埃坡霉素类化合物临床研究进展 被引量：3

1

作者 齐文渊 孟志云 窦桂芳 《国际药学研究杂志》 CAS 2009年第5期336-339,共4页

埃坡霉素类化合物是一种新型的抗肿瘤药物,通过与肿瘤细胞中的微管蛋白结合,促进微管蛋白聚合并抑制微管的解聚,使细胞周期停止,最终诱导细胞凋亡。动物实验显示其具有广泛的抗肿瘤活性,并可作用于已经产生多药耐药性的肿瘤患者。目前... 埃坡霉素类化合物是一种新型的抗肿瘤药物,通过与肿瘤细胞中的微管蛋白结合,促进微管蛋白聚合并抑制微管的解聚,使细胞周期停止,最终诱导细胞凋亡。动物实验显示其具有广泛的抗肿瘤活性,并可作用于已经产生多药耐药性的肿瘤患者。目前有多个此类化合物正处于临床试验阶段,是一类非常有前景的抗肿瘤药物。本文对具有代表性的几个埃坡霉素类化合物的临床药代动力学及其毒性反应研究进行综述。 展开更多

关键词 埃坡霉素 肿瘤 ixabepilone PATUPILONE KOS-1584 sagopilone

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埃博霉素类抗肿瘤药物的研究进展 被引量：4

2

作者 程益华 陈秀华 《世界临床药物》 CAS 2011年第10期619-623,共5页

具稳定微管作用的新型埃博霉素抗肿瘤药物类抗肿瘤活性显著,正在开发的多个品种应用前景良好。本文综述埃博霉素及该类药物的研究进展。

关键词 埃博霉素 伊沙匹隆 沙戈匹隆 药物评价

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埃博霉素新药研发与技术创新初探 被引量：4

3

作者 阎家麒 戴洪明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第19期2241-2249,共9页

埃博霉素类化合物是一种新型抗肿瘤药物,通过与肿瘤细胞中的微管蛋白结合,促进微管蛋白聚合并抑制微管的解聚,使细胞周期停止,最终诱导细胞凋亡。已经或正在开发的几种埃博霉素类似物有伊沙匹隆、埃博霉素B、沙戈匹隆、埃博霉素D、21-... 埃博霉素类化合物是一种新型抗肿瘤药物,通过与肿瘤细胞中的微管蛋白结合,促进微管蛋白聚合并抑制微管的解聚,使细胞周期停止,最终诱导细胞凋亡。已经或正在开发的几种埃博霉素类似物有伊沙匹隆、埃博霉素B、沙戈匹隆、埃博霉素D、21-氨基埃博霉素B和KOS-1584,特别是沙戈匹隆极有可能成为高效候选抗肿瘤新药。本文对具有代表性的几个埃博霉素类化合物的临床药代动力学及其毒性反应研究进行综述并从结构特点和作用机制出发,重点论述伊沙匹隆和沙戈匹隆的研发和技术创新。 展开更多

关键词 埃博霉素 埃博霉素B 伊沙匹隆 沙戈匹隆 微管 研发 技术创新

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曲妥珠单抗联合伊沙匹隆治疗晚期转移性乳腺癌的疗效观察 被引量：3

