期刊文献+
共找到30篇文章
< 1 2 >
每页显示 20 50 100
D-最优混料设计制备川芎油微囊止痛凝胶膏剂及其药效学初步考察 被引量:19
1
作者 周欣 康希 +6 位作者 唐丽婧 曲彤 郝慧汇 穆成林 卢焘韬 王雪莲 杨荣平 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第22期5455-5461,共7页
目的通过将川芎挥发油制成微囊中间体应用到凝胶膏剂,以解决川芎油不稳定特性,并优化处方及评价体外透皮速率,对药效学进行初步研究。方法采用D-最优混料设计,以初黏力、持黏力、剥离强度作为评价指标,优选出最佳制备工艺。通过Franz体... 目的通过将川芎挥发油制成微囊中间体应用到凝胶膏剂,以解决川芎油不稳定特性,并优化处方及评价体外透皮速率,对药效学进行初步研究。方法采用D-最优混料设计,以初黏力、持黏力、剥离强度作为评价指标,优选出最佳制备工艺。通过Franz体外透皮试验仪,以藁本内酯为指标,研究凝胶膏剂的体外透皮行为。通过醋酸扭体实验初步评价药效。结果川芎油微囊止痛凝胶膏剂的最优处方为NP700、甘油、甘羟铝、高岭土、氮酮、酒石酸、PVPK30、0.5%卡波姆940分别为1.250、5.000、0.025、0.250、0.600、0.025、1.000、2.700 g。凝胶膏剂中藁本内酯透皮速率为5.1297μg/(cm2·h),高温、高湿、强光照射实验于第5、10天保留率分别为93.17%、91.21%,98.94%、92.36%,68.03%、60.78%;镇痛率为63.14%。结论最优处方凝胶膏剂具有良好的黏性,解决了川芎油不稳定的特性,为挥发油类应用到凝胶膏剂等新剂型提供参考。 展开更多
关键词 川芎油 微囊 止痛 凝胶膏剂 D-最优混料设计 体外透皮 稳定性 醋酸扭体实验 药效学 初黏力 持黏力 剥离强度 藁本内酯 透皮速率 保留率 黏性
原文传递
中药血清药理学研究进展 被引量:14
2
作者 陈健媚 郭姣 《广东药学院学报》 CAS 2016年第3期390-393,共4页
随着中药血清药理学的不断发展,国内许多学者都采用血清药理学方法进行中药复方的研究,并取得一定的进展。本文对中药血清药理学实验动物的选择、给药方案、采血方案、血清灭活与保存、对照组的设定与血清的添加量、中药血清药理学研究... 随着中药血清药理学的不断发展,国内许多学者都采用血清药理学方法进行中药复方的研究,并取得一定的进展。本文对中药血清药理学实验动物的选择、给药方案、采血方案、血清灭活与保存、对照组的设定与血清的添加量、中药血清药理学研究应用现状进行了综述,阐明血清药理学在中药体外药效研究中的重要性,为今后相关研究提供参考。 展开更多
关键词 中药 血清药理学 体外实验 药效学
下载PDF
D-最优混料设计制备复方蜘蛛香凝胶贴膏及初步药效学考察 被引量:12
3
作者 梅佳华 王涛 +4 位作者 查丽春 林维川 颜明丽 崔利利 马云淑 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期3329-3337,共9页
目的以剂型改造为出发点优选复方蜘蛛香凝胶贴膏(Compound Zhizhuxiang Gel Plaster,CZGP)处方,考察单一促渗剂与二元复合促渗剂的促渗作用,并初步考察CZGP与原处方香果健消片(Xiangguo Jianxiao Tablets,XJT)的镇痛作用。方法以初黏力... 目的以剂型改造为出发点优选复方蜘蛛香凝胶贴膏(Compound Zhizhuxiang Gel Plaster,CZGP)处方,考察单一促渗剂与二元复合促渗剂的促渗作用,并初步考察CZGP与原处方香果健消片(Xiangguo Jianxiao Tablets,XJT)的镇痛作用。方法以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评分为评价指标,采用D-最优混料设计优化凝胶贴膏处方;选择3种常用透皮促渗剂氮酮、丙二醇、薄荷醇,以木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷为指标,通过干加热透皮系统评价单一促渗剂和二元复合促渗剂的促渗作用,筛选最优促渗剂;通过小鼠(幼鼠)醋酸扭体实验初步评价CZGP与XJT的镇痛作用。