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新型半胱氨酸蛋白酶抑制剂(Ⅰ)
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作者 李昭昭 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期169-172,177,共5页
报道二肽和三肽α-酮酸酯的设计、合成和对半胱氨酸蛋白酶的抑制作用。它们的p2位都是亮氨酸,P1与P3位是不同的氨基酸残基,具有不同的末端氨基保护基和不同的酯基。P1位氨基酸残基的性质对抑制能力有影响,由二肽扩大到三肽... 报道二肽和三肽α-酮酸酯的设计、合成和对半胱氨酸蛋白酶的抑制作用。它们的p2位都是亮氨酸,P1与P3位是不同的氨基酸残基,具有不同的末端氨基保护基和不同的酯基。P1位氨基酸残基的性质对抑制能力有影响,由二肽扩大到三肽对抑制能力无显著提高,改变氨基保护基对不同的二肽和三肽系列有不同影响,改变酯基性质对抑制能力略有影响。这一系列α-酮酸酯是半胱氨酸蛋白酶calpain的有效、专一抑制剂。 展开更多
关键词 蛋白酶抑制剂 酮酸酯 合成 新药 半胱氨酸
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