4

作者 黄任平 《河北医学》 CAS 2017年第10期1598-1602,共5页

目的:探讨曲妥珠单抗联合伊沙匹隆治疗晚期转移性乳腺癌的疗效。方法:纳入我院收治的92例HER-2阳性晚期乳腺癌患者,其中对照组(45例)单用曲妥珠单抗治疗,研究组(47例)采用曲妥珠单抗联合伊沙匹隆治疗,比较两组临床疗效。结果:研究组的... 目的:探讨曲妥珠单抗联合伊沙匹隆治疗晚期转移性乳腺癌的疗效。方法:纳入我院收治的92例HER-2阳性晚期乳腺癌患者,其中对照组(45例)单用曲妥珠单抗治疗,研究组(47例)采用曲妥珠单抗联合伊沙匹隆治疗,比较两组临床疗效。结果:研究组的治疗总有效率明显高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05),两组的疾病控制率比较,研究组疾病控制率明显高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗前,两组患者血清肿瘤标志物水平比较,差异无统计学意义(P>0.05),治疗后,两组患者血清肿瘤标志物水平均较治疗前有所降低,同组与治疗前比较,差异具有统计学意义(P<0.05),同时研究组患者治疗后的血清肿瘤标志物水平明显低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗后统计两组患者的用药不良反应以及程度,结果显示两组患者不良反应率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:采用曲妥珠单抗联合伊沙匹隆治疗晚期转移性乳腺癌患者的临床疗效较佳,可降低CEA、CA125及CA15-3水平,且用药安全,具有临床推广价值。 展开更多

关键词 曲妥珠单抗 伊沙匹隆 HER2阳性乳腺癌

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埃博霉素类药物国内外生产情况及市场分析 被引量：3

5

作者 顾觉奋 张雪 《中国处方药》 2012年第5期26-37,共12页

随着恶性肿瘤对人类健康的危害性逐年增加,研发新颖抗肿瘤药物迫在眉睫。微生物来源的埃博霉素类药物具有微管稳定作用,其选择性高、活性强、毒性较低,有望取代紫杉醇成为新一代抗肿瘤药物,具有巨大的市场前景。鉴于政治、科技、经济、... 随着恶性肿瘤对人类健康的危害性逐年增加,研发新颖抗肿瘤药物迫在眉睫。微生物来源的埃博霉素类药物具有微管稳定作用,其选择性高、活性强、毒性较低,有望取代紫杉醇成为新一代抗肿瘤药物,具有巨大的市场前景。鉴于政治、科技、经济、文化环境的不同,其市场情况及研发动态也出现一定变化。本文对当前这类药物国内外生产情况、研发动态及市场前景进行分析,并提供建议,预期能为企业生产经营方向的选择、医院临床用药等起到导向作用。 展开更多

关键词 埃博霉素类药物 伊沙匹隆 国内外 生产情况 研发进展 市场分析

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伊沙匹隆的耐药性与临床研究进展 被引量：2

6

作者 顾觉奋 张鹏成 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期319-322,344,共5页

伊沙匹隆(ixabepilone)是一类治疗乳腺癌的新型微管蛋白抑制剂、半合成埃博霉素B类似物,可作为单一用药或与卡培他滨联用治疗对蒽环类、紫杉醇类耐药的转移性或局部严重性乳腺癌。临床结果显示,伊沙匹隆可以治疗多种肿瘤,与单用卡培他... 伊沙匹隆(ixabepilone)是一类治疗乳腺癌的新型微管蛋白抑制剂、半合成埃博霉素B类似物,可作为单一用药或与卡培他滨联用治疗对蒽环类、紫杉醇类耐药的转移性或局部严重性乳腺癌。临床结果显示,伊沙匹隆可以治疗多种肿瘤,与单用卡培他滨疗法相比,伊沙匹隆与卡培他滨合用可以显著延长乳腺癌患者的病情无进展生存期。本文就伊沙匹隆的耐药性、临床单一用药和联合用药的研究进行概述。 展开更多

关键词 伊沙匹隆 乳腺癌 耐药性 临床

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曲妥珠单抗联合伊沙匹隆对晚期转移性乳腺癌患者的疗效及CEA、CA125、CA15-3水平的影响 被引量：2