结果CZGP的最佳处方为酒石酸1.000 g、PVP K906.000 g、NP70011.000 g、甘羟铝0.800 g、甘油35.000 g、水21.200 g;不同的一元促渗剂及二元促渗剂中,以3%丙二醇促渗作用最好,木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷的渗透速率分别为45.744、49.903、14.898μg/(cm^(2)·h),增渗倍数分别为1.523、1.602、2.636;CZGP对小鼠(幼鼠)醋酸扭体具有镇痛作用,且镇痛率高于XJT。结论CZGP具有良好的体外经皮渗透性及镇痛作用,为中药复方口服制剂改造为经皮给药制剂提供思路。 展开更多
关键词 D-最优混料设计 复方蜘蛛香 凝胶贴膏 体外透皮 醋酸扭体实验 香果健消片 药效学 镇痛 初黏力 持黏力 剥离强度 氮酮 丙二醇 薄荷醇 木香烃内酯 去氢木香内酯 橙皮苷 干加热透皮系统
原文传递
中药微丸制备工艺及其体内外评价研究进展 被引量:7
4
作者 杨锦 马葆睿 +1 位作者 高增平 曲昌海 《中国药师》 CAS 2021年第5期932-935,共4页
微丸是一种多元释药系统,其稳定、可调控的释药机制常应用于中药提取物、有效部位或成分释放的改善和生物利用度的提升。本文基于中药微丸制剂研究思路总结了中药微丸的制剂工艺,并结合近年来中药微丸的体外评价研究方法和体内药动学、... 微丸是一种多元释药系统,其稳定、可调控的释药机制常应用于中药提取物、有效部位或成分释放的改善和生物利用度的提升。本文基于中药微丸制剂研究思路总结了中药微丸的制剂工艺,并结合近年来中药微丸的体外评价研究方法和体内药动学、药效学的研究进展进行了综述,以期为中药微丸的制备工艺设计和体内外评价提供参考思路。 展开更多
关键词 中药微丸 制备工艺 体外评价 药代动力学 药效动力学
下载PDF
体外药动模型中强力霉素对嗜水气单胞菌的药效研究 被引量:4
5
作者 丁运敏 刘永涛 +3 位作者 沈丹怡 余少梅 索纹纹 艾晓辉 《淡水渔业》 CSCD 北大核心 2011年第4期75-79,共5页
为保证强力霉素(doxycyline)在防治水产动物疾病上的合理应用,通过建立强力霉素体外药动-药效同步(PK-PD)模型的方法,研究了强力霉素的药物动力学和抑制嗜水气单胞菌(Aeromonas hydrophila)的药效学之间的关系。结果显示,强力霉素对嗜... 为保证强力霉素(doxycyline)在防治水产动物疾病上的合理应用,通过建立强力霉素体外药动-药效同步(PK-PD)模型的方法,研究了强力霉素的药物动力学和抑制嗜水气单胞菌(Aeromonas hydrophila)的药效学之间的关系。结果显示,强力霉素对嗜水气单胞菌的最小抑菌浓度(M IC)和最小杀菌浓度(MBC)分别为2.0μg/mL和8.0μg/mL。在消除半衰期为38.61 h的模型内,2MIC的强力霉素对嗜水气单胞菌仅能抑制3 h,模型运行3 h后细菌出现再生长。4、8和16M IC的强力霉素对嗜水气单胞菌能够起到持续的抑制作用。结果表明,强力霉素对嗜水气单胞菌的药效与药物浓度关系密切。当Cmax/M IC>3.96时,强力霉素能够对嗜水气单胞菌起到持续的抑制作用。 展开更多
关键词 体外 药动-药效同步模型 强力霉素 嗜水气单胞菌(Aeromonas hydrophila)
下载PDF
奥沙普秦凝胶剂的体外渗透性及药效学 被引量:3
6
作者 郭宏 刘志东 +1 位作者 聂淑芳 潘卫三 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第12期942-946,共5页
