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新型咔唑-吲哚并咔唑共轭聚合物材料的合成与性能研究 被引量:9
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作者 彭强 苏丹 +2 位作者 徐军 付官文 朱卫国 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第5期838-841,共4页
通过Suzuki偶联聚合方式合成了两种基于咔唑和吲哚并咔唑的新型共轭聚合物材料。目标聚合物具有较高的分子量,良好的热性能和电化学氧化还原性能。通过对材料的光物理性能分析,所制备的共轭聚合物材料是一类具有潜在应用价值的纯正蓝色... 通过Suzuki偶联聚合方式合成了两种基于咔唑和吲哚并咔唑的新型共轭聚合物材料。目标聚合物具有较高的分子量,良好的热性能和电化学氧化还原性能。通过对材料的光物理性能分析,所制备的共轭聚合物材料是一类具有潜在应用价值的纯正蓝色电致发光材料。 展开更多
关键词 共轭聚合物 咔唑 吲哚并咔唑 蓝色发光
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一种新型吲哚并咔唑化合物的合成与表征 被引量:4
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作者 段陆萌 李仲庆 +3 位作者 马则群 陈婷 梁现丽 杭德余 《化学试剂》 CAS 北大核心 2020年第9期1112-1115,共4页
5-([1,1′-二联苯]-4-基)-5,11-二氢吲哚[3,2-b]咔唑为有机电致发光材料和光电催化材料重要中间体。以3-溴咔唑和4-碘联苯为原料,经过Ullmann反应、Buchwald-Hartwig偶联反应和分子内Heck偶联反应生成目标化合物。通过对催化剂、配体和... 5-([1,1′-二联苯]-4-基)-5,11-二氢吲哚[3,2-b]咔唑为有机电致发光材料和光电催化材料重要中间体。以3-溴咔唑和4-碘联苯为原料,经过Ullmann反应、Buchwald-Hartwig偶联反应和分子内Heck偶联反应生成目标化合物。通过对催化剂、配体和溶剂等条件的优化,确定合成9-[1,1′-联苯-4-基]-3-溴-9H-咔唑的最佳工艺为:催化剂为氯化亚铜、配体为1,10-菲罗啉、溶剂为N,N-二甲基甲酰胺(DMF);目标化合物提纯的最优条件为6倍体积四氢呋喃。合成的化合物经高效液相色谱仪(HPLC)测试纯度,差示扫描量热仪(DSC)测试熔点,核磁共振(1HNMR、13CNMR)确定结构。 展开更多
关键词 有机电致发光材料 光电催化材料 吲哚并咔唑 咔唑 联苯
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吲哚咔唑异构体的电子结构和光学性质 被引量:3
3
作者 王会萍 白福全 +3 位作者 郑清川 赵增霞 赵晓杰 张红星 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第1期115-119,共5页
分别采用密度泛函理论(DFT)和单激发组态相互作用(CIS),在6-31G(d,p)基组水平上优化了5个吲哚咔唑分子的基态和激发态结构.在此结构的基础上,用含时密度泛函理论(TD-DFT)在相同基组水平和极化连续介质模型(PCM)下计算了模型分子的吸收... 分别采用密度泛函理论(DFT)和单激发组态相互作用(CIS),在6-31G(d,p)基组水平上优化了5个吲哚咔唑分子的基态和激发态结构.在此结构的基础上,用含时密度泛函理论(TD-DFT)在相同基组水平和极化连续介质模型(PCM)下计算了模型分子的吸收和发射光谱.这几个吲哚咔唑异构体的发射光谱有明显的差别,如异构体5([3,2-b]型)有较大的振子强度,但是相对于其他异构体,其发射能量最小;异构体4([3,2-a]型)的发射能量最大;异构体2([2,3-b]型)的最大振子强度在250-450 nm范围内,与其他几个分子相比为最小.这主要是由分子的激发态几何变化和轨道能级的不同导致的.本文还考察了这类分子的一阶超极化率,结果显示5个分子极化率在同一水平,但静态第一超极化率(β0)有明显差别,异构体2的β0值最大. 展开更多
关键词 密度泛函理论 含时密度泛函理论 吲哚咔唑 单激发组态相互作用方法 吸收和发射光谱 非线性响应
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吲哚咔唑类异构体芳香性的研究
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作者 艾合买提·沙塔尔 阿布力克木·克热木 《分子科学学报》 CAS 北大核心 2023年第4期318-326,共9页
