固体分散技术在制剂领域的研究进展 被引量：18

1

作者 谭佳威 孙如煜 +1 位作者 曾滟棱 杜守颖 《药物评价研究》 CAS 2017年第8期1182-1188,共7页

固体分散体作为一种制剂的中间体,在改善难溶性药物的溶出与提高其生物利用度方面发挥了重要的作用。固体分散技术是提高难溶性药物的溶出与溶解度最具应用潜力的新技术之一,其发展将推动制剂领域日臻完善。重点从固体分散体的载体材料... 固体分散体作为一种制剂的中间体,在改善难溶性药物的溶出与提高其生物利用度方面发挥了重要的作用。固体分散技术是提高难溶性药物的溶出与溶解度最具应用潜力的新技术之一,其发展将推动制剂领域日臻完善。重点从固体分散体的载体材料、各种新型制备技术及其比较、固体分散剂型的应用与稳定性问题4个方面展开介绍,阐述了影响固体分散体稳定性的因素,并提出了防止其老化的有效措施,最后对固体分散技术的发展提出了中肯的建议。 展开更多

关键词 固体分散体 固体分散技术 难溶性药物 载体材料 制备技术 稳定性

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新型自乳化给药系统研究进展 被引量：13

2

作者 王娇 李葆林 +2 位作者 何晓明 王静 杜青 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2016年第1期119-121,共3页

自乳化给药系统因可提高药物的吸收速度和程度,增强难溶性药物的溶解能力,提高生物利用度而成为当前药剂研究的一大热点。本综述就近几年国内外关于自乳化给药系统的最新研究进展作一简要介绍。

关键词 自乳化给药系统 难溶性药物 生物利用度

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热熔挤出技术在药剂学研究中的应用 被引量：11

3

作者 于宁 何承辉 +2 位作者 黄伟 邢建国 刘宣麟 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2014年第4期437-443,共7页

热熔挤出技术是指将药物、增塑剂或聚合物等辅料在熔融状态下混合,以一定的压力、速度和形状挤出形成产品的技术。它结合固体分散体技术和机械制备的诸多优势,具有连续化操作、减少粉尘、挤出过程持续时间短、不使用有机溶剂和水、不需... 热熔挤出技术是指将药物、增塑剂或聚合物等辅料在熔融状态下混合,以一定的压力、速度和形状挤出形成产品的技术。它结合固体分散体技术和机械制备的诸多优势,具有连续化操作、减少粉尘、挤出过程持续时间短、不使用有机溶剂和水、不需加热干燥,不易发生水解等优点。该技术在提高难溶性药物溶出度、掩盖药物异味、增强药物稳定性和维持药物释放等方面具有突出优势,并有良好的重现性、极高的生产效率和在线监测。因此,近年来被广泛应用于药剂研究开发中,制备各种不同类型的制剂,如速释制剂、缓释制剂、胃肠定位释放制剂和经皮给药制剂等。本文将综述热熔挤出技术用于药剂研究的优点及其近年来在药剂研究中的应用。 展开更多

关键词 热熔挤出技术 难溶性药物 溶解度 掩味 稳定性

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难溶性药物给药策略的研究 被引量：7

4

作者 吕祎凡 陆伟跃 潘俊 《世界临床药物》 CAS 2009年第1期41-45,共5页

很多新活性药物在生物体内溶解度很小,如何增加药物溶解度,提高其生物利用度是药物制剂工作中的一大难题。本文就近年来国外针对难溶性药物给药策略的研究进行综述。

关键词 难溶性药物 纳米混悬剂 微乳 环糊精 脂质体 固体分散体 胶束

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浸渍离心法制备不同难溶性药物介孔二氧化硅纳米粒载药规律及机制研究 被引量：5

5

作者 李胜男 王计瑞 +1 位作者 张继琼 张继芬 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第13期2638-2644,共7页

