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四氢原小檗碱同类物对α_1肾上腺素受体的拮抗作用 被引量：7
1
作者 吕志珍 魏璇 +1 位作者 金国章 韩启德 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第9期652-656,共5页
用放射配体结合实验与离体血管收缩功能实验相结合的方法，研究了４种四氢原小檗碱（ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｒｏｂｅｒｂｅｒｉｎｅ，ＴＨＰＢ）同类物对α＿１－肾上腺素受体（α＿１－ＡＲ）的作用。结果显示左旋四氢巴马汀（ｌ－Ｔ... 用放射配体结合实验与离体血管收缩功能实验相结合的方法，研究了４种四氢原小檗碱（ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｒｏｂｅｒｂｅｒｉｎｅ，ＴＨＰＢ）同类物对α＿１－肾上腺素受体（α＿１－ＡＲ）的作用。结果显示左旋四氢巴马汀（ｌ－ＴＨＰ），左旋千金藤立陡碱（ｌ－ＳＰＤ），四氢原小檗碱－１８（ＴＨＰＢ－１８）和四氢小檗碱（ＴＨＢ）￣（１２５)ＩＢＥ２２５４￣（１２５)Ｉ－２－β（４－ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）－ｅｔｈｙａｍｉｎｏｍｅｔｈｙｌ－ｔｅｔｒａｌｏｎｅ，￣（１２５)ＩＢＥ）与大鼠脑皮质α＿１－ＡＲ的结合呈竞争性拮抗作用，ｐＫ１值分别为５．５４±０．３６，５．５６±０．４７，５．７５±０．５６和６．０１±０．６０，Ｈｉｌｌ系数接近于１．０。并拮抗苯肾上腺素（ｐｈｅｎｙｌｅｐｈｒｉｎｅ，ＰＥ）介导大鼠主动脉的收缩，ｐＡ＿２值分别为５．４８±０．５８，５．６６±０．５４，５．６４±０．３４和５．４５±０．７６，斜率与１．０无显著性差别。结果提示，４种四氢原小檗碱同类物对α＿１－ＡＲ均有非亚型选择性拮抗效应，且亲和性相同。 展开更多
关键词 四氢原小檗碱 l-THP l-spd 肾上腺受体 拮抗作用
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^11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱的制备及生物学评价 被引量：1
2
作者 谭海波 管一晖 +4 位作者 张政伟 薛方平 罗世能 尹端沚 林祥通 《中华核医学与分子影像杂志》 CSCD 北大核心 2012年第3期210-213,共4页
目的探讨合成^11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱（^11C M—l—SPD）的方法及其在大鼠体内的生物学分布。方法使用”C-三氟甲基磺酰甲烷（CH3-triflate）进行^11C标记M—l—SPD，采用“反应瓶”法制备^11C—M-l-SPD。SD大鼠25只，均为雄性... 目的探讨合成^11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱（^11C M—l—SPD）的方法及其在大鼠体内的生物学分布。方法使用”C-三氟甲基磺酰甲烷（CH3-triflate）进行^11C标记M—l—SPD，采用“反应瓶”法制备^11C—M-l-SPD。SD大鼠25只，均为雄性，使用随机数字法将其分为5组，经尾静脉注入^11C—M—z—SPD0．2ml（22．2MBq），分别于5、15、30、60和90min后断头处死，取出肺、心、肝、脾、胃、肠、肾、肌肉、脑等组织器官。于上述时间点取出脑额叶、顶叶、颞叶、枕叶、小脑、海马、纹状体、丘脑、脑干，测质量。用γ计数仪测定各组织放射性计数，计算湿组织％ID／g。采用SPSS15．0软件进行方差分析。结果^11C—M—z—SPD放化合成时间约为15rain，时间校正后放化产率为16％～34％；^11C．M—Z—SPD注射液为无色，pH值约为6．5，放化纯大于95％^11C—M—z＋SPD在体内吸收迅速，分布广泛，以肝、肾、心、脑、肺分布最多。