7

作者 李玥婷 施鹏旭 +1 位作者 英子伟 姜大庆 《中国医学创新》 CAS 2018年第23期63-66,共4页

目的:研究曲妥珠单抗联合伊沙匹隆对晚期转移性乳腺癌(MBC)患者的疗效以及癌胚抗原(CEA)、糖类抗原125(CA125)和糖类抗原15-3(CA15-3)水平的影响。方法:选取2016年7月-2017年6月于本院治疗的晚期MBC患者124例作为研究对象,按照随机数字... 目的:研究曲妥珠单抗联合伊沙匹隆对晚期转移性乳腺癌(MBC)患者的疗效以及癌胚抗原(CEA)、糖类抗原125(CA125)和糖类抗原15-3(CA15-3)水平的影响。方法:选取2016年7月-2017年6月于本院治疗的晚期MBC患者124例作为研究对象,按照随机数字表法将其分为观察组和对照组,各62例。观察组给予曲妥珠单抗联合伊沙匹隆治疗,对照组单独使用曲妥珠单抗。比较两组的临床疗效和CEA、CA125、CA15-3水平,以及不良反应发生情况。结果:观察组的总有效率为74.19%,明显高于对照组的45.16%,差异有统计学意义(χ~2=5.073,P=0.024)。治疗后,两组的CEA、CA125和CA15-3水平均明显低于治疗前,且观察组均明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。观察组的各项不良反应的发生情况与对照组比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:曲妥珠单抗与伊沙匹隆联合使用治疗晚期MBC的效果较好,且安全性较高,并可降低CEA、CA125和CA15-3水平,值得在临床上推广。 展开更多

关键词 曲妥珠单抗 伊沙匹隆 转移性 乳腺癌 CEA CA125 CA15-3

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盘点2007年乳腺癌内科治疗新进展 被引量：2

8

作者 胡夕春 赵欣旻 《世界临床药物》 CAS 2008年第8期473-479,共7页

随着转移性乳腺癌治疗一线新方案、多靶点治疗方法的合理运用,内分泌治疗的疗效评价及其所致骨矿物质密度(BMD)下降的预防和治疗,以及对新药不良反应的客观认识和辅助化疗新方案的涌现,乳腺癌内科治疗将给广大患者带来新的希望。

关键词 乳腺癌 拉帕替尼 氟维司群 ixabepilone 他莫昔芬 骨矿物质密度

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微管稳定剂的研究进展 被引量：1

9

作者 朱翊 傅得兴 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1105-1109,共5页

微管在细胞的不同进程中起重要的作用,如细胞的新陈代谢、细胞内运输和有丝分裂。以微管为靶点的抗微管药物,是治疗乳腺癌、卵巢癌和肺癌最有效的药物。临床上常用的抗肿瘤药紫杉醇可以促进微管蛋白聚集,抑制肿瘤细胞的快速增殖,但是容... 微管在细胞的不同进程中起重要的作用,如细胞的新陈代谢、细胞内运输和有丝分裂。以微管为靶点的抗微管药物,是治疗乳腺癌、卵巢癌和肺癌最有效的药物。临床上常用的抗肿瘤药紫杉醇可以促进微管蛋白聚集,抑制肿瘤细胞的快速增殖,但是容易引起多药耐药。新开发的微管稳定剂分为4类:萜类、大环内酯类(如埃坡霉素、伊沙匹隆)、多羟基四烯内酯类和甾类化合物。这些药物与紫杉醇作用机制相似,能对抗由于P糖蛋白外排泵过表达或者微管蛋白突变导致紫杉醇耐药的肿瘤细胞,而且具有良好水溶性。此类药物为治疗癌症提供了新希望。 展开更多

关键词 微管稳定剂 伊沙匹隆 埃坡霉素

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抗乳腺癌新药伊沙匹隆 被引量：1

10

作者 常翠娥 张亚同 +2 位作者 傅得兴 程刚 胡欣 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第18期1629-1633,1639,共6页