目的用浸渍离心法制备载不同性质的难溶性药物的介孔二氧化硅纳米粒(MSNs),探寻药物质量浓度与载药量的关系和MSNs载药机制。方法制备空白MSNs,用透射电子显微镜(TEM)和氮气吸附-脱附解析进行表征。以水飞蓟宾、葛根素、盐酸小檗碱、姜... 目的用浸渍离心法制备载不同性质的难溶性药物的介孔二氧化硅纳米粒(MSNs),探寻药物质量浓度与载药量的关系和MSNs载药机制。方法制备空白MSNs,用透射电子显微镜(TEM)和氮气吸附-脱附解析进行表征。以水飞蓟宾、葛根素、盐酸小檗碱、姜黄素和阿魏酸为模型药物,分别固定药物溶液体积和药物质量,采用浸渍离心法载药,测定载药量,分析载药规律,并用紫杉醇、丹参酮IIA和延胡索乙素3种药物对其载药规律进行验证。对载药量较高的水飞蓟宾、葛根素和阿魏酸MSNs进行扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)表征,分析载药机制。结果空白MSNs粒径为(220±21)nm,比表面积为353.53 m2/g,平均孔径1.53 nm,孔容积率约为0.4 cm3/g。在药载比不变的情况下,无论是固定药物溶液体积,还是固定药物质量,载药量都与药物质量浓度呈线性关系,且与药物性质无关,5种药物的综合回归方程分别为固定药物溶液体积Y=0.351 7 X+0.982 5,r=0.991 4和固定药物质量Y=0.359 2 X+0.248 3,r=0.991 0。SEM显示载药MSNs表面没有明显的药物结晶。载药MSNs的DSC均观察到了药物的熔融峰,但单位吸热量均比等比例的机械混合物明显减小。结论药物溶液质量浓度是决定MSNs浸渍离心法载药效果的关键因素,药物主要以无定形及微晶形式分散于MSNs的介孔中。 展开更多

关键词 介孔二氧化硅纳米粒 难溶性药物 载药规律 水飞蓟宾 葛根素 盐酸小檗碱 姜黄素 阿魏酸 紫杉醇 丹参酮IIA 延胡索乙素 浸渍离心法

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湿法研磨技术制备纳米制剂及质量评价研究进展

6

作者 魏其鹏 吴恒乾 +3 位作者 布汝朋 王利利 王正平 韩军 《聊城大学学报（自然科学版）》 2024年第6期78-86,共9页

随着高通量筛选和组合化学的不断发展,越来越多的新化学实体得以被发现,但这些新化学实体的研发进程常因其较差的水溶性而受限,这直接影响了药物在体内的生物利用度。近年来,为了提高难溶性药物的生物利用度,采用湿法研磨技术制备出更... 随着高通量筛选和组合化学的不断发展,越来越多的新化学实体得以被发现,但这些新化学实体的研发进程常因其较差的水溶性而受限,这直接影响了药物在体内的生物利用度。近年来,为了提高难溶性药物的生物利用度,采用湿法研磨技术制备出更小粒径的纳米颗粒,已经成为研究的热点。本文综述湿法研磨效率的主要因素,纳米悬浮液的固化处理以及湿法研磨纳米制剂的质量评价,旨在为湿法研磨技术在纳米制剂中的应用提供理论基础和参考。 展开更多

关键词 湿法介质研磨 难溶性药物 纳米制剂 生物利用度 质量评价

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制剂增溶技术中高分子聚合物对难溶性药物释放性能的影响 被引量：4

7

作者 班俊峰 温玉琴 +2 位作者 黄思玉 孙美丽 吕竹芬 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1100-1105,共6页

目的综述制剂增溶技术中高分子聚合物对难溶性药物释放度的影响,为实际应用提供参考。方法在查阅国内外相关文献的基础上,对制剂技术中高分子聚合物的加入对难溶性药物释放的影响进行分析和总结。结果高分子聚合物的类型、性质、药物在... 目的综述制剂增溶技术中高分子聚合物对难溶性药物释放度的影响,为实际应用提供参考。方法在查阅国内外相关文献的基础上,对制剂技术中高分子聚合物的加入对难溶性药物释放的影响进行分析和总结。结果高分子聚合物的类型、性质、药物在聚合物中的存在状态、结合方式以及聚合物与其他辅料的配伍等因素均能影响难溶性药物在制剂中的释放。结论高分子聚合物与难溶性药物从制剂中的释放有必然的联系。 展开更多