分别采用拓扑共振能(ETR)和环电流(RC)方法对吲哚咔唑类化合物的全局芳香性进行了研究.根据ETR结果,预测所有化合物都具有芳香性.分别用键共振能(BRE)和回路共振能(CRE)方法揭示了它们的局部芳香性.BRE和CRE研究结果表明,在吲哚咔唑类... 分别采用拓扑共振能(ETR)和环电流(RC)方法对吲哚咔唑类化合物的全局芳香性进行了研究.根据ETR结果,预测所有化合物都具有芳香性.分别用键共振能(BRE)和回路共振能(CRE)方法揭示了它们的局部芳香性.BRE和CRE研究结果表明,在吲哚咔唑类化合物中,由于六元环内电子的离域化程度比五元环内电子的离域化程度强,因此六元环比五元环表现出较强的局部芳香性.此外,外部六元环比中间六元环具有较强的局部芳香性.计算得到的RC结果表明,所有化合物都产生反磁性环电流,化合物产生的反磁性RC强度与它们的1H NMR化学位移之间具有很好的一致性. 展开更多
关键词 吲哚咔唑 共振能 全局芳香性 局部芳香性 环电流
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Highly Efficient and Stable Blue OLEDs Based on B-N Bonds Embedded 6,12-Diphenyl-5,11-dihydroindolo[3,2-b]carbazole with Narrowband Emission and Extended Lifetime
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作者 Hengyi Dai Jianping Zhou +3 位作者 Guoyun Meng Lu Wang Lian Duan Dongdong Zhang 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2023年第6期657-664,共8页
Emitters with narrowband spectra are of great importance nowadays because of the growing demand for ultra-high-definition displays in the fields of panel displays and solid-state lighting.Though the reported multiple ... Emitters with narrowband spectra are of great importance nowadays because of the growing demand for ultra-high-definition displays in the fields of panel displays and solid-state lighting.Though the reported multiple resonance(MR)emitters have been widely studied with extremely sharp spectra and color-tunable emissions,the electrophilic borylation synthetic strategies and stable narrowband blue devices still face great challenges. 展开更多
关键词 Ultrapure blue luminescence Boron-nitrogen bonds Fluorescence emitter Organic light-emitting diodes indolocarbazole skeleton
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吲哚咔唑类化合物对肿瘤相关酶的抑制作用 被引量:2
6
作者 朱冰 尤启冬 +1 位作者 翟富民 李志裕 《药学进展》 CAS 2004年第4期154-158,共5页
近年来 ,吲哚咔唑类化合物Staurosporine及其衍生物对肿瘤相关酶活性的抑制作用得到了广泛的研究。此类化合物对蛋白激酶C、细胞周期蛋白依赖激酶、检测点激酶等都具有较好的抑制作用 ,并能抑制肿瘤细胞增殖 。
关键词 吲哚咔唑类化合物 肿瘤相关酶 蛋白激酶C 细胞周期蛋白依赖激酶 检测点激酶 细胞增殖
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新型吲哚咔唑化合物的合成与抗肿瘤活性 被引量:4