目的:研究奥沙普秦凝胶剂体外经皮渗透性及体外释药情况,观察其抗炎镇痛作用。方法:采用Franz扩散池,进行奥沙普秦凝胶剂体外渗透性和释放度实验。采用角叉菜胶致大鼠足肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀、大鼠棉球肉芽肿、醋酸扭体法和甲醛致... 目的:研究奥沙普秦凝胶剂体外经皮渗透性及体外释药情况,观察其抗炎镇痛作用。方法:采用Franz扩散池,进行奥沙普秦凝胶剂体外渗透性和释放度实验。采用角叉菜胶致大鼠足肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀、大鼠棉球肉芽肿、醋酸扭体法和甲醛致痛法模型,观察奥沙普秦凝胶剂的抗炎、镇痛作用,同时考察了奥沙普秦凝胶剂皮肤用药的急性毒性、致敏性和刺激性。结果:奥沙普秦凝胶剂对角叉菜胶致大鼠足肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀和大鼠棉球肉芽肿均有明显的抑制作用,对醋酸、甲醛所致小鼠炎症性疼痛有明显抑制作用。急性毒性、致敏性和刺激性实验结果表明奥沙普秦凝胶剂皮肤用药无明显的毒性、致敏性及刺激性。结论:皮肤是奥沙普秦凝胶剂透皮吸收的主要屏障。奥沙普秦凝胶剂具有抗炎镇痛作用,无明显的不良反应。 展开更多
关键词 奥沙普秦 体外研究 投药 皮肤 凝胶类 渗透性 药效学
下载PDF
黄芪甲苷脂质体的制备及治疗缺血性脑卒中的药效评价
7
作者 杨露 李秋霞 +2 位作者 马理园 尹少平 罗开沛 《药学研究》 CAS 2024年第9期833-839,共7页
目的优化黄芪甲苷脂质体处方及制备工艺,进行制剂学评价,并考察其对大鼠缺血性脑卒中的治疗效果。方法以粒径、多分散系数(PDI)、电位和包封率为指标,单因素考察黄芪甲苷脂质体处方及工艺,并对黄芪甲苷脂质体进行质量评价。采用线栓法... 目的优化黄芪甲苷脂质体处方及制备工艺,进行制剂学评价,并考察其对大鼠缺血性脑卒中的治疗效果。方法以粒径、多分散系数(PDI)、电位和包封率为指标,单因素考察黄芪甲苷脂质体处方及工艺,并对黄芪甲苷脂质体进行质量评价。采用线栓法行大脑中动脉栓塞手术,建立缺血性脑卒中大鼠模型。将大鼠分为假手术组、模型组、黄芪甲苷组、黄芪甲苷脂质体组,观察大鼠神经行为学变化,并检测脑组织梗死比率、病理变化等指标。结果最优处方及工艺为蛋黄卵磷脂8 mg·mL-1,膜材比10∶3,投药量1 mg,水化温度48℃,超声功率300 W,超声时间8 min。制备的黄芪甲苷脂质体平均粒径为(185.97±2.55)nm,PDI为0.258±0.012,zeta电位为(-19.91±0.52)mV,包封率为94.58%±0.67%,4℃储存7 d粒径变化小于5 nm,4 h药物累积释放率为39%,表现出缓释效果。药效实验中,黄芪甲苷脂质体能明显降低大鼠神经行为缺陷评分及脑组织梗死比率,并减少病理变化。结论黄芪甲苷脂质体粒径较小,包封率高,具有良好的储存稳定性和缓释特性,对缺血性脑卒中具有优异的治疗效果。 展开更多
关键词 黄芪甲苷 脂质体 制备工艺 稳定性 体外释放 缺血性脑卒中 药效学
下载PDF
超声导入对酮洛芬凝胶药物经皮促透效果的研究
8
作者 蒋秀梅 方任华 +6 位作者 牛文信 王维青 安悦 杨晶 王浩然 江昌照 叶金翠 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期1508-1514,共7页
目的研究物理经皮促透手段低频低功率超声对酮洛芬凝胶经皮吸收的促进作用。方法以酮洛芬凝胶为模型药物,比较超声处理和未处理组的离体经皮渗透量。并建立大鼠胶原蛋白致炎模型,评价2组药效学差异。最后通过药动学研究观察超声对酮洛... 目的研究物理经皮促透手段低频低功率超声对酮洛芬凝胶经皮吸收的促进作用。方法以酮洛芬凝胶为模型药物,比较超声处理和未处理组的离体经皮渗透量。并建立大鼠胶原蛋白致炎模型,评价2组药效学差异。最后通过药动学研究观察超声对酮洛芬凝胶体内过程的影响。结果与未进行超声处理相比,超声处理可将酮洛芬凝胶在给药24 h的离体皮肤累积渗透量提高3.5倍;使药动学中的AUC_(0-t)从(4289.02±763.58)ng·h·mL^(-1)提高至(11301.10±3386.30)ng·h·mL^(-1),T_(max)从(6.0±1.4)h提前至(3.0±2.0)h;另外,超声处理4 h后能显著提高酮洛芬凝胶在大鼠炎症模型中的抗炎作用,快速有效地降低蛋清致炎后的肿胀程度。结论本研究从皮肤渗透试验、药效学评价和药动学等方面证实了低频低功率超声可显著提高酮洛芬凝胶的经皮吸收量和吸收速率,增强其药效强度,是酮洛芬凝胶经皮给药的有效促进手段。 展开更多