关键词 难溶性药物 高分子聚合物 释放度 影响因素

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固体分散体在改善药物溶出度方面的研究进展

8

作者 朱彦鹏 王东凯 《中国药剂学杂志（网络版）》 2024年第5期212-221,共10页

固体分散体技术可用于改善难溶性药物的溶出和吸收,本文作者概述了固体分散体的概念、重要性和发展概况以及存在的问题。结合美国橙皮书对已上市的以固体分散体技术制备的药物进行了总结。对应用较多的热熔挤出法和喷雾干燥法及发展较... 固体分散体技术可用于改善难溶性药物的溶出和吸收,本文作者概述了固体分散体的概念、重要性和发展概况以及存在的问题。结合美国橙皮书对已上市的以固体分散体技术制备的药物进行了总结。对应用较多的热熔挤出法和喷雾干燥法及发展较快的超临界流体技术的原理、关键工艺参数及特点加以说明,说明了相应方法制备得到的固体分散体对药物溶出度的影响,并对其他部分方法进行补充。最后,分析了固体分散体老化问题。旨在为研究固体分散体在改善溶出方面的科研工作者提供方向和科研思路。 展开更多

关键词 药剂学 固体分散体 难溶性药物 溶出度

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采用有区分力的溶出曲线评价难溶性头孢菌素类仿制制剂的质量 被引量：4

9

作者 彭国维 高春花 +2 位作者 宋珊珊 欧浩荣 杨帆 《广东药科大学学报》 CAS 2018年第1期15-20,共6页

目的以难溶性头孢菌素类药物头孢克肟颗粒和头孢地尼胶囊为例,论证原料药pH-溶解度曲线与制剂在不同介质中溶出曲线的关系。方法以原料药的pH-溶解度曲线为依据,寻找具有区分力的溶出曲线,并使用有区分力的溶出方法评价仿制制剂的质量... 目的以难溶性头孢菌素类药物头孢克肟颗粒和头孢地尼胶囊为例,论证原料药pH-溶解度曲线与制剂在不同介质中溶出曲线的关系。方法以原料药的pH-溶解度曲线为依据,寻找具有区分力的溶出曲线,并使用有区分力的溶出方法评价仿制制剂的质量。结果头孢克肟颗粒具有区分力的溶出曲线为pH1.2溶出介质(60 min溶出度达到85%)和pH3.0溶出介质(120 min溶出度达到85%);头孢地尼胶囊具有区分力的溶出曲线介质为pH2.9溶出介质(60 min溶出度达到85%)。结论以具有区分力的多条溶出曲线研究参比制剂与仿制制剂的质量,有利于仿制药通过一致性评价。 展开更多

关键词 pH-溶解度曲线 区分力 溶出曲线 难溶性药物 一致性评价

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介孔硅材料提高难溶性药物生物利用度的研究进展 被引量：4

10

作者 吕江维 孙晗 +3 位作者 魏亚青 张文君 任君刚 吕春艳 《药学研究》 CAS 2018年第6期361-364,共4页

介孔二氧化硅作为近年来比较热门的无机介孔载体材料,因其具有孔道排列规整、水热稳定性良好、生物相容性好,可以储存药物并保持药物的无定形态等特点,非常适合装载水难溶性药物。本文通过查阅国内外的相关文献,就难溶性药物口服生物利... 介孔二氧化硅作为近年来比较热门的无机介孔载体材料,因其具有孔道排列规整、水热稳定性良好、生物相容性好,可以储存药物并保持药物的无定形态等特点,非常适合装载水难溶性药物。本文通过查阅国内外的相关文献,就难溶性药物口服生物利用度低的原因进行分析,并归纳总结了国内外关于介孔二氧化硅载体提高难溶性药物生物利用度方面的最新研究进展,为设计和制备具有特定结构和性能的介孔二氧化硅载体,提高难溶性药物的生物利用度及其临床应用提供参考。 展开更多

关键词 介孔硅材料 难溶性药物 生物利用度

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羧甲基淀粉钠工艺对片剂崩解性能的影响

11

作者 周晔 王天瑶 +2 位作者 琚冬冬 刘秀燕 单艺璇 《化工管理》 2024年第2期156-159,共4页

文章着重分析羧甲基淀粉钠在用于改善难溶性药物的片剂在高湿条件下崩解不佳时的效果。以难溶性药物来曲唑作为本次研究的模型药物,采用常规的口服片剂生产工艺制备药物片剂。结果显示使用无交联工艺的羧甲基淀粉钠的片剂,在高湿条件(92... 文章着重分析羧甲基淀粉钠在用于改善难溶性药物的片剂在高湿条件下崩解不佳时的效果。以难溶性药物来曲唑作为本次研究的模型药物,采用常规的口服片剂生产工艺制备药物片剂。结果显示使用无交联工艺的羧甲基淀粉钠的片剂,在高湿条件(92.5%RH)出现崩解不佳或不崩解现象,使用经交联工艺的羧甲基淀粉钠的片剂在高湿条件(92.5%RH)下崩解良好。经交联化的羧甲基淀粉钠空间结构更强,在高湿条件下的凝胶化反应较弱,吸湿溶胀后仍有一定的空间间隙供水分进入片芯,故而合理控制反应过程中氢氧化钠浓度和交联剂用量可使难溶性药物在高湿条件下保持良好的崩解性能。 展开更多