伊沙匹隆(ixabepilone,BMS-247550,注射剂商品名:Ixempra)是一种半合成埃坡霉素B的衍生物。美国FDA于2007年10月16日批准其单用或与卡培他滨合用治疗对其他化疗药物无效的转移性或局部晚期乳腺癌。本品与微管结合,使有丝分裂停止,导致... 伊沙匹隆(ixabepilone,BMS-247550,注射剂商品名:Ixempra)是一种半合成埃坡霉素B的衍生物。美国FDA于2007年10月16日批准其单用或与卡培他滨合用治疗对其他化疗药物无效的转移性或局部晚期乳腺癌。本品与微管结合,使有丝分裂停止,导致细胞死亡。临床研究表明,其对蒽环类和紫杉类药物耐药的晚期乳腺癌有一定疗效。现就其作用机制、药效学、药动学、临床评价做一综述。 展开更多

关键词 乳腺癌 伊沙匹隆 作用机制 药效学 药动学 临床评价

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伊沙匹隆有关物质的HPLC法检测 被引量：1

11

作者 伏瑶 刘松霞 +3 位作者 范彩霞 彭纪铭 晋敦青 侯君 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第10期1801-1807,共7页

目的:建立HPLC法检测伊沙匹隆原料药7个有关物质(有关物质1~7)的方法,为伊沙匹隆的质量控制提供方法依据。方法:采用Welch XB-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,3μm),以乙腈-0.04 mol·L^(-1)乙酸铵水溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.... 目的:建立HPLC法检测伊沙匹隆原料药7个有关物质(有关物质1~7)的方法,为伊沙匹隆的质量控制提供方法依据。方法:采用Welch XB-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,3μm),以乙腈-0.04 mol·L^(-1)乙酸铵水溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1),柱温25℃,检测波长249 nm,进样量10μL。结果:伊沙匹隆与其7个有关物质的色谱峰均能良好分离。有关物质1~7质量浓度在0.05~2μg·mL^(-1)范围内与相应的峰面积呈良好的线性关系(r≥0.9995);定量限分别为0.025、0.033、0.043、0.036、0.036、0.108、0.032μg·mL^(-1);平均加样回收率(n=9)分别为98.5%、98.3%、101.2%、100.3%、97.6%、101.0%和98.6%,RSD分别为2.3%、2.8%、3.3%、2.1%、2.6%、5.7%和3.6%。3批伊沙匹隆样品检测结果显示,已知杂质及其他最大单个杂质含量均<0.083%,杂质总含量<0.256%。结论:本方法专属性强,准确度高,可用于伊沙匹隆原料药有关物质的测定,同时填补了国内外关于伊沙匹隆有关物质检测方法的空白。 展开更多

关键词 伊沙匹隆 埃博霉素内酰胺类似物 抗肿瘤药物 有关物质 质量控制 高效液相色谱法

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液相色谱-串联质谱法测定乳腺癌患者人血浆中伊沙匹隆浓度及其药代动力学研究

12

作者 李苏 廖海 +1 位作者 詹靖 管忠震 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期205-208,共4页

目的建立液相色谱-串联质谱联用方法测定人血浆中伊沙匹隆(抗肿瘤药)浓度,并研究其在乳腺癌患者中的药代动力学。方法用BDSHypersilC18色谱柱(100mm×2.1mm,3μm),流动相为0.01mol·L-1乙酸胺-乙腈=40∶60,样本经质谱ESI源正离... 目的建立液相色谱-串联质谱联用方法测定人血浆中伊沙匹隆(抗肿瘤药)浓度,并研究其在乳腺癌患者中的药代动力学。方法用BDSHypersilC18色谱柱(100mm×2.1mm,3μm),流动相为0.01mol·L-1乙酸胺-乙腈=40∶60,样本经质谱ESI源正离子化后,用多反应离子监测方式对伊沙匹隆进行测定。结果血浆中伊沙匹隆在2～500ng·mL-1线性良好;提取回收率为61.85%～65.85%,批内、批间精密度良好(RSD<5%)。11例乳腺癌患者的主要药代动力学参数:Cmax为(295.34±140.74)ng·mL-1,t1/2为(41.77±19.05)h,AUC0-∞为(2.80±1.66)μg.h.mL-1,Vss为(1267.20±419.96)L,CL为(36.72±33.00)L.h-1。结论本方法准确、快速、简单,适用于血浆中伊沙匹隆浓度测定。伊沙匹隆在中国乳腺癌患者中的药代动力学行为与国外患者相似。 展开更多