7
作者 江程 陈苏婷 +2 位作者 尤启冬 李志裕 唐玮娟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1972-1975,共4页
设计合成了一系列吲哚咔唑结构的抗肿瘤新化合物.通过对反应溶剂进行选择和调整,优化了吲哚咔唑母核合成的反应条件,使后处理更为简便.用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对所合成的9个目标化合物进行了体外细胞毒活性测试,结果表明,化合物4a,4b... 设计合成了一系列吲哚咔唑结构的抗肿瘤新化合物.通过对反应溶剂进行选择和调整,优化了吲哚咔唑母核合成的反应条件,使后处理更为简便.用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对所合成的9个目标化合物进行了体外细胞毒活性测试,结果表明,化合物4a,4b,4d,4f和4i对人结肠癌HCT116和鼠白血病P388细胞的活性均强于阳性对照ED-571,其中化合物4f对P388细胞的活性是阳性对照的10倍. 展开更多
关键词 吲哚咔唑 抗肿瘤活性 细胞毒活性
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Indolo[3,2,1-jk]carbazole-derived planar electron transport materials realizing high efficiency in green phosphorescent organic light-emitting diodes
8
作者 Sejeong Um Unhyeok Jo Jun Yeob Lee 《Science China Materials》 SCIE EI CAS CSCD 2023年第11期4437-4444,共8页
Two novel electron transporting materials(ETMs),2-(4,6-diphenyl-1,3,5-triazin-2-yl)indolo[3,2,1-jk]-carbazole(DPTrz-ICz)and 5,11-bis(4,6-diphenyl-1,3,5-triazin-2-yl)-2-phenylindolo[3,2,1-jk]carbazole(2DPTrz-ICz),were ... Two novel electron transporting materials(ETMs),2-(4,6-diphenyl-1,3,5-triazin-2-yl)indolo[3,2,1-jk]-carbazole(DPTrz-ICz)and 5,11-bis(4,6-diphenyl-1,3,5-triazin-2-yl)-2-phenylindolo[3,2,1-jk]carbazole(2DPTrz-ICz),were developed based on the indolo[3,2,1-jk]carbazole(ICz)core,combined with 2,4-diphenyl-1,3,5-triazine(DPTrz).The introduced ICz core in ETM exhibited enhanced intermolecular charge transport properties owing to its planar and rigid geometry and high triplet energy,demonstrating the potential of designing ETM.Consequently,2DPTrz-ICz,featuring high triplet energy of 2.84 eV,effectively prevented triplet exciton quenching and showed increased electron mobility owing to the activation of intermolecular hopping charge transfer facilitated by stacking architecture.The two materials were utilized as ETMs in green phosphorescent organic light-emitting diodes.2DPTrz-ICz exhibited a superior external quantum efficiency of 21.5%,higher than that of the spirobifluorene-derived ETM. 展开更多