关键词 羧甲基淀粉钠 难溶性药物 崩解

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热熔挤出技术在药物制剂研究中的应用进展 被引量：3

12

作者 郝晶晶 王丽杰 《中国执业药师》 CAS 2017年第8期61-66,共6页

近年来,热熔挤出技术在药物制剂的研究开发中被广泛应用,该技术可以提高难溶性药物溶出度和生物利用度,具有不使用溶剂、成本低廉、工艺简单、生产效率高等优势。本文对热熔挤出技术的原理、设备、制备工艺、常用辅料及药物传递系统应... 近年来,热熔挤出技术在药物制剂的研究开发中被广泛应用,该技术可以提高难溶性药物溶出度和生物利用度,具有不使用溶剂、成本低廉、工艺简单、生产效率高等优势。本文对热熔挤出技术的原理、设备、制备工艺、常用辅料及药物传递系统应用等方面进行整理分析,为热熔挤出技术的推广提供参考。 展开更多

关键词 热熔挤出 固体分散体 载体材料 难溶性药物 溶出度

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固体自微乳药物递送系统的研究进展 被引量：2

13

作者 金可欣 吕江维 +4 位作者 贲昱文 张凯丽 潘淑雨 刘佳璇 陈威 《药学研究》 CAS 2023年第2期126-129,144,共5页

作为一种新型的药物递送系统,固体自微乳药物递送系统可以显著提高水难溶性药物的口服生物利用度,且具有液态自微乳和固体制剂二者的优势。通过设计不同的辅料处方和包衣技术,可以控制药物释放使其具有靶向性,来达到不同的给药目的。固... 作为一种新型的药物递送系统,固体自微乳药物递送系统可以显著提高水难溶性药物的口服生物利用度,且具有液态自微乳和固体制剂二者的优势。通过设计不同的辅料处方和包衣技术,可以控制药物释放使其具有靶向性,来达到不同的给药目的。固体自微乳药物递送系统的应用前景广阔,具有研究意义。本文对固体自微乳载体、固化技术、固体自微乳新制剂的应用进行了总结归纳,为提高水难溶性药物释放的固体自微乳化技术的研究提供了参考。 展开更多

关键词 固体自微乳 药物递送系统 固化技术 生物利用度 水难溶性药物

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难溶性药物凝胶制剂研究进展 被引量：3

14

作者 江蕾蕾 江昌照 +2 位作者 王秀敏 马瑞 叶金翠 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期1118-1124,共7页

凝胶制剂作为透皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)的一种新型制剂,经皮肤给药发挥全身或局部治疗作用,有使用方便、安全性好、释药平缓持久等优势,成为近年来药物制剂研发的重点之一。但现有的大多数化合物均为难溶性... 凝胶制剂作为透皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)的一种新型制剂,经皮肤给药发挥全身或局部治疗作用,有使用方便、安全性好、释药平缓持久等优势,成为近年来药物制剂研发的重点之一。但现有的大多数化合物均为难溶性药物,在凝胶制剂方面的应用受限。近年来,许多新型药物载体包括纳米化技术、包合物、固体分散体等被广泛用于难溶药物增溶以及增强药物皮肤透过能力。文章详细综述了各种药物载体的特点及其在凝胶制剂的应用优势和缺陷,并汇总了现FDA难溶性药物凝胶产品的上市情况以及各种增溶技术在凝胶制剂的具体应用,为凝胶制剂未来的研发方向提供理论基础及实践案例。 展开更多