静脉注入”C—M—Z—SPD5min后在各组织内放射性分布达到高峰，5min后各组织呈明显下降趋势，给药后60min，各脏器内放射性明显下降。^11C—M—z—SPD主要经肝、肾代谢，肝、肾组织在注药后5min放射性分布分别为（1．484±0．350）％ID／g和（1．323±0．153）％ID／g，90min分别为（0．478±0．059）％ID／g和（0．394±0．165）％ID／g。在胃、脾、肠、肌肉等组织放射性分布较少。各脑区内放射性分布5min达到高峰，各脑区放射性分布差异无统计学意义（F：0．054、0．690、0．333、0．487和0．686，P均〉0．05）。结论使用^11C模块自动化制备^11C—M．f—SPD简便快速，有望用于l-SPD的活体PET显像。 展开更多
关键词 左旋千金藤啶碱 碳放射性同位素 同位素标记 药代动力学 大鼠
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左旋千金藤啶碱治疗精神分裂症初步探讨
3
作者 王龙会 刘启珍 +2 位作者 周长来 肖力群 潘玉印 《山东精神医学》 2000年第1期38-40,共3页
目的 探讨国产多巴胺阻滞剂—左旋千金藤啶碱(L—SPD)治疗精神分裂症的疗效及副作用。方法 对13例符合CCMD—2—R诊断标准长期住院的精神分裂症患者,用此药治疗8周以上,用临床大体评定量表(GAS)、临床大体印象量表(CGI-GI)评定疗效,用... 目的 探讨国产多巴胺阻滞剂—左旋千金藤啶碱(L—SPD)治疗精神分裂症的疗效及副作用。方法 对13例符合CCMD—2—R诊断标准长期住院的精神分裂症患者,用此药治疗8周以上,用临床大体评定量表(GAS)、临床大体印象量表(CGI-GI)评定疗效,用副反应量表(TESS)评定副反应。结果 GAS量表分值明显提高,有效率为69.2％。结论 L—SPD对精神分裂症有一定疗效,它可能成为唯一国产的抗精神病药物。 展开更多
关键词 l-spd 精神分裂症 治疗
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可溶性PD-L1作为晚期肢端及黏膜黑色素瘤预后因素的研究 被引量：1
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作者 王轩 孔燕 +13 位作者 崔传亮 迟志宏 盛锡楠 斯璐 连斌 毛丽丽 唐碧霞 鄢谢桥 周莉 白雪 李思明 纪青 田慧 郭军 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期151-156,共6页
目的:可溶性PD-L1(sPD-L1)水平升高与肾细胞癌和多发性骨髓瘤预后相关。然而,sPD-L1在晚期黑色素瘤中的调节作用和功能尚不完全清楚。本研究旨在评估晚期肢端及黏膜黑色素瘤患者循环系统中sPD-L1浓度与预后的关系。方法:于2012年1月至2... 目的:可溶性PD-L1(sPD-L1)水平升高与肾细胞癌和多发性骨髓瘤预后相关。然而,sPD-L1在晚期黑色素瘤中的调节作用和功能尚不完全清楚。本研究旨在评估晚期肢端及黏膜黑色素瘤患者循环系统中sPD-L1浓度与预后的关系。方法:于2012年1月至2015年12月期间在北京大学肿瘤医院招募了未经治疗的晚期肢端及黏膜黑色素瘤患者102例,同时收集40例健康人外周血,使用酶联免疫吸附法测定受试者循环系统中sPD-L1浓度。结果:晚期黑色素瘤队列包括58名肢端黑色素瘤患者和44名黏膜黑色素瘤患者。患者治疗前血清sPD-L1平均浓度(2.91±2.23 ng/ml)高于健康献血者(0.59 ng/ml)。102例患者中39例(38.2%)患者血清sPD-L1水平显著升高(>2.91 ng/ml),与LDH水平和Tregs数量增加显著相关,P值分别为0.021和0.017。高浓度和低浓度sPD-L1患者的总生存期存在显著差异,分别为8.5个月和11.6个月(P=0.022)。结论:晚期肢端或黏膜黑色素瘤患者的sPD-L1浓度升高,可能在疗效预测方面发挥重要作用。 展开更多
关键词 可溶性PD-l1 肢端黑色素瘤 黏膜黑色素瘤 预后
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