关键词 electron transport layer indolocarbazole efficiency OLED
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海洋链霉菌IMB3-202产生的吲哚咔唑生物碱 被引量:3
9
作者 王冕 郝晓萌 +5 位作者 李娇 胡媛媛 关艳 王以光 甘茂罗 肖春玲 《中国医药生物技术》 2018年第2期137-144,共8页
目的分离鉴定海洋链霉菌IMB3-202产生的抗菌和抗肿瘤活性产物。方法利用Anti SMASH对菌株基因组进行生物信息学分析;运用多种色谱手段分离纯化IMB3-202的活性产物;通过波谱学方法鉴定化合物的化学结构;采用微量肉汤稀释法和MTT法分别测... 目的分离鉴定海洋链霉菌IMB3-202产生的抗菌和抗肿瘤活性产物。方法利用Anti SMASH对菌株基因组进行生物信息学分析;运用多种色谱手段分离纯化IMB3-202的活性产物;通过波谱学方法鉴定化合物的化学结构;采用微量肉汤稀释法和MTT法分别测定化合物的抗菌和细胞毒活性。结果菌株IMB3-202基因组含有一条吲哚咔唑类生物合成基因簇。通过发酵条件优化,从中分离鉴定了4个吲哚咔唑类化合物,结构分别确定为星形孢菌素、3'-O-去甲基星形孢菌素、holyrine A和K252c。星形孢菌素、3'-O-去甲基星形孢菌素和holyrine A对HeLa细胞、HCT116和MCF-7等肿瘤细胞具有很强的抑制活性,IC_(50)值为0.75~1192.8 nmol/L。星形孢菌素对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌显示出较弱的抗菌活性,最低抑菌浓度值为128μg/ml。结论通过基因组序列分析,可以在基因水平上预测产物结构,快速识别特定类型产物。 展开更多
关键词 海洋放线菌 吲哚咔唑 星形孢菌素 基因组分析 细胞毒活性
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密度泛函理论研究吲哚并咔唑同分异构体结构,芳香性和光谱性质 被引量:2
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作者 郭雅晶 周瑶瑶 李秀燕 《原子与分子物理学报》 CAS 北大核心 2019年第5期731-738,共8页
在B3LPY/6-31G(d,p)基组水平上,利用密度泛函理论(DFT)优化了吲哚并咔唑五种同分异构体的几何和电子结构.基于这五种同分异构体的几何结构下,其吸收和发射光谱的研究使用相同的基组水平并采用极化连续介质模型(PCM)下用含时密度泛函理论... 在B3LPY/6-31G(d,p)基组水平上,利用密度泛函理论(DFT)优化了吲哚并咔唑五种同分异构体的几何和电子结构.基于这五种同分异构体的几何结构下,其吸收和发射光谱的研究使用相同的基组水平并采用极化连续介质模型(PCM)下用含时密度泛函理论(TD-DFT)计算.由于三种近似线性分子(吲哚并[2,3-a]咔唑、吲哚并[2,3-b]咔唑和吲哚并[3,2-b]咔唑)的电荷转移跃迁的振荡强度较大,这些异构体的发射光谱存在明显差异;基于吲哚并[2,3-c]咔唑和吲哚并[3,2-a]咔唑的构型特征,这两种同分异构体的发射谱具有高能量.比较计算结果表明,吲哚并[2,3-b]咔唑在这些分子中的振荡强度最大.这是因为当吲哚并咔唑的五种同分异构体的结构从基态变为激发态时,这些分子的分子轨道(MO)能级不同.由计算结果还得出,这五个分子适用于P型传输材料,并且每个分子的三个苯环均具有共轭效应. 展开更多
关键词 含时密度泛函理论 吲哚并咔唑 密度泛函理论 芳香性
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吲哚咔唑类化合物生物合成途径研究进展 被引量:2
11
作者 董姣姣 《天津化工》 CAS 2012年第4期7-11,共5页
以雷别卡霉素和星形孢菌素为主要对象,陈述其合成过程中的基因、酶和中间产物。吲哚咔唑类化合物的生物合成主要分为吲哚环的形成、糖基的形成以及两者的连接。起始物色氨酸经过色氨酸修饰、双吲哚吡咯的形成和氧化环的闭合形成吲哚环,... 以雷别卡霉素和星形孢菌素为主要对象,陈述其合成过程中的基因、酶和中间产物。吲哚咔唑类化合物的生物合成主要分为吲哚环的形成、糖基的形成以及两者的连接。起始物色氨酸经过色氨酸修饰、双吲哚吡咯的形成和氧化环的闭合形成吲哚环,通过糖基转移酶将吲哚咔唑核心和糖基连接合成目标化合物。 展开更多
关键词 吲哚咔唑 雷别卡霉素 星形孢菌素 生物合成 生物碱
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6-丁基吲哚并咔唑荧光探针的合成及对Hg^(2+)响应性能研究