关键词 酮洛芬凝胶 超声导入 离体渗透 药效学 药动学
原文传递
SN-38脂质体制备、质量评价及初步药效学研究 被引量:3
9
作者 孙丽 孙考祥 陈伶俐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期204-209,共6页
采用薄膜水化-高压均质法制备具有长循环性质的注射用7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)脂质体。透射电镜观察到所得脂质体呈球形或椭球形,动态光散射法测得其平均粒径为(110±5)nm、多分散系数为0.25±0.05、ζ电位为(-17.6±1)m... 采用薄膜水化-高压均质法制备具有长循环性质的注射用7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)脂质体。透射电镜观察到所得脂质体呈球形或椭球形,动态光散射法测得其平均粒径为(110±5)nm、多分散系数为0.25±0.05、ζ电位为(-17.6±1)mV。葡聚糖凝胶柱色谱法测得本品的包封率达(93±3)%。体外释放显示SN-38脂质体在1%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中84 h累积释放率到达55.6%,具有一定的缓释效果。药效学试验结果显示,SN-38脂质体(5 mg/kg)对人胰腺癌AsPC-1裸鼠皮下移植瘤的抑制效果与伊立替康注射液(10 mg/kg)相当。 展开更多
关键词 7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38) 伊立替康 脂质体 薄膜水化-高压均质法 体外释放 药效学
原文传递
氯雷他定包合物水凝胶的制备及药效学评价 被引量:3
10
作者 江蕾蕾 江昌照 +2 位作者 马瑞 王秀敏 叶金翠 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期804-812,共9页
以包封率为评价指标,采用单因素试验优化了氯雷他定的羟丙基-β-环糊精包合物的处方及制备工艺,并通过傅里叶变换红外光谱和单晶X射线衍射分析结果确证了包合物的形成。继续将优化的包合物加至卡波姆凝胶基质中制成透皮用水凝胶,并以制... 以包封率为评价指标,采用单因素试验优化了氯雷他定的羟丙基-β-环糊精包合物的处方及制备工艺,并通过傅里叶变换红外光谱和单晶X射线衍射分析结果确证了包合物的形成。继续将优化的包合物加至卡波姆凝胶基质中制成透皮用水凝胶,并以制品透过离体大鼠皮肤的体外渗透性能为考察指标,筛选了卡波姆的型号和浓度以及促透剂的种类和浓度。结果显示,采用1.54%卡波姆981为凝胶基质、3%蓖麻油聚烃氧酯为促透剂的包合物水凝胶,在体外显示出较高的渗透性。进一步采用2,4-二硝基氟苯诱导的变应性接触性皮炎(ACD)小鼠为模型,以市售氯雷他定片为对照,考察了本品和不含促透剂的包合物水凝胶的药效。结果表明,相较于模型组,本品能使小鼠耳肿胀度与病理损伤评分显著下降(P<0.05),且与氯雷他定片的药效无显著性差异(P>0.05)。此外,本品与不含促透剂的包合物水凝胶的药效也存在显著差异(P<0.05)。 展开更多
关键词 氯雷他定 包合物 水凝胶 透皮 体外渗透 药效学
原文传递
噁喹酸在凡纳滨对虾体内药动学和对弧菌的体外药效 被引量:3
11
作者 王元 殷桂芳 +3 位作者 符贵红 周俊芳 沈锦玉 房文红 《水产学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期512-519,共8页
