步反应合成标题化合物,总产率为27.62%。并着重对乙二醇L-薄荷碳酸酯的合成进行了研究,确定了其最佳合成工艺条件为:无溶剂法以吡啶为缚酸剂,反应温度为-5℃,反应时间为2 h。通过此工艺合成乙二醇L-薄荷碳酸酯的产率可达81%。合成的化合物均经1^HNMR、13^CNMR确证。合成工艺避开了传统工艺对甲醛、浓硫酸、硼氢化钠、氢化铝锂等危险试剂的使用,具有成本低、反应条件温和、绿色环保、高规模化生产能力及可操作性等优点。
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关键词
恩曲他滨
l
-氯甲酸薄荷酯
抗HIV药
合成
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职称材料
题名
恩曲他滨的合成新工艺研究
被引量:
1
1
作者
顾继山
李苏
谢志翰
吴晓宇
熊芸
刘生鹏
机构
武汉工程大学化工与制药学院
出处
《化学试剂》
CAS
北大核心
2020年第8期1004-1008,共5页
基金
湖北省技术创新专项重大项目(2017ACA086)。
文摘
研究新型核苷类逆转录酶抑制剂标题化合物合成新方法。以L-氯甲酸薄荷酯与乙二醇为起始原料,经酯化、氧化、环化、卤化、偶合、水解6步反应合成标题化合物,总产率为27.62%。并着重对乙二醇L-薄荷碳酸酯的合成进行了研究,确定了其最佳合成工艺条件为:无溶剂法以吡啶为缚酸剂,反应温度为-5℃,反应时间为2 h。通过此工艺合成乙二醇L-薄荷碳酸酯的产率可达81%。合成的化合物均经1^HNMR、13^CNMR确证。合成工艺避开了传统工艺对甲醛、浓硫酸、硼氢化钠、氢化铝锂等危险试剂的使用,具有成本低、反应条件温和、绿色环保、高规模化生产能力及可操作性等优点。
关键词
恩曲他滨
l
-氯甲酸薄荷酯
抗HIV药
合成
Keywords
Emtricitabine
l
-
menthylchloroformate
anti-HIV drug
synthesis
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
恩曲他滨的合成新工艺研究
顾继山
李苏
谢志翰
吴晓宇
熊芸
刘生鹏
《化学试剂》
CAS
北大核心
2020
1
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