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作者 夏依达·加帕尔 米日古力·阿布都艾海提 +3 位作者 高琪 马福东 孙洁 阿布力克木·吾布力达 《新疆农业大学学报》 CAS 2022年第5期418-423,共6页
以吲哚为原料合成了一种溶解性良好的新型6-丁基吲哚并咔唑(ICZ-C_(4))荧光探针,用于汞离子检测。通过核磁共振氢谱(1H NMR)方法对ICZ-C_(4)结构进行表征,并利用荧光光谱法研究探针ICZ-C_(4)对Ca^(2+)、Mg^(2+)、K^(+)、Na^(+)、Al^(3+)... 以吲哚为原料合成了一种溶解性良好的新型6-丁基吲哚并咔唑(ICZ-C_(4))荧光探针,用于汞离子检测。通过核磁共振氢谱(1H NMR)方法对ICZ-C_(4)结构进行表征,并利用荧光光谱法研究探针ICZ-C_(4)对Ca^(2+)、Mg^(2+)、K^(+)、Na^(+)、Al^(3+)、Hg^(2+)、Ba^(2+)、Cu^(2+)、Pb^(2+)、Ni^(2+)的响应性和抗干扰性,发现探针ICZ-C_(4)在V(四氢呋喃)∶V(水)=3∶2混合溶剂中对Hg^(2+)具有较好的选择性,其检出限为8.36×10^(-5) mol/L,该探针在环境检测领域中具有潜在的应用价值。 展开更多
关键词 吲哚并咔唑 荧光探针 Hg 2+检测
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Synthesis and Characterization of Polyimides Based on Twisted Non-coplanar Backbone Containing Indolocarbazole
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作者 WANG Ting SU Yu-Miao +1 位作者 CHEN Feng LI Wen-Mu 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2021年第12期1611-1620,1552,共11页
A diamine monomer(4,4’-(((5,11-dihydroindolo[3,2-b]carbazole-6,12-diyl)bis(4,l-phenyl-ene))bis(oxy))dianiline)containing a rigid conjugated indolocarbazole was designed and synthesized through a three-step reaction.A... A diamine monomer(4,4’-(((5,11-dihydroindolo[3,2-b]carbazole-6,12-diyl)bis(4,l-phenyl-ene))bis(oxy))dianiline)containing a rigid conjugated indolocarbazole was designed and synthesized through a three-step reaction.A series of high-performance functional polyimides were prepared through simple condensation polymerization of the monomer with different industrial dianhydrides 6FDA,BTDA and ODPA,respectively,which exhibit superior thermal stability,good solubility in polar organic solvents and good mechanical properties.The glass transition temperature(T_(g))is above 334℃,and the 5%weight loss temperature(T_(d5%))of polyimides under nitrogen atmosphere falls in the range of 502〜526℃.The tensile strength and tensile modulus are 49.45~60.08 MPa and 1.4-1.6 GPa,respectively.In addition,the maximum fluorescence emission wavelength of polyimides in the NMP solution(0.02 mg/mL)are around 448 nm with blue light emission and 451 nm as film without significant red shift,which indicates the prepared polyimides process a certain application potential in high-performance flexible polymer optoelectronic devices. 展开更多