采用高效液相色谱法,研究了复方噁喹酸粉药饵投喂在凡纳滨对虾体内药动学和组织中消除规律,同时检测了噁喹酸对对虾源弧菌的最小抑菌浓度(MIC),建立了药动/药效(PK/PD)关系,提出了用药方案和休药期建议。结果显示,复方噁喹酸粉拌饵... 采用高效液相色谱法,研究了复方噁喹酸粉药饵投喂在凡纳滨对虾体内药动学和组织中消除规律,同时检测了噁喹酸对对虾源弧菌的最小抑菌浓度(MIC),建立了药动/药效(PK/PD)关系,提出了用药方案和休药期建议。结果显示,复方噁喹酸粉拌饵投喂给药,噁喹酸给药剂量为30 mg/kg(体质量),凡纳滨对虾血浆噁喹酸浓度—时间关系曲线均符合一级吸收二室开放动力学模型。血淋巴中噁喹酸达峰浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)、曲线下面积(AUC0-24)和消除半衰期(t1/2z)分别为14.70 mg/L、2 h、244.6 mg/(L·h)和18.56 h;肌肉、肝胰腺和鳃的峰浓度(Cmax)分别为4.11、17.20和7.01 mg/kg,消除半衰期(t1/2z)分别为10.71、12.31和16.75 h。噁喹酸对132株弧菌的MIC主要分布在0.15~1.25μg/mL,MIC50和MIC90分别为0.62和1.25μg/mL。PK/PD相互关系参数Cmax/MIC90和AUC0-24/MIC90分别为11.76和195.7。研究表明,噁喹酸以30 mg/(kg体质量)剂量药饵给药,凡纳滨对虾能很好地吸收噁喹酸,可以有效地防治弧菌引起的细菌性疾病。 展开更多
关键词 凡纳滨对虾 弧菌 噁喹酸 药动学 体外药效
下载PDF
微丸的研究进展 被引量:1
12
作者 苏秦 李喜香 +3 位作者 包强 张亚会 王建良 殷润良 《基层中医药》 2023年第11期106-112,共7页
微丸具有吸收充分、与胃肠道接触面积多、生物利用度高、增强药效等优点,近年来制备工艺也得到快速发展。本文通过检索与微丸相关的中国知网1996—2023年中文文献和PubMed 2006—2023年英文文献,同时结合其他相关文献资料,分别阐述了微... 微丸具有吸收充分、与胃肠道接触面积多、生物利用度高、增强药效等优点,近年来制备工艺也得到快速发展。本文通过检索与微丸相关的中国知网1996—2023年中文文献和PubMed 2006—2023年英文文献,同时结合其他相关文献资料,分别阐述了微丸的分类及制备工艺,并结合近年来微丸的体内外评价研究进展进行综述。 展开更多
关键词 微丸 制备工艺 体外评价 体内评价 药动学 药效学
下载PDF
复方罗哌卡因乳膏的制备及药效学研究 被引量:1
13
作者 杜文霞 钱金 +2 位作者 岳明月 王婷 刘继勇 《药学服务与研究》 CAS 2017年第6期432-436,共5页
目的:制备复方罗哌卡因乳膏,并对其含量、体外透皮性能及药效学进行研究。方法:以罗哌卡因和利多卡因为主药,十八醇、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、轻质液体石蜡为乳膏基质,制备复方罗哌卡因乳膏。采用HPLC法测定复方罗哌卡因乳膏中利多卡因和... 目的:制备复方罗哌卡因乳膏,并对其含量、体外透皮性能及药效学进行研究。方法:以罗哌卡因和利多卡因为主药,十八醇、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、轻质液体石蜡为乳膏基质,制备复方罗哌卡因乳膏。采用HPLC法测定复方罗哌卡因乳膏中利多卡因和罗哌卡因的含量;采用Franz扩散池对乳膏进行体外透皮实验;采用小鼠热板实验和扭体实验对其药效学进行研究。结果:制备的复方罗哌卡因乳膏含量均匀,体外透皮性能良好,可以显著提高热板法和扭体实验小鼠的痛阈,并呈良好的量效关系。结论:复方罗哌卡因乳膏可用于临床局部镇痛。 展开更多
关键词 罗哌卡因 利多卡因 乳膏 体外透皮 药效学
下载PDF
两性霉素B衍生物SW39长循环脂质体的制备、质量评价及药效学研究 被引量:1
14
