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Istradefylline将是治疗帕金森病的新型药物 被引量：3
1
作者 苏雅茹 蒋雨平 《中国临床神经科学》 2004年第1期85-88,共4页
KW 60 0 2 (Istradefylline)是选择性腺苷A2A受体 (A2AR)阻断剂 ,通过对纹状体苍白球通路的双重调节作用 ,逆转基底节直接通路和间接通路的失衡 ,改善帕金森病的运动困难、延长左旋多巴作用时间 ,但不增加异动症。KW 60 0 2对黑质多巴... KW 60 0 2 (Istradefylline)是选择性腺苷A2A受体 (A2AR)阻断剂 ,通过对纹状体苍白球通路的双重调节作用 ,逆转基底节直接通路和间接通路的失衡 ,改善帕金森病的运动困难、延长左旋多巴作用时间 ,但不增加异动症。KW 60 0 2对黑质多巴胺能神经元有神经保护作用。经临床试验证实 ,KW 60 0 展开更多
关键词 Istradefylline 治疗 帕金森病 新型药物 腺苷A2A受体 kw-6002
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咖啡因和KW6002对VEGF诱导的视网膜病变抑制作用的研究
2
作者 胡启迪 许玲俐 +2 位作者 周雨声 毛静海 李真 《中文科技期刊数据库（引文版）医药卫生》 2023年第12期9-11,共3页
研究分析KW6002和咖啡因对VEGF诱导的视网膜病变的抑制效果。方法 随机划分SD大鼠24只为三组,即KW6002组、糖尿病组以及对照组,其中腹腔注射链脲佐菌素65mg/kg进行糖尿病诱发,咖啡因和KW6002组注射10mg/L的VEGF诱发视网膜病变。造模后,... 研究分析KW6002和咖啡因对VEGF诱导的视网膜病变的抑制效果。方法 随机划分SD大鼠24只为三组,即KW6002组、糖尿病组以及对照组,其中腹腔注射链脲佐菌素65mg/kg进行糖尿病诱发,咖啡因和KW6002组注射10mg/L的VEGF诱发视网膜病变。造模后,给予糖尿病组和对照组0.9%氯化钠溶液注射,而咖啡因和KW6002组则经腹腔注射KW6002和咖啡因,经过7d持续给药后,再正常饲养8周,隔周对大鼠的血糖和体重进行1次检测,然后通过HE染色检测大鼠视网膜病理变化,而测定大鼠视网膜VEGF表达则通过免疫组化法、RT-PCR法以及蛋白印迹法。结果 糖尿病组的大鼠血糖水平高于对照组(P<0.05),大鼠微血管结构和视网膜组织破坏,并且VEGF的蛋白表达量和mRNA升高明显(P<0.05);同时,相比较糖尿病组而言,咖啡因和KW6002组的血糖水平均下降,且VEGF表达水平下降,一些逆转大鼠微血管结构和视网膜组织破坏。结论 咖啡因和KW6002能够对视网膜病变进行抑制,其作用机制可能与下调VEGF表达有关。 展开更多
关键词 血管内皮生长因子 kw6002 咖啡因 视网膜病变
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抗帕金森病药进入3期临床
3
《中国医药导刊》 2004年第3期194-194,共1页
关键词 抗帕金森病药 腺苷A2A受体阻断剂 kw-6002 临床研究
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Istradefylline的Ⅲ期临床将开始
4
作者 曹菊 《国外药讯》 2004年第12期11-11,共1页
在4月份解决了自2003年10月暂时中断的美国Ⅱ期试验后，协和发酵公司用于治疗帕金森氏病的新型选择性腺苷A2a拮抗剂istradefylline(KW-6002)(Ⅰ)将在美国和欧洲开展与左旋多巴联合应用的Ⅲ期临床试验。
关键词 Ⅲ期临床试验 治疗 Ⅱ期试验 kw-6002 暂时 帕金森氏病 联合应用 协和发酵公司 新型 选择性
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腺苷A_(2A)受体显像剂^(11)C-KW6002的合成与初步生物学评价
5
作者 闫赋琴 周卫华 +1 位作者 孙小萌 刘晓军 《同位素》 CAS 2017年第3期204-208,共5页
腺苷A_(2A)受体与中枢神经退行性疾病密切相关,正电子核素标记的腺苷A_(2A)受体显像剂可用于帕金森病(PD)的诊断与疗效评价。本研究采用碳-11标记[(E)-1,3-二乙基-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯)-7-甲基-3,7-双氢-1H-嘌呤-2,6-二酮](KW6002)制... 腺苷A_(2A)受体与中枢神经退行性疾病密切相关,正电子核素标记的腺苷A_(2A)受体显像剂可用于帕金森病(PD)的诊断与疗效评价。本研究采用碳-11标记[(E)-1,3-二乙基-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯)-7-甲基-3,7-双氢-1H-嘌呤-2,6-二酮](KW6002)制备^(11)C-KW6002,并进行正常鼠与PD模型鼠microPET显像。结果显示,以去甲基KW6002为标记前体,在NaOH条件下与三氟甲基磺酰基碳-11甲烷(^(11)CH_3-Trifcate)反应,标记率达56%(衰变校正,n=3)。经制备HPLC分离和固相萃取,产品放化纯度>99.5%,比活度为1.5×10^(14)Bq/g。^(11)C-KW6002的microPET显像结果显示,正常大鼠双侧纹状体呈对称显像,PD模型鼠中毁损侧纹状体放射性较对侧明显增加,而同一模型的^(11)C-CFT显像为毁损侧纹状体放射性缺失。表明^(11)C-KW6002为具有临床应用的潜在腺苷A_(2A)受体显像剂。 展开更多
关键词 腺苷A2A受体 11C-kw6002 合成 MICROPET 显像剂
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