关键词 polyimides indolocarbazole thermal stability
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含有吲哚并咔唑基团的热激发延迟荧光双极性主体材料的设计、合成及应用 被引量:3
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作者 叶中华 杨佳丽 +5 位作者 凌志天 赵艺 陈果 郑燕琼 魏斌 施鹰 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第2期449-455,共7页
设计合成了一种含吲哚并咔唑基团的有机电致发光主体材料10-苯基-10-(4-(7-苯基吲[2,3-b]咔唑-5(7H)-基)苯基)蒽-9-(10H)-酮(DphAn-5PhIdCz).通过核磁氢谱对其结构进行了表征,测试了它的紫外-可见吸收波长、荧光发射波长、荧光量子产率... 设计合成了一种含吲哚并咔唑基团的有机电致发光主体材料10-苯基-10-(4-(7-苯基吲[2,3-b]咔唑-5(7H)-基)苯基)蒽-9-(10H)-酮(DphAn-5PhIdCz).通过核磁氢谱对其结构进行了表征,测试了它的紫外-可见吸收波长、荧光发射波长、荧光量子产率和瞬态荧光寿命等光物理性能,该材料具有双极性和热延迟荧光特性.通过将DphAn-5PhIdCz作为绿色发光体(ppy)2 Iracac的主体,制备了高效低滚降的磷光有机电致发光器件(PhOLED),其最大发光效率达到56.12 cd·A%-1,外量子效率15.70%,最大功率效率71.3 lm·W^-1.这些数据表明DphAn-5PhIdCz作为PhOLED主体材料在有机发光二极管(OLED)显示和照明具有较大的潜在应用价值. 展开更多
关键词 吲哚并咔唑 有机发光二极管 主体材料 双极性 热激发延迟
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3D-QSAR和分子对接研究吲哚咔唑类细胞周期蛋白激酶抑制剂的选择性 被引量:3
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作者 孙倪悦 陆涛 +3 位作者 陈亚东 郝兰虎 许岩 李瑞君 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第4期645-654,共10页
细胞周期蛋白激酶(cyclin-dependent kinases,CDKs)是近年来治疗肿瘤的重要靶标.由于大多数激酶ATP结合位点的保守性,CDK选择性激酶抑制剂的开发成为当前的研发难点和热点.针对吲哚咔唑类CDK抑制剂,我们采用比较分子力场分析方法(CoMFA... 细胞周期蛋白激酶(cyclin-dependent kinases,CDKs)是近年来治疗肿瘤的重要靶标.由于大多数激酶ATP结合位点的保守性,CDK选择性激酶抑制剂的开发成为当前的研发难点和热点.针对吲哚咔唑类CDK抑制剂,我们采用比较分子力场分析方法(CoMFA)建立了CDK2-QSAR(quantitative structure-activity relationship)和CDK4-QSSR(quantitative structure-selectivity relationship)模型.所建模型的交叉验证系数q2分别为0.722和0.703;非交叉验证系数r2分别为0.977和0.946,表明其具有较好的预测能力.同时,用分子对接的方法分析了这类化合物与CDK4同源模建结构的作用模式,根据这两个模型发现,吲哚咔唑类化合物的R5和R6位长链取代对CDK4的选择性具有一定的影响,而且结合其作用模式比较合理地解释了这类抑制剂的选择性原因,这对CDKs的选择性研究具有一定的指导意义. 展开更多
关键词 细胞周期蛋白激酶 吲哚咔唑衍生物 3D-QSAR 3D-QSSR 比较分子力场分析方法 分子对接
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极地与深海生境链霉菌产生的吲哚咔唑生物碱杀虫活性及作用机理初探 被引量:2