作者 张磊 刘丽 +2 位作者 孙考祥 李亚平 陈伶俐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1188-1192,共5页
采用薄膜分散-高压均质法制备两性霉素B衍生物(SW39)的长循环脂质体。透射电镜观察到该脂质体呈球形,动态光散射法测得其粒径为(49.6±0.5)nm,ζ电位为(-19.5±0.5)mV,用葡聚糖凝胶柱色谱法测得包封率为(95±2)%;SW39的长... 采用薄膜分散-高压均质法制备两性霉素B衍生物(SW39)的长循环脂质体。透射电镜观察到该脂质体呈球形,动态光散射法测得其粒径为(49.6±0.5)nm,ζ电位为(-19.5±0.5)mV,用葡聚糖凝胶柱色谱法测得包封率为(95±2)%;SW39的长循环脂质体在1%十二烷基硫酸钠水溶液中96h累积释放率为39.9%,释放速率比游离SW39(96h累积释放率为91%)缓慢。药效学试验表明,相同剂量(0.07 mg/kg)的SW39长循环脂质体与市售两性霉素B注射剂均有一定抗白色念珠菌活性,且抗菌活性相当,随着脂质体给药剂量增加,自制脂质体的抗菌作用增强,高剂量(0.20 mg/kg)SW39长循环脂质体组抗菌活性与市售注射剂(0.07 mg/kg)组相比有极显著差异(P<0.001)。 展开更多
关键词 两性霉素B衍生物 两性霉素B 长循环脂质体 薄膜分散-高压均质法 体外释放 药效学
原文传递
农吉利碱凝胶剂体外透皮与初步药效学研究 被引量:1
15
作者 周敏敏 赵丹丹 +1 位作者 章德军 黄绳武 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2014年第8期968-973,共6页
目的研究农吉利碱凝胶剂体外透皮性能,并考察其对小鼠鳞状细胞癌的初步药效作用。方法采用立式Franz扩散池,进行农吉利碱凝胶剂体外透皮试验;以小鼠鳞状细胞癌为动物模型,考察农吉利碱凝胶剂疗效。结果农吉利碱凝胶剂体外透皮性能良好,... 目的研究农吉利碱凝胶剂体外透皮性能,并考察其对小鼠鳞状细胞癌的初步药效作用。方法采用立式Franz扩散池,进行农吉利碱凝胶剂体外透皮试验;以小鼠鳞状细胞癌为动物模型,考察农吉利碱凝胶剂疗效。结果农吉利碱凝胶剂体外透皮性能良好,农吉利碱凝胶剂对小鼠鳞状细胞癌有明显抑制作用,高剂量组抑瘤率达35.26%。结论农吉利碱凝胶剂透皮性能良好,具有明显抑制鳞状细胞癌的作用。 展开更多
关键词 农吉利碱 凝胶剂 体外透皮 初步药效学
原文传递
头孢比罗与万古霉素、利奈唑胺、达托霉素对血流感染葡萄球菌的体外药效学比较
16
作者 李玲琴 喻玮 +2 位作者 嵇金如 刘志盈 肖永红 《中华传染病杂志》 CAS CSCD 2023年第12期773-780,共8页
目的分析头孢比罗、万古霉素、利奈唑胺、达托霉素对血流感染金黄色葡萄球菌(SAU)和凝固酶阴性葡萄球菌(CNS)的体外药效,并评价各给药方案的抗菌效果,为临床用药提供依据。方法全国血流感染细菌耐药监测联盟收集了2021年1月至12月来自我... 目的分析头孢比罗、万古霉素、利奈唑胺、达托霉素对血流感染金黄色葡萄球菌(SAU)和凝固酶阴性葡萄球菌(CNS)的体外药效,并评价各给药方案的抗菌效果,为临床用药提供依据。方法全国血流感染细菌耐药监测联盟收集了2021年1月至12月来自我国51家医院血培养的葡萄球菌共1777株,采用稀释法测定头孢比罗、万古霉素、利奈唑胺、达托霉素对葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC);通过蒙特卡罗模拟(MCS)预测4种药物不同给药方案的目标获得概率(PTA)和累积达标率(CFR)。结果头孢比罗对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)表现出较强的抗菌活性,MIC50(抑制50%细菌的MIC值)、MIC90(抑制90%细菌的MIC值)分别为0.500、1.000 mg/L,MIC范围为≤0.060~4.000 mg/L;对SAU和CNS的耐药率分别为0.1%(1/1073)和7.7%(54/704)。