关键词 凝胶制剂 难溶性药物 新型药物载体 增溶

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难溶性药物T-OA微乳的制备和体内外性质 被引量：2

15

作者 李刚 侯鹏 +2 位作者 潘卫三 王鹏龙 雷海民 《中国药剂学杂志（网络版）》 2015年第3期77-86,共10页

目的制备难溶性药物T-OA口服微乳,并考察其体内外性质。方法采用伪三元相图绘制法筛选微乳处方;采用HPLC法测定T-OA的含量;给大鼠分别灌胃T-OA混悬液和T-OA微乳,比较药物在大鼠体内的生物利用度。结果筛选出的微乳载药体系处方为V[V(吐... 目的制备难溶性药物T-OA口服微乳,并考察其体内外性质。方法采用伪三元相图绘制法筛选微乳处方;采用HPLC法测定T-OA的含量;给大鼠分别灌胃T-OA混悬液和T-OA微乳,比较药物在大鼠体内的生物利用度。结果筛选出的微乳载药体系处方为V[V(吐温80)∶V(乙醇)=3∶7]∶V(油酸)∶V(水)=0.54∶0.20∶0.26,微乳体系的载药量质量浓度为20 g·L-1;药物动力学研究结果表明所制备的T-OA微乳在大鼠体内的相对生物利用度达到5 654%。结论微乳载药系统提高了难溶性药物T-OA的生物利用度。 展开更多

关键词 药剂学 微乳 伪三元相图法 T-OA 难溶性药物 体外评价 体内评价

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根因分析法在难溶性药物配置不良事件中的应用研究 被引量：2

16

作者 林峰 潘慧丽 +2 位作者 陈思 陈伟萍 张英 《医院管理论坛》 2020年第2期15-17,73,共4页

应用根因分析法分析静脉药物集中调配中心(Pharmacy Intravenous Admixture Services,PIVAS)1起批量难溶性药物配置错误的原因。通过事件调查、原因分析、确定根本原因、制定改进方案4个阶段,认为发生配置错误的根本原因是排药流程、难... 应用根因分析法分析静脉药物集中调配中心(Pharmacy Intravenous Admixture Services,PIVAS)1起批量难溶性药物配置错误的原因。通过事件调查、原因分析、确定根本原因、制定改进方案4个阶段,认为发生配置错误的根本原因是排药流程、难溶性药物配置流程等存在不合理、组长职责未落实到位、科室固定人员配置不足、对新上岗的护士没有根据本科室的工作特点与工作流程进行系统培训。针对根本原因,重新修订排药及难溶性药物配置流程,完善、落实静脉配置中心仓内护理组长的职责,制定新上岗护士规范性培训计划,以避免类似事件的再次发生,降低PIVAS药物配置错误的发生率,保证患者用药安全。 展开更多

关键词 根因分析法 难溶性药物 配置错误

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难溶性药物给药策略的研究 被引量：1

17

作者 何洪 何凯 罗玉钊 《中医临床研究》 2011年第2期17-18,共2页

目的:总结分析难溶性药物给药策略,分析如何提高固体制剂中药物的溶解度。方法:归纳总结了纳米混悬剂、微乳技术、分子包合技术、脂质体技术以及固体分散物技术这几种难溶性药物给药方法。结果:这几种方法具备不同的优缺点。结论:给药... 目的:总结分析难溶性药物给药策略,分析如何提高固体制剂中药物的溶解度。方法:归纳总结了纳米混悬剂、微乳技术、分子包合技术、脂质体技术以及固体分散物技术这几种难溶性药物给药方法。结果:这几种方法具备不同的优缺点。结论:给药时应该根据不同的给药目的具体分析采取哪种方法。 展开更多

关键词 难溶性药物 增加药物溶解度 研究

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自组装法构建的疏水药物新型口服递送系统及其体内外评价 被引量：1

18

作者 赵阳 刘仁凤 +2 位作者 窦寅 郭嘉伟 张建祥 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期1053-1062,F0003,共11页