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作者 王可 张久明 +1 位作者 史振平 田黎 《环境昆虫学报》 CSCD 北大核心 2015年第1期85-89,共5页
采用浸叶法、微量点滴法测定了吲哚咔唑生物碱对小菜蛾Plutella xyllostella、菜青虫Pieris rapae、甘蓝蚜Brevicoryne brassicae和美国白蛾Hyphantria cunea的生物活性及其对菜青虫幼虫体内酚氧化酶(phenoloxidase)、纤维素酶(cellula... 采用浸叶法、微量点滴法测定了吲哚咔唑生物碱对小菜蛾Plutella xyllostella、菜青虫Pieris rapae、甘蓝蚜Brevicoryne brassicae和美国白蛾Hyphantria cunea的生物活性及其对菜青虫幼虫体内酚氧化酶(phenoloxidase)、纤维素酶(cellulase)、几丁质酶(chitinase)和酯酶(esterase)活性的影响。结果表明:吲哚咔唑生物碱对上述害虫具有强触杀、胃毒和生长抑制作用,触杀活性最高为小菜蛾96.55%(48 h),胃毒活性最高为小菜蛾86.21%(48 h)。0.08 mg/m L剂量下对菜青虫幼虫体重生长抑制率为33.47%(4 d)、化蛹率为37.67%,不能正常羽化。同时,吲哚咔唑生物碱对菜青虫幼虫体内各种代谢酶存在不同程度的影响:对酚氧化酶表现抑制作用,抑制至48 h达到最大;对纤维素酶在处理的时间内表现为先抑制后升高;对几丁质酶、酯酶表现激活作用,分别至24 h、72 h达到最大。 展开更多
关键词 极地与深海链霉菌 吲哚咔唑生物碱 杀虫活性 作用机理
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生物与化学方法相结合提高海洋生境放线菌YB-24菌株星形孢菌素产量 被引量:2
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作者 盖翠娟 董姣姣 +3 位作者 杨爱岗 林文瀚 钟惠民 田黎 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期325-329,共5页
分离自北极沉积物的海洋链霉菌Streptomyces sp.YB-24菌株产生强抗肿瘤活性的吲哚咔唑生物碱。为了提高其产量,先经过紫外线与氯化锂复合诱变,再通过抗真菌抗肿瘤稻瘟酶模型初筛与高效液相色谱HPLC检测跟踪相结合,获得的高产菌株,其代... 分离自北极沉积物的海洋链霉菌Streptomyces sp.YB-24菌株产生强抗肿瘤活性的吲哚咔唑生物碱。为了提高其产量,先经过紫外线与氯化锂复合诱变,再通过抗真菌抗肿瘤稻瘟酶模型初筛与高效液相色谱HPLC检测跟踪相结合,获得的高产菌株,其代谢星形孢菌素的能力为3.833mg/L,比原始菌株提高342.28%。通过改变碳氮源及培养配方,在特定时期加入前体物色氨酸的方法,证明淀粉与磷酸氢二铵是菌株最合适的碳氮源,在起始期添加色氨酸时,产量为对照的216.40%,提高较明显。 展开更多
关键词 极地生境霉菌 吲哚咔唑物碱 诱种 前体物诱导
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两株海绵放线菌产生的抗菌活性产物研究 被引量:1
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作者 郭志凯 王蓉 +3 位作者 吴炜城 黎明 何汪桂 周石林 《深圳大学学报(理工版)》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期550-558,共9页
海洋放线菌是一类具有重要价值的药用微生物,能够产生结构类型多样的生物活性物质.对中国南海海洋生物中分离出的海洋放线菌进行抗农业病原菌活性筛选,发现两株海绵链霉菌Streptomyces sp.HMH1和Streptomyces sp.HML1对农业病原菌具有... 海洋放线菌是一类具有重要价值的药用微生物,能够产生结构类型多样的生物活性物质.对中国南海海洋生物中分离出的海洋放线菌进行抗农业病原菌活性筛选,发现两株海绵链霉菌Streptomyces sp.HMH1和Streptomyces sp.HML1对农业病原菌具有较强的拮抗活性.为研究菌株HMH1和HML1产生的活性代谢产物,采用正相/反相硅胶柱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离方法对代谢产物进行分离纯化,通过核磁共振波谱、高分辨电喷雾质谱等波谱数据和文献数据鉴定化合物结构,测定化合物的抗菌活性.