万古霉素、达托霉素未检测到葡萄球菌耐药。4种药物对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)均未见耐药。MCS发现,标准给药方案头孢比罗500 mg(每8 h 1次)、达托霉素6 mg·kg-1·d-1对葡萄球菌均可达到较高的PTA和CFR;万古霉素、利奈唑胺的标准给药方案对葡萄球菌均CFR低。万古霉素1000 mg(每8 h 1次)给药时,MRSA、MSSA的CFR均≥90.0%,而CNS的CFR仍<80.0%。利奈唑胺600 mg(每8 h 1次)给药时,对葡萄球菌的CFR均≥90.0%。结论头孢比罗、万古霉素、利奈唑胺、达托霉素对葡萄球菌均有较强的抗菌活性。头孢比罗、达托霉素标准给药方案可达到有效的抗菌效果,万古霉素、利奈唑胺有必要根据MIC及菌种适当增加用药剂量。 展开更多
关键词 万古霉素 利奈唑胺 达托霉素 头孢比罗 血流感染 葡萄球菌 体外药效学 蒙特卡洛模拟
原文传递
新型棕榈酰谷氨酸-顺铂纳米粒的制备及其体外药效研究 被引量:1
17
作者 任伟芳 宋娟 +3 位作者 朱珊珊 徐婷婷 杨丽 丁平田 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期927-931,共5页
目的以棕榈酰谷氨酸为载体材料制备新型高载药顺铂纳米粒(palmoyl glutamic acid-cisplatin-nanoparticles,PG-CDDP-NPs),并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法采用肖顿-鲍曼缩合法合成棕榈酰谷氨酸两亲性材料,以所合成的材料为载体,利... 目的以棕榈酰谷氨酸为载体材料制备新型高载药顺铂纳米粒(palmoyl glutamic acid-cisplatin-nanoparticles,PG-CDDP-NPs),并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法采用肖顿-鲍曼缩合法合成棕榈酰谷氨酸两亲性材料,以所合成的材料为载体,利用其与顺铂的配位作用制备高载药新型顺铂纳米粒,并对所制备的PG-CDDP-NPs性质进行考察;以市售顺铂注射剂为对照,采用MTT法考察了PG-CDDP-NPs对人肝癌细胞HEPG2的体外抗肿瘤活性。结果合成了棕榈酰谷氨酸,并成功制备了高载药量的PG-CDDP-NPs,PG-CDDP-NPs粒径为(106.33±4.45)nm,粒度分布较均匀,包封率为(84.20±0.81)%,载药量质量分数高达(27.03±0.12)%。体外释放研究表明,PG-CDDP-NPs具有缓慢释药性质,24 h累积释放量质量分数仅为(28.74±1.37)%。体外药效学实验结果显示PG-CDDP-NPs和CDDP-S对高表达的人肝癌细胞HEPG2细胞的IC50值分别为3.54μmol·L-1和4.55μmol·L-1。结论以棕榈酰谷氨酸为载体材料可制备高载药量的顺铂纳米粒;PG-CDDP-NPs在体外对HEPG2细胞有杀伤作用,与顺铂注射剂相比,显示出较强的抑瘤效果,PG-CDDP-NPs是一种具有潜在应用价值的顺铂纳米制剂。 展开更多
关键词 顺铂 棕榈酰谷氨酸 缓释 纳米粒 体外药效
下载PDF
进展期结直肠癌患者亚甲基四氢叶酸还原酶基因多态性与卡培他滨耐药及毒性反应的关系
18
作者 庞明辉 梁丽芹 +3 位作者 侯能易 胡雪梅 丁玥 王康 《实用医院临床杂志》 2016年第5期156-158,共3页
