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题名解毒通络方中三七皂苷类成分脑脊液药代动力学研究
被引量：7
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作者
李磊
张丽慧
李智
周晓耘
辛文锋
张文生
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机构
北京师范大学地表过程与资源生态国家重点实验室北京
北京中医药大学北京
北京师范大学校医院北京
中药资源保护与利用北京市重点实验室北京
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出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第1期126-131,共6页
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基金
科技部“重大新药创制”科技重大专项(No 2012ZX09103-201)
国家自然科学基金资助项目(No 81274118)
+1 种基金
国家“十二五”科技支撑计划课题(No 2012BAI29B08)
国家博士后科学基金资助项目(No 20080430319)
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文摘
目的建立大鼠脑脊液中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1的HPLC-MS/MS测定方法,以三七皂苷R1和人参皂苷Rg1为测定指标,研究三七总皂苷及其复方解毒通络方的大鼠脑脊液药代动力学变化。方法大鼠尾静脉注射三七总皂苷及其复方解毒通络方溶液,采集脑脊液样品,利用HPLCMS/MS测定脑脊液中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1的含量。色谱柱为Symmetry ShieldTMRP18(5μm,4.6 mm×150 mm);流动相为甲醇-水(梯度洗脱);质谱检测离子为m/z823.5/643.6(人参皂苷Rg1[M+Na]+),m/z 955.3/203.2(三七皂苷R1[M+Na]+)。结果三七皂苷R1在三七总皂苷给药组和解毒通络方给药组的药代动力学参数分别为:C max为(258.17±166.83)、(344.00±195.85)μg·L-1,AUC0-t为(545.13±374.02)、(774.20±301.22)μg·h·L-1,AUC0-∞为(586.21±358.57)、(804.47±306.20)μg·h·L-1,T12为(2.38±1.10)、(1.64±0.11)h,CL为(4.16±3.68)、(2.03±0.79)L·h-1·kg-1。人参皂苷Rg1在三七总皂苷给药组和解毒通络方给药组的药代动力学参数分别为:C max为(610.67±273.96)、(708.00±467.12)μg·L-1,AUC0-t为(1 244.25±443.60)、(1 325.28±918.26)μg·h·L-1,AUC0-∞为(1 400.57±423.68)、(1 355.66±917.74)μg·h·L-1,T12为(1.49±0.07)、(1.72±0.49)h,CL为(3.19±1.02)、(4.62±4.29)L·h-1·kg-1。结论建立的HPLC-MS/MS测定方法能快速灵敏地检测大鼠脑脊液中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1。三七皂苷R1和人参皂苷Rg1能够透过血脑屏障进入大鼠脑脊液,与三七总皂苷给药组相比较,以其复方解毒通络方给药后三七皂苷R1、人参皂苷Rg1的药代动力学参数无明显变化,说明解毒通络方复方配伍对三七皂苷R1、人参皂苷Rg1的脑脊液代谢没有明显影响。
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关键词
三七皂苷R1
人参皂苷RG1
解毒通络方
脑脊液
药代动力学
HPLC—MS
MS
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Keywords
notoginsenoside R1
ginsenoside Rg1
jiedutongluo prescription
cerebrospinal fluid
pharma-cokinetics
HPLC-MS/MS
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分类号
R-332
[医药卫生]
R284.1
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