结果显示,从链霉菌Streptomyces sp.HMH1的大米固体发酵产物中分离鉴定出3种放线菌素类化合物,分别为放线菌素D、放线菌素X2和放线菌素Xoβ;从链霉菌Streptomyces sp.HML1的大米固体发酵产物中分离得到1个吲哚咔唑生物碱类化合物,鉴定为K-252d.化合物抗农业病原菌活性测试结果显示,放线菌素D的抗菌谱广,对供试的10种植物病原真菌和2种植物病原细菌的生长具有抑制活性.其中,对木瓜可可毛色二孢霉、木瓜拟茎点霉、小麦赤霉和辣椒疫霉等病原真菌具有较强的抑制作用,抑制率分别为(60.09±0.66)%、(48.82±0.66)%、(46.47±1.14)%和(44.13±0.66)%;对水稻白叶枯病菌、茄青枯劳尔氏菌等病原细菌也显示抑菌活性,抑菌直径分别为(36.00±0.82)mm和(15.00±0.47)mm.研究结果可为相关农业病害高效生防菌剂研发提供新的化合物和菌种资源. 展开更多
关键词 海洋放线菌 生物农药 链霉菌 抗生素 放线菌素D 吲哚咔唑生物碱 抗农业病原菌
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N_(12)-乙基取代吲哚咔唑衍生物的合成及细胞毒活性研究 被引量:2
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作者 马红光 王立平 +3 位作者 徐志红 张亚鹏 李霞 朱伟明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1839-1846,共8页
合成了9个新的N12-乙基取代吲哚咔唑衍生物6~14,其结构经1H NMR、13C NMR和HRESIMS确定.用噻唑蓝(MTT)法测试了衍生物对人肺癌细胞A549、肝癌细胞Hep G-2和宫颈癌细胞Hela的细胞毒活性.用细胞计数试剂盒-8(Cell Counting Kit-8,CCK-... 合成了9个新的N12-乙基取代吲哚咔唑衍生物6~14,其结构经1H NMR、13C NMR和HRESIMS确定.用噻唑蓝(MTT)法测试了衍生物对人肺癌细胞A549、肝癌细胞Hep G-2和宫颈癌细胞Hela的细胞毒活性.用细胞计数试剂盒-8(Cell Counting Kit-8,CCK-8)法测试了衍生物对白血病细胞K562的细胞毒活性.结果显示,化合物7~9对K562的细胞毒活性与阳性对照阿霉素(ADM)相近,半数抑制浓度(IC50)为0.43~0.93μmol/L.化合物8和12对Hela的活性与阳性对照相近,IC50分别为1.23和0.43μmol/L.化合物13的盐酸盐14对所测试的4种肿瘤细胞株均有较强的抑制活性,IC50值在0.23~1.72μmol/L之间,可作为抗肿瘤先导化合物进行深入研究. 展开更多
关键词 N12-乙基吲哚咔唑 合成 肿瘤细胞毒活性
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吲哚咔唑类化合物及其衍生物的抗肿瘤活性 被引量:13
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作者 陈苏婷 尤启冬 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期368-374,共7页
吲哚咔唑类化合物是一类提取自微生物发酵液中的生物碱。这一类化合物及其衍生物如staurosporine、ED-110、NB-506r、ebeccamycin、氮杂吲哚咔唑、吲哚咔唑糖缀合物和双吲哚马来酰亚胺等,被认为存在广泛的抗肿瘤作用靶点,包括多种与细... 吲哚咔唑类化合物是一类提取自微生物发酵液中的生物碱。这一类化合物及其衍生物如staurosporine、ED-110、NB-506r、ebeccamycin、氮杂吲哚咔唑、吲哚咔唑糖缀合物和双吲哚马来酰亚胺等,被认为存在广泛的抗肿瘤作用靶点,包括多种与细胞周期有关的激酶、细胞核拓扑异构酶以及与肿瘤细胞生长或凋亡相关的酶等。现已知,吲哚咔唑化合物是拓扑异构酶的致毒剂,其对蛋白激酶的抑制作用表现为竞争结合其ATP口袋上特异的氨基酸基团,从而抑制酶的活性,并引起细胞生长静止于G1期。多年来研究者们努力寻找此类化合物的良好结构,以期得到抗肿瘤活性提高的选择性激酶抑制剂。本文综述了吲哚咔唑类化合物的研究进展、临床应用、抗肿瘤活性产生的机制以及化合物的构效关系(SAR)等。 展开更多
关键词 吲哚咔唑 拓扑异构酶 蛋白激酶 DNA-拓扑异构酶Ⅰ复合物 cyclin-CDK复合物 构效关系
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