目的检测进展期结直肠癌组织中MTHFR基因的表达,分析其与卡培他滨耐药及毒性反应的关系。方法 56例进展期结直肠癌患者的病理组织,检测MTHFRC677T位点的基因多态性,测试进展期结直肠癌患者原代肿瘤细胞对卡培他滨的响应。结果 MTHFRC677... 目的检测进展期结直肠癌组织中MTHFR基因的表达,分析其与卡培他滨耐药及毒性反应的关系。方法 56例进展期结直肠癌患者的病理组织,检测MTHFRC677T位点的基因多态性,测试进展期结直肠癌患者原代肿瘤细胞对卡培他滨的响应。结果 MTHFRC677T位点TT型对卡培他滨化疗的敏感例数及化疗毒性反应例数均高于CC及CT型,且化疗毒性反应例数均高于CC基因型,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论进展期结直肠癌化疗前应检测MTHFR基因多态性,MTHFRC677T基因TT型患者首选卡培他滨,化疗期间注意毒性反应的发生。 展开更多
关键词 5-FU 卡培他滨 结直肠癌 体外药效学 基因多态性
下载PDF
卡比多巴左旋多巴缓释片的研制及药效学评价
19
作者 郭辉 寻明金 +2 位作者 冯中 张贵民 崔庆艳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期862-867,共6页
采用微晶纤维素(MCC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)的组合替代原研制剂(息宁~?)中的关键辅料乙酸乙烯酯与巴豆酸共聚物,研制了卡比多巴左旋多巴缓释片,并根据0.1 mol/L盐酸中卡比多巴和左旋多巴的释放数据,筛选了MCC、HPMC和HP... 采用微晶纤维素(MCC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)的组合替代原研制剂(息宁~?)中的关键辅料乙酸乙烯酯与巴豆酸共聚物,研制了卡比多巴左旋多巴缓释片,并根据0.1 mol/L盐酸中卡比多巴和左旋多巴的释放数据,筛选了MCC、HPMC和HPC的用量。结果显示,MCC用量8%、HPMC用量1.6%和HPC用量6%的自制缓释片与原研制剂中卡比多巴和左旋多巴的释放行为相似;并且本工艺稳定、批间差异小。采用1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶致帕金森病小鼠模型进行药效学评价。结果显示,与模型组相比,自制缓释片组小鼠游泳评分和悬挂评分以及多巴胺含量均显著增加,提示自制缓释片具有治疗帕金森病的潜在效果。 展开更多
关键词 卡比多巴 左旋多巴 缓释片 体外释放 药效学
原文传递
叶酸介导阿霉素白蛋白纳米粒的制备及细胞学研究
20
作者 胡丹丹 李磊 +4 位作者 宁偎峰 赵莹 张琳琳 胡栎芳 孟艳秋 《沈阳化工大学学报》 CAS 2019年第3期218-223,共6页
以牛血清白蛋白为载体材料,制备叶酸介导的具有主动抗肿瘤靶向功能的新型高载药量的阿霉素白蛋白纳米粒,并对其进行体外抗肿瘤活性研究.采用去溶剂化法制备白蛋白纳米粒,再利用白蛋白表面上的活性氨基与叶酸活性酯反应得到具有主动靶向... 以牛血清白蛋白为载体材料,制备叶酸介导的具有主动抗肿瘤靶向功能的新型高载药量的阿霉素白蛋白纳米粒,并对其进行体外抗肿瘤活性研究.采用去溶剂化法制备白蛋白纳米粒,再利用白蛋白表面上的活性氨基与叶酸活性酯反应得到具有主动靶向叶酸介导的阿霉素白蛋白纳米粒,对其性质进行考察.以市售阿霉素粉针剂为对照,采用MTT法,考察主动靶向制剂对人肝癌细胞HEPG2和人胃癌细胞SGC7901的体外抗肿瘤活性.制备出叶酸介导的载阿霉素白蛋白纳米粒,其粒径大小平均为(137.43±0.67)nm,粒度分布较为均匀.包封率为(89.43±0.67)%,载药量高达(19.03±0.32)%.体外释放实验表明:叶酸介导阿霉素白蛋白纳米粒具有缓释性质,24 h内药物释放率约为26.7%.体外药效学结果显示:FA-BSANPs/DOX和DOX对高表达的人肝癌细胞HEPG2细胞的IC 50值分别为4.98μmol/L和5.13μmol/L,对人胃癌细胞SGC7901的IC 50值分别为4.85μmol/L和5.02μmol/L.以白蛋白为载体、偶联叶酸可制备阿霉素高载药量白蛋白纳米粒,其在体外对HEPG2细胞和SGC7901具有杀伤作用.与盐酸阿霉素粉针剂相比,显示出较强的肿瘤细胞抑制效果. 展开更多
关键词 叶酸 盐酸阿霉素 白蛋白 纳米粒 体外药效
下载PDF
上一页 1 2 下一页 到第
使用帮助 返回顶部