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以L-酪氨酸甲酯为拆分剂制备S-(+)-α-环己基扁桃酸
1
作者 胡珊珊 吴怡祖 史美仁 《南京工业大学学报（自然科学版）》 CAS 2005年第1期37-40,共4页
以L-酪氨酸甲酯为拆分剂对α-环己基扁桃酸进行拆分得到S-型对映体。采取在低温下加料,等反应完毕后再升温到回流并冷却结晶的方式,减少了副产物的生成。最佳条件为 :乙腈与水质量比为 10∶1,CHMA与L-TME摩尔比为 1∶0 75,得到S-CHMA的... 以L-酪氨酸甲酯为拆分剂对α-环己基扁桃酸进行拆分得到S-型对映体。采取在低温下加料,等反应完毕后再升温到回流并冷却结晶的方式,减少了副产物的生成。最佳条件为 :乙腈与水质量比为 10∶1,CHMA与L-TME摩尔比为 1∶0 75,得到S-CHMA的收率为理论收率的 83 2%,光学纯度大于 97%。 展开更多
关键词 l-酪氨酸甲酯 拆分剂 S-(%PlUS%)-α-环己基扁桃酸 对映体 消旋体 药物
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L-酪氨酸甲乙丁酯盐酸盐的合成研究 被引量：4
2
作者 汤军 陈雅 +1 位作者 朱忠华 程弘夏 《食品研究与开发》 CAS 北大核心 2013年第21期23-25,共3页
合成L-酪氨酸甲酯盐酸盐、L-酪氨酸乙酯盐酸盐、L-酪氨酸丁酯盐酸盐。以L-酪氨酸为原料,采用氯化亚砜法和氯化氢法,分别与甲醇、乙醇、丁醇反应,得到L-酪氨酸甲酯盐酸盐、L-酪氨酸乙酯盐酸盐、L-酪氨酸丁酯盐酸盐,其结构经MS确证。两种... 合成L-酪氨酸甲酯盐酸盐、L-酪氨酸乙酯盐酸盐、L-酪氨酸丁酯盐酸盐。以L-酪氨酸为原料,采用氯化亚砜法和氯化氢法,分别与甲醇、乙醇、丁醇反应,得到L-酪氨酸甲酯盐酸盐、L-酪氨酸乙酯盐酸盐、L-酪氨酸丁酯盐酸盐,其结构经MS确证。两种方法均具有原料价廉易得,反应周期短,催化剂易得,产物易分离的特点,适于工业化大规模生产。 展开更多
关键词 l-酪氨酸甲酯盐酸盐 l-酪氨酸乙酯盐酸盐 l-酪氨酸丁酯盐酸盐 氯化亚砜 氯化氢 合成
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N-乙酰-L-酪氨酸甲酯合成工艺研究 被引量：4
3
作者 汤军 吕早生 +4 位作者 汪大巍 任肖丽 陶康 胡衍甜 严莉 《饲料研究》 CAS 2015年第5期59-61,65,共4页
以L-酪氨酸和乙酰氯为主要原料合成了N-乙酰-L-酪氨酸,再和甲醇与氯化亚砜反应得到的氯化亚硫酸甲酯反应得到N-乙酰-L-酪氨酸甲酯,产物结构经红外光谱(IR)和1H NMR化学位移确证。通过单因素试验和正交试验结果表明,N-乙酰-L-酪氨酸甲酯... 以L-酪氨酸和乙酰氯为主要原料合成了N-乙酰-L-酪氨酸,再和甲醇与氯化亚砜反应得到的氯化亚硫酸甲酯反应得到N-乙酰-L-酪氨酸甲酯,产物结构经红外光谱(IR)和1H NMR化学位移确证。通过单因素试验和正交试验结果表明,N-乙酰-L-酪氨酸甲酯合成的最佳工艺条件为物料摩尔比mol(L-酪氨酸)∶mol(氯化亚砜)∶mol(甲醇)=1∶1.3∶10,加热温度65℃,加热时间2 h。该工艺具有原料价廉易得、反应周期短及产物易分离的特点,适于工业化大规模生产。 展开更多
关键词 N-乙酰-l-酪氨酸甲酯 l-酪氨酸 N-乙酰-l-酪氨酸 氯化亚砜 合成
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抗乙肝候选新药替芬泰代谢产物M8和M9的合成工艺研究 被引量：3
4
作者 杨方红 曾晓萍 +2 位作者 徐峰 梁光义 徐必学 《贵州医科大学学报》 CAS 2018年第10期1198-1202,1208,共6页
目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、... 目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、M9,所得化合物经1H NMR,13C NMR,ESI-MS进行结构确证,并用高效液相色谱对其进行分析检测。结果:完成了M8、M9合成工艺路线的选择与优化,制备了合格的M8和M9样品。结论:优选的合成工艺制备所得的M8、M9样品纯度达到了95%以上。 展开更多