关键词 伊沙匹隆 液相色谱-串联质谱 血药浓度 药代动力学

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抗转移性乳腺癌新药伊沙匹隆的研究进展

13

作者 陆二梅 马菱蔓 +2 位作者 周科成 胡伟 孙莉莉 《中华老年多器官疾病杂志》 2013年第10期792-796,共5页

转移性乳腺癌（MBC）患者普遍使用蒽环类和紫杉烷类药物治疗，但部分患者对紫杉烷类药物过敏，还有一些患者在治疗后对紫杉烷类产生耐药性，病症会在短期内迅速复发。对于这些患者，很难找到其他有效治疗方案。伊沙匹隆作为新一代微管... 转移性乳腺癌（MBC）患者普遍使用蒽环类和紫杉烷类药物治疗，但部分患者对紫杉烷类药物过敏，还有一些患者在治疗后对紫杉烷类产生耐药性，病症会在短期内迅速复发。对于这些患者，很难找到其他有效治疗方案。伊沙匹隆作为新一代微管抑制剂类抗肿瘤药物在对蒽环类和紫杉烷类药物耐药的MBC患者的治疗中作用显著，现对伊沙匹隆的药理学和临床方面的研究进行综述。 展开更多

关键词 伊沙匹隆 转移性乳腺癌 微管抑制剂 埃博霉素

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伊沙匹隆影响乏氧或静息状态下非小细胞肺癌细胞放射敏感性

14

作者 姚晔 孔肇路 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第37期3057-3060,共4页

目的 评价伊沙匹隆对乏氧或静息状态下非小细胞肺癌（NSCLC）细胞放射敏感性的影响.方法 以人NSCLC细胞系NCI-H460和A549为研究对象,分别进行乏氧处理和静息诱导,以未处理细胞为对照,集落形成实验观察伊沙匹隆联合2 Gyγ射线照射后细胞... 目的 评价伊沙匹隆对乏氧或静息状态下非小细胞肺癌（NSCLC）细胞放射敏感性的影响.方法 以人NSCLC细胞系NCI-H460和A549为研究对象,分别进行乏氧处理和静息诱导,以未处理细胞为对照,集落形成实验观察伊沙匹隆联合2 Gyγ射线照射后细胞存活情况,流式细胞术与蛋白印迹分析分别检测细胞周期与凋亡.结果乏氧或静息诱导均会引起G1期细胞比例的大幅增加（NCI-H46细胞系P=0.001 3;A549细胞系P=0.006）,明显高于对照组,并伴随着细胞放射敏感性显著降低（细胞存活分数：NCI-H460细胞系P=0.003;A549细胞系P=0.000 1）.伊沙匹隆可以诱导NSCLC的凋亡,联合γ射线作用时可以显著增强乏氧细胞的放射敏感性（细胞存活分数下降：NCI-H460细胞系P=0.000 2;A549细胞系P＜0.01）.结论 实体肿瘤组织中存在的乏氧或静息期细胞对射线的敏感性差,伊沙匹隆具有良好的诱导NSCLC凋亡的作用,并对乏氧细胞有较好的放射增敏作用,可通过进一步的整体试验确认其效果,为临床实践提供理论支持. 展开更多

关键词 癌 非小细胞肺 辐射耐受性 伊沙匹隆

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抗乳腺癌药Ixabepilone 被引量：1

15

作者 张兰平 晋展 《药学进展》 CAS 2008年第1期43-43,共1页

关键词 ixabepilone 大环内酯 乳腺癌

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