目的新设计并合成一种亲水性天冬氨酸多肽衍生物聚(异丙基)天冬酰胺(PIPAA),考察PIPAA能否有效负载含羧基疏水药物形成pH响应性微球,增加其在肠道pH条件下的溶出,并提高其口服生物利用度。方法以浓磷酸催化D,L-天冬氨酸在高温条件下聚... 目的新设计并合成一种亲水性天冬氨酸多肽衍生物聚(异丙基)天冬酰胺(PIPAA),考察PIPAA能否有效负载含羧基疏水药物形成pH响应性微球,增加其在肠道pH条件下的溶出,并提高其口服生物利用度。方法以浓磷酸催化D,L-天冬氨酸在高温条件下聚合成聚琥珀酰亚胺(PSI),并用异丙胺氨解PSI得到PIPAA;PSI和PIPAA结构经红外(FT-IR)和核磁(1H NMR)进行谱学表征。采用透析法制备负载吲哚美辛(IND)的IND/PIPAA微球,并对其形态、粒径、载药量和包封率进行表征;利用FT-IR、1H NMR、差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法(XRD)分析IND与PIPAA分子间的相互作用及IND分子在微球中的存在形式;体外评价了微球的pH响应性释药行为;灌胃给予大鼠载药微球后,高效液相色谱(HPLC)法测定不同时间点血样中的IND含量;利用角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀模型评价IND/PIPAA微球的抗炎效果。结果FT-IR和1H NMR图谱证明PSI和PIPAA的成功合成。IND和PIPAA可以通过静电力、氢键和疏水作用自组装形成形态规整、粒径均一的载药微球,其中IND载药量和载药效率高,且IND以无定型形式存在于微球中。该微球在体外表现出良好的pH响应性释药行为。大鼠体内药动学研究表明IND/PIPAA微球组的药时曲线下面积(AUC)为IND组的2.4倍。在急性足跖肿胀模型中,与生理盐水和IND相比,IND/PIPAA微球可以显著减轻足跖部位的炎症程度(P=0.046,P=0.002)。结论含羧基小分子疏水药物IND与亲水性天冬氨酸多肽衍生物PIPAA可以通过多重非共价键作用自组装形成形态规整、粒径均一的IND/PIPAA微球,该递送系统可有效增加IND在肠道环境的溶出速率,并提高其口服生物利用度和疗效。 展开更多

关键词 聚(异丙基)天冬酰胺 自组装 肠道靶向 难溶性药物 PH响应性

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酸-碱溶析分散技术及在格列吡嗪制剂中的应用 被引量：1

19

作者 郑斯骥 傅麟勇 +3 位作者 谭波 张琦 刘潇怡 袁少卿 《上海医药》 CAS 2012年第6期48-51,共4页

酸-碱溶析分散技术是一种依次加入酸化剂和碱化剂,使难溶性药物溶解后,在后续过程中析出而分散于载体材料的制剂技术;与预粉碎方法相比,采用该方法可减小难溶性药物格列吡嗪在颗粒剂中的粒径。结果表明,本法能显著减小颗粒中格列吡嗪的... 酸-碱溶析分散技术是一种依次加入酸化剂和碱化剂,使难溶性药物溶解后,在后续过程中析出而分散于载体材料的制剂技术;与预粉碎方法相比,采用该方法可减小难溶性药物格列吡嗪在颗粒剂中的粒径。结果表明,本法能显著减小颗粒中格列吡嗪的粒径,并具有良好的工艺重现性。 展开更多

关键词 酸-碱溶析分散 难溶性药物 酸化剂 碱化剂 微粒 格列吡嗪

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三维有序大孔明胶调节非洛地平释放速率的研究

20

作者 阿布都西库尔·托合提 黄艳莹 吴超 《锦州医科大学学报》 2021年第5期6-9,14,共5页

目的制备一种三维有序大孔明胶材料并用于调节难溶性药物非洛地平的释放行为。方法采用模板法制备三维有序大孔明胶材料(three-dimensional ordered macroporous gelatin,TDMG)。采用吸附平衡法将非洛地平(felodipine,FLDP)载入TDMG的... 目的制备一种三维有序大孔明胶材料并用于调节难溶性药物非洛地平的释放行为。方法采用模板法制备三维有序大孔明胶材料(three-dimensional ordered macroporous gelatin,TDMG)。采用吸附平衡法将非洛地平(felodipine,FLDP)载入TDMG的三维有序大孔孔道中以制备FLDP-TDMG载药样品。通过扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)观察TDMG的结构特征。采用差式扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和X射线衍射(X-ray diffraction,XRD)分析FLDP在TDMG大孔孔道中的存在状态。体外溶出实验考察FLDP的药物释放规律。降解实验和膨胀度实验用于评价TDMG性质。结果TDMG具有三维有序大孔结构,载药后,FLDP是以微晶状态存在于TDMG的三维孔道中,载药样品呈现缓释效果。材料具备可降解性,膨胀度实验结果解释了TDMG的调节药物释放速率的机制。结论TDMG能够抑制药物结晶度,调节FLDP的释放速率,具有改善难溶性药物生物利用度的应用前景。 展开更多

关键词 三维有序大孔明胶材料 非洛地平 溶出速率 水难溶性药物

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