关键词 马蹄金素衍生物 l-酪氨酸甲酯盐酸盐 代谢产物 合成工艺 替芬泰
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N-乙酰-L-酪氨酸甲酯偶氮衍生物的合成及紫外可见光谱学性质
5
作者 汤军 汪大巍 +3 位作者 操燕明 高小红 杜松云 吕早生 《化学试剂》 北大核心 2017年第6期597-601,628,共6页
以N-乙酰-L-酪氨酸甲酯为原料,合成了6个新型的偶氮衍生物,通过IR、~1HNMR、^(13)CNMR、EI-MS和元素分析进行了表征。考察了所合成化合物的偶氮式-腙式互变异构以及溶剂和pH对紫外可见光谱的影响。结果表明,溶质-溶剂相互作用会影响化... 以N-乙酰-L-酪氨酸甲酯为原料,合成了6个新型的偶氮衍生物,通过IR、~1HNMR、^(13)CNMR、EI-MS和元素分析进行了表征。考察了所合成化合物的偶氮式-腙式互变异构以及溶剂和pH对紫外可见光谱的影响。结果表明,溶质-溶剂相互作用会影响化合物在不同溶剂中的λ_(max)发生微小的变化,分子内和分子间氢键的作用影响较大。溶液pH会直接影响偶氮式和腙式的平衡构成,随着pH的增加,偶氮式在偶氮式-腙式互变异构平衡中的比例逐渐降低。这些偶氮化合物有望成为一类潜在的pH指示剂。 展开更多
关键词 N-乙酰-l-酪氨酸甲酯偶氮衍生物 偶氮-腙式互变异构 紫外可见光谱
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非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂（Ⅱ）：N—取代—O—对甲脒苯氧乙基—L—酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性研究
6
作者 许天林 蒋巡天 等 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1999年第4期201-206,共6页
本文通过对存在于纤维蛋白原和其他内源性整合素内精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸（RGD）序列结构的分析，在前文N－取代－O－对甲脒苯胺基羰甲基－L－酪氨酸甲酯的基础上，为了探讨空间臂极性的变化对化合物活性的影响，以氧乙基代替胺基羰... 本文通过对存在于纤维蛋白原和其他内源性整合素内精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸（RGD）序列结构的分析，在前文N－取代－O－对甲脒苯胺基羰甲基－L－酪氨酸甲酯的基础上，为了探讨空间臂极性的变化对化合物活性的影响，以氧乙基代替胺基羰甲基设计并合成了一系列含有酪氨酸骨架的非肽类模拟物，本文还测定了化合物抗ADP诱导的兔血小板聚集的抑制率，结果表明，12个化合物中有9个在10^-6mol.L^-1时显示有一定的抑制作用，其中Ii抑制作用最强。 展开更多
关键词 非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂 N-取代-O-对甲脒苯氧乙基-l-酪氨酸甲酯 合成 抗血小板聚集活性
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3-碘-N-苄氧羰基-L酪氨酸甲酯的合成
7
作者 刘娜娜 黄宇昌 +4 位作者 郝海静 王家贤 李声桐 范文静 孙保平 《安阳工学院学报》 2019年第2期28-31,共4页
以酪氨酸为原料,经酯化、酰胺化、醚化得到N-苄氧羰基-O-甲基甲醚-L酪氨酸甲酯,再经碘代反应得到3-碘-N-苄氧羰基-O-甲基甲醚-L酪氨酸甲酯,最后经Pd/C催化氢化得到3-碘-N-苄氧羰基-L酪氨酸甲酯。主要研究了Pd/C、氢气条件下脱甲基甲醚... 以酪氨酸为原料,经酯化、酰胺化、醚化得到N-苄氧羰基-O-甲基甲醚-L酪氨酸甲酯,再经碘代反应得到3-碘-N-苄氧羰基-O-甲基甲醚-L酪氨酸甲酯,最后经Pd/C催化氢化得到3-碘-N-苄氧羰基-L酪氨酸甲酯。主要研究了Pd/C、氢气条件下脱甲基甲醚的方法,该方法反应条件温和,选择性好,后处理简单。 展开更多
关键词 酪氨酸 3-碘-N-苄氧羰基-l酪氨酸甲酯 环肽 催化氢化 脱甲基甲醚
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